Antagonistas adrenrgicos

Concepto
Ante todo, es necesario aclarar qu es un antagonista. Los medicamentos que interactan con un receptor se dividen en dos: aquellos que tienen afinidad por l y poseen actividad intrnseca, esto es, lo activan (agonistas), y aquellos que tienen afinidad por l sin actividad intrnseca (antagonistas o bloqueadores). A la vez, los antagonistas se dividen en dos: competitivos, que compiten con agonistas por el sitio de unin, y los no competitivos, cuya unin es irreversible o demasiado estable como para permitirle al agonista competir por el sitio de unin (1). Los antagonistas adrenrgicos son entonces frmacos que inhiben la interaccin de adrenalina (A), noradrenalina (NA) y simpaticomimticos con los receptores adrenrgicos y . Estos son en su gran mayora competitivos, con la excepcin de la fenoxibenzamina, que es un antagonista irreversible por unirse covalentemente al receptor . Con respecto a los dems antagonistas, es necesario enfatizar en el hecho de que tienen afinidades variables por los receptores (2). Con respecto a los receptores adrenrgicos, estn todos unidos a una protena G que dar lugar tras ser activada a uno de los siguientes mecanismos: disminucin de AMPc, aumento de AMPc, canales inicos, fosfolipasas (3). Inicialmente se crea que solo exista un tipo de adrenorreceptor. Con el tiempo y experimentos apropiados, se descubri que haba dos tipos, y . Actualmente se reconoce que ambos grupos tienen a la vez subtipos: 1, 2; 1, 2, 3. Incluso dentro de los receptores 1 tenemos: 1A, 1B, 1D. Los tejidos y las reacciones tpicas de los mismos se encuentran resumidos en la tabla 1: