Origen de los Antibiticos El origen de los antibiticos comienza en 1928, cuando un cientfico britnico, Alexander Fleming, descubre accidentalmente

la penicilina, en el curso de sus investigaciones sobre la gripe. Fleming not que un moho que contaminaba una de sus placas de cultivo haba destruido la bacteria cultivada en ella. No obstante, transcurrieron diez aos hasta que pudo ser concentrada y estudiada gracias al trabajo del bioqumico britnico Ernst Boris Chain, del patlogo tambin britnico Howard Walter Florey (barn Florey), y de otros cientficos. Sin embargo, la utilizacin de compuestos orgnicos para el tratamiento de enfermedades infecciosas es conocida desde la antigedad. El hombreutiliz indistintamente extractos de plantas y an el hongo de algunos quesos en el tratamiento tpico de ciertas infecciones, pero desconoca la base cientfica del beneficio de tal proceder. En el siglo XIX, el prestigioso cientfico francs Louis Pasteur descubri que algunas bacterias saprofticas podan destruir grmenes del ntrax. Justo al finalizar el siglo, en 1900, el bacterilogo alemn Rudolf von Emmerich aisl una sustancia que poda destruir los grmenes del clera y la difteria en un tubo de ensayo, pero fue incapaz de hacerlo en el tratamiento de las enfermedades. Paul Erlich, fsico y qumico alemn, ensay en los primeros aos del siglo XX la sntesis de unos compuestos capaces de atacar de manera selectiva a los microorganismos infecciosos sin lesionar a los tejidos del husped. Sus experiencias permitieron la creacin del salvartn, en 1909, nico tratamiento selectivo contra la sfilis hasta la popularizacin de la penicilina, aos ms tarde. En 1939, el bacterilogo norteamericano Ren Bubos aisl la tirotricina, el primer antibitico utilizado en enfermedades humanas. Su uso fue exclusivamente tpico, debido a su toxicidad. En 1940, Florey y Chain utilizan por primera vez la penicilina en humanos. En 1944, Selmam Waksman, bilogo norteamericano, descubre junto a sus colaboradores, la eritromicina. El comienzo real del tratamiento eficaz de infecciones por gramnegativos, por medio de los aminoglucsidos, fue la introduccin de la kanamicina en 1957. esa fecha

tambin seal el comienzo de la antibitico terapia por "combinacin" y las mezclas de aminoglucsidos con otros agentes resultaron tener un espectro amplio y potente para controlar infecciones en individuos inmunodeprimidos,

con problemas infecciosos complejos. Tambin a finales del decenio de 1950 fue sintetizado en los laboratorios de investigacin Rhne-Poulenc, de Francia, un grupo de compuestos

nitroimidoazlicos entre los que destac posteriormente el metronidazol. A principios de 1970, durante el estudio sistemtico de gran nmero de organismos de la tierra, en busca de inhibidores de la sntesis de peptidoglucano, se descubre el imipenem, primer miembro de una nueva clase de antibiticos de amplio espectro, los carbapenmicos. En 1978, Albert-Schonberg y colaboradores fueron los primeros en descubrir la estructura de la tienamicina. Cuando se ha de seleccionar un antibitico, han de tenerse en cuenta diferentes factores que van a tener una influencia directa en su capacidad para ser eficaz. Mecanismos de Accin La accin del agente antibacteriano es lograda mediante los siguientes mecanismos de accin:

inhibicin de la sntesis de la pared celular inhibicin de la sntesis de protenas inhibicin del metabolismo bacteriano inhibicin de la actividad o sntesis del cido nucleico alteraciones en la permeabilidad de la membrana celular

Con cualquiera de estas acciones o con una combinacin de ellas, el germen es incapaz de sobrevivir.

CUADRO DE CLASIFICACIN DE LOS ANTIBITICOS BETA LACTAMICOS MECANISMO DE ACCION La actividad antibacteriana de los beta lactmicos se debe a la inhibicin de la sntesis de la pared celular bacteriana. Sin embargo, afirmar que los beta lactamicos matan a las bacterias simplemente mediante el bloqueo de la sntesis de la pared celular sera una simplificacin exagerada. El mecanismo exacto es desconocido hasta la fecha. PENICILINAS

Naturales: o Penicilina G (via oral o intramuscular). o Penicilina G Sodica o Potasica (endovenosa). o Penicilina V (via oral). Penicilinas resistentes a las penicilinasas. o Meticilina (via parenteral). o Nafcilina (via parenteral). o Isoxazolilpenicilinas. Cloxacilina (via oral). Dicloxacilina (via oral). Flucloxacilina (via oral). Oxacilina (via parenteral u oral). Aminopenicilinas. o Ampicilina (via parenteral).

Amoxicilina (via oral). Penicilinas antipseudomonas: o Carboxipenicilinas e Indanilpenicilinas. Indanilcarbenicilina (via oral). Ticarcilina (via parenteral). o Ureidopenicilinas de espectro extendido. Azlocilina (via parenteral). Mezlocilina (via parenteral). Piperacilina (via parenteral).
o

Para mas informacion consulte el tema: Penicilinas CEFALOSPORINAS

De Primera Generacin: o via oral: Cefalexina. Cefadroxilo. o via parenteral: Cefalotina (EV). Cefazolina (EV o IM). Cefapirina. Cefradina. De Segunda Generacin o via oral: Cefaclor. Cefuroxima. Cefprozil. Loracarbef. o via parenteral: Cefuroxima. Cefamicinas. Cefoxitina. Cefotetan. Cefmetazole. Cefamandole. Cefocinid. De Tercera Generacin o via oral: Cefixima. Cefpodoxima. Ceftibuten. Cefdinir. o via parenteral: Cefotaxima. Ceftizoxima. Ceftriaxona

Ceftazidima* Cefoperazona* De Cuarta Generacin o Cefepime. o Cefpirome.

* Activos Contra Pseudomonas. MONOBACTAMICOS

Aztreonam. CARBAPENEMAS

Imipenem. Meropenem Ertapenem. Doripenem. INHIBIDORES DE LAS BETA LACTAMASAS

Acido clavulnico. Sulbactam. Tazobactam. MACROLIDOS ANTIGUOS MACROLIDOS

Eritromicina. Oleandomicina. Espiramicina. NUEVOS MACROLIDOS

Claritromicina. Azitromicina. Roxitromicina (farmaco de uso en investigacion). Diritromicina. Josamicina. Miocamicina. Midecamicina. CETOLIDOS

Telitromicina.

AMINOGLUCOSIDOS PRIMERA GENERACION

Estreptomicina. Dehidroestreptomicina. Neomicina. Paromomicina. Aminosidina. Kanamicina. SEGUNDA GENERACION

Gentamicina. Amikacina. Dibekacina. Sisomicina. Netilmicina. Tobramicina. Ribostamicina. Espectinomicina. QUINOLONAS ANTIGUAS QUINOLONAS

Acido Nalidxico. Cinoxacina. Acido Pipemdico. Acido Piromdico. NUEVAS QUINOLONAS

Norfloxacina. Pefloxacina. Ciprofloxacina. Ofloxacina. Levofloxacina. Gatifloxacina (se retiro del mercado en algunos paises). Moxifloxacina. Gemifloxacina. Trovafloxacina (se retiro del mercado). Temafloxacina (se retiro del mercado). SULFONAMIDAS

La era moderna de la quimioterapia antimicrobiana comenzo en 1932, con la sulfacrisoidina. Esta ejercia su accion antibacteriana a traves de la liberacion in vivo de paraaminobencenosulfonamida (sulfanilamida). MECANISMO DE ACCION Son bacteriostaticos, ya que inhiben el crecimiento bacteriano por interferencia con la sintesis de acido folico microbiano. Inhiben de forma competitiva la incorporacion de PABA en el acido tetrahidropteroico. El resultado final del descenso de la sintesis de acido folico es una disminucion de los nucleotidos bacterianos, con la subsiguiente inhibicion del crecimiento bacteriano. CLASIFICACION La sulfamidas mas utilizadas se remarcan en letra italica.

De eliminacin rpida: . o Sulfisoxazol: utilizado en las infecciones urinarias. o Sulfametizol. o Sulfametazina De eliminacin media. o Sulfametoxazol: de uso frecuente combinado con la trimetroprima (ver imagen). Un nombre comercial de la combinacion: BACTRIM. o Sulfadiazina.

Sulfametoxazol

De eliminacin lenta. o Sulfadimetoxina (no se comercializa). o Sulfameter (no se comercializa). o Sulfametoxipiridazina (no se comercializa). De eliminacin ultralenta. o Sulfaleno (no se comercializa). o Sulfadoxina. De accin intestinal. o Sulfaguanidina. o Succinilsulfatiazol. o Sulfasalazina: utilizado en el tratamiento de la colitis ulcerosa. De uso Tpico. o Sulfacetamida: se utiliza en solucion oftalmica para las conjuntivitis. o Sulfadiazina argentica: se utiliza mucho en quemaduras. TRIMETROPRIMA

Mecanismo de accion: La trimetroprima inhibe la enzima dihidrofolato reductasa, provocando una interferencia en el acido folico y con la posterior sintesis de pirimidina en la celula bacteriana. La trimetroprima se presenta (ademas de como monodroga) en combinacion fija con la sulfametoxazol, en una relacion 1:5 para uso oral (trimetroprima, 80 mg; sulfametoxazol, 400 mg). Tambien se dispone de trimetroprima endovenosa (16 mg/ml) mas sulfametoxazol (80 mg/ml). TETRACICLINAS PRIMERA GENERACION

Naturales o Clortetraciclina. o Oxitetraciclina HCL. o Demeclociclina HCL. Sintticas o Tetraciclina HCL. SEGUNDA GENERACION

Semisintticas: o Metaciclina. o Doxiciclina. o Minociclina. TERCERA GENERACION

Glicilciclinas. o Tigeciclina (9-t-butilglicilamido derivado de la minociclina). FENICOLES

Cloranfenicol. Tianfenicol. NITROIMIDAZOL

Metronidazol. AZUCARES COMPLEJOS

Lincomicina. Clindamicina.

FARMACOS PARA EL TRACTO URINARIO

Nitrofurantoina (es un nitrofurano). Metenamina. POLIMIXINAS

Polimixina B . Colistin o Polimixina E. OXAZOLIDINONAS

Linezolid. Eperezolid. GLUCOPEPTIDOS

Vancomicina. Teicoplanina. ESTREPTOGRAMINA Y LIPOPEPTIDOS ESTREPTOGRAMINAS

Quinupristina - dalfopristina. LIPOPEPTIDOS

Daptomicina. RIFAMICINAS

Rifampicina. Rifabutina. Rifapentina. Rifalazil.