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Definies
Farmacologia - cincia que estuda os frmacos - conhecimento da sua histria, origem, propriedades fsicas e qumicas, composio, absoro, biotransformao e excreo, efeitos teraputicos e acessrios e o seu mecanismo de aco no organismo. Ramos da farmacologia - Farmacognosia: origem, conservao, identificao, extraco, anlise qumica dos frmacos que provm dos reinos animal e vegetal - Farmcia: preparao dos frmacos - Farmacodinmica: aces farmacolgicas e mecanismos de aco; o que o frmaco faz no organismo - Farmacocintica: o que o organismo faz ao frmaco; absoro, biotransformao e excreo - Toxicologia: aces txicas dos frmacos Droga - produtos de natureza animal, vegetal ou mineral empregados na preparao de medicamentos Frmaco - substncia activa de origem humana, animal, vegetal ou qumica a qual se atribui uma actividade apropriada para constituir um medicamento

Medicamento
Definio - toda a substncia que possua propriedades curativas ou preventivas das doenas e dos seus sintomas - Com vista a estabelecer um diagnstico mdico ou a restaurar, corrigir ou modificar as suas funes orgnicas - pode ser curativo, profilctico ou de diagnstico Efeitos, podem ser - teraputicos ( enquadra o medicamento em determinado grupo teraputico) - laterais ou secundrios ( todos os efeitos que no concorram para a melhoria da situao patolgica a ser tratada); podem ser adversos quando so indesejveis, ou quando do lugar a interaces prejudiciais Formas farmacuticas - Formas como se apresentam os medicamentos: ps, comprimidos, xaropes, pomadas, pomadas, supositrios... - Tm como objectivo: obter preparaes medicamentosas susceptveis de se conservarem com a mxima potncia durante o maior perodo de tempo; de permitirem fcil administrao; proporcionarem boa biodisponibilidade Biodisponibilidade - quantidade de princpio activo que fica disponvel para ser utilizado como efeito teraputico e o tempo que demora a fazer efeito e a chegar ao local de aco

Constituio do medicamento: - princpio activo - excipiente- toda a matria prima que includa nas formas farmacuticas, se junta s substncias activas para servir-lhes de veculo e para possibilitar a sua preparao e estabilidade; deve ser o mais inerte possvel, tendo que se desagregar de forma a libertar o princpio activo - conservante- por vezes utilizado para evitar ou retardar a degradao do princpio activo Prazo de validade - perodo at ao qual o princpio activo tem estabilidade; garante a actividade do princpio ou que este no se torne txico

Medicamentos organotrpicos - efeito teraputico resulta duma aco directa sobre o organismo Medicamentos etiotrpicos - actuam sobre os agentes patognicos que causam doena Medicamentos podem ser: - de uso interno- administrado no interior do organismo pelas cavidades naturais ou acidentais ( via oral, rectal, nasal, etc.) - de uso externo- exclusiva aplicao na superfcie do corpo ou em mucosas facilmente acessveis do exterior Medicamentos genricos ou similares - tm o nome ou nomes do frmaco ou frmacos constituintes: apenas o nome qumico ( denominao internacional comum)

Monitorizao teraputica

- curva do perfil de resposta teraputica de um indivduo a uma determinada teraputica ( valores de concentrao do medicamento) - no s administrar a dose e medir a concentrao a aplicao de conceitos matemticos e o desenhar de curvas padro de forma a ajustar a dose certa ao indivduo

Janela teraputica - vai ser igual diferena entre a concentrao mnima eficaz e a concentrao txica mnima - quanto menor esta diferena, maior ser o risco Semi- vida- tempo em que a concentrao do medicamento se reduz a metade Concentrao de pico- concentrao mxima entre 2 tomas Concentrao de vale- concentrao mnima entre 2 tomas Utilizada em casos de:

idosos; crianas; doenas hepticas, renais, cardacas - medicamentos com janela teraputica estreita: aminoglicosdios

Fases da passagem de um frmaco pelo organismo


1- Administrao 2- Fase farmacutica ( desintegrao da forma farmacutica; dissoluo do frmaco) 3- Fase farmacocintica ( absoro, distribuio, metabolismo, excreo) 4- Fase farmacodinmica ( interaco frmaco receptor) 5- Efeito

1- Vias de administrao
Vias para obteno de efeitos sistmicos - vias entricas: sublingual, oral, rectal - vias parentricas: endovenosa, intramuscular, transdrmica

subcutnea,

inalatria,

Vias para obteno de efeitos tpicos ou locais - inalatria, rectal, cutnea, intra- pleural, intra- articular, vaginal, ocular, auricular Via sublingual - mucosa oral com epitlio muito fino e ricamente vascularizado o que leva a uma rpida absoro - utilizada quando se deseja uma rpida absoro e se torna imperativo que seja o doente a tomar o medicamento - Vantagens- fcil administrao; pode ser dado a doentes inconscientes; autoadministrao; absoro rpida e evita o efeito de primeira passagem pelo fgado - Desvantagens- sabor desagradvel; efeitos irritantes locais Via oral/ pers - Vantagens: simples, prtica, cmoda e permite auto administrao; no necessrio recorrer a preparaes esterilizadas; - Desvantagens: grande tempo de latncia ( que varia); ineficaz para urgncias; via que mais reduz a biodisponibilidade do frmaco ( forte efeito de primeira passagem do fgado); pode provocar irritao gastro- intestinal; alguns medicamentos podem ser inactivados pelos contedos gstricos ou intestinais. Via rectal - Vantagens: auto administrao; no sofre efeito de primeira passagem - Desvantagens: baixa eficcia; irregularidade da absoro ( fezes); sensibilizao alrgica local; Via endovenosa - deve ser utilizada apenas em relao finalidade da teraputica e/ou s caractersticas do medicamento ou quando no se pode utilizar outra via; apenas solues aquosas;

- Vantagens: incio muito rpido de aco; utilizao de medicamentos mal absorvidos por outras vias e administrao de grandes quantidades de lquidos; permite a monitorizao teraputica de medicamentos com pequena janela teraputica - Desvantagens: tcnico competente para administrao; risco de transmisso de doenas infecciosas; reaces anafilticas; embolias; efeitos cardiovasculares ou respiratrios ( administrado rapidamente); risco de tromboflebites; Via intramuscular - pode-se utilizar todos os medicamentos capazes de atravessarem a parede capilar e que no tenham capacidades irritantes; - Vantagens: absoro relativamente rpida ( 10- 30 min); administrao de substncias oleosas e suspenses - Desvantagens: irritao, dores e infeco local; no pode ser auto administrada; no permite grandes volumes de lquidos Via subcutnea - Vantagens: permite auto administrao; quantidades razoveis de lquidos; permite implantes; absoro mais rpida que a via oral ( mas mais lenta que IM) - Desvantagens: menor tolerncia a medicamentos irritantes que a IM Via inalatria - Vantagens: absoro excelente para frmacos lipossolveis - Desvantagens: pode desencadear efeitos sistmicos indesejveis

2- Fase (Bio)farmacutica
Estdios a) o medicamento ( princpio activo + excipiente) vai se degradar nas suas partes constituintes: excipiente libertado e excretado e vai permanecer uma disperso slida do princpio activo b) De seguida o princpio activo dissolve-se dando-se a sua disperso molecular c) As molculas atravessam as paredes dos vasos

3- Fase Farmacocintica 3.1 - Absoro


- envolve os mecanismos pelos quais os medicamentos atravessam as barreiras biolgicas ( epitlio gastro intestinal, endotlio capilar, membrana celular) at ao chegarem ao sangue - as vias de administrao vo estar envolvidas assim como os processos de travessia de membranas biolgicas.

Vias de administrao e velocidade de absoro - via endovenosa no tem absoro - velocidade de absoro decrescente: sublingual, inalatria, intra muscular, subcutnea, oral, intradrmica

Processos de travessia de membranas biolgicas Difuso passiva - feita de acordo com o gradiente de concentrao - no est sujeito a saturao nem a inibio e pouco sensvel variao de temperaturas - lipossolubilidade- quanto mais lipossoluvel mais facilmente passa - tamanho da molcula- muito grandes no passam nos poros da memb. - pH do meio ( ionizao das molculas)- > ionizao, < passagem Difuso facilitada - por meio de um transportador ( protenas e pirofosfatos) - sujeito a competio e saturao - de acordo com o gradiente de concentrao Transporte activo - transporte contra o gradiente de concentrao e com gasto de energia - utiliza transportador: sujeito a competio e saturao - sensvel s variaes de temperatura - permite a substncia de macromolculas ou substncias no lipossolveis Pinocitose - invaginao da membrana e incorporao de uma substncia slida Factores que influenciam a absoro - rea de absoro- maior rea de contacto ( intestino), + rpida absoro - tempo de contacto- importante no tubo digestivo ( diarreia e obstipao) - intimidade de contacto- os medicamentos em soluo ou suspenso so melhor absorvidos que os comprimidos; presena de alimentos prejudica a absoro no tubo digestivo - intensidade de irrigao - espessura da estrutura absorvente- mais fina, mais rpida a absoro Efeito de primeira passagem - ao ser absorvido, o frmaco transportado para o fgado, se ele eliminado principalmente pela via heptica e biotransformado, ento apenas uma pequena parte sobrevive passagem do fgado

3.2- Distribuio
- o frmaco distribui-se pelo lquido intravascular, espao inter ou intra celular Volume de distribuio - volume de fludo em que o frmaco se encontra dissolvido ( valor abstracto) - quantidade de frmaco no corpo / concentrao de frmaco no plasma - quanto maior o volume de distribuio menor a concentrao no plasma a partir de um dado valor inicial - frmaco lipossolvel, entra facilmente na clula o que implica um grande volume de distribuio

- frmaco hidrossoluvel- permanece no espao inter celular, logo tem um pequeno volume de distribuio Factores que fazem variar a distribuio Barreiras celulares - barreira hemato- ceflica: protege o SNC impedindo que o frmaco passe para o espao intra celular; para atravessarem tm de ser lipossolveis; diminui o volume de distribuio a nvel cerebral - barreira placentria: pouco selectiva Irrigao sangunea - quanto mais intensa, mais facilitada e rpida a distribuio Ligao s protenas plasmticas - apenas a forma livre dos frmacos activa ( quando est ligado s protenas no consegue atravessar os capilares) - como a afinidade para as protenas diferente, pode suceder que, administrando 2 frmacos, o que tenha maior afinidade para as protenas, vai competir com o outro, impedindo a sua ligao s protenas. Isto faz com que se passe a ter no plasma, sob a forma livre ( activa) concentraes superiores s que teria se fosse administrado sozinho - indivduos podem ter dficit de protenas o que tambm provoca o aumento de concentraes

3.3- Biotransformao/ Metabolizao


- alteraes qumicas sofridas pelo frmaco no interior do organismo - orgo responsvel o fgado; sistema enzimtico; sistema microssomal heptico/ citocromo P450 - no organismo todos os frmacos so metabolizados: a sua molcula sofre aco de enzimas que provocam mudanas, mais ou menos acentuadas, na sua estrutura, caractersticas fsico- qumicas e farmacolgica - transformar o frmaco em algo mais hidrfilo e excretavel: geralmente os metabolitos so mais hidrossolveis que os frmacos que lhe do origem - h metabolitos que conservam totalmente a actividade dos frmacos ou at podem ter uma potncia farmacodinmica aumentada - influenciada por patologias e por induo enzimtica ( interaco) Principais reaces de biotransformao Fase 1- Oxidao; Reduo; Hidrlise Fase 2- Conjugao ( com cido glucornio, glicina, sulfato) Consequncias da biotransformao - inactivao do frmaco ( ex.: morfina) - converso de uma substncia activa em outra tambm activa ( diazepan) - converso de uma substncia inactiva ( pr- droga) em outra activa

3.4- Excreo
Via renal - via mais importante

- filtrao glomerular, no seguida de reabsoro do frmaco filtrado - secreo tubular: transporte activo do frmaco para o lmen tubular Via biliar - frmaco excretado pela blis para o intestino e a excreo d-se pelas fezes - parte do frmaco activo ainda reabsorvido (ciclo entero- heptico) Via pulmonar - importante para a excreo de anestsicos gerais e de compostos volteis Outras vias - lctea, secreo digestiva, sudorpara, lacrimal, tracto intestinal NOTA: eliminao = metabolizao + excreo renal

4- Farmacodinmica
- mecanismos de aces gerais dos frmacos - na sua maioria os frmacos exercem aces porque interactuam com receptores celulares existentes no organismo - desta interaco resulta uma modificao destes receptores que vai culminar na resposta teraputica - nenhum frmaco cria efeitos, apenas modifica aces j existentes Conceitos importantes Receptor- componente celular ( normalmente protenas) onde se fixam os frmacos para produzirem os seus efeitos Afinidade- capacidade de um frmaco se fixar a um receptor ( no modifica estrutura do receptor) Actividade intrnseca ou eficcia- capacidade de um frmaco produzir efeito, aps fixao ( altera uma aco; modifica a estrutura do receptor de forma a produzir efeito teraputico) Antagonista- frmaco que apenas possui a capacidade de se fixar sobre os receptores; impede a fixao de outras substncias Agonista- possui actividade intrnseca e afinidade Agonista total- possui eficcia mxima Agonista parcial- produz efeito, mas no o mximo. Funciona como antagonista parcial se se fixar ao receptor antes de um agonista total. Antagonismo competitivo- quando frmaco antagonista se fixa ao receptor impedindo e competindo com frmacos agonistas; se a ligao do agonista for fraca, pode ser removido com o aumento da concentrao do agonista Caractersticas da ligao frmaco- receptor - Reversvel - especificidade do receptor para cada famlia de frmaco - regulao do n e propriedades dos receptores disponveis- depende da quantidade de molculas de frmaco, de receptores; preciso desabituar o receptor lentamente reduzindo a dose farmacutica Aces farmacolgicas no mediadas por receptores

Natureza fsica: diurticos osmticos, anestsicos gerais gasosos ou volteis, expansores do plasma e protectores gstricos Natureza qumica inespecfica: anticidos, alcalinizantes Quelao

Interaces medicamentosas
1- Antes da entrada no organismo - no triturar medicamentos; no tirar cpsulas; cuidado com a administrao de lquidos que podem ser incompatveis ( AB, por ex.) - no se junta 2 frmacos numa seringa - nunca adicionar frmacos a sangue ou solues de a.a. 2- Interaces farmacocinticas 2.1- Absoro - anticido/ tetraciclinas - adrenalina/ anestsico local ( provoca vasoconstrio, logo o anestsico fica mais tempo no local) - nunca se utiliza adrenalina com lidocana, ( necrose nas extremidades) 2.2- Distribuio - competio para ligao s protenas plasmticas, deslocando frmacos, aumentando a sua fraco livre, activa - anticoagulantes/ antinflamatrios 2.3- Metabolismo - Induo enzimtica- obriga as enzimas a trabalhar mais - fenobarbital/ teofilina - contraceptivos orais/ barbitrico 2.4 Excreo - aumento ou diminuio da excreo renal do frmaco - probenecid/ penicilina 3- Interaces farmacodinmicas - antagonismo: mecanismo qumico, competio, no competitivo - sinergismo: com menor dose de cada um, diminui os efeitos secundrios e conseguem o mesmo efeito ( efeito aditivo) ou melhor ( efeito potencial) 4- Reaces adversas - efeitos laterais - mecanismos das reaces adversas: 1- Hiperdosagem absoluta 2- Hiperdosagem relativa ( insuficincia renal ou heptica) 3- Intolerncia (> sensibilidade individual ao frmaco) 4- Idiossincrasia ( reaco anmala ao frmaco, no explicada) 5- Hipersensibilidade alrgica 6- Teratogenicidade- frmacos que levam a malformaes fetais 7- Carcinogenicidade

8- Habituao- diminuio do efeito do frmaco por aumento da tolerncia do organismo 9- Dependncia- necessidade imperiosa de tomar o frmaco

Farmacologia Especial
Antibiticos ( AB)
- AB so substncias qumicas produzidas por microorganismos, que tm a capacidade de, a baixas concentraes, matar ou impedir o desenvolvimento de bactrias, ou outros agentes microbianos patognicos Aco sobre os microorganismos Bactericida- interfere ao nvel da parede celular matando o microorganismo Bacterioesttico- inibem a multiplicao/ crescimento dos microorganismos Mecanismos de aco: 1- inibio da sntese da parede bacteriana 2- modificao da permeabilidade da memb. citoplasmtica 3- inibio de enzimas da memb. citop. 4- Alterao da sntese de cidos nucleicos 5- Aco sobre ribossomas ( inibe sntese proteica) 6- Inibio de enzimas metablicas Escolha de AB para associao depende de: - devem actuar simultaneamente - devem ser bactericidas - devem acelerar ou intensificar a interveno do outro AB - devem ter mecanismos de aco diferentes, mas do mesmo tipo- sinergismo

Famlias de AB
1- - Lactmicos ( inibem a sntese da parede celular, por aco de enzimas inibidoras) 1.1- Penicilinas Grupos de penicilinas - penicilinas aromticas: benzilpenicilina ( penicilina G); fenoximetilpenicilina; meticilina ( eficazes contra Cocos Gram + ) - isoxazolpenicilinas: cloxacilina, dicloxacilina, flucoxacilina - aminopenicilinas: ampicilina, amoxicilina. ( eficazes contra influenza, Escherichia Coli ineficazes em estafilococos) - carboxipenicilina: carbenicilina ( eficazes contra Pseudomonas e Proteus) - Ureidopenicilinas: azlocilina, piperacilina - Amidinopenicilinas: mecilamina Mecanismo de aco - anel - Lactmico destri parede celular

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Absoro - a absoro de Penicilina G no administrada por via oral ( anulada pela acidez gstrica) - ampicilina e amoxicilina tm absoro irregular por via oral ( + nenhuma pen. absorvida por via oral) - sais de penicilina G- via IM - carbenicilina- s EV Espectro de aco - Gram +: pneumococos, estreptococos e estafilococos - carbenicilina: pseudomona - piperacilina: penicilina com espectro de aco mais amplo; septicmias graves e profilaxia de certas intervenes cirrgicas abdominais e ginecolgicas Reaces alrgicas - anafilaxia: broncoconstrio, asma grave, dor abdominal, nuseas e vmitos, astenia extrema, morte rpida - Rash cutneo: exantema generalizado - febre, asma vasculite 1.2Cefalosporinas

Conforme a resistncia classificam-se em: 1 Gerao: Cefalotina, Cefaloridina, Cefalexina, Cefradina, Cefazolina ( activos contra Gram + mas modestos com Gram -) 2 Gerao: cefoxitina, cefuroxima ( activos contra Gram e anaerbios) 3 Gerao: cefotaxima, ceftazidima ( no tem metabolizao heptica), ceftriaxona ( no tem metabolizao heptica e excreo 50% renal e 50% biliar) Mecanismos de aco - inibem sntese da parede celular bacteriana Absoro - administrao por via parentrica excepto cefalexina e Cefradina - no atravessam barreira hemato ceflica - pouco metabolizadas Expectro de aco - largo: Gram + e Reaces alrgicas - normalmente os alrgicos a penicilinas so-no tambm a cefalosporinas Efeitos secundrios - por via oral: nuseas, vmitos e diarreia - por via IV: tromboflebites - pode surgir reaco cutnea eritemtica - aumentam a nefrotoxicidade dos aminoglicosdios ao usar ao mm tempo

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NOTA: Devem ser usadas com cuidado pois desenvolvem resistncia com muita facilidade, sobretudo as de 1 gerao. 1.31.4Monobactamos ( aztreonam) Tienamicinas ( Imipenem- AB com espectro + alargado)

2- Macrlidos
Mecanismos de aco - inibem sntese de protenas, so portanto bacteriostticos, sendo, no entanto, bactericida em concentraes elevadas Absoro - eritromicina: administrada em comprimidos revestidos ou cpsulas, ou por EV - todos so bem absorvidos por via oral mas a eritromicina inactivada pela acidez gstrica - a eritromicina e a azitromicina so excretadas activamente pela blis, dando-se reabsoro parcial no intestino Espectro de aco - eritromicina: (alternativa a penicilina G) infeces de estreptococos hemolticos do grupo A, corynebacterium diphteriae Efeitos secundrios - nuseas e vmitos, dores abdominais

3- Clorofenicol e tetraciclinas
Mecanismos de aco - actuam nos ribossomas impedindo a sntese proteica: bacteriostticos Absoro - todas as tetraciclinas so absorvidas por via oral ( no completamente), sendo a doxiciclina a melhor absorvida por via oral e a menos afectada pela presena de alimentos e no excretada por via renal ( pode ser administrada em insuficientes renais) - a ingesto de leite e anticidos inibe a absoro de tetraciclinas - clorofenicol pode ser administrado por via oral ou EV e excretado pelo rim Expectro de aco - tetraciclinas: largo espectro; 1 escolha para clera, peste e brucelose - cloranfenicol: usado apenas na febre tifide e paratifide

Efeitos secundrios - Tetraciclinas: alteraes digestivas ( ardor, nuseas e vmitos e diarreia), colorao castanha dos dentes, no deve ser administrado a grvidas nos ltimos meses nem em crianas at 12 anos - Clorofenicol: anemias

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4- Aminoglicosdeos
Mecanismos de aco - todos so bactericidas: inibem a sntese proteica Absoro - Absoro oral muito baixa - Neomicina administrada por via tpica - Via EV: gentamicina, netilmicina, canamicina, tobramicina, amicacina e estreptomicina - Circulam quase na totalidade na forma livre - Excreo renal Espectro de aco - pouco aconselhados para microorganismos anaerbios, facultativos ou Gram + - teis nas infeces por Gram - : enterobactrias e pseudomonas - por vezes associam-se a - Lactmicos - netilmicina utilizado para infeces urinrias nosocomiais ( txico) Efeitos secundrios - ototoxicidade, podendo conduzir a surdez e afectando o feto - nefrotoxicidade: permite acumulao do AB; mxima com a gentamicina - dor no local de injeco Estreptomicina - 1 tuberculosttico, hj de 2 ou 3 escolha, til nos doentes com SIDA - Muito limitado devido a toxicidade, resistncia bacteriana e ausncia de absoro digestiva Amicacina - + eficaz dos aminoglicosdios e o que tem resistido ao estabelecimento de resistncias; frmaco de reserva Monitorizao teraputica - pequena janela teraputica obriga a que a sua utilizao seja o mais reduzida possvel e durante o menor tempo possvel

5- Quinolonas
- Bactericidas: alteram a estrutura do DNA bacteriano - bem absorvido por via oral - so muito caras e tm pouca importncia devido ao rpido desenvolvimento de resistncias - Fluoroquinolonas: Norfloxacina, ciprofloxacina, ofloxacina - Espectro de aco: aeromonas, enterobactrias.. - Utilizadas em : infeces urinrias resistentes a outros AB; infeces gastrointestinais; infeces respiratrias

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6- Outros agentes etiotrpicos


6.1- Co- trimoxazol - bem absorvido por via oral, penetra no LCR - utilizado em infeces pulmonares, urinrias e intestinais, desde que no hajam contra indicaes 6.2- Clindamicina - bem absorvida por via oral mas tambm administrada por IM ou EV - pode provocar diarreias e colites; 2 escolha 6.3- Vancomicina - inibe a sntese de parede celular: bactericida - administrado em EV em perfuso - primeira escolha para infeces provocadas por estafilococos resistentes penicilina - reaces adversas: hipersensibilidade ( erupes cutneas, anafilaxia), nefro e ototoxicidade 6.4- Nitrofurantona

7- Antituberculosos
tratamento da tuberculose deve ser prolongado: nunca menos de 6 meses - devido ao aparecimento de estirpes resistentes, utiliza-se terapia polifrmica de forma a reduzir/ evitar o seu aparecimento

Antituberculosos de 1 linha: isoniazida, rifampicina, etambutol, estreptomicina e pirazinamida ( podem ser usados longamente; grau de toxicidade aceitvel) Antituberculosos de 2 linha: etionamida ( utilizado em casos de resistncia bacteriana) Isoniazida - mais eficaz e o menos txico - bacteriosttico para bacilos quiescentes e bactericida para bacilos em multiplicao - bem absorvido por via oral - penetra em todas as barreiras biolgicas ( SNC includo) - metabolizado pelo fgado; excretado pelo rim - efeitos adversos: neurotoxicidade ( neurite perifrica, aconselhvel administrao de vit. B6), hepatotoxicidade

Rifampicina - bactericida para micobactrias - pode ser usado para profilaxia de meningite por meningococos e por influenza - bem absorvida por via oral - bem distribudo por todos os tecidos ( SNC, tambm)

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- metabolizao no fgado e excreo feita pelo rim e pela blis ( ciclo entero- heptico) - efeitos laterais: febre, vmitos, ictercia, hepatotoxicidade e confere cor avermelhada urina Estreptomicina - aminoglicosdeo, pode ser bactericida para o bacilo de Koch - administrado por IM ou SC - toxicidade: ototoxicidade e nefrotoxicidade Etambutol - bacteriosttico para bacilo de Koch - absorvido por via oral e bem distribudo por todo o organismo - excreo renal - efeitos txicos: neurite ptica retrobulbar ( reduo da acuidade visual) reversvel Pirazinamida - bactericida para bacilos intra celulares - absoro por via oral; excreo renal - efeitos txicos: leso heptica- ictercia, alterao da coagulao ( hemorragias) e aumento do cido rico ( nuseas, vmitos) Etionamida - via oral; excreo renal - apenas utilizado quando os de 1 linha no foram eficazes ou esto contra indicados - reaces adversas: anorexia, nuseas e vmitos, depresso mental, leso heptica

8- Anti- Fngicos
8.1- Anfotericina B - antifngico mais eficaz nas micoses sistmicas - fungicida ou fungisttico Absoro administrado por via EV distribu-se bem pelos tecidos mas a sua concentrao no SNC baixa excreo renal e em parte pela blis

Efeitos adversos - muito txico: nefrotxico, hipocaliemia, cefaleias, nuseas e vmitos - toxicidade diminuda atravs da formulao adequada incorporada em lipossomas ou emulses lipdicas - se for administrada rapidamente pode provocar paragem cardaca

8.2- Nistatina

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no absorvido por via oral; restringe-se ao tratamento tpico de infeces por Candida na mucosa oral, vaginal e intestinal

8.3- Clotrimazol ( Canesten) - utilizado topicamente para tratamento de mucosas, faneras e pele - utilizado para p de atleta e doenas de piscinas - efeitos adversos: pode provocar irritaes digestivas, depresso e hepatotoxicidade 8.4- Fluconazol - largo espectro antifngico; activo por via oral - utilizado no tratamento de candidiases nos doentes com SIDA

9- Antivricos
- A maioria das infeces por vrus no requer tratamento etiotrpico, mas apenas sintomtico Aciclovir - Infeces por herpes simplex e por varicela Zoster - Inibe os vrus em replicao activa - Pode ser administrado por via oral, tpica ou EV, distribuindo-se muito nos tecidos - Eliminao renal - Efeitos adversos: irritao local ( aplicao tpica), cefaleias, diarreias, nuseas e vmitos ( EV) Vidarabina Infeces por herpes simples e Zoster: foi sendo substitudo pelo Aciclovir Usado em encefalites por herpes Administrado por EV durante perodo prolongado ( 12 H)

Zidovudina - AZT incorpora-se na cadeia de DNA viral, inutilizando-a - Via oral; bastante absorvido pelo SNC; excretado pela urina - Reaces adversas: txico para a medula: anemia e leucopenia

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Analgsicos com aco central


Mecanismo de actuao - analgesia central obtm-se por interferncia com os receptores opiceos - analgsicos opiceos ( origem natural) e analgsicos opiides ( sintticos ou semi- sintticos Efeitos da estimulao dos receptores opiceos

Morfina
Farmacocintica - absoro lenta por via oral ( efeito mximo aps 90-120 minutos) e sofre forte efeito de 1 passagem - normalmente administrado por via parentrica: IM, SC- efeito mximo aps 30-60 min.; EV e epidural- 20 - efeito dura cerca de 4 H nas vias parentricas e oral, e 6-24H na epidural - distribui-se por todos os tecidos: penetra no feto ( no deve ser usado na gravidez) - excreo renal Mecanismo de aco - actua no SNC , podendo ter efeitos depressores ou estimulantes ( neurnios excitatrios ou inibitrios) Efeitos - analgesia, sedao, depresso respiratria, euforia e dependncia - o seu uso indicado em ps operatrio em doentes oncolgicos, no entanto est limitado devido depresso respiratria no tratamento de dor aguda e dependncia e tolerncia dor crnica

Codena
- aco semelhante morfina mas 12 vezes menos potente: provoca menor euforia e raramente provoca dependncia - eficaz por via oral, sendo utilizada como antitssico ( deprime centro da tosse)

Petidina/ Meperidina
analgsico opiceo mais utilizado; 10 vezes inferior morfina bem absorvida oralmente mas sofre forte efeito de 1 passagem normalmente administrada IM: absoro irregular utilizada para trabalho de parto pode causar dependncia

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Metadona
- ligeiramente mais potente que a morfina ( no entanto provoca menos euforia) - bem absorvido por via oral - sintomas de privao menos intensos que os da herona: usada quase exclusivamente em casos de desintoxicao de toxicodependentes.

Fentanil
cerca de 100 vezes mais potente que a morfina administrado por EV: efeito de incio rpido e de curta durao: 30-45 uso limitado a fases anestsicas ( gerais)

Nalorfina
- escasso efeito analgsico: usada fundamentalmente pelo seu antagonismo, que reverte efeitos txicos dos agonistas puros

Pentazocina
- administrada por via oral; aceitvel analgesia com limitada depresso respiratria; pode provocar sndroma de privao

Buprenorfina
utilizado antes da morfina: se este no surtir efeito passa-se morfina administrao SL analgesia com durao de 8-10H

Naloxona
- antagonista de eleio: reverte a depresso respiratria causada por morfina ou petidina em 2-3 minutos

Clonixidina, Tramadol
- elevada potncia analgsica e ausncia de depresso respiratria, dependncia e tolerncia

Analgsicos, antipirticos e anti- inflamatrios


Salicilatos
cido saliclico e derivados : acido acetil saliclico - Analgsica: tratamento de dores somticas ( msculo esquelticas) pouco intensas - Antipirtica: abaixamento do ponto de regulao do centro termorregulador ( em febre) Aces

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- Antiinflamatria: em doses superiores que se utiliza para os outros efeitos Farmacocintica - Absoro por via oral - Ligao forte s protenas plasmticas - Atravessam a barreira hemato ceflica e placentria - Metabolizao heptica; excreo renal que pode ser aumentada pela alcalinizao da urina Efeitos secundrios - Interfere na coagulao sangunea ( inibio da agregao plaquetria) e com a eliminao de cido rico - Irritao digestiva; mal estar epigstrico, nuseas e vmitos ou at hemorragia

Derivados do cido Antranlico


Tm sido abandonados por no terem vantagens em relao aos salicilatos

Derivados do cido actico


Diclofenac - Pouco efeito antipirtico; efeito analgsico potente - Muito utilizado em situaes inflamatrias crnicas ( artrite reumatide, espondilite, osteoartroses) - No pode ser utilizado em doentes com histria de problemas gstricos - Efeitos laterais: antiagregante plaquetrio, risco de hemorragia ( irritao digestiva)

Derivados do cido propinico


- Ibuprofeno, naproxeno, flurbiprofeno, fenoprofeno, cetoprofeno, fenbufeno e oxaprosim: diferente entre si em relao potncia e durao da aco - Antinflamatrios potentes com menos efeitos secundrios - Quase totalmente absorvidos pelo tubo digestivo, ligam-se intensamente s protenas plasmticas, intensamente metabolizados e de eliminao renal - Efeitos laterais ( semelhantes aos salicilatos, mas menos frequentes): efeitos digestivos, cefaleias, tonturas, fadiga, depresso

Derivados Pirazolnicos
Fenilbutazona - Semelhante aos salicilatos: apresenta efeito antipirtico, efeito analgsico ( inferior aos salicilatos), aco inflamatria muito marcada ( comparvel dos corticoesterides) - Administrao por via oral, liga-se quase completamente s protenas plasmticas

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- Efeitos laterais ( semelhantes aos salicilatos mas + frequentes): mais graves so as modificaes hematopoiticas ( agranulocitose- no formao de GB) - Utilizado na espondilite e na crise aguda de gota - Contra indicado em doentes com HTA, insuficincia cardaca, renal ou heptica, com lcera pptica ou alrgicos

Derivados do Indol
Indometacina - Aces semelhantes s da fenilbutazona, mas no tem aco uricosria e tem menor reteno de gua a Na+ - Potente inibidor da enzima que sintetiza as prostaglandinas - Efeitos adversos: efeitos digestivos e neurolgicos - Contra indicado para doentes com lcera pptica ou com insuficincia heptica, podendo tambm agravar insuficincia renal

Derivados Para- Aminofenlicos


- efeito analgsico e antipirtico; quase sem efeito anti- inflamatrio - efeitos secundrios: leses hepticas irreversveis ou leses renais crnicas; pode surgir hipersensibilidade

Anestsicos gerais e anestsicos locais


- Tm o objectivo de provocar a insensibilidade - Anestesia geral: alterao do estado funcional do SNC, de induo rpida e reverso fcil, provocada por frmacos e caracterizada por hipnose, analgesia, ausncia de resposta muscular, impossibilidade posterior de recordao dos acontecimentos perianestsicos e um certo grau de relaxamento muscular - Efeito resulta de uma interaco com estruturas das membranas que leva a modificaes funcionais Classificao 1- Anestsicos gerais de inalao 1.1- Gases: protxico de azoto 1.2- Vapores: halotano, isoflurano 2- Anestsicos gerais EV 2.1- Barbitricos: tiopental 2.2- Benzodiazepinas: Diazepam e midazolam 2.3- Analgsicos opiceos: morfina, fentanil, alfentanil, sufentanil 2.4- Neurolptico: droperidol, etomidato, propofol, cetamina

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1- Anestsicos gerais de inalao


Farmacocintica - Passam dos alvolos pulmonares para a corrente sangunea e depois para os lpidos cerebrais - A eliminao feita por uma via inversa: tecidos- sangue- pulmoeliminao

1.1- Gases
Protxico de azoto - Analgsico pouco potente: ajuda a diminuir a concentrao de agentes mais potentes- anestsico auxiliar; serve geralmente para manter a anestesia - Solubilidade no sangue e SNC baixa; no metabolizado pelo fgado; eliminado pelos pulmes - Vantagens: no provoca irritao; no deprime centro respiratrio; no atinge a funo renal ou heptica - Desvantagens: no tem efeito relaxante muscular ( provoca hipxia se usado sozinho);

1.2- Vapores
Halotano - Provoca suave e rpida perda de conscincia em 2-3 minutos, no acompanhada de efeitos irritantes - Efeitos laterais: hipotenso, bradicrdia, afecta centro termorregulador. - Efeitos laterais adversos: deprime musculatura lisa dos brnquios, pode ocorrer hipxia ( necessita de ventilao); hepatotxico - No tem aco analgsica, apenas provoca inconscincia Isoflurano - Permite recuperao rpida e suave; a induo ocorre em menos de 10 - Deprime a respirao e pode provocar hipotenso- vasodilatao coronria; produz relaxamento muscular - Pouco metabolizado pelo fgado - Desvantagens: irritante das vias areas superiores; muito caro; depresso respiratria - Vantagens: ajuste fcil e controlado da anestesia; raras arritmias cardacas; sem toxicidade heptica ou renal

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2- Anestsicos gerais EV 2.1- Barbitricos


Tiopental - Aco ultra- rpida; destitudo de aco analgsica - Deprime o miocrdio e provoca hipotenso; deprime centro respiratrio - Vantagens: no irritante; rpida recuperao ( sem excitao e sem vmitos), til em intervenes rpidas e com pouca dor, para provocar sono leve durante anestesia local

2.2- Benzodiazepinas
- Diazepam e midazolam usam-se como indutores anestsicos sobretudo em doentes com problemas do miocrdio ( no provocam depresso do miocrdio). Excelente actividade ansioltica, hipntica, anticonvulsivante e amnsica retrgrada Diazepam - til como tranquilizante, efeitos anti- convulsivos e relaxamento muscular; receitado como sedativo para cirurgia - Reaces adversas: hipotenso, nuseas e vmitos, depresso respiratria

2.3- Analgsicos opiceos


- So usados com anestsicos gerais: doses elevadas por EV provocam rapidamente anestesia profunda; marcada depresso respiratria - Sufentanil: analgesia ps- operatrio de grande durao

2.4- Neurolpticos
Droperidol - Dose alta por EV provoca estado de neurolepsia: doente sem perder a conscincia, mantm-se indiferente ao que se passa, no conseguindo comunicar - Anticonvulsivante e forte efeito antiemtico - Aumenta o efeito de outros agentes depressores do SNC: potencia o feito dos analgsicos opiceos

Anestsicos locais
Frmacos que inibem o processo de conduo nos nervos perifricos Aminosteres- procana, cloroprocana

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Lidocana

Aminoamidas- lidocana, mepivacana, bupivacana Provocam tremores, convulses e depresso do miocrdio

- Muito potente, curta latncia e durao de 1-2 H - Largamente potenciada pela adrenalina ( que provoca vasoconstrio; no se utiliza nas extremidades pois pode provocar necrose) - Administrada por EV ( se fosse administrada por via oral, seria toda metabolizada na 1 passagem pelo fgado - Utilizado como antiarrtmico por EV em situaes agudas de arritmias do miocrdio Bupivacana - Longa durao: 3- 10 H - Utilizada para analgesia do parto, dores ps operatrias e algumas dores crnicas

Psicofrmacos
- Frmacos que actuam principalmente sobre o psiquismo, emoes, atitudes mentais e comportamento - Em termos clnicos classificam-se em: a) Sedativos- provocam diminuio da excitao e agitao psicomotora, sem induo do sono; provocam sonolncia, dificuldade na concentrao, reduo da iniciativa, da ateno e da actividade b) Hipnticos- induzem o sono c) Tranquilizantes- diminuem ansiedade e tenso emocional

Tranquilizantes Barbitricos
- Fenobarbital e tiopental - Exercem aces depressoras centrais, que variam de intensidade de acordo com a dose e via de administrao - EV :em situao de emergncia (convulses- fenobarbital); induo de anestesia ( tiopental) - Efeitos laterais: dependncia ( ansiedade, insnia), tolerncia - Tm vindo a ser substitudos por benzodiazepinas

Benzodiazepinas

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- Aco ansioltica, calmante, diminuidor da tenso emocional e da agressividade - Actuam sobre os receptores de neurotransmissores ( GABA) Diazepam - Funciona como antagonista dos receptores ansiognicos e inibe os antagonistas dos receptores do GABA - reduz o tempo de adormecimento, aumenta o tempo de sono total e reduz a frequncia do despertar nocturno - Reaces adversas: (pouco intensas) sonolncia, cansao, indiferena, lentido mental, falta de coordenao - todos os tranquilizantes potenciam os depressores do SNC ( lcool, barbitricos) - utilizado em distrbios de ansiedade, relaxamento de musculatura ( convulses) e pr medicao anestsica

Hipnticos
Nitrazepam, fluorazepam, flunitrazepam, triazolam

Antidepressivos
- Depresso: melancolia, fadiga, desinteresse e modificao dos hbitos de higiene pessoal - Dividem-se em Antidepressivos tricclicos e anlogos e em IMAO ( inibidores de monaminoxdase- moclobemida) Antidepressivos tricclicos e anlogos - Imipramina, amitriptilina, desipramina - Inibem a recaptao neuronial de adrenalina e hidroxitriptamina - So lipossolveis e bem absorvidos por via oral; longa durao de aco - Efeitos laterais ( bastante frequentes): secura da boca, obstipao, taquicrdia, reteno urinria. Aumento de peso - Intoxicaes agudas so frequentes: 2000 mg provocam morte

Medicamentos usados na insuficincia cardaca


- Insuficincia cardaca um estado em que o corao no capaz de manter uma perfuso suficiente para satisfazer as necessidades metablicas dos tecidos e orgos Objectivos da teraputica - Melhorar a funo da bomba: Digitlicos e outros inotrpicos positivos - Reduzir a carga de trabalho: Vasodilatadores - Controlar o excesso de gua e Na+: Diurticos

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Digitlicos
Digoxina e Digitoxina Mecanismos de aco - Aumento do clcio intracelular para ficar disponvel para a contraco muscular Farmacocintica - Estreita margem teraputica - Absorvida por via oral: alimentos e retardo no esvaziamento do tubo digestivo podem retardar a absoro - Digoxina- excreo renal; Digitoxina ( metabolito da digoxina)metabolizao heptica Efeitos teraputicos - Diminuio da frequncia cardaca - Aumento do dbito sistlico - Diminuio da presso venosa e do volume circulatrio Efeitos adversos - Anorexia, nuseas e vmitos - Tonturas, cefaleias, astenia, sonolncia, nevralgias - Viso dupla; arrtmias

Vasodilatadores
1- pr carga ( venodilatadores): Nitratos 2- ps carga ( dilatadores arteriais): Hidralazina, Minoxidil 3- vasodilatadores mistos ( arteriais e venosos): Prazosina, Nitroprussiato de sdio

1- Nitratos Nitroglicerina - Reduz o consumo de oxignio do miocrdio; aumenta o fluxo coronrio por dilatao das artrias coronrias; melhora a circulao colateral das regies esqumicas - Administrao oral, SL e transdrmica - Em situaes de emergncia administrada em perfuso, utilizando apenas o balo de vidro fornecido pelos fabricantes - Efeitos adversos: cefaleias, tonturas, hipotenso, taquicrdia

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2- Hidralazina - Vasodilatador, relaxador da musculatura das artrias, diminuindo a ps carga - Rpida absoro oral; metabolizado pelo fgado; semi vida 2-8H - Reaces adversas: taquicrdia e reteno de sdio e gua 3- Prazosina - Aumento do dbito cardaco, por reduo das resistncias perifricas e da presso arterial - Absorvida por via oral 3- Nitroprussiato de sdio - Utilizado na disfuno da bomba - Via EV; semi vida de 1-2 - Efeito secundrio: hipotenso

Diurticos

- Medicamentos que aumentam a excreo renal ( diurese) por aco directa sobre o rim - A diurese pode ser estimulada por: 1- por inibio da libertao da HAD: quando se procura a eliminao renal de uma substncia ou diminuir a sua concentrao na urina 2- diminuio da reabsoro tubular de sdio e gua

1- Diurticos osmticos- Manitol


- Aumenta a osmolaridade dos lquidos em que est presente: no h reabsoro de gua no t. c. p. - Diurtico de baixa eficcia - Via EV; no metabolizado; apenas excreo renal - Indicado em casos de: choque, cirurgia cardiovascular, glaucoma, edema cerebral - Contra indicaes: IC, edema do pulmo - Efeitos adversos: nuseas e vmitos, cefaleias, etc.

2- Inibidores da anidrase carbnica- acetazolamida


- Inibio de anidrase carbnica reduz a secreo de H+, da que aumente a concentrao de Na+ e HCO3- no tbulo renal - Administrado por via oral - Usado em glaucoma - Contra indicado: nefrite, clculos urinrios, gravidez e cirrose heptica

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3- Diurticos da ansa- Furosemida


- Diurticos de maior potncia: rpidos e de pouca durao - Inibe o transporte activo de Na+ e Cl- na ansa de Henle, o que diminui a reabsoro no ramo descendente e tubo colector - Bem absorvido por via oral; IM e EV tem efeito brusco e intenso; metabolizao heptica; excreo renal . - Efeitos laterais: hipovolmia, hiponatrmia, hipocaliemia, hipocalcmia, hiperuricmia - Indicado em: edemas de causa heptica ou cardaca; por EV: edema cerebral e agudo do pulmo, intoxicao barbitrica

4- Diurticos tiazdicos e anlogos - Clorotiazida


- Potncia moderada - Aco semelhante furosemida ( inibe a reabsoro de Na+ e Cl- ): expoliam magnsio mas retm - Apenas via oral; semi- vida de 2 H; excretada sem metabolizao ao fim de 3-6 horas - Indicao: edema cardioptico, glomerulonefrite aguda e HTA - Efeitos laterais: hipocalimia, hipocalcmia, hiperuricmia, agravamento de insuficincia heptica

5- Diurticos poupadores de potssio


5.1- Espironolactona - Comporta-se como antagonista competitivo da aldosterona, ao nvel dos seus receptores situados no tubo contornado distal - Mal absorvida por via oral, mas a utilizada ( com alimentos) - Indicada para: hipertenso causada por aldosterona, cirrose heptica com edema - Contra indicaes: anuria, insuficincia renal - Efeitos laterais raros: cefaleias, confuso mental, nuseas e vmitos, ginecomastia 5.2- Amiloride e Triamtereno - Amiloride actua no tubo contornado distal ( t.c.d.); triamtereno no tubo colector - Reduz a perda de potssio sem ser antagonista da aldosterona - Praticamente s utilizada em associaes com outros diurticos - Utilizados em conjunto com diurticos da ansa porque: evitam a espoliao das tiazidas ou do potssio e de H da furosemida; evitam a espoliao de Mg e capazes de corrigir hipomagnesimia; em doente digitlico reduz a possibilidade de intoxicao digitlica

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Anti- hipertensores
Classes A- Diurticos ( tiazidas e anlogos, diurticos da ansa, diurticos poupadores de potssio) B- Bloqueadores- , Bloqueadores 1 e Bloqueadores e C- Vasodilatadores directos ( arteriais e venosos) D- Bloqueadores da entrada de clcio- antagonistas do clcio E- Modificadores do eixo renina- angiontensina ( inibidores da enzima de converso)

A- Diurticos
- Anti hipertensores mais usados: fcil manuseamento, pouco txicos, elevada eficcia - Clorotiazida, furosemida, espironolactona.... - Raramente administrados isoladamente: associam-se para reforar a eficcia de outros anti hipertensores

B- Bloqueadores- , Bloqueadores 1 e Bloqueadores e Bloqueadores-


- Grupo de frmacos mais adequado para uso crnico - Provocam reduo do dbito cardaco e queda ligeira da resistncia perifrica ( desce TA) - Retirada de teraputica deve ser feita de modo gradual se no pode provocar angina de peito ou enfarte do miocrdio Propranolol Atenolol Via oral; no sujeito a metabolismo heptico Indicaes: hipertenso, angina de peito, arrtmias cardacas Efeitos laterais: = propranolol Administrao oral- aco prolongada Indicado para: hipertenso, angina de peito, arrtmias Efeitos laterais: broncoespasmo, fadiga, pode originar impotncia Contra indicaes: insuficincia cardaca, edema pulmonar, bradicrdia

Bloqueadores 1
Fenoxibenzamina- incompletamente absorvida por via oral. - Efeitos laterais: hipotenso postural, taquicrdia Prazosina bem absorvida por via oral; provoca vasodilatao; - hipotenso postural por vezes acompanhada de sncope, pode produzir sonolncia, cansao e palpitao

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C- Vasodilatadores ( Hidralazina, Nitroprussiato de Sdio, Minoxidil)


Hidralazina - potente vasodilatador arterial - via oral ou IM; metabolizao heptica; excreo renal - efeitos laterais: cefaleias, taquicrdia, anorexia - em combinao com diurtico muito eficaz como anti hipertensor - contra indicado: doena coronria ( pode provocar angina de peito)

D- Antagonistas do clcio
- inibe entrada de clcio nas clulas musculares cardacas e lisas vasculares: Inibe contraco vascular, baixam resistncia perifrica Nifedipina - administrao oral e SL - efeitos teraputicos: diminui a contraco do miocrdio; vasodilatao arterial potente; diminui a contractilidade do miocrdio; diminui trabalho cardaco - Indicado para isqumia do miocrdio; HTA - Efeitos secundrios: vasodilatao perifrica, taquicrdia, rubor, cefaleias

E- Inibidores da enzima de converso da angiotensina


- Captopril, enalapril - Provoca a diminuio de angiotensina II o que leva a uma vasodilatao, e provoca uma baixa da presso arterial - Administrado por via oral - efeitos secundrios: Rash, alteraes gustativas, prurido, proteinria, hipotenso

Grupos de Antiarrtmicos
1234Bloqueadores dos canais de sdio: Quinidina, Procainamida, Lidocana Bloqueadores- : propranolol Frmacos que prolongam a repolarizao: amiodarona, bretlio Bloqueadores dos canais de clcio: Verapamil e Diltiazem Quinidina - Rapidamente absorvida por via oral - Indicado para profilaxia de disritmias auriculares - Efeitos secundrios: diarreia, nuseas e vmitos, taquicrdia, fibrilhao ventricular - Bloqueio AV

1.1-

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1.2- Procanamida - Semelhante quinidina, menos txica - Tambm pode ser administrada por EV - Indicado em surtos de taquicrdia e para arritmias ventriculares (EV) - Efeitos indesejveis: lpus eritematoso, hipotenso, nuseas e vmitos, depresso - Requer monitorizao 1.3- Lidocana - Aco semelhante quinidina - S administrada por EV - 1 escolha para arritmias ventriculares - Efeitos laterais: vertigens, parestesias, sonolncia, convulses, paragem cardaca ou respiratria 2- Propranolol - Indicado para arritmias por digitlicos - Absorvido por via oral - Efeitos laterais: possibilidade de bloqueio ou paragem cardaca; broncoespasmo - Contra indicado: Bloqueios ou broncoespasmo 3- Amiodarona - Indicaes: taquicrdia supra ventricular; fibrilhao auricular; preveno de disritmias ventriculares - Efeitos laterais: alteraes pulmonares e da tiride; depsitos na crnea 4- Verapamil - Indicado para: arritmias supra ventriculares - Via oral ou EV - Efeitos laterais: Aps EV rpida provoca choque

Sistema nervoso autnomo


Parassimpaticomimticos- imitam aces do parassimptico Simpaticomimticos- imitam aces do simptico Parassimpaticolticos- bloqueiam o parassimptico Simpaticolticos- antagonistas do simptico

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Insulina
Utilizao - tratamento de diabticos insulino dependentes- Diabetes tipo I - controlo da Diabetes Mellitus tipo II, que no respondem tratamento com dieta e ou antidiabticos orais - doenas pancreticas e metablicas Mecanismo de aco - provoca a descida dos nveis de glicose, aumentando o transporte para as clulas e promovendo a converso de glicose em glicognio ( fgado); glicose em triglicridos ( tecido adiposo); Validade frasco aberto no frigorfico: 1 ano frasco aberto sem refrigerao: 1 hora frasco fechado no frigorfico: data de validade

Administrao - deve ser feita temperatura ambiente - ngulo de 90 em indivduos obesos; 45 em magros - no se deve massajar aps a administrao Absoro - rapidamente absorvida por via SC, sendo a velocidade dependente do tipo de insulina, do local de injeco, dose administrada da existncia de Ig G anti insulina e da dieta Tipos de Insulina Insulina rpida- incio rpido, mas tm reduzida durao de aco Insulinas intermdias- dissolvem-se mais gradualmente, duraes de aco mais longa; Insulina com protamina neutra de Hagedorn e Ins. lenta Insulinas lentas- de aco prolongada, em que o incio de aco muito lento e o pico mximo prolongado: Insulina ultra- lenta e Ins. Zncica com protamina

Antidiabticos orais

- controlar diabetes tipo II

Sulfonilureias ( frmacos de 1 linha) - 1 gerao: tolbutamida, carbutamida, cloropropamida - 2 gerao ( maior afinidade para clulas do pncreas): glibenclamida ( alta potncia, durao longa); glipizida ( alta potncia, curta durao, mas incio rpido); gliclazida ( intermdia potncia e longa durao)

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Mecanismos de aco - Estimulao e libertao de insulina ao nvel das clulas do pncreas Efeitos laterais - Nuseas, tonturas, cefaleias, ictercia, intolerncia ao lcool, hipoglicmia Contra Indicaes - Diabetes Mellitus tipo I, ceto- acidose, gravidez, insuficincia renal ou heptica Biguanidas -

Metformina, fenformina, buformina

Mecanismos de aco - Aumentam a sensibilidade insulina - Promovem a diminuio dos nveis de glicose no sangue, por reduo da absoro gastro intestinal Reaces Laterais - Acidose lctica, hipoglicmia, sabor metlico, anorexia, nuseas e vmitos, m absoro de Vit. B12 Contra indicaes - Ceto acidose, gravidez, insuficincia renal ou heptica, carncia de Vit. B12 Inibidores das - Glucosidases - Acarbose, Miglitol - Mecanismo de aco: inibe as enzimas responsveis pela digesto do amido e da sacarose, retardando a sua absoro - Efeitos secundrios: flatulncia, distenso abdominal, diarreia, meteorismo - Contra indicaes: doena inflamatria do intestino, colite ulcerosa, predisposio para obstruo intestinal

Anticoagulantes
-

Ope-se ao aparecimento de trombos, sua extenso ou sua recidiva. Classificam-se em a) Heparinas b) Anticoagulantes orais

Heparina ( no fraccionada) - No dissolve o trombo, apenas impede a sua progresso: inibe/ bloqueia vrias enzimas da cascata da coagulao, impedindo a formao de fibrina;

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- Aco directa, imediata e curta - Administrao por EV ( infuso contnua ou directa) ou SC ( incio ao fim de 1H), nunca por IM ( provoca hematoma) - Indicado para: profilaxia e tratamento de trombose, tratamento de embolias - Contra indicado em: caso de leses susceptveis de sangrar (lcera pptica), AVC, HTA, estado de choque - Efeitos laterais: hemorragias, trombocitopenia, antdoto do sulfato de Protamina, - Liga-se s protenas plasmticas 8 95%) Heparinas de baixo peso molecular - Traxiparina, enoxaparina - Indicadas para profilaxia e tratamento de fenmenos trombo emblicos - Administrao SC - Vantagens em relao heparina padro: semi vida maior e menos complicaes hemorrgicas

Anticoagulantes orais- Antagonistas da Vit. K - Estrutura semelhante Vit. K: Varfarina, Dicumarol, Acenocumarol - Inibem o efeito da Vit. K, que essencial para a activao de factores da cascata de coagulao - Usados por via oral: tm uma aco retardada porque necessrio um tempo de latncia para o consumo dos factores que existam em circulao - Indicaes: preveno de trombo- embolismo venoso, tratamento de trombose venosa, preveno de embolismo sistmico e de AVC - Tratamento sem urgncia e de continuidade heparina; mais indicados na preveno do que no tratamento - Efeitos colaterais: Hemorragias ( pele, mucosas do tubo digestivo e rvore urinria), hematria, equimose - Em caso de sangramento a Vit. K pode ser usada como antdoto, mas necessrio algum tempo para a sua aco ( no suficiente em casos graves).