Penicilina

Penicilina (uneori abreviat PCN sau Pen ) este un grup de antibiotice derivate din Penicillium ciuperci. Acestea includ penicilina G , penicilina procaina , benzathine penicilina , si penicilina V . antibiotic. Penicilina este istoric semnificativa, deoarece acesta este medicament, n primul rnd c a fost eficiente mpotriva multor boli grave, anterior, cum ar fi sifilisul si infectii cauzate de stafilococi i streptococi . Penicilinele sunt nc utilizate pe scar larg astzi, dei mai multe tipuri de bacterii sunt acum rezistente . Toate penicilinele sunt antibiotice beta-lactamice i sunt utilizate n tratamente bacteriene sensibile cauzate de infectii , de obicei, Gram-pozitive , a organismelor.

Se folosete medical
Termenul "penicilin" este adesea folosit generic pentru a se referi la benzilpenicilina (penicilina G), benzilpenicilin procaina (procaina penicilina), benzilpenicilin benzathine (benzathine penicilina), i fenoximetilpenicilin (penicilina V). Procaina penicilina i benzathine penicilina are aceeai activitate ca antibacterianele, dar actioneaza benzilpenicilin pentru o perioad mai lung. Fenoximetilpenicilina este mai puin activa mpotriva bacteriilor Gram-negative dect benzilpenicilin. Benzilpenicilina, procaina penicilin i benzathine penicilinele sunt date de injecii (parenterale), dar fenoximetilpenicilin este administrata oral.

Efecte adverse
Articol principal: penicilina reacie de droguri Frecvente reactii adverse la medicament ( 1% dintre pacieni) asociate cu utilizarea de penicilina include diaree , hipersensibilitate, greata , erupii cutanate, neurotoxicitate , urticarie, i suprainfectie (inclusiv candidoza ). Reacii adverse rare (0,1-1% dintre pacieni) includ febr, vrsturi, eritem , dermatita , angiodem , convulsi (mai ales epileptici), i de colita pseudomembranoasa.

Mecanism de aciune
Bacteriile care ncearc s se mpart, n prezena penicilinei nu reuesc s fac acest lucru i sfresc prin vrsarea in peretii celulelor n acest proces. Bacteriile remodeleaza constant peptidoglicanii peretii celulelor, n acelai timp de construcie i de ruperea a partii de jos a peretelui celular n care acestea cresc si se divid. -lactamice inhiba formarea de peptidoglicanii cu legturi ncruciate n bacteriile peretelui celular , dar nu au nici un efect direct asupra peretelui celular degradare . -lactam fraciunea ( grup funcional ) de penicilin se leag de enzim ( DD-transpeptidaza ), care leag moleculele peptidoglicanii n bacterii. Enzimele care hidrolizeaz peptidoglicanii cu legturi ncruciate continua s funcioneze, slbete peretele celular al bacteriei (cu alte cuvinte, antibioticele cauzeaza citoliz sau deces ca urmare a presiuni osmotice ). n plus, acumularea de precursori peptidoglicanilor declanseaza activarea hidrolazelor peretelui celular bacterian i autolysins, care digera mai mult peptidoglicanii bacteriilor existente. Acest dezechilibru ntre producia peretelui celular i a degradrii este responsabil pentru uciderea rapid a celulelor-aciunii din aceast clas de medicamente, chiar i n lipsa de diviziune celular. n plus, dimensiunile relativ reduse ale moleculei de penicilin i permite s ptrund adnc n peretele celular, care afecteaz ntreaga sa profunzime. Acest lucru este n contrast cu clasa de antibiotice majore celelalte celule inhiba sinteza peretelui, glicopeptide antibiotice (care include vancomicina i teicoplanin ). Bacterii positive Gram sunt denumite Protoplatii cand pierd peretele lor celular. Gram-negative bacterii care nu-i pierd peretelui lor celular complet i sunt numite spheroplasts dup tratamentul cu penicilin. Penicilinei prezinta un efect sinergic cu aminoglicozide , deoarece inhibarea sintezei peptidoglicanilor permite aminoglicozide pentru a penetra perete lui celular bacterian mai uor, permind ntreruperea sa din sinteza proteinelor bacteriene in interiorul celulei. Aceasta duce la o reducere CSM pentru organismele sensibile. Penicilinele, ca i alte -lactamice antibiotice, nu numai divizia de bacterii, inclusiv cianobacterii , dar, de asemenea, divizia de cyanelles, organite fotosintetice de glaucophites , i divizia de cloroplaste de briofite . n schimb, ei nu au nici un efect asupra plastidelor , bine dezvoltate plante vasculare . Acest lucru sprijin teoria endosimbiotic de evolutia diviziuni plastidide n teren plante

Structura
Termenul " penam "este folosit pentru a descrie scheletul de baz al unui membru al unui antibiotic penicilin. Acest schelet al formulei moleculare RC 9 H 11 N 2 O 4 S, n cazul n care R este variabil lanului lateral . Normal penicilina are o greutate molecular de 313 la 334 g / mol (acesta din urm pentru penicilina G). Tipuri de penicilin cu grupuri suplimentare molecular anexate pot s aib o mas molar n jurul valorii de 500 g / mol. De exemplu, coxacilina are o masa molar de 476 g / mol i dicloxacillin are o masa molar de 492 g / mol.