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Farmacologa de los Antiinflamatorios no Esteroideos (AINEs)

Daniel Fajardo Blanco Ibn Fernndez Prez Lorenzo A. Justo Cousio Marcos Vila Cid Escuela Universitaria de Fisioterapia. Universidad de Vigo. Daniel Fajardo Blanco, direccin: Travesa del Campo N14 telf: 680149286 correo electrnico: danielblanc@wanadoo.es Trabajo elaborado para la asignatura Tratamiento del Dolor impartida en el curso 2006/2007 en la U. E. Fisioterapia de la Universidad de Vigo.

2 Abstract Los AINEs son un grupo heterogneo de frmacos con acciones antiinflamatoria, analgsica y antipirtica fundamentalmente, cuyos efectos estn relacionados con la inhibicin de la enzima araquidonato ciclooxigenasa y, por tanto, la inhibicin de la snteis de prostaglandinas y tromboxanos (que intervienen en diferentes procesos inflamatorios). Encabezados por frmacos tan habituales como la aspirina (cido acetil saliclico) o el paracetamol, son los ms empleados en numerosas situaciones dolorosas de media intensidad (cefaleas, postoperatorios) as como en enfermedades inflamatorias (artritis) o para disminuir la temperatura corporal. Atendiendo a su composicin qumica, los clasificaremos en: salicilatos, paraaminofenoles, pirazolonas y derivados del cido propionico entre otros. Como todo frmaco no estn exentos de efectos adversos, entre los que cabe citar: lesiones gastrointestinales, alteraciones del sistema nervioso, alteracin de la funcin renal, reacciones alrgicas, reacciones hematolgicas.

Introduccin:

3 Los AINEs se definen como un grupo heterogneo de frmacos con efecto analgsico, antitrmico y antiinflamatorio principalmente, siendo unos de los frmacos ms utilizados en la actualidad. Reciben la denominacin de AINE para diferenciarlos de otros antiinflamatorios; los corticoesteroides. (1,2)

Mecanismo de accin: El mecanismo de accin de los AINEs se basa en la inhibicin de la produccin de un conjunto de mediadores celulares que intervienen en diferentes procesos inflamatorios, tanto patolgicos como fisiolgicos. Estos mediadores, prostaglandinas y tromboxanos, se producen por accin de la ciclooxigenasa, la COX-1 y la COX-2. La COX-1 interviene en el control de mltiples funciones fisiolgicas, como: vasodilatacin arterial, sobre todo renal, activacin plaquetaria, aumento de la secrecin de moco y reduccin de la secrecin acido gstrico. La COX-2 regula la produccin de sustancias que controlan tanto funciones patolgicas como fisiolgicas: aumento de la sensibilidad al dolor, aumento de la temperatura corporal por efecto pirgeno y vasodilatacin en las zonas donde se produce el proceso inflamatorio. Entre los AINE, algunos frmacos son inhibidores selectivos de la COX-2, otros en cambio actan sobre ambas formas de la enzima. De ello se deduce que los efectos, terapeuticos o txicos, pueden ser diferentes. (2,3)

Efectos e indicaciones:

4 Todos los componentes de esta familia presentan tres efectos o acciones principales debido principalmente a la inhibicin de la ciclooxigenasa del cido araquidnico en las clulas inflamatorias, y el consiguiente descenso de la sntesis de prostanoides: Efecto analgsico: producen este efecto por mecanismo distinto al de los opioides. Controlan el dolor leve/moderado actuando a nivel perifrico, es decir, bloquean la estimulacin nerviosa por los productos que se liberan en la zona donde se produce una agresin. Efecto antitrmico: Reducen la temperatura corporal cuando esta est aumentada por efecto del pirgeno endgeno. Producen vasodilatacin perifrica y sudoracin, favoreciendo la disipacin delo calor. Efecto antiinflamatorio: reducen la agregacin plaquetaria impidiendo la formacin de trombos debido al descenso de las prostaglandinas vasodilatadores, lo cual significa menos vasodilatacin e indirectamente menos edema. Hay que sealar que la acumulacin de clulas inflamatorias no se ve reducida.(1,2) En funcin de los efectos citados anteriormente los AINE estarn indicados en: dolores musculares, cefaleas de diversa ndole, dolores postoperatorios cuando la dosis es adecuada, dolores postraumticos y en clicos renales, as como en dolores que participan de las prostaglandinas como en las disminorreas. (3,4,5)

Efectos adversos:

5 Los efectos adversos son debidos en gran parte a la inhibicin de la enzima ciclooxigenasa-1 constitutiva y son frecuentes sobre todo en ancianos. Entre estas reacciones adversas destacan: Lesiones gastrointestinales: Son frecuentes manifestaciones menores como pirosis, dolor gstrico, gastritis, diarrea, estreimiento, dispepsia, nauseas y vmitos. Pero la ms preocupante es su capacidad de producir lceras gstricas y gastritis hemorrgica. Muchas veces son lceras que no producen ninguna sintomatologa, es decir, sin dolor, y su nica manifestacin es la presencia de melenas o sntomas de hemorragia, como hipotensin o mareos y palidez. Existen diferencias entre la capacidad ulcerognica, siendo los ms agresivos el AAS y la indometacina, mientras que el paracetamol y los inhibidores selectivos de la COX-2 son muy poco ulcerognicos. Las lesiones se producen con independencia de la va de administracin. (2) Alteracin del sistema nervioso central: Pueden producir cefalea, mareo, insomnio y a veces depresin y confusin. (4) Alteracin de la funcin renal: La ausencia de prostaglandinas impide el efecto vasodilatador de estas sobre la arteria renal. Si la situacin renal est deteriorada previamente puede presentarse insuficiencia renal aguda. Adems los AINE pueden producir la llamada neuropata analgsica, por lesin directa del tejido renal, especialmente con el uso crnico. Pueden inducir retencin de agua, sodio e hiperpotasemia. (1,2) Reacciones alrgicas: Se ha descrito diferentes tipos de reacciones, desde una leve urticaria hasta cuadros graves en forma de asma, shock anafilctico o angioedema. Pueden ser reacciones cruzadas, por lo que habr que evitar estos frmacos si existe historia previa de alergia. (2)

6 Reacciones hematolgicas: Las ms frecuentes son las hemorragias producidas por la actividad antiagregante plaquetar de estos frmacos, aunque tambin se ha descrito la aparicin de anemia hemoltica, leucopenia y trombocitopenia. (2) Otros: Pueden producir hipertensin arterial porque favorece la retencin de agua y sodio en el rin, aparecen con menor frecuencia alteraciones hepticas o mielodepresin. (1,2)

Clasificacin: 1. Salicilatos El cido acetil saliclico (AAS) es el frmaco ms importante del grupo. Efectos: Antiinfalmatorio, antitrmico y analgsico. Alteran el

metabolismo de la glucosa, la eliminacin del cido rico y producen efecto antiagragante plaquetario. Reacciones adversas: Las ms frecuentes se localizan en el tracto gastrointestinal. Tambin destacan las reacciones alrgicas, aunque no son muy frecuentes. Entre ellas destaca la capacidad de producir cuadros asintomticos. Indicaciones: o Tratamiento del dolor moderado, no visceral o Tratamiento de algunos sndromes articulares por el efecto analgsico y antiinflamatorio (artritis reumatoide, artrosis, tendinitis) o Tratamiento de la fiebre

7 o Profilaxis de las trombosis, prevencin de IAM y de accidentes cerebrovascualares. Riesgos: Hay que evitar la administracin de estos frmacos en pacientes con predisposicin hamorragica, con lcera gastroduodenal o con antecedentes de alergia al AAS. Debe evitarse el consumo de cualquier salicilato en los 5-7 das previos a una intervencin quirurgica. 2. Paraaminofenoles Frmacos: Paracetamol Efectos: Efecto antipirtico, es algo menos analgsico que el AAS, y no presenta actividad antiinflamatoria ni antiagregante plaquetar. Reacciones adversas: Poco riesgo de alteraciones digestivas ni

sobre la agregacin plaquetaria. Puede producir un aumento reversible de las enzimas hepticas. Con dosis altas pueden aparecer mareos y excitacin. Indicaciones: Tratamiento del dolor y de la fiebre, sobre todo en

pacientes con lcera, riesgo de sangrado o en nios para evitar el sndrome de Reye. Esta sustituyendo al AAS por sus menosres efectos adversos como analgsico, pero no puede utilizarse como antirreumatico dado que no posee actividad antiinflamatoria.. 3. Pirazolonas Frmacos: Metamizol, fenilbutazona Efectos: Son frmacos analgsicos, antiinflamatorios y antipirticos. Alteran menos la agregacin plaquetar y tienen menos efectos nocivos sobre la mucosa gstrica. Poseen un ligero efecto relajante muscular, por lo que son tiles en dolores de tipo clico.

8 Reacciones adversas: Los efectos ms graves asociados con estos frmacos son agranulocitosis y anemia aplastica. No lesionan la mucosa gstrica salvo que se utilicen dosis altas. Pueden producir hipotensin, sudoracin profusa y mareo con la administracin intravenosa rpida por su efecto relajante muscular. Tambien pueden preducir alteraciones renales y pueden potenciar los efectos depresores del SNC de otros frmacos. Indicaciones: Son tiles en el tratamiento del dolor y de la fiebre. Fenilbuzatona se utiliza tambin en el tratamiento de las lesiones articulares de origen autoinmune, como la espondilitis anquilopoytica o la artritis reumatoide, as como en los ataques de gota. 4. Derivados del cido propionico Frmacos: Naproxeno, ibuprofeno Efectos: Son frmacos analgsicos, antitrmicos, antiinflamatorios y con actividad antiagregante plaquetar, aunque en general son menos potentes que el AAS. Indicaciones: Se utilizan principalmente en la dismenorrea, los dolores postoperatorios y en los dolores clicos. 5. Otros: Derivados del cido actico: Indometacina, ketorolaco, diclofenaco, aceclofenaco. (Efecto similar al AAS en cuanto a su actividad analgsica) Oxicams: Piroxicam, tenoxicam (2,3)

Puntos clave:

9 Actividad analgsica, antiinflamatoria y antipirtica. Inhibicin de la COX-1 y COX-2. Grupo heterogneo de frmacos. Principalmente representados por el cido acetil salicdico y el paracetamol. Produccin de efectos adversos (gastrointestinales, alrgicos, renales).

Preguntas test:

1. Cul de los siguientes frmacos no es un AINE? A) Paracetamol. B) cido acetil salicilico. C) Morfina. D) Ibuprofeno. E) Naproxeno. Respuesta correcta: C. 2. Cul son los principales efectos de los AINES? A) Antiinflamatorio, diuretico y antipirtico. B) Antirreumtico, inotrpico y antiinflamatorio. C) Analgsico, vasocontrictor y antiarritmico. D) Antiinflamatorio, anlgsico y antipirtico. E) Diurtico, analgsico y antirreumtico. Respuesta correcta: D.

10 3. Qu enzimas estn implicadas en el mecanismo de accin de los AINES? A) COX-1 y COX-2. B) Lipasas y lipoproteinlipasas. C) Transaminasas y pancreatasas. D) Amilasa y lactodeshidrogenasa. E) Lactasa y deshidrogenada. Respuesta correcta: A.

Bibliografa:

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1. Rang H, Dale M, Ritter J, Moore P. Antiinflamatorios e inmunosupresores. En Farmacologa. Madrid: Elsevier Espaa, 2003. p. 244-252. 2. Aranza J, Sdaba B, Garca E. Atniinflamatorios no esteroideos. En: Farmacologa Clinica para profesionales de la salud. Pamplona: Ediciones Eunate, 2004. p.165-174. 3. Pacheco E, Martnez E. Analgsico, antitrmicos, antiinflamatorios no esteroideos. En: Farmacologa y prctica en enfermera. Barcelona: Masson, 1999. p. 255-276. 4. Mosquera J, Galdos P. Antiinflamatorios no esteroideos. En: Farmacologa para enfermera. Madrid: Mcgraw-Hill/Interamericana, 1988. p. 233-237. 5. Insel P, Analgsicos, antipirticos y antiinflamatorios, y frmacos antigotosos. En: Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica. Volumen I. Goddman y Gilman. Mxico: Mcgraw-Hill/Interamericana,1996. p. 661-705.