04/04/2012

Fundao Hermnio Ometto - Uniararas

FARMACODINMICA
Estudo das interaes entre as drogas e as suas estruturas alvos, bem como os respectivos mecanismos de ao.

FAR M A C O D I N M I C A

Profa. Fernanda Oliveira de Gaspi

FARMACODINMICA

Ao

Alteraes bioqumicas e fisiolgicas

As drogas no criam funes dos rgos ou sistemas sobre as quais atuam, elas apenas modificam as funes preexistentes.

Efeito
Funo celular alterada

Aes das Drogas

A maioria das drogas ligam-se a RECEPTORES.
Iniciam reaes bioqumicas. Um receptor geralmente uma protena-alvo molecular de uma droga.

* Canais Inicos * Enzimas * Molculas Transportadoras

AES DE FRMACOS MEDIADAS POR RECEPTORES

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Reaes qumicas

Ao

Efeito

A interao frmaco-receptor
AFINIDADE
capacidade de ligao. Refere-se fora de ligao entre a droga e o receptor. Numero de receptores ocupados est relacionado com o balano entre a droga livre e ligada.

ESPECIFICIDADE
Receptor s aceita frmaco de estrutura similar.

Reversibilidade
Foras ligantes so transitrias.

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A interao frmaco-receptor
SELETIVIDADE
Frmaco que atua em determinado receptor.

A interao frmaco-receptor
AGONISTAS
TOTAL PARCIAL

Frmaco no-seletivo
Atua em vrios receptores efeitos

ANTAGONISTAS
COMPETITIVO NO COMPETITIVO INCOMPETITIVO

Frmaco agonista
se liga ao receptor e o ativa. Tem afinidade e atividade intrnseca (capacidade de um complexo droga-receptor em induzir uma resposta).

Frmaco antagonista
se liga ao receptor, mas NO o ativa.

Agonista total Agonista parcial

Incapazes de produzir resposta mxima, mesmo com aumento de dose.

Inibe a ativao causada pelo agonista. Incapazes de produzir eficcia.

ANTAGONISTA COMPETITIVO

Alta afinidade, mas no produz resposta. Compete com o agonista pelo mesmo stio do receptor.
ANTAGONISTA NO-COMPETITIVO E INCOMPETITIVO

Impede a resposta do agonista sem bloquear o receptor. Liga-se ao receptor em local diferente do agonista e bloqueia o seu efeito.

ANTAGONISTA COMPETITIVO
estruturalmente semelhante droga.

ANTAGONISTA NO-COMPETITIVO

O antagonista e a droga ligam-se a stios diferentes do receptor.

interage com o stio cataltico da droga.

se liga quando o agonista no est ligado.

O antagonista no-competitivo NO estruturalmente semelhante a droga.

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ANTAGONISTA INCOMPETITIVO
O antagonista e a droga ligam-se a stios diferentes do receptor.

Classificao dos receptores

Acoplados a protena G Acoplados ao DNA

se liga quando o agonista est ligado.

Canais inicos
O antagonista incompetitivo NO estruturalmente semelhante a droga.

Enzimas

Acoplados a protena G

Acoplados ao DNA

Em repouso o receptor encontra-se ligado protena G que o segura na sua conformao inativa.

Os efeitos so produzidos como resultado de aumento da sntese protica e tem incio lento.

Canal inico ativado por ligante

Enzima regulada por ligante

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Definies
Concentrao Efetiva 50% (ED50)
Concentrao da droga que induz um efeito clnico especfico em 50% de indivduos.

Definies
ndice Teraputico
Medida de segurana de uma droga. Calculado: LD50/ED50

Dose Letal 50% (LD50)

Concentrao da droga que induz morte em 50% de indivduos.

Margem de Segurana
Margem entre as doses teraputica e letal de uma droga.