CEFALOSPORINAS Y OTROS BETALACTMICOS

CEFALOSPORINAS MONOBACTMICOS CARBAPENEMS

INHIBIDORES DE BETALACTAMASA

CEFALOSPORINAS GENERALIDADES
Estructura bsica
A: anillo dihidrotiazina B: anillo betalactmico Cadenas laterales R y R:
Modificaciones en 3
O COOH
ACIDO 7 - AMINOCEFALOSPORINICO

R S
7

B N

A
3

R`

diferencias farmacocinticas

y modificaciones en 7 antibacteriana

diferencias en actividad

CEFALOSPORINAS GENERALIDADES
MECANISMO DE ACCIN:
Igual que para las penicilinas

BACTERICIDAS
Riesgo en el embarazo: A - B Aisladas inicialmente en 1948 del hongo Cephalosporium acremonium, por Brotzu

CEFALOSPORINAS GENERALIDADES
CLASIFICACIN:
PRIMERA GENERACIN SEGUNDA GENERACIN TERCERA GENERACIN CUARTA GENERACIN
Gram + Gram -

CEFALOSPORINAS
1 generacin Oral 2 generacin 3 generacin 4 generacin

Cefalexina Cefradina Cefadroxilo Parenteral Cefalotina Cefaloridina Cefazolina

Cefaclor Cefuroxima

Cefixima Cefpodoxima Ceftibuteno Ceftriaxona Cefepima Caftazidima Cefpiroma Cefotaxime Cefoperazona

Cefoxitin Cefonicida Cefomandol Cefotetan

CEFALOSPORINAS GENERALIDADES
Caracteristicas generales:
Mas resistentes a betalactamasas, que las penicilinas Buena penetracin a tejidos (ojo y prstata) Mala penetracin a LCR incluso con meninges inflamadas ( excepto cefoxitin, cefotaxime, cefoperazona)

CEFALOSPORINAS GENERALIDADES
Caracteristicas generales:
Vidas medias cortas ( excepto ceftriaxona) Excrecin predominantemente renal (ajustes en IR) Algunas con excrecin biliar (cefazolina, cefamandol, cefotaxime, ceftriazona, cefoxitin)

CEFALOSPORINAS GENERALIDADES
PRIMERA GENERACIN:
Primeras en ser sintetizadas Espectro de accin:
Cocos y bacilos gram positivos Moderada actividad contra bacilos gram negativos (Proteus, E. coli y Klebsiella) Sin actividad contra estafilococos (SAMR), enterococos y neumococos resistentes a penicilina CEFA droxil CEFA lexina CEFA lotina CEFA zolina

CEFALOSPORINAS GENERALIDADES
SEGUNDA GENERACIN:
Espectro de accin:
Mejora del espectro contra gram negativos Disminucin del cubrimiento contra gram positivos Cubrimiento de B. fragilis CEFU roxime CEFA clOr

CEFO mandol CEFO xitin CEFO nicid CEFO tetan

CEFALOSPORINAS GENERALIDADES
TERCERA GENERACIN:
Espectro de accin:
Menor cubrimiento contra gram positivos Mejor cubrimiento contra enterobacterias, y algunos contra Pseudomona CEFTR iaxona Cubrimiento de B. fragilis CEFT izoxime CEFT azidime CEFOT axime CEFO perazona

CEFALOSPORINAS GENERALIDADES
TERCERA GENERACIN:
Todas para uso IV La ms usada es CEFTRIAXONA Vida media larga: 8 horas Uso cada 12 a 24 horas, buena penetracin al SNC Medicamento para el tratamiento de la gonorrea CEFOPERAZONA: MTT

CEFALOSPORINAS GENERALIDADES
CUARTA GENERACIN:
Espectro de accin:
Amplio Muy estables contra la hidrlisis por betalactamasas Muy tiles contra enterobacterias resistentes a cefalosporinas de tercera generacin CEFEP ime CEFP - irome

CEFALOSPORINAS GENERALIDADES
GERMENES RESISTENTES:
SAMR y enterococo

GERMENES SENSIBLES:
PRIMERA GENERACIN: cocos gram positivos tipo estreptococo, algunas cepas de estafilococo (pocas)

CEFALOSPORINAS GENERALIDADES
GERMENES SENSIBLES:
SEGUNDA GENERACIN: E. coli, Klebsiella, Proteus, H. Influenza, M. catarrhalis, Bacterioides TERCERA GENERACIN: Serratia y otras enterobacterias, gonococo, neumococo sensible, estreptococos, algunos contra Pseudomona CUARTA GENERACIN: similar a tercera generacin

CEFALOSPORINAS GENERALIDADES
EFECTOS SECUNDARIOS:
ALERGIAS:
Toxicodermia Shock anafilctico Reaccin cruzada con penicilina en 1 - 20%

GRANULOCITOPENIA
SANGRADO Reaccin tipo Disulfiram

CARBAPENEMS GENERALIDADES
BACTERICIDAS
IGUAL MECANISMO DE ACCIN

MUY RESISTENTES A BETALACTAMASAS

AMPLIO ESPECTRO
IMIPENEM MEROPENEM

CARBAPENEMS GENERALIDADES
IMIPENEM / CILASTATINA:
La cilastatina impide degradacin por enzimas del epitelio renal Uso por va IV Vida de 1 hora

Excrecin renal 70% sin cambios, ajustar en IR

CARBAPENEMS GENERALIDADES
IMIPENEM / CILASTATINA:
EFECTOS SECUNDARIOS:
Nuseas y vmito Convulsiones: lesiones previas del SNC e IR Reaccin cruzada en alergia a penicilina

AMPLIO ESPECTRO
Neumococo resistente a penicilina, enterobacterias, Pseudomonas.

CARBAPENEMS GENERALIDADES
MEROPENEM:
Perfil similar al imipenem Menor riesgo de convulsiones No requiere cilastatina

MONOBACTAMS GENERALIDADES
AZTREONAM:
Excelente contra enterobacterias, sin actividad contra gram + y anaerobios; til contra grmenes susceptibles en alrgicos a penicilina Muy resistente a betalactamasas

Eliminacin renal, ajustar en IR

Uso IV

Inhibidores de Betalactamasa
Molculas especiales adicionadas a ciertos betalactmicos, que impiden la degradacin por betalactamasas
No tienen actividad antimicrobiana
Acido clavulnico + amoxacilina Sulbactam + ampicilina Tazobactam + piperacilina

Inhibidores de Betalactamasa
Amplan el espectro de accin cuando el mecanismo de resistencia es por degradacin por betalactamasas