Medicamentos agonistas

Son los que interactuan con los receptores y desencadenan una respuesta, estn dotados de alta afinidad para el receptor y de actividad intrnseca o eficacia.

Medicamentos antagonistas
Tienden a interactuar con los receptores de alta y baja afinidad evitando la accin de los agonistas, estn dotados de afinidad para el receptor, pero carecen de actividad intrnseca.

TAQUIFILAXIA
La respuesta a los medicamentos depende del nmero de receptores, el cual puede ser alterado por la presencia continua del frmaco;

TAQUIFILAXIA
Ej: Los receptores de la insulina: tienden a disminuir en nmero o a experimentar una regulacin descendente con la administracin continuada del medicamento.

POTENCIA
Un medicamento es potente cuando tiene gran actividad biolgica por unidad de peso. A los medicamentos se les mide la potencia comparndolos en trminos de la dosis que produce el mismo efecto.

POTENCIA

EFICACIA
Un medicamento es ms eficaz cuando puede conseguir objetivos, (iniciar acciones) que nos es posible conseguir con otros compuestos (menos eficaces).

BASES FARMACOCINETICAS DEL MANEJO DE LOS MEDICAMENTOS

Las sustancias pasan a travs de las membranas corporales por medio de transferencia pasiva que incluye la difusin simple y difusin facilitada.

BASES FARMACOCINETICAS DEL MANEJO DE LOS MEDICAMENTOS

as como la filtracin (no requiere energa) y, el transporte especializado que incluye: el transporte activo y, la pinocitosis (requieren energa).

BASES FARMACOCINETICAS DEL MANEJO DE LOS MEDICAMENTOS

La membrana celular animal esta compuesta por lpidos y protenas. Los lpidos tienen una regin polar hidrofilica y otra hidrofobica.

BASES FARMACOCINETICAS DEL MANEJO DE LOS MEDICAMENTOS

Los estudios sobre absorcin, distribucin y excrecin de los medicamentos permitieron considerar al organismo dividido en compartimientos.

BASES FARMACOCINETICAS DEL MANEJO DE LOS MEDICAMENTOS

De ah que cuando un medicamento est concentrado en algunos tejidos su volumen de distribucin es mayor que en otros tejidos.

BASES FARMACOCINETICAS DEL MANEJO DE LOS MEDICAMENTOS

y su absorcin o eliminacin se realizan en forma de fracciones constantes del medicamento por unidad de tiempo.

TIEMPO MEDIO
El tiempo requerido para completar el 50% del proceso se conoce como TIEMPO MEDIO, que es independiente de la concentracin del medicamento. Se requieren cuatro tiempos medios para eliminar completamente un medicamento.

TIEMPO MEDIO VIDA MEDIA

VIDA MEDIA
La frecuencia con que los medicamentos se le administran a los pacientes depende de la vida media de ste.

VIDA MEDIA

VIDA MEDIA
Si un medicamento administra repetidamente intervalos ms cortos que tiempo necesario para eliminacin completa acumular en el organismo. se a el su se

CONCENTRACIN
La concentracin de un medicamento aumenta hasta llegar a una meseta, dicha concentracin se alcanza al cabo de cuatro tiempos medios. El tiempo para conseguir la meseta depende solamente del tiempo medio de eliminacin.

CME Se conoce como concentracin mnima eficaz aquella en la cual suele observarse el efecto teraputico.

CME

CONCENTRACIN
Las fluctuaciones en la concentracin de un medicamento dependen de la dosis de mantenimiento, el intervalo de tiempo entre las dosis y el tiempo de eliminacin.

CONCENTRACIN

PERIODO DE LATENCIA
El perodo que transcurre entre la administracin y el comienzo del efecto farmacolgico se conoce como perodo de latencia.

FARMACOCINTICA
Todos los medicamentos tienen unas caractersticas comunes, denominadas: L: Liberacin. A: Absorcin. D: Distribucin. M: Metabolismo.

E: Excrecin

FARMACOCINTICA
Cuando se introduce un frmaco en el organismo debe superar numerosas barreras biolgicas antes de llegar al receptor. Ello depende de la va de administracin.

FARMACOCINTICA
Para que un frmaco pueda ejercer su accin debe alcanzar una concentracin crtica en la cual el frmaco est en posicin de interactuar con sus receptores para realizar su efecto biolgico sin que intervengan las barreras de difusin.

FARMACOCINTICA
Para alcanzar esta concentracin crtica es preciso que el frmaco pueda: 1) Penetrar en el organismo 2) Llegar al plasma 3) Distribuirse por los tejidos

FARMACOCINTICA
El frmaco, tan pronto como penetra en el organismo, est sometido a los procesos de eliminacin que comprenden: 1) Excrecin por las vas naturales (orina, bilis, saliva, etc..) 2) Metabolismo o biotransformacin enzimtica.

ABSORCIN

ABSORCIN
El proceso por el cual un medicamento alcanza los lquidos de distribucin se denomina absorcin. La velocidad de este proceso depende del mtodo de administracin, solubilidad del medicamento.

ABSORCIN
Cuando el medicamento esta en el plasma que es su principal lquido de distribucin debe pasar a travs de varias barreras a fin de llegar al lugar final de accin.

ABSORCIN
La primera de estas barreras es la pared capilar, mediante difusin y filtracin la mayora de los medicamentos atraviesan rpidamente esta barrera.

ABSORCIN A TRAVS DEL TGI En general la absorcin de un medicamento va oral en el tracto gastrointestinal puede explicarse por difusin a travs de una membrana, que es permeable a las formas liposolubles no ionizadas de los medicamentos y menos permeable a las formas ionizadas.

IONIZACIN

Proceso fsico o qumico por medio

del cual se producen iones, es

decir tomos o molculas cargadas

electrnicamente debido al exceso o falta de electrones.

IONIZACIN

IONIZACIN
Las molculas ionizadas son ricas
en grupos hidroflicos que no

atraviesan

la

membrana

se

acumulan en el lado donde es mayor la ionizacin.

ABSORCIN A TRAVS DEL TGI

Los cidos permanecen en gran parte no ionizados en el contenido gstrico y por ello se absorben bien a este nivel.

ABSORCIN A TRAVS DEL TGI

Un frmaco cido en un medio cido estar "no ionizado". Un frmaco cido en un medio bsico estar "ionizado". Un frmaco bsico en un medio bsico estar "no ionizado"

ABSORCIN A TRAVS DEL TGI

La absorcin a nivel del intestino delgado es en principio similar a la gstrica, excepto que el pH del contenido intestinal suele ser de 6.6.

ABSORCIN A TRAVS DEL TGI

ABSORCIN SUBLINGUAL
La mucosa de la cavidad bucal se comporta como una membrana lipdica con poros que pueden absorber los medicamentos administrados en diferentes formas. La absorcin al evitar su paso intestinal y heptico consigue un efecto ms rpido.

ABSORCIN SUBLINGUAL

ABSORCIN A TRAVS DEL TGI

Los medicamentos se pueden ver afectados en sus efectos farmacolgicos cuando se afecta el vaciamiento gstrico.

ABSORCIN A TRAVS DEL TGI

La va rectal se utiliza poco

debido a la absorcin errtica y

lenta de los medicamentos.

ABSORCIN PARENTERAL

ABSORCIN PARENTERAL
La velocidad de absorcin de un medicamento por va subcutnea, intravenosa o intramuscular depende fundamentalmente de dos factores: Solubilidad del preparado y flujo sanguneo local.

OTRAS VAS DE ABSORCIN La va drmica se utiliza para el tratamiento de las afecciones de la piel y el suministro de algunas hormonas, evita el primer paso heptico.

OTRAS VAS DE ABSORCIN

La va nasal es til para el tratamiento local de la rinitis alrgica y la administracin de algunas hormonas.

OTRAS VAS DE ABSORCIN La va inhalatoria se utiliza principalmente para la administracin de medicamentos que deben actuar localmente en las vas respiratorias. El acceso al lugar depende:

OTRAS VAS DE ABSORCIN

De la tcnica utilizada (Inhaladores o nebulizadores), Del tamao de las partculas, La presencia de obstruccin bronquial (que dificulte el acceso del aerosol) Tambin se utiliza para suministrar gases y anestsicos voltiles.

OTRAS VAS DE ABSORCIN

Las vas conjuntival, epidural, intratecal y vaginal tienen usos especficos.