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UNIVERSIDAD AUTONOMA DE TAMAULIPAS FACULTAD DE MEDICINA E INGENIEREIA EN SISTEMAS COMPUTACIONALES.

Farmacologa Bsica Tema: Histamina, Serotonina y Alcaloides del Cornezuelo Los Antihistamnicos.
Alumnos: Bentez Bravo Lenny Michel Castillo Alvarez Estefania Gonzlez Ziga Brenda Lizbeth Medina Espino Noem Teresa

INTRODUCCIN

Tejidos.

Bertram G, Katzung M. Farmacologa bsica y clnica 11 ed.

HISTAMINA
Fue sintetizada en 1907 y aislada posteriormente de tejidos de mamferos. En los seres humanos es un mediador importante de reacciones alrgicas e inflamatorias inmediatas. Importante en la secrecin del cido del estmago.

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FARMACOLOGA BSICA DE LA HISTAMINA


Aspectos qumicos y farmacocintica. La histamina esta distribuida:

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L-histidina

Tejido de los mamferos

- Se almacena o se inactiva con rapidez. - Se encuentra almacenada en grnulos en mastocitos o basfilos. - Las clulas enterocromafines del fondo del estomago liberan histamina, uno de los secretagogos primarios de cido gstrico para activar a las clulas parietales y as producir cido.

Histidina descarboxilasa.

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ALMACENAMIENTO Y LIBERACIN DE HISTAMINA.


Liberacin inmunitaria Es el principal mecanismo fisiopatolgico de histamina por mastocitos y basfilos. Sensibilizacin por IgE. Desgranulacin = liberacin histamina, ATP. Mediador.

Liberacin qumica y mecnica


Morfina y la tubocurarina, desplaza la histamina de su forma almacenada en el interior de las clulas. No energa ni Desgranulacin. El compuesto 48/80.

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FARMACODINAMICA

clasificacin de los 4 receptores especficos que estn en la membrana superficial de la clula

Musculo liso, endotelio, cerebro

Mucosa del estomago, miocardio, mastocitos, cerebro

Presinapticas neuronas del encfalo, ple xo mienterico y otras

Eosinofilos, neutrfilos, linfocitos CD 4T

Activacin de los receptores

H1

H2

H3

H4

Desencadenan un incremento en la hidrlisis de fosfoinositol y tambin en la concentracin de calcio intracelular.

Incrementa las concentracione s intracelulares de cAMP .

Disminuye la liberacin del transmisor desde las neuronas histaminrgicas

Desempea efectos quimiotacticos que intervienen en forma parcial en la inflamacion y la alergia.

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Se crea que algunos antihistamnicos eran los antagonistas farmacolgicos, pero ahora se les califica de agonistas inversos Por tal razn, muchos de los antagonistas de receptores H1 de la primera y de la segunda generaciones, probablemente son agonistas inversos. Adems, una sola molcula puede actuar como agonista en un receptor histamnico y ser antagonista en otra.

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EFECTOS DE HISTAMINA EN TEJIDOS, RGANOS Y SISTEMAS


Sistema nervioso Aparato cardiovascular . Musculo liso bronquiolar . Musculo liso de tubo digestivo

Estimulante de terminaciones nerviosas sensitivas que median el dolor y el prurito (H1) Los agonistas de H3 disminuyen la liberacin de acetilcolina, transmisores amnicos y pptidos.

Los efectos directos en el miocardio incluyen mayor contractilidad y aceleracin del ritmo de descarga (H2). Disminucin de la contractilidad (H1). broncoconstriccin (H1)
Contraccin del musculo liso del tubo digestivo.(diarrea) En embarazadas que sufren reacciones anafilcticas pueden abortar
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La " triple respuesta". La inyeccin intradrmica de histamina causa rubor, edema y eritema, causando prurito.
Tejido secretor: estimulante de la secrecin de cido por el estmago, pepsina gstrica y produccin del factor intrnseco (H1) los agonistas histamnico selectivos de H3 inhiben la secrecin de cido en el estmago
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Usos clnicos

Prueba de hiperractividad bronquial

Hiperemia cutnea,

hipotensin, taquicardia, cefalea, ronchas, broncoconstriccin y


Efectos txicos y contraindicaciones

perturbaciones gastrointestinales
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ANTAGONISTAS DE LA HISTAMINA
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR H1

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Es un medicamento que sirve para reducir o eliminar los efectos de las alergias, al actuar bloqueando los receptores de la histamina.

Antagonistas Fisiolgicos. Inhibidores de la liberacin. Antagonistas de receptores.

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Antihistaminicos H1

1 Generacin.
Primera Generacin

2 Generacin.
Segunda Generacin

Sistema Nervioso Central

Mayor Penetracin al SNC


Mayor efecto sedante (50%) Mayor probabilidad de bloqueo de receptores autonmicos (alfa, Ach), serotonina Metabolismo por enzimas microsomales Vidas medias ms cortas

Menor penetracin al SNC


Menor posibilidad de sedacin (7%)

Efecto Sedante
Efectos autonmicos Metabolismo Vida Media

Pocos efectos autonmicos


Metabolismo por Citocromo CYP3A4

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Vidas medias ms prolongadas

ANTAGONISTAS H1 DE PRIMERA GENERACIN:


Se
1

absorben rpidamente por va oral.

- 2 horas.

Tienen

capacidad de entrar al SNC.

Duracin

de accin de 4 - 6 horas despus de una sola dosis. metabolizados por el sistema microsomal del hgado.

Son

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ANTAGONISTAS H1 DE SEGUNDA GENERACIN:

Se absorben rpidamente por va oral.

1 - 2 horas.
Menor capacidad de entrar al SNC (son menos liposolubles) y actuar sobre los receptores autonmicos. Vida media larga (12 - 24 horas) despus de una sola dosis.

Son metabolizados principalmente por el sistema CYP34A y por lo tanto tienen interacciones con otras drogas que utilizan el citocromo P-450.
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Los antihistamnicos no sedantes :

Tienen una afinidad mayor por los receptores de la


histamina perifricos que por los centrales.

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FARMACODINAMICA
Efecto de la primera Generacin. Similares a los antimuscarinicos.

a-H1 de 1 Generacion Cinetosis Doxilamina ( Bendectin)


A-H11 Generacion; Subgrupos de Entolamina y etilendiamina. Efectos atropiniformes.

Antagonistas del H1 (Difenhidrina)


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Bloqueo de adrenorreceptores.

Bloque de receptores (del grupo fenotiazina como la prometazina) Hipotensin ortostatica

Agente antiserotoninico.
Bloqueo de Serotonina.

Antagonistas de H1 de 1 G. mas potentes que


anestsicos locales potentes.
Anestesia Local.

Bloquean conductos de Sodio. (Procaina, Lidocaina) Difenhidramina y Prometazina.


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FARMACOLOGA CLNICA DE ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR H1

Reacciones alrgicas Rinitis o rinosinusitis primaveral alrgica y la urticaria. Asma bronquial

Difenhidramina

Dermatitis atpica

Antagonistas H1 de 2 Generacin: Rinitis alrgica y la urticaria crnica.

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Cinetosis y alteraciones vestibulares Escopolamina y antagonistas de H1 de 1 generacin Ms eficaces Difenhidramina y prometazina con la mxima eficacia. Antihistamnicos

Piperazinas Difenhidramina.

menos sedante que la

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Nuseas y vmitos del embarazo

Derivados Piperaznicos Teratgenos en roedores Doxilamina Bendectin

Efectos

Piridoxina

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Efectos txicos Sedacin Accin antimuscarnica

Frecuentes del uso sistmico: Excitacin Convulsiones Hipotensin postural Respuestas alrgicas

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ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR H

Su sntesis se bas en la observacin de que los agonistas del receptor H no influan en la secrecin de cido del estmago inducida por la histamina.
No tiene efectos agonistas o antagonistas a nivel de H. Efectos txicos muy pequeos.

ANTAGONISTAS DE RECEPTORES H Y H
No se dispone hoy en da de los ligandos selectivos con H o H para el empleo clnico. Los ligandos con selectividad por H podran ser tiles en trastornos del sueo y obesidad.

Los antagonistas H podran utilizarse en cuadros inflamatorios crnicos como el asma. No se cuentan con un ligando con selectividad por H para usar en seres humanos. Podran ser tiles contra el prurito.