Ansiolticos

Dra. Annette Castro Vargas

Definicin de trminos
1-A. Ansiedad
Sensacin psquica desagradable (egodistnica) de intranquilidad que experimenta un individuo en ciertas ocasiones en donde percibe que puede ocurrir algo inesperado y malo que puede atentar contra su integridad fsica o psicolgica. Siempre va proyectada hacia el futuro, contrario a la depresin que siempre se ancla en el pasado. Puede ser una reaccin normal cuando es proporcionada al estmulo que la ocasiona, es patolgica cuando persiste durante un tiempo excesivamente prolongado o cuando alcanza una intensidad alta al punto que ocasione en el individuo la sensacin de que no puede controlarse o que le produzca sntomas fsicos importantes.

Definicin de trminos
1-B. Angustia
Denota un conjunto de sntomas fsicos que generalmente se asocian con la sensacin de ansiedad, pero que podran presentarse como las nicas molestias. Constituye el componente somtico de la ansiedad y est relacionado con un aumento de la actividad simpaticomimtica tanto a nivel central como perifrico. Estas molestias con frecuencia son: taquicardia, sudoracin (hiperhidrosis), frialdad de pies y manos, frecuencia respiratoria aumentada (polipnea), palidez de tegumentos, sensacin de nudo epigstrico y dolores, por contracturas musculares, en distintas partes del cuerpo.

Definicin de trminos
1-C. Miedo
Es una sensacin de temor motivado por un estmulo real y es proporcional al peligro del mismo. Esta es una defensa normal del organismo para protegerse se situaciones en donde puede peligrar la integridad fsica del mismo.

Definicin de trminos
1-D. Estrs
Denota una sensacin de tensin y ansiedad generado por el acumulo de estmulos ambientales, generalmente exceso de cosas por hacer, que ocasionan molestias digestivas, dolores en distintas partes del cuerpo, insomnio, intranquilidad, aumento de la necesidad de fumado y el consumo de bebidas estimulantes como el caf en un vano intento por controlarlas. El estrs, cuando es normal, constituye una reaccin que prepara al individuo para afrontar un problema o a huir de l. De forma crnica produce lesiones irreversibles.

Definicin de trminos
1-E. Tensin
Es un aumento en el tono muscular que se presenta cuando el individuo est ansioso. El msculo duele debido al acumulo de cido lctico en distintas regiones como el cuello, espalda, el pecho o las extremidades. Puede existir tensin sin experimentar ansiedad por lo cual el paciente consulta ante el mdico general creyendo que su problema est a nivel muscular.

Definicin de trminos
1-F Fobia
Es un temor desproporcionado a un estmulo que no representa ningn peligro real para la persona que lo tiene. Se genera todo un cuadro de liberacin adrenalnica cuya intensidad no se puede controlar y que motiva al individuo a apartarse de lo que le causa la fobia. Se subdivide en:
Agarofobia Fobia social Fobia simple o especfica

Definicin de trminos
1-F-1: Agarofobia:
Es una sensacin de intensa incomodidad con sntomas perifricos de angustia que desarrolla un paciente al estar ante una situacin de la cual no puede huir en el momento en que lo desee, llegando a presentarse temor a morir o temor a volverse loco, o creer que se va a perder el control sobre uno mismo.

1-F-2: Fobia Social:

Es la sensacin de incomodidad al estar frente a otras personas con las que se interacta, ej. Temor a hablar en pblico, temor a comer en los restaurantes, temor a las reuniones sociales.

1-F-3: Fobia simple o especfica:

Consiste en un temor fbico hacia un objeto, animal, persona o situacin que genere la reaccin fbica.

Definicin de trminos
1-G. Pnico:
Es una sensacin muy intensa de ansiedad que aparece sbitamente, que generalmente no est relacionada con ningn estmulo ambiental y que con frecuencia se asocia a la sensacin de muerte inminente.

Definicin de trminos
1-H. Idea obsesiva.
Es una idea que se presenta en forma persistente y repetitiva sin ningn estmulo externo, que la persona interpreta como irracional e ilgica sin embargo no puede impedir que se presente.

Definicin de trminos
1-I. Acto compulsivo:
Es un acto repetitivo que el paciente interpreta como irracional e ilgico pero el tratar de evitarlo le ocasiona intensa sensacin de ansiedad.

Definicin de trminos
1-J. Disociacin:
Cuadro de alteracin, de la consciencia en donde una persona deja de ser lo que es para actuar como si fuera otra, para decir cosas que luego no recuerda, para ejecutar actos que luego olvida o para ejecutar actos complejos como el tomar una autobs en San Jos y bajarse en Puntarenas sin tener consciencia de lo que hizo.

Definicin de trminos
1-F. Conversin
Trastorno caracterizado porque al experimentar un alto nivel de ansiedad surgen sntomas fsicos que al estudiarlos no revelan ninguna alteracin orgnica.

Definicin de trminos
1-L. Somatomorfo:
Es un sntoma que se refiere a la parte somtica del individuo, que se repite con frecuencia, que tiende a persistir pese a las distintas valoraciones y tratamientos mdicos y al cual no se le encuentra una base fsica.

Clasificacin segn CIE-10

Trastornos de ansiedad fbica:
Agarofobia Fobias sociales Fobias especficas

-Trastorno de ansiedad fbica sin especificacin -Trastorno de pnico. -Trastorno de ansiedad generalizada. -Trastorno mixto ansioso-depresivo. -Trastorno mixto de ansiedad. -Trastornos de ansiedad especificados. -Trastornos de ansiedad sin especificacin. -Trastorno obsesivo compulsivo. -Reacciones a estrs grave y trastornos de adaptacin. -Trastornos disociativos (de conversin). -Trastornos somatomorfos.

Grupo de ansiolticos
1. Derivados de la benzodiacepina. 2. Derivados del difenilmetano. 3. Betabloqueadores. 4. Derivados de arilpiperaznicos. 5. Antihistamnicos. 6. Antiadrenergicos. 7. Antipsicoticos. 8. Antagonistas del calcio.

Derivados de benzodiacepinas
Tienen un mecanismo de accin caracterizado porque se unen a sitios receptores que se han denominado receptores benzodiacepnicos, en donde, junto con la presencia de cido gama amino butrico (GABA), permiten el ingreso a la clula de iones cloruro lo que las hace ms negativas interiormente evitando que se despolaricen y que den origen a un impulso nervioso. Los estudios en animales parecen demostrar que las benzodiacepinas deprimen las descargas de la amgdala y la transmisin amigadalo-hipocmpica, por lo que algunos creen que la actividad ansioltica se debe a una amigdalectoma farmacolgica.

Derivados de benzodiacepinas
Actan como miorrelajantes bloquean a las neuronas internunciales o de asociacin en la mdula espinal mecanismo que es responsable de la relajacin muscular que producen y que puede conducir a incontinencia urinaria y fecal. Las bezodiacepinas tienen una accin anticonvulsivante, el desmetildiazepn y el oxazepn que son los metabolitos activos del diazepn son los responsables del efecto anticonvulsivante, otros creen que es a travs del GABA ya que los epilpticos tienen concentraciones bajas de GABA y el diazepn aumenta esta cantidad, otros creen que es a travs de la estimulacin de las clulas de Purkinje del cerebelo y que stas a su vez tienen una influencia inhibitoria sobre estructuras subcorticales.

Derivados de benzodiacepinas
Otro neuromodulador que se ha vinculado al efecto de los ansiolticos es la glicina que desempea un papel similar al GABA, pero los resultados no son concluyentes. La serotonina tambin ha sido involucrada en el sentido de que disminuyendo su concentracin por sustancias que bloquean su sntesis, se produce una mayor tolerancia a los conflictos. En la clnica, se aprecia que poseen un doble efecto sobre el comportamiento, accin bifsica a dosis bajas actan como deshinhibitorios y dan la falsa sensacin de ser estimulantes, mientras que a dosis mayores actan como sedantes, produciendo somnolencia y enlentecimiento motor.

Derivados de benzodiacepinas
El anillo benzodiacepnico est constituido por un grupo bencnico unido a una estructura cclica heptagonal, en donde existen dos tomos de nitrgeno de donde deriva el trmino diacepina. Los distintos representantes de este grupo se originan en sustituciones en donde existen R. Se metabolizan a nivel de hgado mediante procesos de desmetilacin, desaminacin, hidroxilacin y conjugacin. Una vez abierto el anillo heptagonal, se pierde la actividad psquica. Al conjugarse con cido glucornico se forman metabolitos inactivos que se eliminan por rin. A ms metabolitos activos ms larga es la duracin de accin, la benzodiacepina que tiene ms metabolitos activos es el clorodiazepxido, el diazepam tambin tiene varios metabolitos activos y por lo tanto larga duracin

Clasificacin benzodiacepinas
Benzodiazepinas ansioliticas propiamente dichas Benzodiazepinas hipnticas Benzodiazepinas antidepresivas Benzodiazepinas anticonvulsivas

Benzodiacepinas ansiolticas propiamente dichas

-Clorodiazepxido: actualmente combinado con 10 mg de amitriptilina (Limbitriol) 0 5 mg de clorodiaxepxido ms 2.5 mg de bromuro de clidinium (Librax). -bromazepm: Lexotn tab 1.5, 3 y 6 mg -diazepm: Valium tab. 5 y 10 mg, amp 10 mg, jbe con 2 mg por cdita -lorazepam: Ativn tab. 1 MG y 2 MG. Lora sepan MK tab. 1y 2 mg

Benzodiacepinas hipnticas
Existen de accin corta, intermedia y prolongada.
De accin corta: Triazolm (Halcin), midazolm (Dormicum), lorazepam. De accin intermedia: Nitrazepn (Mogadn), Flunitrazepm (Rohypnol). De accin prolongada: Clorodiazepxido y diazepam.

Benzodiacepinas antidepresivas
Se pueden utilizar en el tratamiento de depresiones ansiosas.
Alprazolm (Tafil).

Benzodiacepinas anticonvulsivas
Se utilizan en el tratamiento de la epilepsia.
Clonazepm (Rivotril) tab. de 0.5 y 2 mg gotas (1 gota=0.1 mg).

Problemas relacionados con las benzodiacepinas

Interactan con el alcohol dando reacciones imprevisibles. Poseen efectos miorrelajantes por lo que pueden ocasionar incontinencia de esfnteres en pacientes seniles. Son capaces de dar sndrome de abstinencia. Los de accin corta tipo lorazepam, tienen mucha facilidad para producir farmacodependencia. Los de accin larga, tipo clorodiazepoxido tienden a acumularse en el organismo especialmente en pacientes seniles o portadores de hepato y neuropatas. Interactan con otros depresores del SNC dando efectos que pueden ser potencialmente letales especialmente cuando se combinan con alcohol.

Derivados del difenilmetano

nico representante es la hidroxicina (Atarax) tab. 10 mg y 25 mg, jbe 10 mg por cdita.

Betabloqueadores
No se pueden considerar como un ansioltico clsico pero tiene la capacidad de bloquear las manifestaciones perifricas de la ansiedad y de corregir algunas alteraciones bioqumicas secundarias. Debe evitarse el uso en pacientes con asma bronquial o hipoglicemias.
Propranolol inderal tab. 10 y 40 mg. Atenolol tenormin de 100 mg.

Derivados arilpiperaznicos:
El nico representante es la buspirona (Brispar), se diferencia de las benzodiacepinas en:
ausencia de efecto sedante. no tiene potencial de abuso ni dependencia fsica, ni produce sndrome de abstinencia. no potencializa los efectos del alcohol. no provoca disfuncin motora ni cognitiva. no tiene propiedades miorrelajantes. no tiene propiedades anticonvulsivantes. El Brispar viene en tab. de 5 y 10 mg.

Antihistamnicos
No poseen actividad ansioltica primaria pero desde los comienzos se vio que producan sedacin como efecto secundario inespecfico y por esta razn es que se utilizan para tratamiento de los trastornos ansiosos. Tienen la ventaja de que no producen miorrelajacin ni dan habituacin, como desventaja se seala que en algunos pacientes no les quita la sensacin de ansiedad sino a dosis a las que se produce mucha sedacin por lo que su uso es limitado.

Antihistamnicos
Los pacientes de tercera edad constituyen un grupo que se pueden beneficiar de estas sustancias. Existen dos representantes de este grupo: la difenhidramina (Benadryl) y la prometazina (Fenergm). El benadryl viene en capsulas de 50 mg. Jarabe con 12.5 mg por cdita y ampollas de 10cc conteniendo 10 mg por cc. El fenergam se presenta en ampollas con 50 mg por lo que su uso es mas limitado a casos de emergencias y por un periodo no mayor a tres das.

Antiadrenrgicos
Se han utilizado como antihipertensivos debido a que estimulan al autor receptor o receptor presinptico y por este mecanismo disminuyen la sntesis de catecolaminas con lo que se va a producir una disminucin en la disponibilidad de NA:
Clonidina (Catapresn) en tab de 0.150 mg.

Antipsicticos
Este grupo de medicamentos estn indicados principalmente en las psicosis pero debido a que tienen una accin bloqueadora de los receptores a la dopamina (DO) y norepinefrina (NA) tambin se justifica su uso en los trastornos ansiosos. Sus ventajas consisten en que no producen miorrelajacin, no producen habituacin y dan poca somnolencia a dosis bajas. Su desventaja principal es que producen extrapiramidalismo con bastante frecuencia. Los ms usados son: la levomepromazina (Sinogm) y la trifluoperazina (Stelazine). El sinogm viene en tabletas de 25 mg y el stelazine en tabletas de 1 y de 5 mg y el Trilafn en tab. de 4 mg.

Antagonistas del calcio

Utilizado como tratamiento de la hipertensin arterial, su mecanismo de accin consiste en bloquear la accin del calcio en el extremo presintico con lo que se disminuye la liberacin de catecolaminas y disponibilidad de la NA. El inicio de la accin el lento pero sostenido. Tienen la ventaja de que no producen miorrelajacin ni habituacin. La desventaja es que en algunos pacientes produce hipotensin arterial como efecto secundario. Los ms utilizados son la nifedipina (Adalat) y el verapamil (Isoptin). El Adalat viene en capsulas de 10 mg y el Isoptn en tab. de 80 mg

Indicaciones
A: Trastornos ansiosos:
Consulta por primera vez: Buspirona (Brispar) tab 5 mg tid., Diazepm tab de 5 mg tid, Lorazepm (Ativn) 2mg media tab. tid, Hidroxicina (Atarax) tab. 10 mg 1 tab tid.1 Si el paciente ya ha ingerido ansiolticos previamente, dosis ms elevadas: diazepm (Valium) tab. 10 mg tid, Broamzepm (Lexotm) tab. De 6 mg bid. -Pacientes ansioso con sntomas fsicos: Nifedipina (Adalat) Cp. 10 MG bid o tid, Verapamil (Isoptin) comp. 80 MG bid, propanolol (Inderal) tab. 10 mg o 40 mg bid o tid.

Indicaciones
A: Trastornos ansiosos:
Pacientes ansiosos que no responden a benzodiazepinas usar antipsicticos: trifluoperazina (Stelazine) tab 1 mg bid o tid, levomepromazina (Sinogm) tab. 25 mg media tid o tid, perfenazina (Trilafn) tab. 4 mg bid o tid. Pacientes de la tercera edad, evitar efectos miorrelajantes, usar antihistamnicos: difenhidramina (Benadryl) Cp. de 25 y 50 mg bid o tid, prometazina (Fenergm) 1 amp de 50 mg cada 6-8 horas.

Indicaciones
B: Crisis histricas tipo disociativa:
Diazepm 1 amp IM STAT y luego repetirlo cada 6-8 horas IM. Si hay crisis repetida 5 ampollas en 1 litro de suero glucosado.

Indicaciones
C: Alcoholismo:
Abstinencia: Diazepm 1 amp 10 mg IM STAT o cada 8 horas. Prometazina(Fenergm) 1 amp de 50 mg IM STAT o cada 6-8 horas. Mantenimiento: -Diazepm tab de 10 mg 1 am 2 hs o tid, Bromazepm tab 6 mg bid o tid, Alprazolm(Tafil) tab de 3 mg bid o tid. Alucinaciones: uso de antipsicticos.

Indicaciones
D.Farmacodependencia:
Agudo: Diazepm 1 amp de lo mg IM STAT:, Prometazina (Fenergm) amp de 50 mg 1 o 2 IM STAT

Indicaciones
E.Insomnio:
Inicia: Lorazepm(Ativn) tab e 2 mg hs (em pacientes seniles), Triazolm(Halciom) tab de 0.25 mg hs, Midazolm(Dormicum) tab 7.5 y 15 mg hs. Intermitente: Flunitrazepm(Rohypnol) 1 tab de 2 mg hs, Lormetazepm (Noctamid) 1 tab hs. Tardio: Diazepm(Valium) 5 mg hs, Clonazepam(Rivotril) 2 mg hs.

Indicaciones
F.Epilepsia
Estado intercrtico: Clonazepm tab 2 mg bid o tid. Estado epilptico: Diazepm 5 amp de 10 mg em 1 litro se suero glucosado, ajustando respuesta clnica.

Indicaciones
G. Disrritmia cerebral:
Diazepm (Valium) tab 5 bid o tid, Clonazepm(Rivotril) Tab 2 mg bid o tid.

Indicaciones
H. Transtornos psicossomticos:
Clorodiazepxido 5 mg mas amitriptilina(Limbitrol) bid o tid, Lorazepm tab 2 mg bid o tid, Diazepm(Valium) tab 5 mg bid o tid, Hidroxicina(Atarax) tab 10 mg o 25 mg bid o tid, Buspirona(Brispar) tab 5 mg tid.

Indicaciones
I.Retardo mental com crisis de agresividad:
Diazepm(Valium) tab 5 mg 1 o 2 tid, Hidroxicina(Atarax) 1 o 2, 25 mg bid o tid.

Indicaciones
J.Psiquiara infantil:
Terrores nocturnos jarabe 1 cdita (2 mg) hs. Hiperquinesia(que no sea um sndrome de atencion deficitrio) Diazepm jbe 1 cdita bid o tid, Hidroxicina(Atarax) jbe 10 mg por cdta bid o tid.

Indicaciones
K.Medicina Interna:
Contracturas, esguinces, tortculis, fracturas, osteopatas degenerativas: Diazepam(Diazepam) tab 5 mg 1 o 2 tid, Lorazepm (Lorazepm) tab 2 mg bid o tid.

Reacciones adversas
A. Somnolencia. B. Habituacin. C. Fatiga. D. Ataxia. E. Incontinencia de esfnteres. F. Reacciones paradjicas. G. Impotencia sexual en el hombre. H. Aumento de la libido en la mujer. I. Aumento de peso. J. Reacciones alrgicas. K. Efectos anticolinergicos.

Gracias!!!!