ANTELMINTIKA

Antelmintika atau obat cacing

Obat yang dapat memusnahkan cacing dalam tubuh manusia dan hewan.
Obat cacing yang digunakan untuk cacing di rongga usus lebih baik obat yang tidak diabsorpsi sehingga kadar obat dalam rongga usus cukup tinggi, lagi pula obat cacing kebanyakan toksis bagi tubuh.

Untuk cacing yang dapat menembus dinding usus seperti cacing gelang sebaiknya digunakan obat cacing yang diabsorpsi baik dari usus sehingga obat dapat mencapai jaringan.

Penyakit Cacingan
Penularan: Umumnya melalui mulut, kadang-kadang melalui luka di kulit Gejala-gejala: Gangguan usus dan lambung berupa mulas, kejang dan diare serta hilang nafsu makan. Pada cacing tambang, pita dan cambuk dapat menimbulkan anemia. Pencegahan: Menjaga kebersihan tubuh dan lingkungan

Pengobatan Premedikasi
Di dalam usus cacing biasanya diseliputi lendir yang membentuk lapisan pelindung. Untuk menghilangkan lapisan ini disarankan menggunakan pencahar dan menghindari makan sebelum terapi dimulai, misalnya ekstrak Filices, heksilresorsin dan tertrakloretilen, karena toksik maka sudah tidak digunakan lagi.

Obat baru lebih aman dan tidak memerlukan pencahar terlebih dahulu.

Posmedikasi
Banyak antelmintika dalam dosis terapi hanya bersifat melumpuhkan cacing jadi tidak mematikan. Untuk mencegah cacing aktif kembali maka harus segera dikeluarkan dari tubuh dengan bantuan pencahar 2-4 jam sesudah pengobatan. Pencahar tidak diperlukan untuk obat yang sudah bersifat pencahar seperti piperazin dan diklorofen dan yang bekerja sebagai vermisida yang mematikan cacing seperti mebendazol, pirivinium dan niklosamid.

Jenis-jenis penyakit cacing dan pengobatannya:

1. Ascariasis: Ascariasis disebabkan terinfeksi Ascaris lumbricoides atau cacing gelang. Jika tidak cepat diobati cacing dapat keluar dari usus masuk ke organ lain dan dapat mengakibatkan ileus, apendisitis atau pankreatitis. Obatnya: Mebendazol, piperazin, pirantel pamoat , befenium dan heksilresorsinol.

Siklis hidup Ascaris lumbricoides

2. Oxyuriasis: Oxyuriasis disebabkan infeksi Oxyuris vermicularis atau cacing keremi yang ditandai dengan gatal-gatal di anus, kejang hebat pada anak-anak dan apendisitis.
Obatnya:Mebendazol, piperazin, pirantel pamoat dan pirivinium.

Siklus hidup Oxyuris vermicularis

3. Taeniasis: Taeniasis disebabkan infeksi Taenia solidum/ T. saginata atau cacing pita dari babi/sapi. Penularannya disebabkan makan daging yang kurang lama dimasak dan masih mengandung telur cacing. Taenia sukar sekali dibasmi karena memendamkan kepalanya di dalam selaput lendir usus shg tidak terkena obat. Gejala nya berupa gejala umum dan anemia. Obatnya: Niklosamid, diklorofen.

Siklus hidup Taenia saginata

4. Ancylostomiasis: Disebabkan infeksi cacing tambang yaitu Necator americanis atau Ancylostoma duodenale Penularan terjadi oleh larva yang memasuki kulit di tempat terluka. Mengaitkan diri pada mukosa usus dan menghisap darah tubuh, sehingga dapat menimbulkan anemia. Obatnya: befenium, tetrakloretilen

Siklus hidup Ancylostoma duodenale

5. Strongyloidiasis: Disebabkan terinfeksi Strongyoloides stercolaris atau cacing benang dengan tertulari oleh larva yang berbentuk benang. Gejalanya berupa gatal-gatal di anus, gangguan perut, iritasi saluran pernapasan Obatnya: Mebendazol dan tiabendazol

Strongyloides stercolaris

6. Trichuriasis: Disebabkan terinfeksi Trichuris trichiura atau cacing cambuk yang ditulari melalui telurnya Gejalanya pada anak kecil yang dapat mengakibatkan apendisitis akut dan dapat terjadi anemia. Obatnya: Mebendazol dan tiabendazol. , pirantel, albendazol

Siklus hidup Trichuris trichiura

7. Filariasis Disebabkan oleh Wucheria bancrofti atau cacing filaria dapat menimbulkan penyakit elephantiasis (kaki gajah) - Penularan melalui Culex fatigans - Pengobatan dengan dietilkarbamazin 8. Schistosomiasis - Disebabkan oleh Schistosoma haematobium merupakan cacing pipih - Penularan melalui keong - Pengobatan : Praziquantel.

Siklus hidus Wucheria bancrofti

Siklus hidup

Schistosoma haematobium

Uraian Obat antelmintika:

1. Mebendazol: Vermox (Jansen); Vermoran (Pharos) Termasuk antelmintika broad spectrum dengan nama kimia: N-5-benzoil -2-benzimidazolil karbamat Efektif terhadap 6 jenis cacing di atas. Berupa bubuk berwarna putih kekuningan, tidak larut dalam air, tidak bersifat higroskopis sehingga stabil dalam keadaan terbuka dan rasanya enak. Banyak digunakan untuk berbagai infeksi cacing dan juga untuk infeksi campuran dari dua atau lebih cacing.

 Mekanisme kerjanya: - melalui perintangan pemasukan karbohidrat dan mempercepat penggunaan gula pada cacing. - Menyebabkan kerusakan struktur subseluler dan menghambat sekresi asetikolin esterase Absorpsinya di usus kecil, kurang dari 1 %, efek sampingnya terhadap gangguan usus-lambung jarang terjadi. Dosis: Dewasa dan anak-anak sama. Untuk Oxyuriasis 100 mg selama makan pagi, tidak perlu diberi pencahar, 14 hari kemudian diulangi lagi. Untuk cacing gelang, tambang, pita, benang dan cambuk 2 kali sehari 100 mg selama 3 hari, diulang setelah 3 minggu Tidak boleh diberikan kepada ibu hamil dan menyusui karena bersifat teratogenik.

 Thiabendazol (Mintezol) adalah derivat mebendazol dengan khasiat yang sama. Diabsorpsi baik dalam usus sehingga dapat digunakan pada infeksi cacing di jaringan. Mekanisme kerjanya berdasarkan perintangan enzim cacing. Efek sampingnya kuat shg digunakan untuk hewan. E.S yg sering terjadi mual, muntah, anoreksia dan pusing. Dosis: Pada cacing benang dan cambuk 2 kali sehari 0,5 g, anak-anak: 50mg/kg bobot badan sehari.

*Albendazol (Zentel, Eskazole) Bersifat broad spectrum Absorpsinya dari usus buruk, lebih baik dari pada mebendazole Efek sampingnya: gangguan lambung usus, demam, rontok rambut Tidak boleh diberikan pada wanita hamil tua.

2. Piperazin: Antepar (BW); Bekacitrin (KF). Terdapat dalam bentuk garam nya seperti sitrat, kalsium edetat dan tartrat. Bentuk garamnya stabil, nonhigroskopis, kristal putih yg larut dalam air. Mekanisme kerjanya: Piperazin menyebabkan blokade respons otot cacing terhadap asetilkolin sehingga paralysis /lumpuh dan mudah dikeluarkan oleh peristaltik usus.Keluar setelah 1-3 hari tanpa pencahar. Absorpsi di usus baik, ekskresinya melalui ginjal 24 jam E.samping jarang terjadi, kadang 2 mual, muntah, diare dan alergi. Pada overdosis timbul gatal dan semutan ( parestesia) dan gejala neurotoksis berupa kantuk, kacau, konvulsi. Dosis: Pada askaris lokal 3 gram sekaligus Piperazin adipat 120 mg, Piperazin sitrat 125 mg, Piperazin fosfat 104 mg. Dosis anak-anak: 50 mg/kg BB. 1-2 tahun 1 gram, 3-5 tahun 2 gram, di atas 6 tahun 3 gram sekaligus

3. Pirivinium: Viprynium, Vanquin (PD)

Pirivinium merupakan zat berwarna merah yang khusus berkhasiat terhadap oxyuriosis. Mekanisme kerjanya: melalui perintangan pernafasan dan prosesproses penting lainnya dari cacing.Cacingcacing yang mati dikeluarkan oleh peristaltik usus. Absorpsinya di usus kecil, Efek samping jarang terjadi. Feses menjadi merah. Dosis: oral sekaligus 5 mg/kg BB dan diulang setelah seminggu.

4. Pirantel: Combantrin (Pfizer), Pyrantin (Mecosin) Derivat pirimidin ini berkhasiat terhadap askaris, oxyuris dan cacing tambang. Berupa kristal putih, tidak larut dalam air atau alkohol, tidak berasa dan stabil. Mek kerjanya: berdasarkan peningkatan penerusan impuls neuromuskuler dengan efek pelumpuhan dengan kejang. Cacing yang lumpuh dikeluarkan oleh peristaltik usus tanpa diberi pencahar. Absorpsi di usus ringan sekitar 7% ditemukan dalam air seni. Ekskresi sebagian besar melalui feses, 15% melalui ginjal. Tidak boleh dikombinasi dengan piperazin karena mekanismenya berlawanan. E samping ringan. Tidak dianjurkan bagi wanita hamil. Dosis: Oral sekaligus 2-3 tablet dari 250 mg . Anak-anak: -2 tablet atau 10 mg/kg BB.

5. Befenium: Alcopar (BW) Senyawa ammonium kwaterner ini berkhasiat terhadap cacing tambang dan ascaris serta dapat digunakan pada infeksi campuran dari kedua cacing tersebut. Absorpsinya di usus sedikit tidak lebih dari 0,5% dan efek sampingnya jarang terjadi. Mekanisme nya: menyebabkan paralysis otot cacing karena kepekaannya terhadap asetilkolin hilang. Dosis: Oral sekaligus pada perut kosong 5 gram,selanjutnya penderita tidak boleh makan selama 2 jam, anak-anak: 2,5 g. Pada infeksi Necator pengobatan diulangi setelah 2-3 hari untuk mematikan seluruh cacing.

6. Levamizol: Levo-tetramisol, Ascaridil (Jansen); Ascamex (Konimex) Derivat imidazol ini berkhasiat terhadap ascaris dan cacing tambang dengan hasil baik . Mekanismenya: Meningkatkan frekuensi potensial aksi dan menghambat transmisi neuromuskular cacing sehingga cacing berkontraksi diikuti paralysis tonik lalu mati. Khasiat lainnya yang sangat penting adalah stimulasi terhadap system imunologi tubuh sehingga amat berguna pada terapi dengan obat yang menekan system tersebut yakni sitostatika(Obat kanker) dan kortikosteroid. Absorpsi baik dan lengkap, distribusinya luas

7. Niklosamid: Yomesan (Bayer) Berkhasiat vermisida terhadap cacing pita, tetapi terhadap telurnya tidak aktif. Mekanismenya: melalui peninggian kepekaan cacing bagi enzim protease dalam usus hospes, sehingga cacing lebih mudah dicernakan, maka kepala cacing tidak ditemukan lagi di feses. Terapi efektif bila setelah 3-4 bulan tidak terdapat segmen dan telur cacing pada feses. Absorpsinya ringan, Obat ini sangat toksik maka penggunaannya hati-hati bila ada luka usus sehingga absorpsi lebih banyak. Dosis: Oral dewasa dan anak diatas 8 tahun diberikan pagi pada perut kosong 1 gram dikunyah, ulangi 1 gram lagi 1 jam kemudian. Setelah 2 jam baru boleh makan.

8. Diklorofen: Antiphen (MB) Merupakan derivat dari antiseptikum heksaklorofen yang juga berkhasiat bakterisida lemah dan fungistatik di samping khasiat taenisidanya. Kepala cacing langsung dilepaskan dari mukosa usus, dimatikan dan dicerna. Bersifat pencahar sehingga telur yang dilepaskan oleh segmennya dengan segera dikeluarkan. Efek samping umum jarang terjadi, sering berupa rasa letih, urtikaria dan radang hati. Dosis: Oral sekaligus 6 gram 2 hari berturut-turut. Sebagai fungistatikum: dalam salep 2 %.

9. Tetrakloretilen: Obat ini efektif terhadap cacing tambang. Pada infeksi campuran dengan ascaris resikonya cacing dirangsang shg menembus dinding usus, Ascarisnya diobati dulu dengan mebendazol atau piperazin. Absorpsi ringan dipertinggi dengan minyak jarak, lemak, minyak, susu dan alkohol. Sehari sebelum pengobatan hindari makanan tersebut. Efek samping umum sering terjadi sehingga dijadikan obat pilihan kedua setelah befenium. Dosis: Oral pada perut kosong 3 ml dalam kapsul, masimum 5 ml. Anak-anak: 0,1-0,2 ml/tahun usia. Setelah 4 jam berikan pencahar. Pengobatan diulangi setelah 4 hari.

10. Niridazol. Merupakan senyawa berbentuk bubuk kuning, tidak berbau dan tidak berasa, larut dalam air dan pelarut organik. Efektif thdap S. haemotobium shg merupakan pilihan untuk mengobati cacing ini. Absorpsi kuat, setelah beberapa jam obat diabsorpsi sempurna. Efek samping: gangguan pencernaan berupa anoreksi, sakit perut dan diare. Dosis untuk sistosomiasis dewasa dan anak sama 25 mg/kg BB.

11. Prazikuantel Merupakan antelmintik berspektrum luas, dikembangkan th 1972 Mekanisme kerja melalui 2 cara: 1. Menyebabkan peningkatan aktivitas otot cacing krn hilangnya Ca intrasel 2. Vakuolisasi cacing shg isi cacing keluar Absorpsi baik. Kdr mak dlm darah 1-2 jam E.samping: sakit perut, anoreksia, tdk boleh untuk wanita hamil dan menyusui Dosis yg dianjurkan untuk skistosoma 3 kali sehari 20 mg/kg BB atau dosis tunggal 40 mg/kg BB. Untuk Taenia 10 mg/kg BB.

12. Ivermektim Dihasilkan dari fermentasi Streptomyces avermitilis. Pemberian oral waktu paruh 10-12 jam. Ekskresi mel feses hanya 2 % yang melalui urin. Tidak dpt melewati sawar otak. Digunakan untuk memberantas mikrofilaria di jaringan kulit, rongga mata depan E. samping: demam, nyeri otot dan sendi, hipertensi, sakit kepala. Kontraindikasi: waniat hamil, jangan diberikan bersama barbiturat, benzodiazepin, dan as. Valproat.

13. Dietilkarbamazin Ditemukan th 1972, mrpkan obat pilihan untuk filariasis. Sebagai garam sitrat, kristal idak berwarna Mek kerja: menurunkan aktivitas otot, akibatnya parasit mengalami paralisis, obat ini juga menyebabkan perubahan permukaan membran mikrofilaria shg mudah dihancurkan oleh pertahanan tubuh hospes. Absorpsi di usus baik, konsentrasi puncak 1-2 jam. Distribusi ke seluruh tubuh, kecuali jar lemak. Ekskresi melalui urin, 70 % bentuk metabolitnya E.samping: pusing, nyeri sendi, anoreksia, muntah. Bentuk tablet 50, 200, 400 mg. Dosis anak dan dewasa 2 mg/kg BB 3 kali sehari sesudah makan selama 14 hari

CACING
Ascaris (C. gelang) Oxyuris (C. keremi)

OBAT TERPILIH I
Mebendazol, pir, lev Mebendazol, pir,

PILIHAN II
Piperazin, Piperazin, Pirivinium, Pirantel Niklosamid, Tetrakloretilen Mebendazol, Tiabendazol,

Taenia (C. pita) Nacator (C. tambang) Strongyloides(C. benang)

prazquantel Mebendazol, Tiab Tiabendazol

Trichiuris ( c. cambuk) Mebendazol Filaria Dietilkarbazin