ANTIEPILEPTICOS otra substancia destinada a combatir, prevenir o interrumpir las convulsiones o los ataques epilpticos.

ATAQUE EPILEPTICO

es una enfermedad crnica caracterizada por uno o

varios trastornos neurolgicos que deja una predisposicin en el cerebro para generar convulsiones recurrentes.

CRISIS EPILEPTICAS

CLASIFICACION
Los antiepilpticos se clasifican en:
Primera generacin (fenitoina o difenilhidantoina,

fenobarbital, primidona y etosuximida) Segunda generacin (carbamacepina, oxcarbacepina, acido valproico y algunas benzodiacepinas, como diazepam, clonazepam o clobazam) Nuevos antiepilpticos (vigabatrina, lamotrigina, gabapentinas, topiramato, felbamato, tiagabina, levetiracetam).

 FENITOINA Inhibe los canales de sodio Farmacocintica: EFECTOS ADVERSOS: letargia, movimientos

anormales, confusin mental, alteraciones cognoscitivas. A concentraciones por encima del intervalo teraputico puede causar nistagmos, ataxia, disartria y encefalopata. Con cierta frecuencia puede producir exantema y elevacin de las transaminasas y ocasionalmente reacciones idiosincrsicas.

Interacciones farmacolgicas
Reduce de forma importante las concentraciones sricas de carbamacepina, etosuximida, valproato, felvamato, lamotrigina, tiagabina y topiramato, por lo que necesita dosis mas altos de estos antiepilpticos. Aplicaciones teraputicas: Es utilizado en el tratamiento de crisis tonico-clonicas y de crisis parciales simples y complejas. Se considera tambin como frmaco de eleccin para el estado epilptico.

Dosis (ponderal)
En adultos se comienza con 5 mg/kg/dia en una sola

dosis o dos dosis diarias, si fuera necesarios mas de 400 mg/dia. En los nios se suele requerir dosis mas altas, y es preferible administrarlas a intervalos de 12 horas.

Fenobarbital
Mecanismo de accion: A nivel postsinaptico produce

una inhibicion gabaergica y reduccion de la excitacin colinergica o glutamatergica.

Efectos adversos: En adultos, somnolencia,

depresion, fatiga y apatia; en nios, bajo rendimiento escolar, insomnio, alteracion de la memoria y agresividad.

Interacciones farmacolgicas
Reduce las concentraciones de carbamacepina,

etosuximida, valproato, felvamato, lamotrigina, tiagabina y topiramato, por lo que necesita dosis mas altos de estos antiepilpticos. A su vez, la fenitoina, el valproato y el felpamato aumentan las concentraciones de esta. Aplicaciones teraputicas: Es utilizado en el tratamiento de crisis tonico-clonicas, en los nios ha sido sustituido casi completamente por la carbamacepina o el valproato (en el adulto mayor es conveniente evitarlo).

Dosis
En adultos se suele comenzar con 50 mg/dia y en nios

4 mg/kg/dia y aumentar gradualmente hasta 100-200 mg/dia (en una sola dosis nocturna). ETOSUXIMIDA Efectos adversos: alteraciones gastrointestinales del SNC y discrasias sanguneas.
Interacciones farmacolgicas: el alcohol puede

aumentar sus efectos sedantes. Las concentraciones de etosuximida pueden ser reducidas por la carbamacepina, la fenitoina y el fenobarbital; el valproato puede aumentar las concentraciones de etosuximida.

 Aplicaciones teraputicas: se utiliza en ausencias

tpicas y en algunas mioclonias. Es conveniente comenzar con dosis bajas y aumentar de forma gradual segn respuesta clnica hasta 15-30 mg/kg/dia en adultos y 20-40 mg/kg/ da en nios.

Valproato
Mecanismo de accion: inhibe los canales de sodio y

facilita la accion del acido gammaaminobutirico (GABA). Efectos adversos: las mas frecuentes son las alteraciones gastrointestinales. Otros efectos relacionados con la dosis son: temblor intencional que puede ser grave, aumento de peso por estimulacin del apetito, perdida o debilidad del cabello (usualmente transitoria) e irregularidades menstruales incluso la amenorrea.

 Interacciones farmacolgicas: disminuye el

metabolismo de la fenitoina (puede dar lugar a toxicidad por fenitoina en ausencia de concentraciones plasmaticas elevadas), carbamacepina epoxido, fenobarbital y lamotrigina. A su vez estos tres reducen de forma importante las concentraciones de valproato y con frecuencia se necesita aumentar las dosis.

 Aplicaciones teraputicas: indicada en convulsiones

tonico-cronicas generalizada y crisis parciales, ausencias y profilaxis de convulciones febriles. Es de eleccion para las epilepsias generalizadas ideopaticas de la infancia, en el sindrome de lennox-gastaut y en el sindrome de west.
Dosis: en el adulto la dosis inicial es de 500 mg al dia,

en una o dos tomas, incrementandose segn la respuesta.

LAMOTRIGINA
Mecanismo de accin: parece actuar estabilizando la

membrana mediante un mecanismo fenitoina-like. Efectos adversos: los mas comunes son, vrtigo, diplopa, mareo, ataxia, cefalea, cansancio, somnolencia, nauseas y vmitos. Es el antiepilptico que menos alteraciones produce sobre el ciclo menstrual. Interacciones farmacolgicas: sus niveles se reducen mas de la mitad a causa de la fenitoina, carbamacepina, el fenobarbital y la primidona y son aumentados mas del doble por el valproato.

 Aplicaciones terapeuticas: indicada en crisis tonico-

clonicas generalizadas y parciales resistentes a otros tratamientos, ausencias, crisis atonicas y mioclonias. dosis: debe instaurarse de forma gradual. En monoterapia se empieza por 50 mg al dia, hasta 200400 mg al dia en dos tomas como dosis de mantenimiento. En nios solo se recomienda su uso en casos de resistencia a otros tratamientos.

GABAPENTINA
Mecanismo de accin: es un GABA mimtico que acta

sobre la bomba que excreta el GABA al espacio sinptico. Efectos adversos: somnolencia, mareos y ataxia . Otros efectos, como exantema, leucopenia y plaquetopenia. Interacciones farmacolgicas: como no se metaboliza y no induce ni inhibe las enzimas microsomales hepticas, podra predecirse la ausencia de interacciones con otros frmacos. Interacciones teraputicas y posologa: eficacia en el tratamiento de crisis parciales con o sin generalizacin secundaria en pacientes resistentes a otros tratamientos. No es necesario administrarlo de forma gradual. Habitualmente se utilizan dosis entre 900 y 1.800 mg al da.