Jose Valdebenito Barrientos Interno Medicina 7 ao Universidad San Sebastian Docente: Dr Espejo

Receptores adrenrgicos
Los receptores adrenrgicos regulan el tono del msculo liso cardaco, vascular, bronquial y gastrointestinal, existiendo tres grupos
Alfadrenrgicos (a1 y a2) Betadrenrgicos (b1 y b2) Dopaminergicos. (D1 Y D2)
Las catecolaminas difieren unas de otras por su afinidad con los receptores adrenrgicos.

Receptores adrenrgicos y respuesta a su activacin

a1
Msculo liso arterial y venoso
Corazn Ndulo Sinusal Focos ectpicos Tejido de conduccin Clulas contrctiles Msculo liso bronquial Contraccin

a2
Constriccin

b1

b2
Relajacin

Constriccin

Aumenta frecuencia, Velocidad de conduccin, contractibilidad

Aumenta frecuencia

Relajacin

Clasificacin
Simpaticomimticos
- Catecolaminas

Vasodilatadores
- Nitroglicerina - Nitroprusiato

Inhibidores de la fosfodiesterasa III

Milrinona Amrinona

Drogas calcio sensibilizadoras

Levosimendan

Clasificacin
Catecolaminas
Endgenas
Dopamina Noradrenalina Adrenalina

Exgenas
Dobutamina Isoprelina

Consideraciones catecolaminas
1. Aumentan el consumo de oxgeno del miocardio.
2. Son dosis dependiente. 3. Vida media corta, solo minutos.

4. Necesita bomba de infusin continua (BIC) para su administracin.

5. Se deben administrar diluidas (excepto la adrenalina en maniobras de reanimacin cardiopulmonar) 6. Se deben administrar por va central,ya que administradas por va perifrica producen flebitis y necrosis del tejido. 7. No mezclar con otros frmacos, ya que algunos pueden inhibir su accin o bien potenciarla. 8. Requiere vigilancia estricta de la tensin arterial y la frecuencia cardiaca.

Dopamina
Presentacin: Dopamina Clorhidrato Ampolla: 200mg en 5ml Dilucin: 400mg en 250ml Suero glucosado al 5% (1600mg/ml = 1600g/ml) Inicio de accin: 2 a 4 minutos Mximo efecto: 2 a 10 minutos Vida media: 2 a 3 minutos

Actividad de la dopamina
b1 Dopamina ++ b2 ++ a1 ++ DA1 +++

La dopamina a dosis diferentes produce efectos distintos

DOSIS BAJAS: Accin dopaminrgica (D1 Y D2) 1- 5 mg/ Kg / min
Dilata los vasos sanguneos mesentricos, esplcnicos, renales, coronarios y cerebrales Aumenta el flujo sanguneo renal, incrementando el filtrado glomerular, la excrecin de sodio y la diuresis.

Efectos adversos: (D2)

DOSIS MEDIAS: Efecto beta (B1 Y B2) 5 y 10 mg / Kg / min

Vasodilatador (B2); inotrpico positivo (B1) cronotrpico positivo (B1) pero contrarrestado con efecto D2

Aumenta el gasto cardaco, pero no la frecuencia cardiaca (FC)

Efectos adversos:
Palpitaciones Taquicardia Nuseas Vmitos

DOSIS ALTAS 10- 20 mg/ Kg/ min (efecto alfa) Vasoconstrictor. Vasoconstriccin de los lechos vasculares y por tanto un aumento de la presin arterial

Efectos adversos:
Vasoconstriccin perifrica Hipertensin Taquiarritmias Hipoperfusin renal Escaras y necrosis hstica (por extravasacin).

Indicaciones:
Tratamiento del shock cardiognico (dosis altas) Coadyuvante temporal en shock sptico hipovolmico (reposicin de volumen). e

Hipertensin pulmonar con hipovolemia

Tratamiento temporal de la Insuficiencia cardiaca congestiva grave que no responde a digitlicos (dosis medias)

Contraindicaciones:
Taquiarritmias Fibrilacin ventricular

Adrenalina
Presentacin: Epinefrina Ampolla: 1mg en 1ml (1:1000) Dilucin: 2mg en 250ml de Suero glucosado al 5% (8 g/ ml)

Actividad de la Adrenalina
b1 Adrenalina ++++ b2 ++++ a1 ++++ DA1

Adrenalina
Catecolamina: agonista adrenergica alfa y beta. Dosis bajas: 0,05 a 0,2 g/ kg/ min Estimula receptor b1. Intropo vasodilatacin perifrica. b2

crontropo

(+),

Dosis altas: > 0,2 g/ kg/ min Estimula receptor a1. Aumenta Resistencia vascular perifrica y presin arterial.
Efectos adicionales: Broncodilatacin Hiperglicemia Aumenta cidos grasos circulantes Aumenta cido lctico

Adversos: taquiarritmias

Adrenalina: Indicaciones.
Paro cardiorrespiratorio: 1mg c/3-5 min EV Anafilaxia: 0.3 - 0.5 mg SC Hipotensin severa (segunda lnea) Bradicardia sintomtica: que no revierte con atropina, dopamina y marcapasos transcutneo.

Noradrenalina

Presentacin: Levophed. Ampolla: 4mg en 4ml. Dilucin: 4 a 8mg en 250ml de Suero glucosado al 5% (16-32 g/ ml). Dosis: 0,05 a 0,5 g/kg/min. Vida media: 3 minutos

Actividad de la noradrenalina
b1 Noradrenalina ++++ b2 a1 ++++ DA1

Noradrenalina
Efecto a: Vasoconstrictor
Aumenta la presin arterial Mayor efecto sobre presin arterial media que adrenalina Disminuye flujo sanguineo cutneo, renal, heptico, muscular, esplacnico.

Efecto b: Intropo positivo

Sin efecto b2 en dosis habituales.

Noradrenalina
Indicaciones:
De eleccin en shock sptico Shock distributivo con resistencia vascular baja Hipotensin severa (Cuando el objetivo mayor es mantener la presin arterial).
Efectos adversos: Necrosis por vasoconstriccin. Isquemia distal, necrosis tubular aguda. Hipertensin arterial, taquicardia sinusal, extrasstoles ventriculares, taquicardia ventricular, fibrilacin ventricular.

Aumento del consumo cardiaco de oxgeno.

Dobutamina
Efectos inotrpicos potentes por estimulacin de receptores adrenrgicos b1, b2 y a1 en el miocardio, no induciendo taquicardia.

Reduce la resistencia vascular perifrica (Incrementa FR y diuresis). No altera significativamente la presin arterial

Dobutamina
Presentacin: dobutamina clorhidrato. Ampolla: 250mg en 5ml. Dilucin: 250mg en 250ml de Suero glucosado al 5% (1000 g/ml).
Una vez diluida, la solucin es estable por 48 horas a 25C.

Dosis: 2 a 30 g/kg/min.

Inicio de accin: 1 a 2 minutos. Mximo efecto: 1 a 10 minutos. Vida media: 2 minutos

Actividad de la Dobutamina
b1 Dobutamina +++ b2 ++ a1 + DA1

Dobutamina
Indicaciones:
Tratamiento temporal del shock cardiognico.
Coadyuvante en shock sptico Coadyuvante en ciruga cardiaca, IAM y situaciones que cursen con disfuncin sistlica.

Isoprenalina
Presentacin: Isoproterenol clohidrato. Ampolla: 1mg en 5ml Dilucin: 1 a 2mg en 250ml Suero glucosado 4-8 g/ml) Dosis: 0,05 a 1 g/kg/min

Actividad de Isoprenalina

b1 Isoprenalina ++++

b2 ++++

a1

DA1

Isoprenalina (Isoproterenol).
Posee efecto agonista b1 y b2:
Intropo y crontropo positivo: Aumenta gasto cardiaco y presin arterial. Disminuye resistencia vascular sistmica y resistencia vascular perifrica. Incrementa el flujo sanguneo renal Broncodilatador.

Efectos adversos:
Taquiarritmias con gran aumento en el consumo de oxgeno. Excitacin del sistema nervioso central: rubor facial, diaforesis.

Isoprenalina
Indicaciones
Manejo transitorio de bradiarritmias severas, mientras se instala un marcapasos. Intoxicacin por b- bloqueador.

RESUMEN CATECOLAMINAS

Nitroglicerina
Presentacin: Nitroglicerina. Frasco-ampolla: 50mg en 10ml. Dilucin: 50mg en 250ml de Suero glucosado al 5% (200 g/ml). Dosis inicial: 10 g/min Aumentar 10ml/ hora segn presin arterial.

Nitroglicerina
Vasodilatador principalmente venoso
Disminuye la precarga. Disminuye la presin arterial media y la resistencia vascular perifrica.

Vasodilatador coronario
Disminuye consumo de oxgeno en el miocardio.

Efectos adversos:
Hipotensin arterial, taquicardia. Cefalea, rubor, nauseas, vmitos

Nitroglicerina
Indicaciones:
Edema pulmonar cardiognico
Angina inestable Infarto agudo al miocardio Crisis hipertensiva en paciente coronario

BIC Nitroglicerina
50mg en 10 ml Diluir un frasco de 50 mg en 500cc SG5% (100ug/ml) Dosis inicial 5ml/hr (10ug/min) Subir de a 5 ml hasta lograr objetivo.

Nitroprusiato
Presentacin: Nitroprusiato sdico, Nipride. Frasco- ampolla: 50mg (polvo para liofilizado). Dilucin: 50mg en 250ml Suero glucosado al 5% (200 g/ml). La dosis se ajusta 0,25mg cada 5 minutos hasta obtener la respuesta deseada. Al suspender, su efecto desaparece en 3 minutos

Nitroprusiato
Efectos:
Potente relajacin arterial y venosa. Mejora eyeccin ventricular y el gasto cardiaco. Inicio y suspension de la accin son inmediatos (1-2 minutos).

Indicaciones:
Urgencia- emergencia hipertensiva. Disfuncin ventricular sistlica izquierda severa (asociado con inotrpicos). Antianginoso principal en dolor sospechoso de isquemia.

Nitroprusiato
Efectos adversos:
Hipotensin arterial. Intoxicacin por tiocianatos (>8 g/kg/min).
(Dolor abdominal, mareos, psicosis, calambres, convulsiones).

Precauciones:
Monitorizar presin arterial con lnea arterial. No exponer a la luz ambiental

RESUMEN VASODILATADORES

Milrinona
Efectos:
Inhibidor de la fosfodiesterasa III. Inhibicin de la degradacin de AMPc. Intropo positivo, vasodilatacin y relajacin bronquial.

Efectos adversos:
Hipotensin arterial, angina, ventriculares. Trombocitopenia asintomtica. arritmias

Milrinona
Presentacin: Milrinona lactato. Corotrope. Frasco ampolla: 10mg en 10ml. Dilucin: 10mg en 250ml de Suero glucosado al 5% (40 g/ml). Dosis de carga: 50 g/kg en 10 minutos. Dosis de mantencin: 0,3 a 0,7 g/kg/min.

Milrinona
Indicaciones: - Insuficiencia cardiaca congestiva refractaria a
diurticos, vasodilatadores e intropos.

Edema pulmonar cardiognico.

Falla cardiaca post ciruga miocrdica. Efectos adversos:
Puede causar taquiarritmias. Hipotensin y trombocitopenia.

Drogas calcio sensibilizadoras

Presentacion: Levosimendan - SIMDAX Frasco 5ml: 2.5 mg en 1 ml carga de 12 a 24 mcg/kg en 10 min. infusin de 0.05-0.2 mcg/kg/min 10 ml en 500 ml de solucin de glucosa al 5%

Levosimendn
Potencia la sensibilidad al Ca de protenas contrctiles, mediante la unin a tropina C cardiaca Aumenta la fuerza de contraccin pero sin afectar a la relajacin ventricular Abre los canales de K sensibles al ATP en msculo liso vascular

Provocando la vasodilatacin de los vasos arteriales de resistencia sistmicos y coronarios, as como los vasos venosos sistmicos de capacitancia.

INDICACIONES
Insuficiencia cardiaca severamente descompensada que no responde a tratamiento convencional Corto periodo de uso (24 hrs)

Bibliografa
Farmacologia humana, 3ra edicion, Flores y cols. http://www.cirugiahsalvador.cl/ed_continua/presentaciones/179drogas-vasoactivas.html Manual CTO 6ed - Cardiologa y ciruga cardiovascular