UNIVERSIDAD NACIONAL AUTNOMA DE MXICOFACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES ZARAGOZA TECNOLOGA FARMACETICA III

ESTUDIOS DE PREFORMULACIN DE CIDO SALICLICO EN GEL ASESORA: M EN F LETICIA H U E R TA FLORES

EQUIPO 15: AGUILAR LPEZ ARISTTELES ROSALES TLLEZ ANA LIZBETH URBINA SOTO JONATHAN URIEL

CARACTERSTICAS DEL P.A.

ESTRUCTURA:

FRMULA CONDENSADA: C7H6O3 P E S O M O L E C U L A R : 1 3 8 , 1 2 g/mol PUNTO DE FUSIN: ENTRE 158 Y 1 6 1 C United States Pharmacopeia. The official compendian of standards authority of United
Stares Pharmacopoeia. p. 4555

ACCIN TERAPUTICA
El acido saliclico es un agente queratoltico cuando se encuentra en concentraciones del 3 % al 6 %, se emplea para tratar la hiperqueratosis , el eccema , la psoriasis, el acn, tambin se utiliza para eliminar verrugas y callosidades. Alivia el hinchazn y enrojecimiento de la piel en tratamientos contra el acn. El frmaco puede solubilizar las protenas de la superficie celular ocasionando as la descamacin de los desechos queratolticos.

KATZUNG, B. Farmacologa. El Manual moderno; Mxico, 1991. VELAZQUEZ. Farmacologa bsica y clnica. 17 edicin. Editorial Panamericana; Espaa, 2004.

DEFINICIN DE FORMA FARMACUTICA

GEL:
Preparacin semislida, que contiene el o los principios activos y aditivos, constituido por lo general de macromolculas dispersas en un liquido que puede ser agua, alcohol o aceite, que forman una red que atrapa al liquido y que le restringe su movimiento, por lo Comisin Permanente la Farmacopea de los tanto son preparaciones dede los Estados Unidos Estados Unidosed. viscosas. Mexicanos, Farmacopea Mexicanos 9
Mxico: Secretara de Salud Pblica, Comisin Permanente de la Farmacopea de los Estados Unidos Mexicanos,2008, pg. 9.

OBJETIVO: Realizar un estudio de preformulacin de cido saliclico gel , que cumpla con las caractersticas de calidad establecidas para el producto.

HIPTESIS: Se obtendr una forma farmacutica estable, para un gel de cido saliclico , resultado de los estudios de preformulacin que cumplir con los controles de calidad establecidos en la normatividad vigente.

METODOLOGA
Investigacin bibliografica Estabilidad en solucion a diferentes pH. Pruebas de compatibilidad con los diferenctes excipientes

Caracterizacin del principio activo

Estabilidad en solucion con oxidacin-Reduccion

Formulacin

Estabilidad en solido con temperatura, humedad y luz

Estabilidad en solucion en condicones de Hidrlisis acido-base

Control de calidad

RESULTADOS
Tabla 1. Caracterizacin del principio activo cido Saliclico Anlisis Aspecto Resultado Polvo blanco Cumple 160C Cumple 99.6 % Cumple Color violeta Cumple Especificacin Ref Polvo blanco cristalino (Martindale) 158-161C (USP 34)

Punto de Fusin

Valoracin

99.5 al 101.0 % (USP 34)

En solucin diluida el FeCl3 SR produce un color violeta (USP 34)

Identificacin

Tabla 2. Solubilidad Cantidad De Cosolvente 1 Frmaco 1g Glicerina 9mL 1g Glicerina 8mL 1g Glicerina 7mL 1g Glicerina 6mL 1g Glicerina 5mL 1g Polietilenglicol 9mL 1g 1g

Cosolvente 2 --------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

Agua 1mL 2mL 3mL 4mL 5mL 1mL 2mL 3mL

Resultado Insoluble Insoluble Insoluble Insoluble Insoluble Fcilmente soluble Fcilmente soluble Insoluble

Polietilenglicol 8mL ---------------------------Polietilenglicol 7mL ----------------------------

1g
1g 1g 1g

Polietilenglicol 6mL ---------------------------Polietilenglicol 5mL ---------------------------Polietilenglicol 4mL ---------------------------Propilenglicol 9mL ----------------------------

4mL
5mL 6mL 1mL

Insoluble
Insoluble Insoluble Fcilmente soluble

1g 1g 1g 1g 1g 1g

Tabla 2. Solubilidad (continuacin) Propilenglicol 8mL --------------------------2mL Propilenglicol 7mL --------------------------3mL Propilenglicol 6mL --------------------------4mL Propilenglicol 5mL --------------------------5mL Propilenglicol 5mL Polietilenglicol 5mL -------------Propilenglicol 4mL Polietilenglicol 4mL 2mL

Fcilment e soluble Insoluble Insoluble Insoluble Fcilment e soluble Fcilment e soluble Insoluble

1g
1g

Propilenglicol 3.5mL Glicerina 5mL Glicerina 5mL

1g

Polietilenglicol 3mL 3.5mL Polietilenglicol 5mL -------------- Insoluble Propilenglicol 5mL -------------- Insoluble -

TABLA 3. ESTABILIDAD SLIDO

Estabilidad
Condicin Temperatura 40C Temperatura 60C Humedad Relativa 40C -80 % HR Luz blanca 1 x 2 x

Semana
3 x 4 x

X X

x x

x x

x x

*No presenta degradacin

TABLA 4. ESTABILIDAD EN SOLUCIN

Estabilidad Condicin Oxidacin 2 x 4 x 6 x Horas 8 x 10 x 12 x 14 x 16 x

Reduccin
Hidrlisis cida Hidrlisis bsica pH Neutro pH cido pH Bsico pH 9 pH 10

x
x x

x
x x

x
x x

x
x x

x
x x

x
x x

x
x x

x
x x

x
x x x x

x
x x x x X

x
x x x x

x
x x x x

x
x x x x

x
x x x x

x
x x x x

x
x x x x

*No presenta degradacin

TABLA 5. COMPATIBILIDAD FRMACO-EXCIPIENTE

Compatibilidad Excipiente Alginato de sodio Benzoato de sodio Bisulfito de sodio Carbopol 940 Carboximetilcelulosa Edta Glicerina Hidroxipropilcelulos a 31 Hidroxipropilcelulos a 32 Lauril sulfato de sodio Metabisulfito Metilparabeno Polietilenglicol Propilenglicol Propilparabeno Semana 1 X X X X X X X X X X X X X X X 2 X X X X X X X X X X X X X X X 3 X X X X X X X X X X X X X X X 4 X X X X X X X X X X X X X X X

TABLA 6. PROPUESTAS DE FORMULACIN (CADA 100g)

Formulaci n c. Saliclico 2%

Gelificant Cosolvente e 1

Cosolvemte 2

Cosol Ajustador de Conservador Acla vente pH a 7 rant 3 e

Vehculo (Agua)

1 2 3 4 5 6 7 8 9

Polietilenglico --------- Trietanolamin Metilparabe l 4% -a no 0.05% HPC Polietilenglico --------- Trietanolamin Metilparabe 0.5% l 2% -a no 0.05% HPC 1% Glicerina 4% --------- Trietanolamin Metilparabe -a no 0.05% HPC 1% --------------- --------- Trietanolamin Metilparabe -a no 0.05% HPC 1% Polietilenglico --------- Trietanolamin Metilparabe l 20% -a no 0.05% HPC 1% Etanol 20% --------------- --------- Trietanolamin Metilparabe -a no 0.05% Carbopol Propilenglic Polietilenglic --------- Trietanolami Metilparabe 1% ol 16% ol 4% -na no 0.05% Carbopol Propilenglico Polietilenglico --------- Trietanolamin Metilparabe 0.5% l 8% l 2% -a no 0.05% Carbopol Propilenglico Polietilenglico Etanol Trietanolamin Metilparabe 1% l 16% l 4% 4% a no 0.05% HPC 1% Propilenglico l 16% Propilenglico l 8% Propilenglico l 16% Propilenglico l 20% --------------

10

____ _ ____ _ ____ _ ____ _ ____ _ ____ _ ____ _ ____ _ EDT A 0.1% Carbopol Propilenglico Polietilenglico --------- Trietanolamin Metilparabe ____ 0.75% l 12% l 3% -a no 0.05% _

c.b.p. 100g c.b.p. 100g c.b.p. 100g c.b.p. 100g c.b.p. 100g c.b.p. 100g c.b.p. 100g c.b.p. 100g c.b.p. 100g

c.b.p. 100g

Tabla 7. Control de calidad del gel de cido Saliclico

Anlisis Aspecto
Valoracin

Resultado 92.3% T Gel transparente 119.7% No cumple 7.0

Rgido Color violeta Cumple

Especificacin Por especificar

90.0 al 110.0%

pH
Dimetro de dispersin Identificacin

Por especificar
Por especificar En solucin diluida el FeCl3 SR produce un color violeta (USP 34)

CONCLUSIONES
Se caracteriz el principio activo de acuerdo a las especificaciones de la Normatividad vigente de manera satisfactoria.

Se determin la estabilidad del principio activo en diferentes condiciones de estrs: Temperatura, humedad, luz, hidrlisis cido-base y oxidacin reduccin. De igual manera se logr obtener el pH de mxima estabilidad
Se comprobaron las compatibilidades as como sus incompatibilidades con diversos excipientes necesarios para la formulacin de un gel. Se logr proponer una formulacin para un gel hidroflico de cido saliclico que cumpliera con los controles de calidad especificados en la Normatividad