David Eduardo Berrio Sarmiento Nelly Marcela Castellanos Bautista Leonor Andrea Meja Antolinez UNIVERSIDAD DE PAMPLONA MEDICINA

Sumerios,

egipcios, griegos, romanos y rabes, encontraron en el opio el alivio a sus males, a su ves trasportaba a parasos, y nirvanas. Teofrasto (S. III a.C) discpulo de Platon y Aristteles, mtodo de extraccin del jugo.

 Serturner

en 1806 extrae el primer principio activo (MORFINA) Se derivan mas de 20 alcaloides, de los cuales la morfina y la codena son los mas importantes.

 En

los 70 investigadores de Jonh Hopkins descubrieron los receptores del S.N por los cuales el opio produce sus efectos. Aos despues sus ligandos endogenos de estos receptores (ENCEFALINAS, ENDORFINAS Y DINORFINAS).

 El

opio es obtenido del exudado lechoso que surge al hacer una incisin en las semillas inmaduras encapsuladas, de la planta Papaver Somniferum o Adormidera.

ANALGESICOS NARCOTICOS

ANALGESIOS MODERADAMENTE NARCOTICOS Buprenorfina

Alfentanil Dihidromorfona

Codeina
Dextropropoxifeno Oxicodona Tramadol

Fentanilo
Meperidina Metadona Morfina Remifentanil

Sufentanilo

Su Derivado semisintetico diacetilmorfina esta fuera del uso medico.

 El

sistema eferente interacta con el S. aferente nociceptivo, inhibiendo los impulsos nociceptivos, disminuyendo la percepcin del dolor mediante la estimulacin de los receptores opioides del S.N.C

LIGANDOS ENDORFINAS

PRODUCCION Y PROYECCION Neuronas que se proyectan hacia el sistema lmbico y medula espinal. Encontradas en la lamina I y II del asta posterior, las sustancia gris periacueductal, y el ncleo del trigmino, reas relacionadas con el dolor, respuestas emocionales que acompaan al dolor (amgdala, hipocampo, corteza frontal) neuroendocrinas y digestivas. se halla en el lbulo posterior de la hipfisis. agonista de los receptores Kappa. Involucra en respuestas a cambios en el balance hidrosalino y en la liberacin de ADH y se asocia con el parto y la lactancia, donde se libera en grandes cantidades .

ENCEFALINAS

DINORFINA

(MU): analgesia supraespinal, depresin respiratoria, miosis, dependencia fsica, y euforia. predominan en reas asociadas con la percepcin del dolor, tales como el rea periacueductal, tlamo medio, rea gris periventricular, hipotlamo, laminas I, II, IV y V.
(DELTA): se encuentra en la medula espinal y esta relacionado con analgesia supraespinal, hipotensin, y miosis actividad sobre el musculo liso gastrointestinal.

(KAPPA): Se encuentra en el asta dorsal de la medula espinal, y en capas profundas de la corteza cerebral. Implicado en la produccion de analgesia espinal, miosis, disforia y sedacin.

morfina: agonista mu y kappa Fentanilo y metadona: agonista puro mu Buprenorfina: agonista parcial mu Naloxona y naltrexona: antagonista de los 3

por ende:

Agonistas

morfina, hidromorfona, fentanilo, herona

fuertes:

meperidina,

metadona,

Agonistas debiles: tramadol, codeina, oxicodona. Agonistas parciales: buprenorfina agonistas-antagonistas: buprenorfina Antagonistas: naloxona, naltrexona

 Los

receptores mu, kappa y delta, estn unidos a protena G, por lo que inhiben la adenilato ciclasa, reduciendo las corrientes de calcio en las terminales presinaptica reduciendo los neurotransmisores excitatorios y abren los canales de potasio e hiperpolarizan las neuronas postsinapticas.

 En

pacientes con depresion respiratoria la administacion de oxigeno sin un antagonista puede precipitar apnea. Los opioides a dosis analgesicas producen euforia o disforia, somnolencia y aveces letargo pero sin llegar a la inconciencia y a dosis alta disminuyen el umbral convulsivo.

 El

fentanilo, alfentanilo y sufentanilo utilizados por va endovenosa aumentan el tono muscular del tronco. En el hipotalamo-hipofisis la morfina, herona crnicamente reduce las gonadotropinas corticotropina, tirotropina as disminuyendo la concentracin de cortisol, estrgenos y testosterona pero aumentan las de prolactina.

 La

morfina produce vasodilatacin perifrica, disminucin de la presin pulmonar, diastlica final, gasto cardiaco, y el consumo de oxigeno por el miocardio.
el tracto gastrointestinal los opioides (mu y delta) retardan el vaciado gstrico en presencia de estados hipersecretorios, inhiben el paso de lquidos y electrolitos hacia la luz intestinal (meperidina, agonistas dbiles y parciales en menor grado)

En

 En

periodos de parto puede disminuir las contracciones uterinas. En obstetricia se prefiere la meperidina por no retardar el trabajo de parto y producir menor depresin respiratoria neonatal.