AGENTES ANTIMICROBIANOS QUIMIOTERAPUTICOS

ANTECEDENTES

-Louis Pasteur. Siglo XIX (efecto antibitico) -Rudolf Von Emmerich. 1900 (sustancia contra clera y difteria) -Paul Erlich. Siglo XX (sntesis de compuestos orgnicos) * Salvarsn en 1909 (contra la sfilis) -Alexander Fleming. 1920. Lisozima y penicilina -Ren Dubois. 1939. Tirotricina (1er. antibitico utilizado en enfermedades en humanos) -Selman Waksman. 1944, estreptomicina

DEFINICIONES DE CONCEPTOS Y CARACTERSTICAS DEL QUIMIOTERAPUTICO IDEAL

Qu es un quimioteraputico? Qu es un antibitico? Toxicidad selectiva

Clasificacin de los quimioteraputicos

-Por su origen * Naturales * Sintticos * Semisintticos - Por su efecto - Espectro de actividad * Bacteriosttico o fungisttico * Amplio * Bactericida o fungicida * Intermedio * Reducido

-Por su mecanismo de accin * Inhibicin de la sntesis de la pared celular * Alteracin de la permeabilidad celular * Inhibicin de la sntesis proteca * Inhibicin de la sntesis de ADN y ARN

QUIMIOTERAPUTICO IDEAL

*Accin bactericida y (fungicida) *Activos en presencia de lquidos corporales *Ser efectivos frente a un amplio espectro de microorganismos *No deben ser txicos *Efectos colaterales adversos mnimos para el husped *Conc. Activa frente a los m.o. Alcanzar rpido y mantenerse por tiempo prolongado *Hidrosolubles y liposolubles

Quimiteraputicos

Inhibidores de la pared celular

Inhibidores de membrana celular

Inhibidores de la sntesis proteca

Inhibicin de la sntesis de cidos nuclicos

Beta-lactmicos (Penicilina y cefalosporinas)

Polimixinas Imidazoles

Tetraciclinas aminoglucsidos Macrlidos Anfenicoles

Quinolonas, rifampicina, sulfonamidas Diaminorimidinas (Trimetropin) Flucitosina Griseofulvina

QUIMIOTERAPUTICOS

INHIBIDORES DE PARED CELULAR

INHIBIDORES DE MEMBRANA CITOPLASMTICA

INHIBIDORES DE SINTESIS PROTECA

INHIBIDORES DE SINTESIS DE CIDOS NUCLICOS

Inhibidores sntesis de pared celular

Penicilinas: Penicilina G Penicilina V Ampicilina Amoxicilina

Cefalosporinas: 1era. Generacin (Cefalotina) 2a. Generacin (Cefamandol) 3era. Generacin (Moxalactam)

1= Grupo amino libre 2= Anillo -lactmico 3= Anillo de tiazolina R= Radical que determina las propiedades farmacolgicas

Mecanismo de accin: Accin sobre Protenas Ligadoras de la Penicilina (PLP) Efectos: Lisis celular Alteraciones morfolgicas Cese de crecimiento Induccin de formas L Mecanismos de resistencia: a) Baja permeabilidad de la bacteria hacia la droga en cuestin b) Desarrollo de protenas ligadoras de la penicilina con poca o nula afinidad por el antibitico. c) Produccin de beta-lactamasas

B-lactmicos No B-lactmicos Acido flico Folato reductasa Tetrahidrofolato Quinolonas

Bases pricas Ribosoma Sulfonamidas Trimetoprim

sntesis

S Sntesis proteca
Inhibidor RNA polimerasa Rifampicina RNAm aminoglucsidos, cloranfenicol, clindamicina, macrlidos, estreptomicina, tetraciclinas

Polimixinas Polienos Imidazoles

Esquema general de los sitios de accin de agentes quimioteraputicos