ANTIPARKINSONIANOS

CONCEITO :
Os Antiparkinsonianos constituem um grupo de substncias mais usado para reduzir os sintomas da Doena de Parkinson , eles agem no sistema dopaminrgico, alm de serem anticolinrgicos eles tm absoro gastrointestinal e ao rpida no sistema nervoso central por serem lipoflicos, alcanando o pico plasmtico em poucas horas , mas dependendo das doses e de associaes, causam um estado de excitao psquica, euforia e mesmo alucinaes (viagens). Por isso que necessria a prescrio cautelosa dessas medicaes.

DOENA DE PARKINSON
A doena de Parkinson (DP) ou Mal de Parkinson, uma doena degenerativa, crnica e progressiva,que acomete em geral pessoas idosas , ela ocorre pela perda de neurnios do SNC em uma regio conhecida como substncia negra. Os neurnios dessa regio sintetizam o neurotransmissor dopamina, cuja diminuio nessa rea provoca sintomas principalmente motores. Sabe-se que os sintomas da doena devem-se degenerao dos neurnios da substncia negra, no entanto, na maioria das vezes, desconhecido o motivo que leva a essa degenerao.

SINTOMAS MOTORES MAIS COMUNS :

Tremor em repouso Bradicinesia (lentido para executar movimentos) Rigidez muscular Alteraes e Instabilidades posturais

MANIFESTAES NO MOTORAS TAMBM PODEM OCORRER :

Comprometimento da memria Depresso Alterao do sono Distrbios do sistema nervoso autnomo.

POSSVEIS CAUSAS :
Fator gentico Ambientes txicos Uso exagerado e contnuo de medicamentos : um exemplo de substncia que pode causar parkinsonismo a cinarizina, usada freqentemente para aliviar tonturas e melhorar a memria, ela pode bloquear o receptor que permite a eficcia da dopamina. Trauma craniano repetitivo : os lutadores de boxe, por exemplo, podem desenvolver a doena devido s pancadas que recebem constantemente na cabea. Isso pode afetar o bom funcionamento cerebral. Isquemia cerebral : quando a artria que leva sangue regio do crebro responsvel pela produo de dopamina entope, as clulas param de funcionar.

TRATAMENTO :
Tratamento farmacolgicas : algum frmaco que imite a dopamina artificialmente ou impea que a dopamina seja degradada.

Tratamento cirrgico

Fisioterapia

 O objetivo inicial do tratamento deve ser a reduo da progresso dos sintomas. Uma vez que o tratamento sintomtico seja requerido, os medicamentos devem produzir melhora funcional com um mnimo de efeitos adversos e sem induo do aparecimento de complicaes futuras.

Mas com o tempo o grau de resposta aos medicamentos vai decrescendo , e a progresso da doena e novos sintomas vo surgindo.

EXISTEM ATUALMENTE VRIOS MODOS INTERVENO FARMACOLGICA SINTOMTICA:

DE

Levodopa em associao com inibidor da levodopa descarboxilase ; a levodopa convertida em dopamina ,que o principal neurotransmissor afetado. Os inibidores da levodopa descarboxilase impedem sua transformao perifrica em dopamina.
Agonistas dopaminrgicos ; estmulo direto aos receptores de dopamina. Anticolinrgicos ; substncias antagonistas da ao de fibras nervosas parassimpticas que liberam acetilcolina , ou seja, que inibem a produo da acetilcolina.

 Inibidores da monoamino oxidase B (MAO-B) ; inativao irreversvel da enzima responsvel pelo metabolismo da dopamina, aumentando, portanto, a neurotransmisso dopaminrgica.
Inibidores da catecol-O-metiltransferase (COMT) ; inibio do metabolismo central e perifrico da levodopa, aumentando sua oferta para o estriado. Antiglutamatrgicos ; Antagonistas de receptores NMDA (receptor ionotrpico) , causam aumento da liberao de dopamina nos terminais intactos e inibio de sua receptao.

FARMACOS :
Levodopa ; um medicamento antiparkinsoniano que age restaurando a funo motora normal ao aumentar a concentrao de dopamina destruda pela doena de Parkinson.

LEVODOPA EM ASSOCIAO COM INIBIDOR DA LEVODOPA DESCARBOXILASE ;

Levodopa/Carbidopa e Levodopa/Benserazida ; so inibidores de descarboxilase perifrica. A carbidopa diminui a descarboxilao extracerebral da levodopa, diminuindo assim a incidncia de nusea e aumentando a disponibilidade central da levodopa.

 AGONISTAS DOPAMINRGICOS ;
Bromocriptina : um frmaco derivado da ergolina, agonista da dopamina. Pergolida : um agonista dopaminrgico ergolnico e est em um grupo de medicamentos conhecidos como alcalides , utilizado com a levodopa ou uma combinao de carbidopa e levodopa. Pramipexol : agonista dos receptores da dopamina. Melhora sintomtica da fase inicial da DP e melhora sintomtica tambm quando associada a levodopa nos casos de DP avanada

 INIBIDORES DA MONOAMINO OXIDASE B (MAO-B);

Selegilina : atua inibindo irreversivelmente a enzima monoamino oxidase B (MAO-B) que tem uma distribuio generalizada no crebro.
Rasagilina : tem um efeito protetor dos neurnios que ainda no foram afetados pela doena e que assim pode travar a progresso da doena no crebro do paciente.

 INIBIDORES (COMT) ;

DA

CATECOL-O-METIL-TRANSFERASE

Tolcapona e Entacapona : so inibidores da enzima catecolO-metil-transferase (COMT), e so usados em combinao com a levodopa. ANTICOLINRGICOS ; Triexifenidil e Biperideno : eles antagonizem os efeitos excitatrios da acetilcolina no estriado atravs do bloqueio de receptores muscarnicos. Alguns estudos demonstraram que os anticolinrgicos so capazes de produzir diminuio do tremor, da bradicinesia, da rigidez e melhora da fala e da marcha.

 ANTIGLUTAMATRGICOS ; Amantadina : O mecanismo de ao exato ainda no est esclarecido , mas a maioria dos estudos dizem que a ela atua na fenda pr-sinptica aumentando a liberao das catecolaminas armazenadas dos terminais dopaminrgicos intactos e inibindo o processo de recaptao desses neurotransmissores.

REFERENCIAS BIBLIOGRFICAS

http://www.doencadeparkinson.com.br/resumodp.htm http://www.tuasaude.com/levodopa-prolopa/ http://pt.scribd.com/doc/78878873/Antiparkinsonianos http://www.folheto.net/levodopa-benserazida-teva-levodopabenserazida-bula-do-medicamento/ http://www.imesc.sp.gov.br/infodrogas/antcmed.htm http://resumosdosegunda.wordpress.com/2011/10/08/antiparkinsoni anos/ http://www.psiqweb.med.br/site/DefaultLimpo.aspx?area=ES/VerDic ionario&idZDicionario=101 http://www.doencadeparkinson.com.br/resumodp.htm http://www.medicinanet.com.br/conteudos/medicamentos/1111/pram ipexol.htm http://www.medicamentosesaude.com/bula-de-remedio-tolcapona/ http://dtr2001.saude.gov.br/sas/dsra/protocolos/do_d12_01.pdf