AGONIS & ANTAGONIS ADRENERGIK

Bagus Damar Ririh W.

Adrenergik berhubungan dengan efek dari epineprin (adrenalin) berlawanan dengan efek asetilkolin (kolinergik). Norepineprin (noradrenalin) merupakan neurotransmiter yang bertanggung jawab terhadap sebagian besar aktivitas adrenergik dari sistem saraf simpatis. Norepineprin disintesa di sitoplasma dan berada dalam vesikel serabut posganglion saraf simpatis.

Setelah dilepakan melalui proses eksositosis aksi dari norepineprin berakhir dengan diambilnya kembali ke dalam akhir saraf posganglion(dihambat oleh antidepresan trisiklik). Reseptoe adrenergik secara umum dibagi menjadi dua ; dan dan masing-masing dibagi menjadi 1 dan 2 serta 1 dan 2.

reseptor 1
reseptor 1 adrenoseptor postsinaptik berada di otot polos tubuh, mata, paru-paru, pembuluh darah, uterus, usus, dan sistem genitouri. aktivasi reseptor ini akan meningkatkan konsentrasi ion kalsium di intraseluler sehingga menyebabkan kontraksi otot karenanya agonis 1 biasanya berhubungan dengan kondisi midriasis (dilatasi pupil karena

dan kontraksi spinkter pada sistem gastrointestional dan genitouri. stimulasi 1 juga menghambat sekresi insulin lipolisis. pada myokardium memiliki efek inotropik positif dan kronotropik negatif tetapi yang paling utama efeknya pada kardiovaskuler karena stimulasi 1 adalah vasokonstriksi yang akan meningkatkan resistensi vaskuler perifer, meningkatkan after load ventrikel kiri dan tekanan darah

reseptor 2 berbeda dengan reseptor 1, reseptor 2 berlokasi di saraf terminal presinaptik, aktivasi reseptor ini akan menghambat aktivitas dari adenylate siklase.ini akan menurunkan masuknya ion kalsium ke dalam neuronal terminal sehingga akan menurunkan keluarnya norepineprin dari simpanannya dalam vesikel. karenanya aktivasi 2 merupakan negatif feedback yang menghambat

pembuluh darah yang memiliki reseptor 2 postsinaptik akan menyebabkan vasokonstriksi, lebih penting lagi stimulasi reseptor 2 postsinaptik pada SSP menyebabkan sedasi dan mengurangi efek simpatis yang akan menyebabkan vasodilatasi perifer dan penurunan tekanan darah.

reseptor 1 reseptor 1 yang paling penting adalah yang berada di postsinaptik membran di jantung, stimulasi reseptor ini akan mengaktivasi adenilate siklase yang akan merubah adenosin tripospat menjadi siklik adenosin monopospat dan menginisiasi kinase posporilasi cascade, inisiasi pada cascade ini memiliki efek kronotropoik positif( meningkatkan HR), dromotropik

reseptor 2

reseptor 2 merupakan adrenoseptor postsinaptik yang berlokasi di otot polos, dan sel-sel kelenjar. mekanisme aksinya bersamaan dengan 1 mengaktivasi adenilate siklase tetapi selain itu stimulasi 2 menghasilkan bronkodilatsi, vasodilatasi, dan relaksasi uterus, kandung kencing dan usus. aktivasi 2 juga menyebabkan glukogenolisis, lipolisis, glukoneogenesis dan pelepasan insulin.

aktivasi 2 agonis juga mengaktifkan sodium potasium pump sehingga potasium masuk ke intraseluler dan dapat menginduksi terjadinya hipokalemi dan disritmia.

Agonis adrenergik

Agonis adrenergik memiliki selektivitas yang bervariasi pada reseptor adrenergik 1, 2, 1, dan 2. Efek yang overlaping ini dapat untuk memperkirakan efek klinisnya, sebagai contoh epineprin menstimulasi 1, 2, 1, dan 2 efek pada rekanan darah arterinya tergantung dari keseimbangan antara vasokonstriksi 1, vasodilatasi 2 dan 2 dan pengaruh inotropik 1, lebih jauh lagi efeknya akan berbeda pada dosis yang berbeda.

Antagonis adrenergik Antagonis adrenergik terikat pada reseptor adrenergik tetapi tidak mengaktivasi reseptornya tetapi dengan mencegah aktivitas agonis adrenergik. Seperti agonis, antagonis adrenergik memiliki perbedaan spektrum dalam interaksi dengan reseptor.