Los agentes que estimulan y mejoran el transito gastrointestinal llevan a cabo su funcin farmacolgica a travs de 3 vas:

MECANISMO DE ACCION
Actuan sobre receptores dopaminergicos D2 y serotoninergicos 5-HT3 y 5-HT5

Provocando:
Incremento de la actividad colinergica en las neuronas posganglionares del plexo mienterico

I N C> R> E M> E N> T O

Acciones:
De la motilidad del cuerpo esofagico y del EEI De la vel. De vaciamiento

Del peristaltismo De velocidad de transito en intestino delgado

Farmacocintica y metabolismo

Concentra -cin mxima en una hora

ORAL

Metabolis -mo heptico Atraviesan las barreras hematoen -cefalica y placentari a

Se excreta por la orina

Se deben fundamentalmenteal bloqueo dopaminergico D2 en el SNC , aunque con las dosis habituales no son frecuentes.

REACCIONES ADVERSAS
Sedacin leve Distonias faciales y cervicales (nios),parkinsonismo (ancianos) y discinesia tardia.

Hiperprolactinemia, amenorrea, ginecomastia y galactorrea CISAPRIDA ARRITMIAS GRAVES

Enfermedad por reflujo gastroesofagico

Metoclopramida 10mg 3 veces al dia
Cisaprida 10 mg 3 veces al dia o 20mg 2 veces al dia Cinitaprida 1mg 3 veces al dia

Dispepsia funcional
Cisaprida alivia los sntomas en un porcentaje mas elevado de pacientes

Sindrome de intestino irritable

Cisaprida en pacientes con estreimiento como sntoma principal

Domperidona
VO

PROCINETICO:
Es un antagonista de la dopamina

Metabolismo por hgado

Eliminacin por heces

10-20mg c/8hrs en adultos 0.6mg c/8 hrs en nios

Agonista colinergico sobre los receptores muscarinicos M2

Aumenta la amplitud de las contracciones musculares en el tubo digestivo pero no consigue acelerar el transito gstrico e intestinal Aumenta la presion EEI y estimula la secrecion salival y gastrica

Desuso por su efectivad y reacciones adversas

Derivado de indol aminoguadinico de la serotonina, con ACTIVIDAD AGONISTA PARCIAL SELECTIVA SOBRE LOS RECEPTORES 5-HT4

Incrementa la motilidad en todo el tubo digestivo Disminuye la hipersensibilidad colonica Aumenta la secrecion de agua y sodio por los colonocitos

Sd. De intestino irritable 6mg dos veces al da

INDICADO:

Macrolido potente agonistas de los receptores de motilina, capaz de incrementar la amplitud y frecuencia de las contracciones antrales e iniciar las contracciones gastricas de fase III.

Se ha sugerido un efecto dosis-dependiente de la eritromicina : Dosis bajas producen una contraccion antral prematura dependiente de acetilcolina Dosis mayores produce nuna contraccion gastrica sostenida(via no colinergica)

Adm endovenosa normalizacion del vaciamiento gastricos (solidos y liquidos) Mejora el vaciamiento gastrico en pacientes con gastroparecia Colocacion de sondas nasoyeyunales Un bolo antes de endoscopias con hemorragia digestiva alta

La dosis recomedada en cuadros agudos es de 3mg/kg c/8hras

La dosis oral recomendada es de 250-500 mg/8hras, unos 20 min antes de las comidas

Es un inhibidor de la acetilcolinesterasa que puede aumentar el vaciamiento gstrico , del intestino delgado y colonico. Para pacientes que tienen distencin aguda del colon. Efectos colinergicos: Sialorrea, nausea, vomito , diarrea y bradicardia.

NEOSTIGMINA

Tienen potentes propiedades antiemeticas que son mediadas en parte por el bloqueo central del receptor de 5-HT3 en el centro del vomito y la zona emetogena de quimiorreceptores pero principalmente por el bloqueo de los receptores 5-HTC perifericos o los nervios vagales intestinales extrinsecos y a los aferentes medulares.

La accin antiemtica de estos frmacos esta limitada al vomito atribuible a la estimulacin vagal y a quimioterapia.

Ondansetron 8mg antes del tto y 8mg c/8hras despues de el IV8-32mg Granisetron 10 microgramos/kg Tropisetron 5-40 microgramos/kg

En asociacion con esteroides, asi como benzodiacepinas, conlleva una mayor eficacia en la prevencion de la emesis aguda por quimioterapia

Nausea y vomito provocados por quimioterapia Nausea y vomito posoperatorios y despus de radioterapia

Cefalea Mareos Estreimiento

Se desconoce la causa de sus efectos antiemeticos. Al parecer aumentan la eficacia de los antagonistas del r. 5HT3 para prevenir la nausea, vomitos agudos y tardios en los pacientes que reciben quimioterapia

Dexametasona: Controlar el vomito y nausea por quimioterapia

Propiedades antiemeticas que son medadas por el bloqueo central en el area postrema.

Aprepitant es muy selectivo que cruza la barrera hematoencefalica y ocupa los receptores NK1 del cerebro. Fosaprepitant es una formulacin intravenosa que se convierte en aprepitant a los 30 min. despues de la infusin.

APLICACIONES CLINICAS Se utiliza aprepitant en combinacion con antagonistas del receptor 5-HT3 y corticoesteroides para la prevencion de la nausea y vomitos agudos y tardios por quimioterapia muy emetogena.

FENOTIAZINAS Pueden utilizar por sus potentes antiemticas y sedantes. Sus propiedades antiemticas son mediadas por la inhibicin de los receptores de dopamina y muscarinicos.

Clorpromacina: Intensa actividad emetica (quimioterapia) Tietilperazina Mas utilizado en el tto de vmitos de origen vertiginoso Dosis: 6.5mg, por va oral, 1 a 3 veces por da.

Tienen propiedades antiemticas gracias a su bloqueo dopaminergico central. Domperidona

Ejerce su accion antiemetica mediante el bloqueo de los receptores D2 en la zona gatillo quimiorreceptora. Adultos: 10 a 20mg, 3 a 4 veces al da. Nios: 0,25 a 0,5mg/kg de peso corporal, 3 o 4 veces al da.

Su mecanismo antiemtico es el bloqueo del receptor de dopamina y por otra de su actividad procinetica, que favorece el vaciamiento gastrico hacia el duodeno. Dosis elevedas ejercen un efecto antiemetico mediante el antagonismo de los receptores serotoninergicos 5-HT3

Metoclopramida Cleboprida

Como frmacos individuales tienen una actividad antiemtica dbil, aunque son muy tiles para prevenir o tratar la cinetosis. Su accin debido a efecto anticolinergico sobre receptores muscarinicos y mediante el bloqueo de los canales de calcio de las clulas sensoriales del laberinto.

Difenhidramina Dimenhidrinato: La dosis usual para adultos es de 50mg a 100mg cada 4 horas, hasta un mximo de 400mg por da; la dosis peditrica es de 5mg/kg divididos en 4 tomas, sin sobrepasar los 300mg diarios.

Se utilizan antes de iniciar la quimioterapia para reducir el vomito anticipatorio o el vomito causado por ansiedad Lorazepam Diazepam