Anda di halaman 1dari 39

Obat Suntik

Arif Budiman

Keuntungan
Obat memiliki onset (mula kerja ) yang cepat Efek obat dapat diramalkan dengan pasti Bioavailabilitas sempurna atau hampirsempurna Kerusakan obat dalam tractus gastro-intestinal (per oral) dapat dihindarkan misalnya : insulin Obat dapat diberikan kepada penderita yang sakit keras atau yang sedang dalam keadaankoma

Kelebihan
Rasa nyeri pada saat disuntik, apalagi kalau harusdiberikan berulang kali Memberikan efek psikologis pada penderita yang takut disuntik Kekeliruan pemberian obat atau dosis, hampir tidak mungkin diperbaiki. Bahaya ini lebih besar lagi jika obat tsb. diberikan secara intra vena dimana obat-obat t ersebut mengikuti aliran darah. Pemberian ini hanya dapat dilakukan oleh dokter atautenaga medis yang berkompeten Harganya relatif mahal dibanding dengan sediaan obat lainnya.

Bahaya klinik pemberian parenteral


Emboli udara iv, ia Demam dan toksisitas Pendarahan Hipersensitivitas Inkompatibilitas Over dosage Partikel partikulat Flebitis radang vena obat, kelarutan Sepsis radang parah infeksi bakteri Trombosis pembekuan darah iv,ia

Contoh

2.1 Penggolongan
Pembuatan sediaan yang digunakan untuk injeksi harus dilakukan secara hati-hati untuk menghindari kontaminasi mikroba dan bahan asing .
CPOB mempersyaratkan bahwa wadah akhir injeksi harus diamati satu persatu secara fisik dan tiap wadah yang menunjukkan pencemaran bahan asing secara visual harus ditolak.

Penggolongan sediaan steril untuk parenteral menurut Farmakope Indonesia ed IV :


1. Obat atau larutan atau emulsi yang digunakan untuk injeksi, ditandai dengan nama : Injeksi ................ 2. Sediaan padat kering atau cairan pekat tidak mengandung dapar, pengencer atau bahan tambahan lain. Larutan diperoleh setelah penambahan pelarut yang sesuai memenuhi persyaratan,nama :......................steril

Penggolongan sediaan steril untuk parenteral menurut Farmakope Indonesia ed IV :


3. Sediaan padat pada 2. Tetapi mgd 1 atau lebih dapar, pengencer atau bahan tambahan lain, nama ................. untuk injeksi.
4. Sediaan berupa suspensi serbuk dalam medium cair, tidak disuntikkan intravena atau saluran spinal, nama Suspensi.........Steril

Penggolongan sediaan steril untuk parenteral menurut Farmakope Indonesia ed IV :

5. Sediaan padat kering dengan bahan pembawa yang sesuai membentuk larutan yang memenuhi syarat untuk suspensi steril setelah penambahan bahan pembawa yang sesuai, namanya ........................ steril untuk suspensi.

pertimbangan sebelum memulai pekerjaan untuk obat parenteral


Pertimbangan kimiawi: tersatukan tidaknya obat dengan zat pembantu, zat pembawa, dan sebagainya Pertimbangan farmakologi: apakah dengan penyusunan demikian penyerapan dan khasiat sesuai dengan apa yang dikehendaki

Pertimbangan teknis: alat apa yang bisa dipakai, mesin mana yang memberi hasil sebaik mungkin

FORMULA UMUM
Zat aktif Pembawa Zat tambahan Zat tambahan ini dapat berupa : Pengatur tonisitas Pengatur pH ( dapar ) Pengawet Antioksidan Anestetik lokal Zat pengompleks Suspending agent

Yang harus diperhatikan dari zat aktif adalah sifat kimia dan fisikanya
Kelarutan Titik leleh Antaraksi kimia Stabilitas terhadap cahaya dan oksigen Dosis OTT pH Ekivelensi NaCl, dll

DATA ZAT AKTIF YANG DIPERLUKAN


Kelarutan pH stabilita pH stabilita adalah pH dimana penguraian zat aktif paling minimal, sehingga diharapkan kerja farmakologinya optimal. pH stabilita dicapai dengan menambahkan asam encer, basa lemah atau dapar. Stabilitas zat aktif Data ini membantu menentukan jenis sediaan, jenis bahan pembawa, metoda sterilisasi atau cara pembuatan. Misal jika zat aktif terurai oleh air dapat dipilih alternatif : Memilih jenis pelarut dengan polaritas lebih rendah daripada air, seperti campuran pelarut air-gliserin-propilenglikol atau pelarut campur lainnya. Dibuat dalam bentuk kering dan steril yang dilarutkan saat disuntikkan . Tak tersatukannya zat aktif Dosis Data ini menentukan tonisitas larutan dan cara pemberian. Rute pemberian Intravena dibuat dalam bentuk larutan sejati dalam air, jika mungkin isotonis dan isohidris atau dibuat hipertonis disuntikkan perlahan-lahan

Fungsi bahan tambahan:


Meningkatkan kelarutan zat aktif Menjaga stabilitas zat aktif Menjaga sterilitas untuk sediaan multiple dose Mempermudah dan menjaga keamanan pemberian

Syarat bahan tambahan :


Inert secara farmakologi, fisika, maupun kimia Tidak toksik dalam jumlah yang diberikan Tidak mempengaruhi pemeriksaan obat (kualitatif dan kuantitatif) Tidak mempengaruhi khasiat zat obat Tidak menyebabkan pengendapan zat aktif Tidak menimbulkan reaksi antigen antibodi Tidak bermaksud untuk memberi warna

PENGATUR TONISITAS
Mencegah terjadinya hemolisa sel darah akibat perbedaan tekanan antara dinding sel darah dengan tekanan dari sediaan yang disuntikkan, khususnya pada infus (volume besar) Mengatasi rasa nyeri akibat rute pemberian dan untuk memperbaiki penyerapan obat pada sub kutan Mengatasi perangsangan pada selaput otak akibat rute intra lumbar Contoh : NaCl 0,9 %, Glukosa, Natrium Sitrat, Natrium Sulfat 1,6 % , Dekstrosa 5,5 %

PENGATUR pH ( DAPAR )
Menjamin stabilitas sediaan parenteral Mengurangi iritasi, nyeri dan nekrosis saat pemberian isohidri Mendapatkan efek terapi yang optimal dalam pengobatan Menghindari kemungkinan terjadinya reaksi-reaksi dari sediaan Menghambat pertumbuhan mikroorganisme, bukan tujuan sebenarnya, tetapi larutan dalam suasana sangat asam atau sangat basa dapat digunakan untuk maksud tersebut. Contoh dapar : Dapar fosfat, dapar sitrat, asam asetat / garam pH 3,5-5,7; asam sitrat / garam pH 2,5-6; asam glutamate pH 8,2-10,2.

PENGAWET
Mempunyai aktivitas antimikroba yang tinggi dan spektrumnya luas, bekerja pada temperatur dan pH yang luas. Mempunyai stabilitas yang tinggi pada range temperatur dan pH yang digunakan Tidak toksik pada konsentrasi yang digunakan Tersatukan dengan komponen lain dalam sediaan Cepat larut pada konsentrasi yang digunakan Bebas dari bau, rasa, warna Tidak menyebabkan keracunan, karsinogenik, iritan, dan menyebabkan sensitisasi pada konsentrasi yang digunakan

Penambahan pengawet dapat dilakukan pada :


Pembuatan obat suntik yang dikerjakan secara aseptik Bila obat suntik disterilkan dengan cara penyaringan melalui saringan bakteri Obat suntik yang diberikan dalam multi dose Obat suntik yang disterilkan dengan cara pemanasan selama 30 menit pada suhu 90 0C

Penambahan pengawet tidak dibenarkan jika :


Bila takaran satu kali penyuntikan > 10 ml Bila penyuntikan dilakukan secara intralumbal, intratekal, intrasisternal, peridural. Untuk rute tersebut obat dikemas dalam wadah takaran tunggal Bila obat suntik daya bakteriostatiknya sudah optimum

Pengawet
Benzalkonium klorida Benzethonium klorida Benzil alkohol Klorobutanol Klorokresol Metakresol Fenol Fenilmerkuri nitrat dan asetat Metil -p- hidroksibenzoat Propil -p- hidroksibenzoat Butil -p- hidroksibenzoat Timerosal

Konsentrasi yang lazim (%)


0.01 0.01 1-2 0.25-0.5 0.1-0.3 0.1-0.3 0.5 0.002 0.18 0.02 0.015 0.01

ANTIOKSIDAN
Antioksidan digunakan untuk melindungi zat yang peka terhadap oksidasi terutama pada saat sterilisasi dengan pemanasan. Agen Pereduksi Antioksidan ini mempunyai potensial oksidasi rendah sehingga teroksidasi lebih dahulu dari pada zat aktif. Contoh : Vitamin C 0,02 0,1 % Natrium bisulfit 0,1 0,15 % Natrium pirosulfit 0,1 0,15 % Tiourea 0,005 %

Agen Pemblokir Antioksidan ini mencegah oksidasi dengan memutuskan rantai oksidasi. Contoh : Ester asam askorbat 0,01 0,015 % BHA & BHT 0,005 0,02 % Vitamin E 0,05 0,075 % Zat Sinergis Bekerja meningkatkan efek antioksidan lainnya terutama antioksidan agen pemblokir. Contoh : Vitamin C 0.01 - 0.05 % Asam sitrat 0.005 0.01 % Asam tartrat 0.01 0.02 %

Pengompleks Zat ini membentuk kompleks dengan ion-ion logam yang mengkatalisis reaksi oksidasi sehingga reaksi dapat diperlambat. Contoh : Garam EDTA 0.01 0.075 % Selain itu juga dapat meningkatkan efektivitas pengawet, seperti benzalkonium klorida dengan EDTA, serta untuk solubilisasi, misal : Kofein + Na. benzoate,Teofilin +Etilendiamin, Kinin + Antipirin Catatan :
Natrium meta bisulfit 0,1 0,2 % biasanya digunakan untuk larutan bersifat asam Natrium bisulfit 0,1 % biasa digunakan untuk injeksi epineprin, juga digunakan untuk larutan bersifat basa adalah Na bisulfit 0,5 % Zat antioksidan yang larut lemak ( BHA dan BHT 0,005 % - 0,02 % ) digunakan untuk pelarut minyak ( blocking agent )

SUSPENDING AGENT Digunakan untuk sediaan injeksi suspensi : Contoh : Air : CMC Na. (0,25 %), Tylosa (0,25%), PVP, Sorbitol (50%), Minyak : Alumunium monostearat (2%), gelatin (2%), manitol (50%)

ANESTETIKA LOKAL Digunakan untuk mengurangi rasa nyeri akibat larutan suntik yang kental dan larutan senyawa obat yang terlalu asam. Seperti larutan obat suntik streptomycin + 0,5 % prokain HCl. Contoh : Novokain, Benzil alkohol. WETTING AGENT Digunakan untuk pembasah dan mencegah pertumbuhan kristal. Bila diperlukan dan hanya untuk pelarut air. Contoh : Tween 80, Propilen glikol, Lecithin, Polioksietilen Polioksipropilen, Polisorbat 80, Silikon antibusa, Silikon Trioleat. ( Lachman, Parenteral ) SOLUBILIZING AGENT Contoh : PEG 300, Propilenglikol