La era de los antibiticos se inicio con el descubrimiento de la penicilina por Alexander Fleming en 1929, al observar que un cultivo de estafilococos

que creca en una placa de agar, era inhibido por el producto metablico de una colonia de hongos contaminantes que se le identifico como penicillium notatum y se lo llamo penicilina. Los antimicrobianos constituyen una herramienta portentosa para enfrentar la patologa infecciosa.

1.- La inactivacin

del antibitico por betalactamasas.

2.- Disminucin de la permeabilidad de la bacteria a la penicilina que impide la ligadura del antibitico a las PBP.

3.- Alteraciones en las PBP que tambin impiden una adecuada ligadura y provocan resistencia intrnseca.

4.- Tolerancia al efecto del antibitico.

1.- PENICILINAS NATURALES

2.- PENICILINAS RESISTENTES A PENICILINASAS

a) Bencilpenicilina G. cristalina. a) Cloxacilina. b) Bencilpenicilina procaina e) Oxacilina

b) Dicloxacilina
c) Bencilpenicilina benzatinica. c) Meticilina d) Fenoximetilpenicilina (Penicilina V)
3.- PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO

f) Temocilina.

d) Nafcilina.
4.- PENICILINAS MAS INHIBIDORES DE BETALACTAMASA

a) Aminopenicilinas:

amoxicilina y ampicilina. Bacampicilina, hetacilina, ciclacilina.

b) Penicilinas antipseudomonas b1) carbenicilina, ticarcilina. b2) Penicilinas de cuarta generacin:

a) Amoxicilina sulbactam.

clavulanato

de

b) Ampicilina + sulbactam. c) Piperacilina + tazobactam. d) Ticarcilina + clavulanato.

azlocilina, mezlocilina, piperacilina.

c) Amidinopenicilinas:

Mecilinam. Pivmecilinam.

La mayor actividad de la penicilina G se presenta frente a las bacterias gram positivas, algunos cocos gramnegativos, espiroquetas y actinomicetos. Dentro de las bacterias Grampositivas son sensibles el Estreptococo pyogenes, pneumoniae, estreptococos anaerobios. Dentro de los bacilos Grampositivas se incluye antharacis, Klostridium perfringens y tetani.

Dentro de los cocos gramnegativos gonorroheae. Entre las espiroquetas, treponema pallidum, lesptospira y Borrelia.

2.- BACILOS GRAM POSITIVOS: 1.- COCOS GRAM POSITIVOS: a) Clostridios, excepto C. Difficile. a) Todos los estreptococos con excepcin b) Listenia monocytogenes. del enterococo. c) Erysipelothrix. b) Estafilococo dorado penicilinosensible. d) Actinomyces. e) B. anthracis.

3.- COCOS GRAM NEGATIVOS: a) Neisseria meningitides. b) Neisseria gonorroheae. c) Veillonella

5.- Otros:
a) b) c)

4.- BACILOS GRAM NEGATIVOS

Treponemas. (sfilis, pinta, bejel) Leptospiras. Leptorrichia buccalis.

a) La mayora de bacteroides con excepcin de B. Fragillis. b) Fusobacterium. c) Pasteurella multocida. d) Spirillum minus. e) Streptobacillus monoliformis.

1.- Preparaciones Orales: La penicilina V es resistente a

la acidez gstrica. Se lo usa para infecciones de moderada intensidad, es causada por grmenes suceptibles.

Dosis: es de 250- 500 mg q.i.d. En pediatra 25 a 50 mg Kilo

por dia.

2.- Preparacion parenteral: hay amplia variacin de

niveles sricos dependiendo de la clase de preparado y aspectos como la funcin renal y edad.

A) Bencilpenicilina G:

Se lo utiliza para dosis teraputicas altas de penicilina

Dosis: Variable. Se puede utilizar hasta 25 millones de unidades por da o ms. Dosis cada 4 horas dependiendo del tipo de gravedad de la infeccin.

Su vida media es cerca de 30 minutos y el intervalo de dosis no debe ser mayor de 4 horas.

B.) Bencilpenicilina G procaina: Es de accin larga y

provee de moderados niveles de penicilina G por 12 a 24 h. Se administra solo por va intramuscular y esta indicado

principalmente para tratamiento de neumona neumococica genitales no complicada.

Dosis: 0.5 a 1200.000 U cada 12 a 24 h. En pediatra 25.000

a 50.000 U/Kg/da.

C.) Bencilpenicilina clemizol: Su vida media es parecida

a la de la penicilina procaina y debe administrarse por via IM c/12h. El clemizol es un antihistamnico que prolonga la vida media de la penicilina.

BENCILPENICILINA BENZATINICA
Se lo usa solo por va IM, se obtiene niveles sricos bajos por 3 a 4 semanas. Es utilizado en el tratamiento de infecciones causadas por estreptococos del grupo A.

Dosis:
De 1.2 a 2.4 millones de unidades una sola vez a la semana. En pediatra 0,5 a 1.2 millones de unidades.

La ventaja de estas penicilinas sobre la benzil penicilinaes su actividad contra S aureus productor de penicilinasa. La accin de estas penicilinas contra grmenes susceptibles a la penicilina G es generalmente adecuada pero muy variable.

CLOXACILINA Mayor concentracin despus 30 a 60 min dosis 250 a 500mg c /6h

DICLOXACILINA Mayor concentracin despus de 30min a 1h Dosis 125 a 500mg c/4 a 6 h

OXACILINA Mxima concentracin despus de 1h Dosis de 6 a 12g fraccionada en 4 administraciones

METICILINA esta indicado en tto de las infecciones causadas por estafilococo aerus sensible

NAFCILINA

TEMOCILINA
se usa para tratar infecciones por gram negativos productores de betalactamasa

Mximo nivel srico se consigue despus de 1 h

Dosis 6 a 12 g diarios divididos en 6 dosis

Dosis 1 a 2 g c/12h

Estas penicilinas son mas activas contra bacilos gramnegativos y sobre algunas grampositivos. Ninguna es resistente a la penicilinasa y de hecho son ineficaces para la mayora de infecciones estafiloccicas

AMOXICILINA
se utiliza en el tratamiento de infecciones genitourinarias, salmonelosis, otitis media y bronquitis

DOSIS: 250 a 500mg c/ 8 h

AMPICILINA
alcanza muy buenos niveles teraputicos en vario rganos y tejidos como el aparato genitourinario, articulaciones, senos paranasales, odo medio, pleura, pulmones, peritoneo, bilis.

DOSIS: 250, 500, 1000mg por va oral o parenteral c/ 4 a 6 h

MECILINAM
se la utiliza contra enterobactericeas con resistencia intrnseca de pseudomonas preferida para infecciones urinarias o fiebre tifoidea

DOSIS: 5 -10 mg/Kg de peso por va intravenosa lenta

Son activas contra un amplio espectro de microorganismos gramnegativos incluyendo enterococo no actan contra estafilococo productor de la betalactamasa.

CARBENICILINA
Puede utilizarse junto con otros antimicrobianos en el tratamiento emprico de pacientes febriles con neutropenia o fibrosis qustica por va intravenosa 20 30 gramos/da en dosis divididas.

TICARCILINA
mucho mas activa contra pseudomona aeruginosa

15 20 g/da fraccionados

HIPERSENSIBILIDAD
es comn a todas las preparaciones existiendo reacciones cruzadas entre casi todos los grupos incluyendo las cefalosporinas. La mayora de reacciones cutneas parecen deberse a una infeccin viral concurrente o a otros factores no inmunolgicos

REACCIONES DE TIPO INMEDIATO

Urticaria Edema angioneurotico anafilaxis

Reacciones demoradas

Fiebre Eosinofilia Enfermedad del suero variedad de condiciones dermatolgicas q pueden ir desde un simple eritema hasta dermatitis exfoliativa.

 Las dosis altas de penicilina en REACCIONES pacientes con funcin SOBRE EL renal disminuida SISTEMA puede provocar NEUROMUSCULAR mioclonas y convulsiones

REACCIONES MEDICAMENTOSAS
Cuando se asocian con otros bacteriostticos su efecto se anula o disminuye Si asociamos penicilinas con agentes bactericidas se produce sinergismo de suma, con antibiticos de otras familias el resultado es un sinergismo de potenciacin La administracin conjunta de betalactmicos y anticoagulantes aumentan el riesgo de hemorragia El probenecid interfiere con los mecanismos renales de eliminacin de frmacos

Las cefalosporinas son antibiticos bactericidas con escasa toxicidad y de amplio espectro antibacteriano, son fciles de administrar. Se descubrieron en 1948 por Brotzu en la costa de Cerdea.

Se distinguen cuatro generaciones. 1. Cefalosporinas de primera generacin.

Son altamente efectivas contra grmenes Gram positivos y escasas contra Gram negativos. No penetran el sistema nervioso central. En estas encontramos. * Cefadroxilo * Cefalexina * Cefalotina * Cefatricina * Cefazolina * Cefroxadina. * Cefaloglisina * Cefaloridina * Cefapirina. * Cefazedona * Cefradina.

2. Cefalosporinas de segunda

generacin
Tiene mayor actividad contra grmenes Gram negativos, la actividad contra Gram positivos es menor. Y no cruzan la membrana hematoenceflica. Se incluyen
* Cefactor

* Cefmetazol. * Cefotiam. * Cefuroxima. * Loracarbef

* Cefamandol * Cefonicida. * Ceforanida.

3. Cefalosporinas de tercera generacin.

Son mas estables a la hidrlisis betalactamica, notablemente activas contra anaerobios y pseudomonas. Estas llegan al sistema nervioso central.

Se incluyen.
* Cefodizima

* * Cefixima. * Cefpiramida. * * * Latamoxef.

Ceftizoxima * Cefmenoxima * Cefoperazona * Cefotaxima. Ceftriaxona. * Ceftazidima. Moxalactam. * Ceftibuteno. (oral)

4. Cefalosporinas de cuarta

generacin.
Tienen un espectro amplio se usan para infecciones por

aerobios Gram negativos resistentes a las de tercera

generacin son ms estables contra las B lactamasas.

Incluyen
* Cefepime. *

Cefpiroma.

DROGA
Penicilina G sdica

VIA
I.M, IV

INDICACIONES
Estreptoccicas, infecciones por meningococo y neumococo. Profilaxis, fiebre reumtica. Sfilis. Gonorrea- sfilis Formas moderadas de: Faringitis, amigadalitis, escarlatina, ericipela, profilaxis de fiebre reumtica.

Penicilina G benzatinica Penicilina Procaina Penicilina V Penicilinas resistentes a penicilinasa (cloxacilina) Carbenicilina, piperacilina,ticarcilina, mezlocilina. Penicilinas + I.B.L

I.M I.M Oral

Oral, IM, IV Inf. Estafilococicas. Inf. X seudomonas, Inf x enterobacterias, H.Influenzae, S. faecalis. Inf. X S. aureus, bacteroides, anaerobios, P. aeruginosa.

I.V

Oral.IM,IV