UNIVERSIDAD NACIONAL AUTONOMA DE MEXICO FACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES ZARAGOZA FARMACOCINETICA DE LA LIDOCAINA Alumnas: Martnez Rodrguez Adriana Robles

Torres Alejandra Snchez Bernal Erika

VOLUMEN DE DISTRIBUCIN
El volumen de distribucin (Vd) relaciona la cantidad

de frmaco en el organismo con su concentracin (C) en la sangre o plasma:

Vd= velocidad de eliminacin/C

DEPURACIN
Se define como la velocidad para eliminar el frmaco

en relacin con su concentracin.

D= velocidad de eliminacin/C

ELIMINACION LIMITADA POR LA CAPACIDAD

La mayor parte de las vas de eliminacin del frmaco

se saturaran si la dosis es suficientemente alta. Cuando el flujo sanguneo a un rgano no limita la eliminacin, la relacin entre la velocidad de eliminacin y la concentracin se expresa: Velocidad de eliminacin= Vmx X C / K + C

 Esta frmula es similar al enunciado de Michaelis-

Menten sobre cintica enzimtica. La mxima capacidad de eliminacin corresponde a Vmx en la ecuacin de Michaelis-Menten, y Km es la concentracin del frmaco a la cual la velocidad de eliminacin es 50% de Vmx. En la regin no lineal, el incremento en la velocidad de eliminacin disminuye al aumentar la concentracin.

 A concentraciones elevadas respecto a Km, la

velocidad de eliminacin es casi independiente de la concentracin, lo cual representa un estado de eliminacin de seudo-orden cero. Si la velocidad de administracin excede la capacidad de eliminacin, no puede alcanzarse un estado estable: la concentracin continuara aumentando mientras contine la administracin.

ELIMINACION DEPENDIENTE DE FLUJO

A diferencia de la eliminacin limitada por la

capacidad, algunos frmacos son depurados con facilidad por el rgano de eliminacin, de modo que a cualquier concentracin realista, la mayor parte del medicamento en la sangre que riega el rgano la elimina durante el primer paso de aquel a travs de ste.

 la

eliminacin de estos frmacos depender principalmente del rango de liberacin del frmaco a travs del rgano de eliminacin. flujo sanguneo al rgano es el principal determinante de la liberacin del frmaco, pero la unin a protenas plasmticas puede ser importante para frmacos con fijacin extensa que son altamente extrados.

El

VIDA MEDIA
La vida media (t1/2) es el tiempo requerido para que la

cantidad de frmaco en el cuerpo se reduzca a la mitad durante la eliminacin (o durante una infusin constante).
El organismo puede considerarse un compartimiento

simple con un tamao semejante al volumen de distribucin (Vd).

 Aunque los rganos de eliminacin solo pueden

depurar frmacos de sangre o plasma en contacto directo con el rgano, estos se encuentran en equilibrio con el volumen total de distribucin. As, la permanencia del medicamento en el cuerpo depender tanto del volumen de distribucin como de la depuracin: t1/2=ln2 x Vd/ D

 La vida media es til, ya que indica el tiempo requerido

para alcanzar 50% del estado estable, o para disminuir a 50% las condiciones de estabilidad despus de un cambio (inicio o suspensin) en la velocidad de administracin del frmaco.

ACUMULACION DEL FARMACO

Siempre que se repiten las dosis del frmaco, ste se

acumula en el cuerpo hasta que las dosis se terminan. La acumulacin es inversamente proporcional a la parte de la dosis que se pierde en cada intervalo de dosificacin.

 En el grafico se muestra la acumulacin de frmaco

durante una infusin a velocidad constante, y su eliminacin despus de suspender una infusin que ha alcanzado el estado estable.

BIODISPONIBILIDAD
Fraccin de frmaco inalterable que llega a la circulacin sistemtica despus de su administracin por cualquier va. La administracin de un frmaco por va intravenosa presenta la mayor biodisponibilidad posible, por lo que es considerada como la unidad o el 100%. Ventaja: Permite administrar grandes cantidades de lquido y obtener concentraciones plasmticas altas y precisas.

Va Intravenosa Intramuscular

Biodisponibilidad (%) 100 75 a 100

Caractersticas De inicio mas rpida A menudo son posibles volmenes grandes; puede ser dolorosa

Subcutnea

75 a 100

Volmenes menores que en la IM; puede ser dolorosa

La mas conveniente; el efecto de primer paso puede ser significativo Menos efecto de primer paso que en la oral A menudo de inicio mas rpido Por lo general; absorcin muy lenta; tiempo de accin prolongado

Oral

5 a < 100

Rectal Inhalacin Transgnica

30 a < 100 5 a < 100 80 a 100

ABSORCION
Comprende la penetracin de los frmacos en el organismo a partir del sitio inicial de administracin, donde las caractersticas fisicoqumicas, tanto del frmaco como de la membrana, determinarn el resultado del proceso.

GRADO DE ABSORCION
Porcentaje de frmaco que es absorbido y metabolizado con respecto a la concentracin inicial suministrada.

VELOCIDAD DE ABSORCION
Velocidad a la cual la dosis administrada alcanza la circulacin general. La velocidad de absorcin es determinada por el sitio de administracin y la formulacin del frmaco. La velocidad como el grado de absorcin pueden influir en la efectividad clnica del medicamento.

El mecanismo de absorcin es de orden cero cuando la velocidad de sta es independiente de la cantidad de frmaco. Cuando se disuelve la dosis completa de frmaco, la velocidad de absorcin suele ser proporcional a la concentracin y se dice que es de primer orden.