TERAZOSINA

La terazosina es un agente derivado de la quinazolina , bloqueador selectivo de los adrenrgicos - 1, relacionado con el prazosin, el cual tiene una elevada afinidad selectiva por los receptores alfa,-adrenrgicos (300- 400 veces ms afinidad que sobre los receptores alfa2). Su solubilidad en agua es mayor que la del prazosin, lo cual hace que su biodisponibilidad sea mayor y de ms fcil titulacin. Es utilizada en el tratamiento de la hiperplasia prosttica benigna y la hipertensin arterial.

La terazosina se introdujo por primera vez en el mercado por el Abott farmacutica, en los Estados Unidos, en 1987, bajo el nombre registrado de Hytrin , hoy en da terazosina se puede encontrar en el mercado como un medicamento genrico con el nombre de terazosina, o bajo otros nombres fantasa.

HIPERPLASIA PROSTTICA BENIGNA (HPB)

La Hiperplasia Prosttica Benigna, HPB, es una condicin que afecta la glndula prosttica en los hombres. La prstata es la glndula que se encuentra entre la vejiga donde se almacena la orina y la uretra que es el tubo a travs del cual la orina pasa. A medida que los hombres envejecen la glndula prosttica aumenta de tamao (o se agranda) lentamente. A medida que la prstata se hace ms grande, puede presionar la uretra y hacer que el flujo de la orina sea ms lento y menos fuerte. "Benigno" significa que el agrandamiento no es causado por cncer ni por una infeccin. "Hiperplasia" significa agrandamiento.

Alfabloqueantes (ej., tamsulosina , alfuzosina , doxazosina , terazosina ): estos frmacos se toman para reducir la obstruccin de la vejiga y mejorar el flujo de orina.

NOMENCLATURA

PESO MOLECULAR: 387.433 g/mol FORMULA MOLECULAR: C19H25N5O4 NOMBRE QUIMICO:1-(4-amino-6,7-dimetoxi-2-quinazolinil)-4[(tetrahidro-2-furanil) carbonil]-piperazina PUNTO DE FUSION: 273 oC SOLUBILIDAD: 29.7mg/mL pKa:7.1 NUMERO DE CAS: 70024-40-7

Produce un bloqueo de los receptores alfa1 adrenrgicos en la prstata, cuello de la vejiga y en la cpsula prosttica mejorando el perfil urodinmico en los hombres con sntomas de hiperplasia benigna de prstata. Tambin produce un descenso de la presin sistlica y diastlica en posicin supina y de pie.

FARMACOCINETICA
TERAZOSINA
Rpida y casi completamente absorbida tras su administracin oral, lo que da como resultado una biodisponibilidad del 90%.

Pequeo efecto de primer paso. Aproximadamente un 90-94% de terazosina se une a las protenas plasmticas.

Aproximadamente un 40% de la dosis administrada de terazosina se elimina por la orina y 60% en heces. La semivida de eliminacin total es de aproximadamente 8-13 horas.

Se metaboliza en el hgado y su vida media plasmtica es aproximadamente de 12 horas.

INDICACIONES
Utilizado solo o en combinacin con otros agentes antihipertensivos ,esta indicado para el tratamiento de la hipertensin leve a moderada. Como terapia nica se utiliza para mejorar los signos y sntomas de la hiperplasia prosttica benigna (HPB).

EFECTOS SECUNDARIOS

Efectos secundarios que deben ser informados a su mdico :

MAS COMUNES Mareos. MENOS COMUNES Dolor de pecho; mareos o vahdos al levantarse de una posicin recostada o sentada; desmayo (repentino); latidos rpidos o irregulares; latidos muy fuertes; falta de aire; hinchazn de los pies o la parte baja de las piernas RAROS Aumento de peso.

Efectos secundarios que usualmente no requieren atencin mdica :

Estos posibles efectos secundarios pueden desaparecer durante el tratamiento.

EFECTOS SECUNDARIOS

Efectos secundarios que usualmente no requieren atencin mdica :

MAS COMUNES
Dolor de cansancio Cabeza; .

MENOS COMUNES
Dolor de espalda o en las articulaciones; visin borrosa; sueo; nuseas o vmitos; nariz tapada .

I NTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

Con vasodilatadores antihipertensivo),

nitratos

(aumento

efecto

AINES (disminucin efecto antihipertensivo).

Potencia la accin de otros antihipertensivos en la disminucin de la presin arterial.

PRECAUCIONES

Dao renal severo y dao heptico. Ancianos ms sensibles a efectos indeseables. Acostarse durante 30 a 90 min despus de ingerir el medicamento, al iniciar el tratamiento o con los incrementos de dosis por hipotensin postural (fenmeno de la primera dosis). Reducir dosis y cuidados especiales en pacientes que toman antihipertensivos.

D OSIS Y VAS DE ADMINISTRACIN

Dosis para Adultos:

HIPERTENSION PROSTATICA BENIGNA:

Iniciar con 1mg V.O. a la hora de acostarse e incrementar progresivamente a 2,5 y 10 mg/d V.O. en dosis nica diaria.

HIPERTENSION ARTERIAL:

Iniciar con 1 mg V.O. e incrementar progresivamente segn respuesta clnica.

Mantenimiento 1 a 5 mg V.O. en dosis nica diaria. Dosis mxima 20 mg/d.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS

El tratamiento recomendado para la sobredosis de Terazosina incluye:

Tratamiento de falla circulatoria , colocando al paciente en posicin supina y elevando sus piernas o usando medidas adicionales si se presenta shock, es lo mas importante ; expansores de volumen pueden ser usados para tratar el shock , seguido si es necesario, por administracin de un vasopresor; tratamiento sintomtico.

FORMAS FARMACEUTICAS
ADENEX 2 mg, 15 comprimidos ADENEX 5 mg, 15 y 30 comprimidos ADENEX 10 mg, 30 comprimidos FAZODIN 5 mg, 100 tabletas HYTRIN 10 mg 7, 14 y 28 tabletas HYTRIN 2 mg, 14 tabletas HYTRIN 5 mg, 14 y 28 tabletas PANAPROST 2 mg, 20 comprimidos PANAPROST 5 mg, 30 comprimidos PROCTUS 5 mg, tabletas PROSTANORM 2 mg, 10 tabletas

PROSTANORM 5 mg, 10 tabletas PROSTAZOCINA 5 mg, tabletas PROSTEZOSIN 5 mg, tabletas TENSIOLESS 5 mg, 20 y 100 tabletas TENSIOLESS 10 mg, 20 y 100 tabletas TERALIV 5 mg, 30 tabletas TERAYTRIN 5 mg, 100 tabletas TERAZIN 5 mg, 10 y 100 tabletas TERAZIN 10 mg, 10 y 100 tabletas TERAZOSINA INDUQUMICA 5 mg, 10 tabletas TERAZOSINA PORTUGAL 5 mg, 100 tabletas

CONCLUSIONES

Nos ayuda a tener un concepto mas claro de las propiedades farmacolgicas de la Terazosina. Los cuidados que se debe tener en cuanto a su dosificacin y el tratamiento que se dara en casos como sobredosis.

BIBLIOGRAFIA

Laboratorios Induquimica http://www.induquimica.com/media/insertos/82.pdf

S.A.

Escuela de Andaluca de Salud Publica http://www.easp.es/web/documentos/FNT/00001516docu mento.PDF Farmacologa Bsica y clnica Beltram G.Katzung . Capitulo 11- Antihipertensivos . Diccionario de especialidades Farmacuticas . Ao : 2011

Formulario Nacional de medicamentos http://fnmedicamentos.sld.cu/index.php?P=FullRecord&ID= 71