BENZODIAZEPNICOS
Intensificadores das correntes inicas dos canais de Cl- mediados por GABA; Ao mais rpida em comparao com os outros tratamentos farmacolgicos; Menos efeitos adversos ndice teraputico elevado No so depressores gerais do SNC
Principais efeitos sedativo-hipntico ansioltico relaxante muscular anticonvulsivante amnsico
BENZODIAZEPNICOS
Qumica
O termo benzodiazepnico refere-se parte da estrutura composta por:
Um anel benzeno; Um anel diazepnico de sete membros; Um substituinte 5 - arila;
CLASSIFICAO
Quanto ao tempo de durao:
Ao ultra-rpida;
Ao curta meia-vida inferior a 6 h (triazolam); Ao intermediria meia-vida entre 6 e 24 h (estazolam e temazepam); Ao longa meia-vida maior que 24 h (diazepam e flurazepam)
CLASSIFICAO
Quanto a eficcia:
Agonistas Integrais Agentes que imitam o diazepam.
FARMACOCINTICA
ABSORO:
BZD so bem absorvidos pelo TGI
DISTRIBUIO:
Atravessam mais rapidamente a BHC e o incio de ao mais rpido
Ligam-se a depsitos de gordura, permanecendo mais tempo no organismo Maior potencial de abuso
FARMACOCINTICA
BIOTRANSFORMAO:
Extensamente metabolizados pela famlia do citocromo P450 (CYP3A4* E CYP2C19) 1 fase: N-desalquilao 2 fase: hidroxilao na posio 3 3 fase: conjugao com cido glicurnico
EXCREO:
Principalmente pelos rins
BENZODIAZEPNICOS
MECANISMO DE AO:
Potencializao dos efeitos do GABA Aumento na frequncia de surtos das aberturas dos canais de cloreto Aumento das quantidades submximas de GABA.
Canal de cloro
GABA
Cl-
GABA
Canal de cloro
BZD
Cl-
Inibio da captao de adenosina (depressor neuronal) Inibio independente do GABA de canais de Ca2+ e Na+ .
->caractersticas farmacocinticas
FARMACODINMICA
AO NO SNC: - Sedao, hipnose, diminuio da ansiedade, relaxamento muscular, amnsia antergrada e atividade anticonvulsivante; AES PERIFRICAS: - Vasodilatao coronria e potencializa o bloqueio neuromuscular;
de
sono
profundo
Quando seu uso interrompido, o padro de alteraes induzidas pelo frmaco nos parmetros do sono pode sofrer rebote ( tempo de sono)
USOS TERAPUTICOS
Dependem de sua meia-vida:
Anticonvulsivantes e ansiolticos: meia-vida longa Prologamento dos efeitos Hipnticos: meia-vida curta Promoo da melhora do sono; Utilizados antes de dormir, evitar efeitos ao acordar
EFEITOS ADVERSOS
Apesar de serem frmacos considerados seguros podem apresentar:
Tontura Fraqueza Cefalia Viso embaada Vertigem Desconforto epigstrico e diarria Fadiga Aumento do tempo de reao
Antagonistas
EX: Flumazenil
No exibe atividade intrnseca
USOS:
Reverso da superdosagem por BZD associados ou no a outros frmacos Anestesiologia: reverso de sedao por BZD aps cirurgia ou procedimentos diagnsticos
BUSPIRONA - composto no relacionado aos BZD. - tao eficaz quanto os BZD. - no apresenta efeitos anticonvulsivantes, de relaxamento muscular ou sedativos. - no apresenta afinidade pelo local de ligao de GABA ou de BZD - agonistas parcial dos receptores 5-HT1A e apresenta afinidade moderada pelos receptores D2.
- produz pouca ou nenhuma sedao e no causa dependncia - oferece alternativa ao tratamento de BZD. * terapia a longo prazo das formas menos graves de ansiedade e pacientes com historico de abuso de drogas ou dependncia