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HOSPITAL UNIVERSITRIO LAURO WANDERLEY

Apresentao: Daniel Amorim


Joo Pessoa, 19 de maro de 2013

METRONIDAZOL

Histria:
Sintetizada pela primeira vez em 1956. Testes revelaram atividade contra protozorios anaerbios: T.

vaginalis e E. histolytica.
Estudos posteriores revelaram atividade clnica bem mais ampla.

Classe:
5-nitroimidazis:
Tinidazol Secnidazol Ornidazol

Metronidazol

Mecanismo de ao:
Necessita da ativao redutora do grupo nitro.

Fermentao oxidativa de cetocidos

Produo de eltrons que reduzem a ferredoxina (molcula transportadora de eltrons) Transferncia de eltrons da ferredoxina para as molculas de metronidazol

Formao de nion altamente reativo

Absoro, destino e excreo:


Preparaes: oral, intravenosa, intravaginal e tpica. Meia-vida: 8h Ligao protenas plasmticas: 20%

75% do metronidazol eliminado na urina, em grande parte como

metablitos. O fgado o principal local de metabolismo e este representa mais de 50% da depurao sistmica. Com exceo da placenta, o metronidazol tem boa penetrao nos tecidos e lquidos corpreos. Ocorrem concentraes teraputicas no LCR.

Usos teraputicos:
Infeces genitais causadas por T. vaginalis.
2g dose nica.

Agente de escolha para o tratamento de todas as formas de

amebase.
500-750mg VO 3x/dia por 10 dias.

Giardase.
250mg 3x/dia por 5 dias.

Infeces por bactrias anaerbias.


Graves: 15mg/kg IV de ataque e aps 6h, 7,5mg/kg de 6/6h, durante 7-10 dias.

Profilaxia de infeces bacterianas ps-cirrgicas mistas Tratamento de infeces gstricas por H. pilory.

Toxicidade, contra-indicaes farmacolgicas:


interromper o tratamento. Os mais comuns so:
Boca seca, nuseas, cefalia e gosto metlico.

interaes

Raramente os efeitos colaterais apresentam gravidade a ponto de

Efeito bem semelhante ao dissulfiram. Pode prolongar o tempo de protrombina em pacientes em uso de

cumarnicos Nveis plasmticos de metronidazol podem ser elevados com a cimetidina. A dosagem de metronidazol deve ser reduzida em pacientes com doena heptica grave. Efeito carcinognico em roedores.

CLORANFENICOL

um antibitico produzido pelo Streptomyces venezuelae.


basicamente bacteriosttico, embora possa ser bactericida em determinadas espcies, como H. influenzae, N. Meningitidis e S. pneumoniae.

Mecanismo de ao:
Inibe a sntese protica nas bactrias e, em menor grau, nas clulas

eucariticas. Atua primariamente atravs de sua ligao reversvel com a subunidade ribossmica 50 S (prximo ao local de ao dos macroldeos e da clindamicina, que ele inibe competitivamente)

Absoro, distribuio, destino e excreo:


Preparaes: oral, tpico, intravenoso e intramuscular. Distribui-se

adequadamente nos lquidos corporais e atinge rapidamente concentraes teraputicas no LCR. Com efeito, o frmaco pode acumular-se no tecido cerebral. A principal via de eliminao ocorre atravs do metabolismo heptico ao glicurondeo inativo, que excretado na urina. Necessidade de ajuste de dose em hepatopatas. Meia-vida: 4h. Meia-vida inalterada quando h doena renal.

Usos teraputicos:
Deve limitar-se s infeces para as quais o benefcio do frmaco

ultrapassa os riscos de toxicidade potencial. Febre tifide


1g de 6/6h por 4 semanas.

Meningite bacteriana
Alternativa importante para o tratamento de meningite causada por N. meningitidis e S. pneumoniae em pacientes com alergia grave aos beta-lactmicos. 50-75mg/kg em crianas, fracionadas em 4 doses dirias por 2 semanas.

Infeces por anaerbios


Muito eficaz contra as bactrias anaerbicas. Eficaz no tratamento de infeces intra-abdominais ou abscessos cerebrais graves.

Brucelose
750mg-1g de 6/6h quando as tetraciclinas esto contra-indicadas.

Efeitos adversos:
Reaes de hipersensibilidade. TOXICIDADE HEMATOLGICA.
Efeito txico relacionado com a dose. Resposta idiossincrtica.

Efeitos txicos e irritativos.


Nuseas, vmitos, diarria, paladar desagradvel e irritao peritoneal. Sndrome cinzenta.

Interaes farmacolgicas
Pode prolongar a meia-vida dos frmacos que so metabolizados

pelas enzimas do citocromo p450 microssmicas hepticas:


Fenitona. Varfarina. Clorpropamida. Rifabutina.

Frmacos podem alterar a eliminao do cloranfenicol:


Administrao aguda de rifampicina. Administrao crnica de fenobarbital Diminuem a meia-vida do antibitico por ativao enzimtica