 Bersifat khas dapat berinteraksi dengan molekul obat yang mengandung gugus fungsional khas  respon biologis.RESEPTOR OBAT  Suatu makromolekul jaringan sel hidup mengandung gugus fungsional atau atom-atom terorganisasi reaktif secara kimia. .

.RESPON BIOLOGIS  Interaksi molekul obat dengan gugus fungsional molekul reseptor.  Berlangsung karena kekuatan ikatan kimia tertentu.

.Ariens (1954) dan Stephenson (1956) Interaksi obat terjadi melalui 2 tahap :  Kompleks molekul obat (o) dengan reseptor khas (R) .Tergantung pada struktur molekul obat dan sisi reseptor.Interaksi ini memerlukan afinitas (kemampuan obat untuk mengikat reseptor). .

PROSES INTERAKSI OBAT-RESEPTOR MENURUT ARIENS Afinitas O+R O–R Kompleks Efikasi Respon biologis .

hidrofobik. van der walls) dan jarang berupa ikatan kovalen . . hidrofobi. dsb). van der walls. Ikatan O – R dapat berupa ikatan ion. K+. hidrogen. Na+. hidrogen. misalnya untuk sitostatika. Asam nukleat juga dapat merupakan reseptor obat yang penting. atau kovalen tetapi umumnya merupakan campuran berbagai ikatan di atas.Komponen yang paling penting dalam reseptor obat ialah protein (misalnya asetil kolinesterase. tubulin.Sifat Kimia Reseptor Obat . ATPase.Ikatan antara obat dan reseptor misalnya ikatan substrat dengan enzim biasanya merupakan ikatan lemah (ikatan ion.

Kekuatan ikatan kovalen rata-rata 100 kkal/mol . . pada suhu normal ikatan bersifat tak terpulihkan dan hanya pecah bila ada pengaruh katalisator enzim tertentu.A. .Terbentuk bila 2 atom saling menggunakan sepasang elektron secara bersama-sama.R Kompleks stabil Digunakan untuk tujuan pengobatan tertentu .Interaksi O.Dengan kekuatan ikatan yang tinggi. Ikatan Kovalen .

yang mampu membentuk ikatan dengan ion atau dipol lain. Ikatan H intramolekul : ikatan H yang terjadi dalam 1 molekul.B. .Adanya perbedaan keelektronegatifan atom C dengan atom yang lain seperti O dan N  distribusi elektron tidak simetrik (dipol). Ikatan Hidrogen 1. Ikatan H intermolekul : ikatan H yang terjadi antar molekul-molekul. C. 2. Ikatan ion Dipol . baik yang mempunyai daerah kerapatan elektron tinggi maupun rendah.

Ikatan Van der Walls terlibat pada :  Interaksi cincin benzen dengan daerah bidang datar reseptor.Titik lebur .Kemampuan pembentuk khelat D.Keasaman . Ikatan Van der Walls (V) 1.Ikatan hidrogen dipengaruhi oleh sifat kimia fisika senyawa : . Merupakan kekuatan tarik menarik antar molekul atau atom yang tidak bermuatan dan letaknya berdekatan ± 4-8 A° 2.Titik didih . .  Interaksi rantai hidrokarbon dengan makromolekul protein atau reseptor.Kelarutan dalam air .

.Ikatan yang dihasilkan oleh daya tarik menarik elektrostatik antara ion-ion muatannya berlawanan. . pengurangan tersebut berbanding terbalik dengan jaraknya.Kemampuan interaksi gugus-gugus yang muatannya berlawanan tersebut tergantung pada susunan makromolekul reseptor .Kekuatan tarik menarik akan makin kurang bila jarak makin jauh.E. Ikatan Ion .

Ikatan hidrofob merupakan salah satu kekuatan penting pada proses penggabungan daerah non polar obat dengan daerah non polar reseptor biologis.Daerah non polar molekul obat yang tidak larut dalam air dan molekul air disekelilingnya akan bergabung melalui ikatan hidrogen  struktur quasi – Crystaline (Iceberg).F. Ikatan Hidrofob . . .

Tipe Ikatan yang terlibat dalam interaksi O – R antara lain Tipe Ikatan Kekuatan Contoh Ikatan (kkal/mol) Kovalen 40-140 CH3 --------------OH Ion-ion 10 H H diperkuat I R – N+ --------OI C–R H----------O Ionik (elektrostatik) Hidrogen 5 1-7 R4N+ ----------.IR – OH -----O = C .

Tipe Ikatan Ion dipol Dipol-dipol Transfer muatan Van der Walls Hidrofob Kekuatan Ikatan (kkal/mol) 1-7 1-7 1-7 0.5-1 1 Contoh + R4N ------: N (R)3 I O = C I + ----.N (R)3 R – OH ---.II CH4 ----------CH4 R – CH2 – CH2 – R – CH2 – CH2 .

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful