Metronidazol y Frmacos Utilizados

para el Tratamiento de las

Helmintiasis

Metronidazol y Nitroimidazoles
Nitroimidazoles:
Metronidazol Secnidazol

Tinidazol
Espectro Protozoarios anaerobios (E. hystolitica, T. vaginalis, G. lamblia) y bacterias anaerobias (gram positivas y negativas)

Metronidazol y Nitroimidazoles
Mecanismo de accin Reduccin del grupo nitro por protenas Fe-S radicales DNA y otras biomolculas. El oxgeno reduce la actividad del metronidazol Resistencia: mayores niveles locales de oxgeno o deficiencia de piruvato-ferredoxina xido-reductasa.

Resistencia en bacteroides: nitroimidazol reductasa

Metronidazol

Farmacocintica
Absorcin rpida y completa diferentes tejidos. Atraviesa BHE. Penetra lentamente la placenta. 20 % con protenas plasmticas. Metabolismo heptico (75%), en orina 10 % intacto. Efectos indeseables Cefalea, nuseas, gusto metlico, xerostoma, mareos, vrtigos, fenmenos neurotxicos. Efecto disulfiram. No en embarazo, por lo menos primer trimestre

Metronidazol

Indicaciones
Trichomoniasis Amebiasis

Giardiasis
Infecciones por anaerobios: B. fragilis, C. difficile

NITAZOXANIDA: Nitrotiazolil salicilamida

Prodroga: se convierte en tizoxanida inhibicin de pyruvato ferredoxina oxidorreductasa
Absorcin rpida. Metabolismo heptico. tizoxanida y conjugados se eliminan en orina y heces. Activa contra G. lamblia, C. parvus, E. histoltica, H. pilori, A. lumbricoides, tenias y F. heptica. Bien tolerada. No tiene efectos mutagnicos Dosis recomedadas en nios 100200 mg dos veces al da por 3 das.

Tratamiento de las Helmintiasis

Pamoato de Pirantel : Activo frente nemtodes scaris, oxiuros, uncinarias. Trichuris es sensible a Oxantel / Pirantel Mecanismo de accin : Activacin persistente de receptores nicotnicos con bloqueo neuromuscular, produciendo parlisis espstica. Inhibicin de colinesterasas

Oxantel / Pirantel

Farmacocintica :

Absorcin : poca
Excrecin : en orina (< 15 % como droga libre o metabolitos) Indicaciones : (11 mg/kg de peso) Ascariasis Enterobiasis Uncinarias Trichurasis (oxantel/pirantel)

Bencimidazoles
Amplio espectro : nemtodes gastrointestinales y estados larvarios de cstodes. La accin antihelmntica no depende de concentraciones sistmicas. Albendazol

Mebendazol
Tiabendazol

Bencimidazoles

Mecanismo de Accin :
Acta sobre formas adultas y larvarias. Destruye huevos de Ascaris y Trichuris. Inhibe polimerizacin de microtbulos (organismos resistentes no ligan tubulina con molculas de bencimidazol) Produce dficit energtico

Bencimidazoles
Absorcin Metabolismo Excrecin Orina Orina, bilis Renal

Albendazol Mebendazol

Irregular ( Hgado, intestino. alimentos) Sulfxido activo Irregular Hgado, productos no activos Hgado

Tiabendazol

Rpida

Albendazol se distribuye ampliamente y puede inducir su propio metabolismo

Bencimidazoles

Indicaciones :
Mebendazol (100 mg/dosis) : Oxiurasis una dosis. Ascariasis, tricofefalosis, uncinarias : 2 por da por tres das. Albendazol (400 mg/dosis nica) : puede repetirse 2 3 das si infestaciones grandes

Hidatidosis : 10 12 mg/kg/da
Neurocisticercosis : 400 mg bid. 3 28 das

Praziquantel
Actividad contra cstodes y tremtodes, no efectivo contra F. Heptica. El ismero L con mayor actividad. Mecanismo de Accin : Aumento permeabilidad membrana al Calcio, seguido de vacuolizacin, contraccin, parlisis desalojo y muerte del parsito. Efecto profilctico

Praziquantel

Farmacocintica : Absorcin : fcil y rpida. Metabolismo de 1er paso. Vida media 0.8 a 3.0 hs (metabolitos : 4 6 hs). Excrecin : 70 % como metabolitos en orina. Tambin eliminacin biliar. Indicaciones : Infecciones por cstodes : T. Solium y T. Saginata, Diphilobotrium : 10 20 mg / kg, H. nana 25 mg / kg Infecciones por tremtodes : Paragonimus : 25 mg / kg / dosis, tres dosis dos das. Neurocisticercosis: alternativo a albendazol Poco til para Fasciola heptica.

IVERMECTINA
De eleccin en estrongiloidiasis, oncocercosis. larva cutnea migrans y otras filariasis.No efectos txicos Mecanismo de Accin Parlisis tnica muscular al interactuar con canales de GABA. En la oncocercosis mayor efecto en larvas. Farmacocintica Absorcin : v.o. Buena Distribucin : es amplia (vol dist. 50 litros) Excrecin : frmaco y metabolitos : heces Vida media : 16 horas

Ivermectina

Usos clnicos Oncocercosis : 150 g/kg dosis nica, cada 3 meses por un ao. En el compromiso ocular se acompaa de prednisona. Estrongiloidiasis : dosis nica 200 g/kg . Se recomienda segunda dosis. En caso de inmunocomprometidos puede repetirse el tratamiento. Tratamiento supresor (una vez al mes)

OTROS ANTIHELMNTICOS
Niclosamida : til en el tratamiento de teniasis.

Acta por desacoplamiento de la fosforilacin

oxidativa yo activacin de ATPAsas Cuidado : los huevos liberados pueden desarrollar cisticercosis. Piperazina : eficaz contra Ascaris y Enterobius.