O Efeito hipntico envolve uma depresso mais pronunciada do SNC do que a sedao.
Os frmacos hipnticos-sedativos tem ao depressora dependente da dose, produzindo progressivamente: - Sedao - Sono - Insconscincia - Coma - Depresso respiratria / cardiovascular
BENZADIAZEPNICOS
So frmacos que exercem, em graus que variam discretamente, cinco efeitos farmacolgicos principais: Ansilise, sedao, ao anticonvulsivante, relaxamento do msculo esqueltico e amnsia antergrada
ANEL BENZENO
ANEL DIAZEPNICO
Vrias modificaes na estrutura do sistema de anis resultam em composto com atividades similares. A alterao de grupos funcionais leva a diferentes comportamentos farmacocinticos e farmacodinamicos.
MECANISMO DE AO
Aumentam a afinidade do receptor GABA Abertura dos canais de Cloro Aumentando a condutncia dos ons Hiperpolarizao neuronal
FARMACODINMICA
ANSILISE, SEDAO E HIPNOSE
SISTEMA NERVOSO CENTRAL
SISTEMA RESPIRATRIO
SISTEMA CARDIOVASCULAR
METABOLISMO:
GRANDE VARIABILIDADE INDIVIDUAL A MELHOR FORMA DE ADMINISTRAO ATRAVS DA TITULAO EM ETAPAS, AT ALCANAR O EFEITO DESEJADO
BARBITRICOS
COMPOSTO DE REIA CIDO MALNICO CIDO BARBITRICO Grupo ARQUILA /ARILA
MECANISMO DE AO:
Deprimem o sistema reticular ativador ascendente, atravs da sua interao com neurotransmissor GABA.
Barbitricos Absoro Distribuio Metabolizao Excreo VO, IV, IM, retal Lipossolveis Heptico/ renal tiobarbituricos Renal
FARMACODINMICA
SISTEMA NERVOSO CENTRAL HIPNOSE DA PRESSO INTRACRANIANA DA PRESSO DE PERFUSO CEREBRAL
SISTEMA REPIRATRIO
SISTEMA CARDIOVASCULAR
PROPOFOL
2,6 Diisopropilfenol
Emulso
um anestsico venoso alquifenlico, insolvel , com propriedades hipnticas e sedativas. Trata-se de um frmaco que proporciona induo e recuperao rpida, podendo Ser empregada em bolus ou infuso venosa contnua para manuteno da anestsia Esse frmaco possui propriedades antiemticas, ansiolticas e antipruriginosas em doses sub-hipnticas
MECANISMO DE AO:
Trata-se de um modulador relativamente seletivo dos receptores GABA a Quando o GABA a ativado, a condutncia transmembranica de Cl aumenta, resultando em hiperpolarizao da membrana ps-sinaptica e inibio funcional do neurnio ps-sinptico. Propofol
Absoro Distribuio Metabolizao Excreo FRMACODINMICA: IV Lipossolveis Heptico + extra-heptico Renal / intestinal
MEIA VIDA DE DISTRIBUIO INICIAL DE 2-8 MINUTOS MEIA VIDA DE ELIMINAO DE 1-3 HORAS
FARMACODINMICA
SISTEMA NERVOSO CENTRAL SEDAO / HIPNOSE DA PRESSO INTRACRANIANA DA PRESSO DE PERFUSO CEREBRAL FREQUENTES PERODOS DE APNIA ( 30 seg) AGENTE DE ESCOLHA PARA INSERO DA MSCARA LARNGEA ( REATIVIDADE V.A.S.) DEBITO CARDACO RESISTENCIA VASCULAR SISTEMICA PRESSO ARTERIAL SISTMICA
SISTEMA RESPIRATRIO
SISTEMA CARDIOVASCULAR
USO CLNICO
Induo anestsica INDICAES: Manuteno anestsicas Sedao
PARAEFEITOS/ CONTRAINDICAES:
ETOMIDATO
um derivado imidazlico carboxilado , e no relacionado qumicamente a qualquer outro frmaco utilizado para a Induo de anestesia endovenosa. Apresenta hidrossolubilidade em pH cido e lipossolubilidade em pH fisiolgico, o que torna esse frmaco instvel, sendo veiculada a muitos tipos de solventes. Propofol Absoro IV
Metabolizao
Excreo
MEIA VIDA DE DISTRIBUIO DE 2,7MIN REDISTRIBUIO DE 29MIN MEIA VIDA DE ELIMINAO 2,9 5,3HORAS
FARMACODINMICA
SISTEMA NERVOSO CENTRAL HIPNOSE
DA PRESSO INTRACRANIANA
MANUTENO DA PRESSO DE PERFUSO CEREBRAL APNIA, EM MDIA DE 20 SEGUNDOS TOSSE E SOLUO, OCASIONALMENTE NO ESTIMULA LIBERAO DE HISTAMINA indicado em asmticos. ESTABILIDADE CARDIOCIRCULATRIA MELHORA O FLUXO CORONARIANO SEM AUMENTAR O CONSUMO DE O2 ( EFEITO NITROGLICERINA )
SISTEMA RESPIRATRIO
SISTEMA CARDIOVASCULAR
SISTEMA ENDCRINO
INSUFICINCIA SUPRARRENAL decorrente da inibio da enzima 11B-hidroxilase que converte o cortisol ( depende da dose)
EFEITOS ADVERSOS
INSUFINCIA SUPRA-RENAL DIMINUIO DOS NVEIS DE CORTISOL E ALDOSTERONA
NUSEAS E VOMITOS
DOR A INJEO
MIOCLONIAS E SOLUO
USO CLNICO
DOENAS CARDIOVASCULARES HIPER- REATIVIDADE BRNQUICA HIPERTENO INTRACRANIANA
INDICAES:
DOSE DE INDUO
PERFIL FARMACOCINTICO ADEQUADO, MAS DEVE SER EVITADA PELA SUPRESSO SUPRA-RENAL
CETAMINA
Arilcicloexilamina
No apresenta semelhana qumica com qualquer outro anestsico utilizado na anestsia venosa. Por produzir intensa analgesia, teve indicaes precisa na anestesia quimica, especialmente em crianas, queimados, politraumatizados hipotensos ou chocados.
AO HIPNTICA + AO ANALGSICA
A Cetamina produz dissociao funcional entre os sistemas tlamo-cortical e lmbico ela deprime a funo neuronal no crtex cerebral e no tlamo, enquanto, simultaneamente, Ativa o sistema lmbico.
ANESTESIA DISSOCIATIVA
SIMULTANEAMENTE:
DEPRIME ESTIMULA SISTEMA TLAMO-NEOCORTICAL
Mecanismo de ao: A cetamina se liga de forma no-competitiva ao stio de reconhecimento da fenciclidina no receptor N-Metil-D-aspartato (NMDA), exercendo seu efeito inibidor uma vez que bloqueia o canal dos receptores excitatrios. Ao contrrio do propofol e do etomidato, a cetamina possui fraca ao nos receptores GABA.
METABOLISMO:
A cetamina metabolizada pelo sistema enzimtico microssomal heptica (desmetilao da cetamina por enzimas do citocromo P-450) para formar a norcetamina (3-5 vezes menos potente que a cetamina). Esse metablito ativo poe contribuir para o prolongamento dos efeitos da cetamina (analgesia) especialmente me doses repetidas ou infuso contnua.
N-desmetilao
NORCETAMINA
Hidroxilada
HIDROXINORCETAMINA
conjugao
FARMACODINMICA
SISTEMA NERVOSO CENTRAL HIPNOSE E ANALGESIA ANESTESIA DISSOCIATIVA
DA PRESSO INTRACRANIANA
CATALEPSIA, OLHOS ABERTOS COM NISTGMO DOSES CLNICAS MNIMA DEPRESSO RESPIRATRIA ALTAS DOSES DEPRESSO RESPIRATRIA REFL. LARINGEO E FARINGEO, S VEZES, PRESENTES SECREO SALIVAR INTENSA RELAXAMENTO DA MUSCULATURA BRNQUICA DA FREQUNCIA CARDACA DA PRESSO ARTERIAL DA RESISTNCIA VASCULAR CORONARIANA
SISTEMA RESPIRATRIO
SISTEMA CARDIOVASCULAR
SISTEMA ENDCRINO
INSUFICINCIA SUPRARRENAL decorrente da inibio da enzima 11B-hidroxilase que converte o cortisol ( depende da dose)
PARA-EFEITOS
ELEVAO DE TNUS MUSCULAR ESPASMOS MUSCULARES
ATIVAO LEUCCITARIA SUPRIMI A PRODUO DE CITOCINAS PR-INFLAMATRIAS ADESIVIDADE CELULAR SORE OS LEUCCITOS E PLAQUETAS
USO CLNICO
INDICAES: DOENAS CARDIOVASCULARES HIPER- REATIVIDADE BRNQUICA HIPERTENO INTRACRANIANA
CONTRAINDICAES:
DOSE DE INDUO
1 - 3 mg.Kg - EV 4-6mg.Kg - IM
15-90ug.kg.min.