Anda di halaman 1dari 32

Refrat

OPIOD

Pembimbing : dr. Sutantri Edi Prabowo, SpAn dr. Soni, SpAn dr. Dino Irawan, SpAn
Disusun Oleh : Indah Prasetya P Regina Lisa Rina Andriani Rona Febriani

Pendahuluan
Analgetik adalah suatu senyawa atau obat yang dipergunakan untuk mengurangi rasa sakit atau nyeri. Nyeri rangsangan tubuh (mekanis, kimiawi dan fisis) pelepasan mediator nyeri Analgetik opioid merupakan kelompok obat yang memiliki sifat seperti opium. Yang termasuk golongan opioid adalah alkaloid opium, derivate semisintetik alkaloid opium, senyawa sintetikg memiliki sifat seperti opium.

Definisi
Kata opium berasal dari bahasa Yunani untuk sari buah opium. Opioum yang berasal dari getah Papaver somniferum mengandung sekitar 20 jenis alkaloid diantaranya morfin, kodein, tebain, papaverin. Penggunaan istilah opioid untuk menunjukkan semua substansi eksogen, alami atau buatan, yang mengikat secara spesifik reseptor opioid dan menimbulkan analgesi tanapa kehilangan sensasi rabaan, propioseptik ataupun kesadaran.1

Klasifikasi Opioid
Penggolongan opioid antara lain: opioid agonis opioid agonis-antagonis opioid antagonis

Berdasarkan sumbernya opioid digolongkan


morfin, kodein, pavaperin, dan tebain contohnya : heroin, dihidro morfin/morfinon, derivate tebain petidin, fentanil, alfentanil, sufentanil dan remifentanil

natural

opioid

semisintetik

Sintetik

Mekanisme Kerja
Opioid bekerja pada reseptor opioid di presinap dan post sinap di sistem saraf pusar (SSP) terutama batang otak (gray matter periakuduktus batang otak, amigdala, korpus striatum dan hipotalamus) dan medula spinalis (substansia gelatinosa) dan pada jaringan perifer.

Pada jaringan perifer opioid berikatan dengan reseptor opioid endogen (endorfin, enkefalin, dan dinorfin) mengaktifkan sistem antinosiseptif. Dipresinaps, opioid menurunkan sekresi neurotranspmitter inhibisi mencegah aktivasi reseptor (asetilkolin, dopamin, norefinefrin, substansi P)

Efek biokimia opioid adalah meningkatkan penghantaran kalium (sehingga terjadi hiperpolarisasi), inaktivasi kanal kalsium, atau keduannya yang menghambat efek pelepasan neurotransmiter. Efek utama opioid adalah penurunan transmisi kolinergik pada ujung saraf memberikan efek analgesia dan efek sampingaiinya. Namun opioid tidak berpengaruh pada stimulasi berulang pada ujung saraf ataupun konduksi rangsang berulang dari saraf perifer.

Reseptor opioid
Reseptor (mu) : m-1, analgesia supraspinal, sedasi. m-2, analgesia spinal, depresi nafas, euphoria, ketergantungan fisik, kekakuan otot. Reseptor (delta) : analgesia spinal, epileptogen. Reseptor (kappa) : k-1, analgesia spinal. k-2 tak diketahui. k-3 analgesia supraspinal. Reseptor (sigma) : disforia, halusinasi, stimulasi jantung. Reseptor (epsilon) : respon hormonal.

Morfin
Morfin adalah bentuk pertama agonis opioid dan pembanding bagi opioid lainnya. Morfin tidak menghilangkan penyebab nyeri, tetapi meningkatkan ambang nyeri dan mengubah persepsi berbahaya yang dialami tidak sebagai nyeri.

Farmakokinetik Morfin tidak dapat menembus kulit utuh, tetapi dapat menembus kulit yang luka dan mukosa. Morfin dapat diabsorsi usus . Morfin dapat melewati sawar uri Eksresi morfin terutama melalui ginjal. Sebagian kecil morfin bebas ditemukan dalam tinja dan keringat. Indikasi meredakan atau menghilangkan nyeri hebat yang tidak dapat diobati dengan analgesik non-opioid.

Dosis dan sediaan Morfin dapat diberikan secara subkutan, itramuskular, intravena, epidural atau intraktekal. Dosis anjuran untuk nyeri sedang adalah 0,10,2 mg/ kg BB. Untuk nyeri hebat pada dewasa 1-2 mg intravena Untuk mengurangi nyeri pada dewasa pasca bedah atau nyeri persalinan digunakan dosis 2-4 mg epidural atau 0,05-0,2 mg intratekal.

Efek samping Efek samping morfin (dan derivat opioid pada umumnya) meliputi depresi pernafasan, nausea, vomitus, dizzines, mental berkabut, disforia, pruritus, konstipasi kenaikkan tekanan pada traktus bilier, retensi urin, dan hipotensi.1,2

Petidin (meperidin, demerol)


Meperidin yang juga dikenal sebagi petidin, secara kimia adalah etil-1-metil-4fenilpiperidin-4- karboksilat. Farmakodinamik Terutama bekerja sebagai agonis reseptor . Efek analgetik meperidin mulai timbul 15 menit setelah pemberian oral dan mencapai puncak dalam 2 jam.

Farmakokinetik Kadar puncak dalam plasma biasanya dicapai dalam 45 menit dan kadar yang dicapai antar individu sangat bervariasi. Kurang lebih 60% meperidin dalam plasma terikat protein. Metabolisme meperidin terutama dalam hati. Meperidin dalam bentuk utuh sangat sedikit ditemukan dalam urin. Sebanyak 1/3 dari satu dosis meperidin ditemukan dalam urin dalam bentuk derivat N-demitilasi. 1

Indikasi Pada beberapa keadaan klinis, meperidin diindikasikan atas dasar masa kerjanya yang lebih pendek daripada morfin. Meperidin digunakan juga untuk menimbulkan analgesia obstetrik dan sebagai obat preanestetik, untuk menimbulkan analgesia obstetrik dibandingkan dengan morfin, meperidin kurang karena menyebabkan depresi nafas pada janin.

Dosis dan sediaan Sediaan yang tersedia adalah tablet 50 dan 100 mg ; suntikan 10 mg/ml, 25 mg/ml, 50 mg/ml, 75 mg/ml, 100 mg/ml. ; larutan oral 50 mg/ml. Sebagian besar pasien tertolong dengan dosis parenteral 100 mg. Dosis untuk bayi dan anak ; 1-1,8 mg/kg BB. Efek samping pusing, berkeringat, euforia, mulut kering, mual-muntah, gangguan penglihatan, palpitasi, disforia, sinkop dan sedasi.

Fentanil dan derivatnya


sulfentanil, alfentanil dan remifentanil merupakan opioid sintetik derifat phenylpiperidine dan bekerja sebagai agonis reseptor . Efek analgetiknya lebih singkat dibandingkann morfin dan meperidin (sekitar 5 menit), efeknya cepat berakhir setelah pemberian dosis kecil secara bolus dan relatif tidak mempengaruhi kardiovaskular.

Fentanil dan derivatnya dapat diberikan secara IV, epidural dan intratekal untuk nyeri pasca bedah dan nyeri kronik. Efek samping berupa :
Mual Muntah Gatal Depresi nafas Kekakuan otot dapat dikurangi dengan memperlambat pemberian secara bolus, dan induksi dengan obat non opioid Konvulsi dosis tinggi Mengurangi frekuensi jantung dan sedikit menurunkan tekanan darah

Kodein
Kodein merupakan hasil subtitusi grup metil pada grup hidroksil di karbon nomor 3 morfin. Waktu paruh setelah pemberian oral atau IM antara 3-3,5 jam. Sekitar 10% akan demetilisasi di hati menjadi morfin yang menimbulkan efek analgesia pada pemberian kodein. Kodein adalah obat antitusif oral yang efektif dengan dosis 15 mg.

Bila diberikan sebanyak 650 mg maka kodein akan memiliki efek analgesia yang setara dengan 650 mg aspirin dan 120 mg kodein IM setara dengan 10 mg morfin. Kodein menimbulkan sedasi minimal, nausea, vomiting dan kostipasi. Namun kodein tidak memiliki efek depresi pernapasan.

Nalokson
Nalokson ialah antagonis murni opioid dan bekerja pada reseptor mu, delta, kappa dan sigma.
Farmakodinamik. Semua efek agonis opioid pada reseptor diantagonis oleh nalokson dosis kecil (0,4-0,8 mg) yang diberikan IM atau IV. Pada dosis kecil pemberian nalokson akan meningkatkan frekuensi nafas pada pasien dengan depresi napas akibat agonis opioid

Pada dosis besar, nalokson juga menyebabkan kebalikan efek dari efek psikotomimetik dan disforia akibat agonis-antagonis. Antagonisme nalokson terhadap efek agonis opioid sering disertai dengan terjadinya fenomena overshoot misalnya berupa peningkatan frekuensi napas melebihi sebelum dihambat oleh opioid.

Farmakokinetik Obat ini dimetabolisme di hati. Waktu paruhnya kira-kira 1 jam dengan masa kerja 1-4 jam. Nalokson biasanya digunakan untuk melawan depresi napas pada akhir pembedahan dengan dosis bertahap 1-2 g/kgBB intravena dan dapat diulang tiap 3-5 menit, sampai ventilasi dianggap baik. Pada napas neosatus yang ibunya mendapat opioid berikan nalokson 10 g/kgBB dan dapat diulang setelah 2 menit.

Naltrekson
Naltrekson merupakan antagonis opioid kerja panjang Biasanya diberikan per oral, pada pasien dengan ketergantungan opioid. Waktu paruh plasma 8-12 jam. Pemberian per oral dapat bertahan sampai 24 jam. Naltrekson per oral 5 atau 10 mg dapat mengurangi pruritus, mual, muntah pada analgesia epidural saat persalinan, tanpa menghilangkan efek analgesinya.

Fenantren
Nalbufin adalah agonis kuat reseptor kapa dan antagonis reseptor mu. Pada dosis tinggi terjadi depresi pernafasan.

Buprenorfin
Merupakan turunan fenantren yang kuat dan bekerja lama dan merupakan suatu agonis parsial reseptor mu. Buprenorfin menimbulkan analgesia dan efek lain pada SSP seperti morfin. Masa kerjanya meskipun bervariasi umumnya lebih panjang daripada morfin, karena lambat dilepaskan dari reseptor mu. Masa paruh disosiasi buprenorfin dari reseptor mu 166 menit.

Morfinan
Merupakan suatu agonis reseptor kapa Butorfanol efek analgesik ekivalen dengan nalbufin dan buprenorfin, tetapi menghasilkan efek sedasi pada dosis ekivalen

Pentasosin
Obat ini merupakan antagonis lemah pada reseptor tetapi merupakan agonis yang kuat pada reseptor sehingga tidak mang-antagonis depresi napas oleh morfin. Efeknya terhadap SSP mirip dengan efek opioid yaitu menyebabkan analgesia, sedasi dan depresi napas. Analgesia yang timbul agaknya karena efeknya pada reseptor, karena sifatnya berbeda dengan analgesia akibat morfin

DAFTAR PUSTAKA
Dewoto HR. analgetik opioid dan antagonis. Dalam: Gunawan SG, Setiabudi R, Nafrialdi, Editor. Farmakologi dan terapi edisi 5. Jakarta: Balai Penerbit FK UI. 2007. hal. 210-29. Latief. S. A, Suryadi K. A, dan Dachlan M. R, Petunjuk Praktis Anestesiologi, Edisi II, Bagian Anestesiologi dan Terapi Intensif FKUI. 2001. Jakarta : Penerbit Bagian Anastesiologi dan Terapo Intensif FKUI. hal ;77-83, 161. Omorgui, s, Buku Saku Obat-obatan Anastesi, Edisi II. Jakarta : EGC. 1997. hal ; 203-207. Stoelting RK, Hillier SC. Opioid Agonists and Antagonists. In : Pharmacology & Physiology in Anestetic Practice 4th Edition. Philadelphia : Lipincott William & Wilkins; 2006, 87-126 Hinova A, Fernando R. Systemic remifentanil for labor analgesia. Anesth Analg 2009;109:19259