FENFORMINA METFORMINA
BIGUANIDAS
HISTORIA
Uso en Europa medieval de la Galega officinalis para tratamiento de la diabetes. 1920s el componente activo de la galega ,Guanidina, se utiliz para sintetizar las dos biguanidas principales: Metformina y Fenformina se empezaron a utilizar en 1950s.
La Fenformina se retir en los 1970s por asociacin a acidosis lctica. Metformina se utiliza en los EUA desde 1995.
La Metformina se mantuvo en el mercado latino y europeo .
METFORMINA
Mecanismo del efecto antihiperglcemico Mecanismo
Comentario
Supresin de la gluconeognesis glucosa postabsorcin y gpp captacin de la glucosa estimulada por insulina a nivel de msculo y adipocitos sensibilidad a la insulina en tejidos sensibles uso glucosa a nivel intestinal Estudios en animales oxidacin de cidos grasos
METFORMINA
Eficacia clnica UKPDS: pacientes obesos tratados con Metformina Reduccin significativa del riesgo absoluto de cualquier complicacin relacionada con la diabetes en el grupo con metformina (29.8 eventos/1000 pacientes-aos) en comparacin con la dieta (43.3 eventos/1000 pacientesaos), p 0.0023 y en comparacin con los grupos de combinacin con sulfonilurea y monoterapia con insulina (40.1 eventos/1000 pacientes-aos),p 0.0034. Reduccin significativa del riesgo absoluto de mortalidad relacionada con diabetes: metformina 7,5 eventos/1000 pacientes-aos, dieta 12,7 eventos/1000 pacientesaos, p 0,017
Diplomado en Diabetologa. UNAN-Managua
METFORMINA
Eficacia clnica UKPDS: pacientes obesos tratados con Metformina Reduccin significativa del riesgo absoluto de mortalidad general: metformina 13,5 eventos/1000 pacientes-aos, dieta 20.6 eventos/1000 pacientes-aos ( p 0,011) y comparado con sulfonilureas combinada y monoterapia de insulina 18.9 eventos/1000 pacientes-aos ( p 0.021) Reduccin significativa en el riesgo absoluto de infarto del miocardio; metformina 11 eventos/1000 pacientesao, dieta 18 eventos/1000 pacientes-ao (p 0.01) Metformina como tratamiento de segunda linea, en combinacin con sulfonilureas: beneficio clnico Metformina e Insulina
Diplomado en Diabetologa. UNAN-Managua
METFORMINA Farmacocintica
Biodisponibilidad: 50-60%, se absorbe del intestino delgado, t de absorcin 0.9 a 2.6 horas. Concentracin en plasma: 1-2 horas despus de una dosis oral de 500- 1000mgs, casi nula unin a las protenas. T plasmtica: 1.5 4.9 horas.
1. Iniciar
2. Si en 7 o 10 das no hay efectos secundarios, incrementar la dosis a 850mg en desayuno y cena 3. Si con el aumento aparecen efectos secundarios, pasar a la dosis inicial e intentar varios das despus. 4. La dosis mxima efectiva es de 850mg 2 veces al da, y es raro que se obtenga mejora con una dosis de 3 gramos, aparte del aumento de efectos secundarios 5. Existe la presentacin de accin prolongada, y se indica 1 vez al da o segn el caso hasta 2 veces al da.
METFORMINA Contraindicaciones
Insuficiencia renal.