A.

Endovenosa: Concepto

Flebonarcosis ; anestesia general por inyeccin intravenosa. Anestesia regional por la inyeccin de un anestsico local en las venas

Los efectos anestsicos de los agentes endovenosos se reflejan en las concentraciones cerebrales. Para lograr la anestesia es necesario obtener una concentracin sangunea adecuada en el cerebro.
Se redistribuye desde zonas

Ricamente vascularizadas

Escasamente vascularizadas

Encfalo Corazn Riones

Hueso Tejido adiposo

Objetivos

Lograr perdida de la conciencia Analgesia Relajacin Muscular Recuperacin funciones : REVERSIBILIDAD Inducir anestesia rapidamente

Anestsicos Intravenosos

Tiopental sdico HIPNTICO (B) Propofol HIPNTICO Fentanilo OPIODE Ketamina Midazolam BENZODIACEPINAS Diazepam BENZODIACEPINAS

1. Barbitricos de Accin Ultracorta

Administrados para producir una induccin de la anestesia rpida y fcil. Pueden producir depresin cardiovascular , en grandes dosis (al lograr todos estadios anestsicos) Utilidad como anestsico primario, limitado a cirugas menores

Pude utilizarse en combinacin con el xido nitroso y el oxgeno

No requiere relajacin muscular , ni afecta a rganos internos ( abdomen).

1.1. TIOPENTAL
FORMULA

Produce inconsciencia por bloqueo de la parte central del tallo cerebral (sistema activador reticular ) que mantiene vigilia

( 5 etil -5-(1-Metilbutil) 2- cido Tiobarbitrico)

PH
ACCRN HIPNTICA DURACIN Para INDUCCION y MANTENIMIENTO ADMINISTRACION CONTINUA Para AD. INTERMITENTE INF. INTRARATERIAL Desacratar

11 ( fuertemente alcalina)
RAPIDA ( 30 40 seg) Corta Suelen complementarse con xido nitroso Infunde una solucin 0.4 % mediante al goteo . Goteo rpido ( induccin) , lento ( mantenimiento) Se utiliza solucin acuosa al 2 2.5 %. Ms concentradas irritan las venas y tejidos Debe evitarse porque puede producir oclusin arterial y gangrena de la extremidad e infiltracin extravascular que puede necrosar tejidos Pasadas 24 h

Despus de induccin de prueba IV de 25 75 mgg , se relaiza la induccin de la A. IV lentamente con una inyeccin de tiopental , 4 7 mg/kg en 30 45 sg. Se facilita la intubacin con succicilcolina por via IV 800- 100 mg y se empieza el mantenimiento con narcticos , halotano y enflurano. Se administran relajantes y se dan dosis complemtearias de barbiturios si fuera necesario.

TIOPENTAL: INDICACIONES
a) b) c) d)

e)

Induccin de la anestesia antes de la administracin de otros agentes anestsicos Complemento de la anestesia regional Para proporcionar anestesia con otros frmacos Control de los estados convulsivos durante o despus de la anestesia por inhalacin , de la anestesia local o de otras causas. En psiquiatra: para narcoanlisis y tto con electrochoques

FARMACOCITICA
Acostumbra a ser muy liposoluble, atravesando con facilidad la barrera hematoenceflica Su fijacin a protenas es del 80%. La vida media de distribucin es de 20 minutos y la semivida media sobre 3-12h Metabolismo Una vez redistribuido, la fraccin libre se metaboliza por los citocromos de l hgado. Metabolitos hidrosolubles inactivos.

Efectos

Sistema cardiovascular:

Vasoldilatacin perisferica Aumenta la frecuencia cardiaca por efecto vagoltico central. Disminuye la respuesta a la hipercapnia y la hipoxia. La Apnea tras la induccin es habitual. Puede presentarse laringoespasmo, broncoespasmo e hipo, por la no depresin completa de los reflejos de las vas areas. Disminuye el flujo sanguneo cerebral por vasoconstriccin, pero al aumentar la presin de perfusin cerebral, disminuye el consumo de oxgeno en un 50%. No tiene efecto analgsico. Incluso se sabe que a bajas dosis disminuye el umbral al dolor. Dosis bajas originan desorientacin y excitacin. No es relajante muscular Poseen un efecto anti-epilptico de gran utilidad clnica.

Respiracin:

Sistema nervioso central:

TIOPENTAL: CONTRAINDICACIONES

Estado asmtico Porfiria latente o manifiesta

Barbitricos exacerban la enfermedad por aumento de la sntesis de porfirias El curso es rpido y fatal Sntomas:

Crisis agudas de dolor abdominal Paralisis muscular Manifestaciones psiquitricas Emisin de orina rojiza

TIOPENTAL: VENTAJAS
a) b)

c) d) e)

f)

La induccin de la anestesia es rpida y placentera Si se complementan con otros , estos frmacos son adecuados para el mantenimiento de la anestesia No secreciones No emticos No hay sensibilizacin de los tejidos autonmicos del corazn frente a las catecolaminas No son explosivos

TIOPENTAL: DESVENTAJAS
a) b) c) d) e)

f)
g) h) i)

Pueden producir depresin respiratoria o apnea Escasa analgesia Poca relajacin muscular Aumento de riesgo de laringoespasmo Depresin cardiovascular , especialmente en hipovolmicos o debilitados. Pueden producirse temblores Parasimpticos mimticos Pueden casar depresin prolongada No tiene antagonismo . Una vez administrados , estos agentes no pueden ser eliminados

2. PROPOFOL

Anstsico general de accin breve con rpido comienzo 30 min. Vida media: 1-3 h Lquido blanco lechoso similar a leche Contiene aceite de soya con fosfatidos de clara de huevo No es barbitrico Es principalmente hipntico Accin rpida no relajante Rpida recuperacin

2. PROPOFOL

Anstsico general de accin breve con rpido comienzo 30 min. Vida media: 1-3 h Lquido blanco lechoso similar a leche Contiene aceite de soya con fosfatidos de clara de huevo No es barbitrico Es principalmente hipntico Accin rpida no relajante Rpida recuperacin

2 . PROPOFOL

METABOLISMO

Es metabolizado por el hgado mediante conjugacin con glucoronidos y sulfatos, produciendo compuestos hidrosolubles que son excretados por la orina y las heces.

No debe usarse en la misma lnea que se uso el ATRACURIO Ideal en ginecologa para examen bajo anestsia o legrado uterino Despertar agradable. Recuperacin ms rapida y retorno de las funciones es ms precoz que con Tipental

2 . PROPOFOL

Disminuye la presin intracerebral , el flujo sanguneo cerebral y la presin intraocular. Tiene propiedades antiemticas a dosis subhipnticas Disminuye la PA dependiendo de dosis Puede ser usado en induccin y mantenimiento anestsico:

Despus de la dosis de induccin se produce apnea , dependiente de la dosis , velocidad, premedicacin , que no se prolonga ,ms de 30 segundos Produce hipotensin

2. PROPOFOL
Reacciones secundarias

Produce inconsciencia por bloqueo de la parte central del tallo cerebral (sistema activador reticular ) que mantiene vigilia

Tromboflebitis Dolor en el sitio de inyeccin Mioclonas Apnea e hipotensin

Dosis de induccin y 1.0 2.5 mg/ kg (Reducir dosis en mantenimiento pacientes mayores de 50 aos) Dosis mantenimiento Dosis de sedacin 50 150 ug / kg -1 en infusin combinado o no con opiceou xido nitroso 25 75 ug / kg -1/ min -1 en infusin

3 . FENTANILO

Acta sobre receptores morfnicos mu

Opiode sinttio Poderoso analgsico narctico Acta depus de 3-5 min de su inyeccin En dosis de 0.1 mg (2ml) tiene la potencia de 10 mg de Morfina o 75 de Meperidina 100 veces mas potente que morfina y ms liposoluble Atraviesa rpidamente la barrera hemanotencefica Duracin: 30 min Estabilidad cardiovascular : usado en cirugia cardiaca

3 . FENTANILO

A dosis anestsicas produce estabilidad de la FC, PA , GC, RV sistmica y pulmonar Es broncoconstrictor y emtico Efectos pueden ser revertidos por: NALOXONA Dosis : 3-4 ug/ kg Presentacin: frascos de 10 ml 1ml = 50 ug METABOLISMO

Metabolizado en el hgado 10 % Excretado en orina

3 . FENTANILO

VENTAJAS La accin de Fentanil puede ser eliminada mediante un agonista de los narcticos (nalorfina, naloxona o levalorfan) No libera histamina Tiene efectos mnimos sobre el sistema cardiovascular.

DESVENTAJAS Puede causar depresin respiratoria, bradicardia, bronconstriccin . Es un emtico Dosis grandes pueden producir rigidez muscular (trax, abdomen y extremiddades) . El uso de relajantes elimina cualquier riesgo

3 . FENTANILO

VENTAJAS La accin de Fentanil puede ser eliminada mediante un agonista de los narcticos (nalorfina, naloxona o levalorfan) No libera histamina Tiene efectos mnimos sobre el sistema cardiovascular.

DESVENTAJAS Puede causar depresin respiratoria, bradicardia, bronconstriccin . Es un emtico Dosis grandes pueden producir rigidez muscular (trax, abdomen y extremiddades) . El uso de relajantes elimina cualquier riesgo

4 . KETAMINA

Administrado parenteralmente se usa para producir un estado de anestesia disociativa (paciente sufre disociacin mental con el medio ambiente) Anestsico no barbitrico , produce anestesia rpida y analgesia profunda La analgesia e inconciencia se producen 30 seg despus de inyeccin IV y a los 5- 8 min IM La cetamina y los barbitricos no deben ser administrados en la misma jeringa debido a que son incompatibles porque producen precipitados .

4 . KETAMINA

La induccin de la anestesia se logar con una dosis IV de 1-2 mg/ kg y su mantenimiento con dosis complemntarias de 0,5 mg / kg METABOLISMO

Es metabolizado por enzimas microsomales por NDesmetilacin para formar norketamina, que se hidroxila a hidroxinorketamina .

Estos metabolitos se conjugan formando glucoronidos Solubles en agua que se excretan por la orina.

4 . KETAMINA

INDICACIONES Agente inductor para la anestesia general Agente usado slo para tcnicas cortas dx y ciruga menor. Tcnicas de difcil control de la va area , especialmente de cuello que hace difcil intubacin. (Incluso con Ketamina existe posibilidad de obstruccin de la va area superior)

CONTRAINDICACIONES Aumenta FC, PA y P. intraocular Pude producir: diplopa , mov oculares y nistagmo Estados de confusin con pesadillas y alucinaciones durante el periodo de recuperacion No tiene antagonista, una vez administrado no puede ser contrarestado.

4 . KETAMINA

VENTAJAS La solucin no es irritante de venas y tejidos Induce una analgesia profunda Los reflejos larngeo y farngeo no se amortiguan ( puede mantenerse una va abierta sin intubacin) Se presenta tono muscular

DESVENTAJAS Aumenta FC, PA y P. intraocular Pude producir: diplopa , mov oculares y nistagmo Estados de confusin con pesadillas y alucinaciones durante el periodo de recuperacion No tiene antagonista, una vez administrado no puede ser contrarestado.

BENZODIAZEPINAS

Todas las benzodiacepinas tienen efectos hipnticos, sedantes, ansiolticos, anticonvulsionantes y producen cierto grado de relajacin muscular. Las diferencias entre ellas estriban en pequeas modificaciones qumicas, todas tienen un ncleo comn (1-4 benzodiacepina).

MECANISMO DE ACCIN

El ncleo benzodiacepnico se une a un receptor especfico del crtex cerebral llamado "benzodiacepnico", que aumenta los efectos inhibidores de varios neurotransmisores (fundamentalmente el GABA).

BENZODIACEPINAS

DIAZEPAM Es muy liposoluble (precisa Propilenglicol para su administracin parenteral). Metabolismo heptico lento (30h). Su pico plasmtico aparece entre las 6-12 h debido a la circulacin enteroheptica y a sus metabolitos activos. Su duracin clnica es larga

MIDAZOLAM Se caracteriza por ser hidrosoluble a pH cido y liposoluble a pH fisiolgico. Metabolismo heptico rpido que le proporcionan una duracin clnica de 2 horas.

FARMACOCINTICA

El metabolismo es heptico por Glucurono-conjugacin. La eliminacin de los metabolitos (muchos de ellos activos) es por orina

EFECTOS
Cardio-vascular: aumentan la FC por un posible efecto atropnico principalmente del diazepam. En pacientes con mal estado general, hipertensos y con gran ansiedad producen hipotensin. En el shock deben administrarse a bajas dosis. Midazolam reduce ms la PA y las RVP que Diazepam.

EFECTOS
Respiratorio: Disminuyen la respuesta al CO2. Bajas dosis pueden producir paro respiratorio. SNC: Son Antiepilecticos. Producen Amnesia retrgrada y son ansiolticos (son tiles en la premedicacin). Tienen efectos relajantes musculares a nivel espinal. No son analgsicos. Todos ellos presentan una recuperacin larga que los hacen poco adecuados para la induccin y mantenimiento de la anestesia.

INTERACCIONES

Cimetidina disminuye el metabolismo del diazepam. Eritromicina inhibe metabolismo del midazolam. La heparina desplaza el diazepam de las protenas plasmticas y aumenta su concentracin srica. (10.000 ui = 200%). Opiceos: Aumentan la depresin Cardio-vascular de forma sinrgica. Reducen la CAM de los halogenados un 30%. Etanol y barbitricos potencian sus efectos sedantes.