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Farmacos utilizados en el transtorno de la cuagulacion

COAGULACIN
bAgregacin plaquetaria, determinada por la liberacin de sustancias activadoras y reclutadoras de plaquetas: Tromboxano A2. Difosfato de adenosina. Serotonina.

Vasoespasmo, mediado por la contraccin refleja de la musculatura lisa vascular, determinando disminucin de la luz vascular y menor salida de sangre.

Componente I II

Sinnimo comn Fibringeno.

Diana para:

Factores de coagulacin de laHeparina; sangre Protrombina Warfarina


Tromboplastina tisular.

III

Componente Sinnimo comn IV . I Calcio. Fibringeno. II Protrombina V III FactorProacelerina. tisular, Tromboplastina tisular. Calcio. VI IV Factor inactivado, Cimgeno. V Factor lbil, Proacelerina. FactorFactor inactivado, Cimgeno. VII VI estable, Proconvertina. VII Factor estable, Proconvertina. VIII VIII antihemoflico Von Willebrand. FactorFactor antihemoflico A, FactorA, Von Factor Willebrand. IX Factor antihemoflico B, Tromboplastina plasmtica, Factor IX Tromboplastina Christmas. plasmtica, Factor Christmas. X Factor de Stuart-Prower. X XI de Stuart-Prower. FactorFactor antihemoflico C, Antecedente de tromboplastina plasmtica. XI XII FactorAntecedente de Hageman. de tromboplastina plasmtica. FactorFactor estabilizante de fibrina. XII XIII de Hageman. XIV Factor Fletcher o Precalicreina FactorFactor Fitzgerald o Ciningenos de alto peso molecular XIII XV estabilizante de fibrina. XVI Plaquetas

Warfarina (Sintesis)

Warfarina (Sintesis) Heparina; Warfarina

Proteina C y 5 Plasminogeno

Warfarina (Sintesis)
Encimas promboliticas Acido aminocaproico

FRMACOS ANTICOAGULANTES
Inhibidores de Trombina Inhibidores indirectos de la Trombina Heparina: Heparina de alto peso molecular Heparinas de bajo peso molecular Heparinas sintticas

Mucopolisacarido sulfatado Actua sobre la antitrombina

La trombina forma complejos equimolares con II ; IX, y X activados Sitio de accion D glucosamina Iduronico y glucoronico La no fraccionada tiene peso molecular de 5000 a 30000 USP Forma de administracion es por via subcutanea

Heparina sodica 120 por ML. VIGILANCIA DEL EFECTO DE LA USP HEPARINA Heparina Calcica yactivada con Litio(PTT) Tiempo parcial de Promboplastina Se optiene apartir de intestino de cerdo Titulacion de protamina (0,2 a 0,4 Unidades /ml. y pulmon de bovinos Administracion por peso corporal es muy efectiva Su efecto maximo alcanza en 4 horas

Heparina de bajo peso molecular


D glucosamina L cido idurnico. D glucosamina D cido glucornico.

Su mecanismo de accin es sobre todo el bloqueo del factor Xa. Las heparinas BMP que en la actualidad existen son:
Enoxaparina. Dalteparina. Tinzaparina.

Heparinas sintticas
Fondaparinux (pentasacrido). Danaparoide (heparinoide compuesto por sulfato de heparn, dermatn y sulfato de condroitina).

Usos Toxicidad
Hemorragia. Alopecia. Alergia. Osteopenia y fracturas patolgicas. Trombocitopenia. Antecedentes de trombocitopenia inducida por heparina. Hemorragia activa en cualquier parte del organismo. Hemofilia, trombocitopenia o prpura. Hipertensin arterial. T.E.C. o A.C.V. Endocarditis o tuberculosis. Embarazo o amenaza de aborto. Neoplasia maligna de cualquier tipo. Hepatopata o nefropata. Intervenciones quirrgicas recientes de cualquier tipo. Puncin lumbar o anestesia local-regional en ciernes. NUNCA se debe administrar por va intramuscular por el riesgo de formacin de hematoma.

Contraindicaciones

Arteriales Ricos en plaquetas Flujo veloz Isquemia distal

Venosos Eritrocitos + Fibrina Edema + dolor Embolia pulmonar

Interactan con la Antitrombina.

Composicin

cido Glucurnico Sulfatado Glucosamina Disulfatada Acta en receptores de Antitrombina inhibiendo factores de coagulacin Subcutnea Endovenosa Sdica Clcica con Litio
IIa IXa Xa

Mecanismo de accin

Vas de administracin

Presentaciones

La unidad de Heparina es medida por unidades internacionales (UI) de la OMS o por las unidades de la farmacopea de EEUU (USP). Existe una diferencia de 7-10 por ciento entre las dos unidades.

Heparina no fraccionada

Heparina de alto peso molecular

Heparinas de bajo peso molecular

Enoxaparina Dalteparina Tinzaparina

Danaparoid

Pentasacrido sinttico Fondaparinux

Vigilancia de efectos

Tiempo parcial de Tromboplastina activada Titulacin de Protamina > 0,2 a 0,4 u/ml Efecto teraputico mximo a las 4 horas Hemorragias Corto plazo Alergia Osteoporosis - fracturas - dficit mineralocorticoides Protamina 1 mg EV por cada 100 U de Heparina 1 mg EV por cada 1 mg de Enoxaparina

Toxicidad

Reversin

Contraindicaciones

Hipersensibilidad - Hemorragia activa - Hemofilia Trombocitopenia - Prpura - Hipertensin

Reversin de efecto Protamina Plasmafresis

Inhibidores directos de la Trombina


Hirudina Bivalirudina
Se unen al sitio catalitico Se unen al sitio del sustrato

Argatrobn. Melagatrn.

Son pequenas moleculas Se unen al sitio activo de la trombina

Hirudo Medicinales

Inhibidores Parenterales directos de la trombina


Hirudina-Lepirudina Bivalirudina

Vigilancia por TPT Pacientes con HIT Se secreta por rinon Forman anticuerpos

Vida media corta Inhibe la activacion plaquetaria Angioplastia coronaria percutanea


Argatrobn

Trombocitopenia inducida por heparina Angioplastia coronaria Depende de funcion hepatica Util en paciente con IRA

Angioplastia Coronaria Percutanea

INHIBIDORES ORALES DIRECTOS DE LA TROMBINA

Ximelatran

Dabigatran

Farmacocinetica y Biodisponibilidad predecibles Dosificacion fija Se puede usar otros anticuagulantes adicionales

Melilotus Officinalis

Anticoagulantes Cumarinicos Warfarina


Aspectos quimicos y farmacocinetica
Melilotus Officinalis Wisconsin Alumni Research Fundation Agente antitrombotico Se absorve 100% solucion sodica Se une a la albumina Vidamedia 36 horas La forma levorrotatoria es 4 veces mas fuerte

Mecanismo de accion
Bloquea la carboxilacion de glutamato en la protrombina Se acopla con vitamina K Su efecto es de 8 a 12 horas despues Dosis inicial es de 0,75 mg/kg.

Formacion anormal de hueso Necrosis cutanes por disminucion de proteina c Infartos por Trombosis venosa

Aumento del tiempo de protrombina Farmacocinetica Amiodorona Cimetidina Disulfiram Fenilbutazona Fluconazol Sulfinpirazona Metronidazol Farmacodinamia Farmacos Aspirina altas dosis Cefalosporinas 3a g Hepatopatias Factores corporales Heparina Hipertiroidismo

Disminucion del tiempo de protrombina Farmacocinetica Barbituricos Colestiramina Rifampicina Farmacodinamia Farmacos Diureticos Vitamina K Factores corporales Resistencia hereditaria Hipotiroidismo

Cotrimoxazol

Dosis inicial 5 a 10 mg Dosis de mantenimiento 5 a 7 mg Razon normalizada internacional 2 a 3 Tiempo de protrombina

Reversion de La accion de la Warfarina


Interrupcion del farmaco y administracion de vitamina K Plasma fresco congelado Concentados del complejo Protrombina y el factor recombinante VIIa

Anticoagulantes Cumarinicos Warfarina


Warfarina Mecanismo de accin Usos Toxicidad Interacciones farmacolgicas Reversin de efecto

Fibrinolticos Trombolticos
Mecanismo de accin Estreptocinasa Urocinasa Anistreplasa Alteplasa Plasminogeno histico humano Reteplasa y Tenecteplasa Usos

Tromboembolismo pulmonar con repercusin hemodinmica en el paciente. Trombosis venosa profunda severa(Sndrome de la vena cava superior.) Tromboflebitis ascendente de vena iliofemoral. Infarto agudo de miocardio.

dosificacion
Farmaco Estreptocinasa Dosis Origen 250.000 unidades Inicial Proteina sintetizada por 100.000 cada hora por 24 a estreptococo 72 horas

Urocinasa
Alteplasa Anistreplasa

300.000 cada hora por 12 horas


60 mg e.v. en una hora y luego 20mg pro hora 30 unidades por 3 a 5 minutos

Enzima humana producida en rinon


T-Pa obtenido por reconbinacion genetica Estreptocinasa mas el activador de plasmina

Antitrombticos Antiplaquetarios
Mecanismo de accin Inhibidores de Ciclooxigenasa cido Acetil Saliclico Inhibidores de Difosfato de Adenosina Clopidogrel. Ticlopidina. Pentoxifilina Inhibidores de receptores de protena IIB/IIIA.
Abciximab. Eptifibatida. Tirofiban

Inhibidores de Fosfodiesterasa de GMPc


Dipiridamol. Cilostazol

FRMACOS PROCOAGULANTES
Vitamina K Mecanismo de accin: Vitamina K 1 (fitonadiona) Vitamina K 2 (menaquinona) Vitamina K 3 (menadiona)

Fracciones del Plasma Sanguneo Humano (Hemoderivados)


Mecanismo de accin
Plasma fresco congelado. Plaquetas lavadas. Crioprecipitado de Factor I (Fibringeno). Crioprecipitado de Factor VIII (Factor antihemoflico A). Crioprecipitado de Factor IX (Factor antihemoflico B).

Factor I II V VII

Estado de Deficit Hipofibrinogemia Deficit de protrombina Deficit de factor V Deficit de factor VII

Concentracion Hemostatica 1g/100ml 30% a 40% 20% 30%

Vida Media 4d 3d Un dia

Fuente de reposicion Crioprecipitados FFP Concentrado de complejos de protrombina FFP

4 a 6 h FFPConcentrado de complejo de trotrombina y F VII recomb. 12 h 24 h 36 h Factor VIII recomb. concentrados Productos de factor IX FFP, Concentrados

VIII IX X

Hemofilia A Hemofilia B Fedecto de factor Stuart-Prower

30 a 50% 30 a50% 25%

XI XII

Hemofilia C Defecto de Hageman

30 a50% No se requiere
30% 5%

3 d. 10 h
6d

FFP No requiere
Concentrados y DDAVP Crioprecipitados FFP y crioprecipitados

Von Enfermedad de Von Willebrand Willebrand XIII Deficit d efactor XIII

Inhibidores de fibrinlisis, Antifibrinolticos o Antitrombolticos


Mecanismo de accin:
cido Amino Caproico. cido Tranexmico.

Usos
Tratamiento de la hemorragia luego de tratamiento fibrinoltico. Profilaxis de hemorragia por aneurisma intracerebral. Hemorragia gastrointestinal, prosttica y vesical post quirrgica.

Toxicidad Hipotensin arterial. Miopatas. Malestar abdominal, sobre todo con diarreas. Obstruccin nasal.

Inhibidores de serina-proteasa, inhibidores de plasmina


Mecanismo de accin Aprotinina. Usos Reduccin de la hemorragia (cardiacas con circulacin extracorprea) Toxicidad Infarto agudo de miocardio. Accidente cerebral vascular isqumico. Dao renal. Alergia y anafilaxia.