Sntesis de la pared celular Beta lactamicos Inhi de beta lactamasa Vancomicina

DNA girasa Acido nalidixico Fluoroquinolonas

Metabolismo del cido flico

Trimetoprin Sulfonamidas

Sntesis de protenas Eritromicina Cloramfenicol Clindamicina Lincomicina

Tetraciclinas Aminoglicosidos

ANTIBIOTICOS

PENICILINAS
Origen: Natural, Penicillium
Fleming: 1929 Chain: 1940

Estructura:

PENICILINAS

PENICILINA G PENICILINA V

METICILINA OXACILINA DICLOXACILINA

AMOXICILINA AMPICILINA

TICARCILINA

MEZLOCILINA
PIPERACILINA

MECANISMO DE ACCION
Inhibicin de la sntesis de la pared bacteriana
Peptidoglucanes (N-acetilglucosamina y Nacetilmurmico) Transpeptidacin
Proteinas fijadoras de penicilinas

Bacterias en crecimiento y sintetizando la pared celular.

BACTERICIDAS

PENICILINAS
Origen: Natural, Penicillium
Fleming: 1929 Chain: 1940

Estructura:

MECANISMO DE RESISTENCIA
Alteracin de la PBP
Alteracin de las porinas para el ingreso del antibitico Inactivacin por betalactamasas
Principal

mecanismo. Existen identificadas ms de 100 betalactamasas

Poco efecto cuando: Baja permeabilidad al medicamento Microorganismo no posee Pptidoglicano (micoplasma) Microorganismos estado latente (no se multiplica)

Organismos intracelulares
No poseen Protenas de Unin a penicilinas(PBP): Transpeptidasas.

Diferencias en susceptibilidad en bacterias

CLASIFICACION
PENICILINA G Y PENICILINA V: Conocidas como penicilinas naturales Destruidas por betalactamasas La V: para uso oral La G, en diferentes presentaciones para uso parenteral

PENICILINA G Y V
VIAS DE ADMINISTRACIN: PENICILINA G:

Por va IV: penicilina cristalina o acuosa. v 1/2 0.8 horas Por va IM o depsito: penicilina procanica y benzatnica Penicilina procanica: V1/2 1 - 3 horas Penicilina benzatnica: va IM, absorcin lenta, efectos por 21 - 26 das

FARMACOCINTICA
ABSORCION Y DISTRIBUCION:
PENICILINA G: La procanica y benzatnica contienen procana que le aumentan la vida media Rpida distribucin a tejidos. Pobre ingreso a tejidos como ojo, SNC y prstata

EXCRECION:
Renal: 70 - 80% sin cambios, requiere ajustes en IR

FARMACOCINTICA
ABSORCION Y DISTRIBUCION: PENICILINA V:

Uso va oral Buena absorcin en parte alta del TGI (65%) Concentracin pico en plasma: 30 min. Excrecin renal

FARMACOCINTICA
METABOLISMO: A nivel heptico sufren hidrlisis del anillo betalactmico, produciendose cido peniciloico, el cual es inactivo como antibitico, pero es el principal inductor de fenmenos alrgicos. Los metabolitos tambin se excretan por rin

PENICILINA G Y V
ESPECTRO DE ACCIN:
Cocos gram + aerobios:

pyogenes, neumococo T. pallidum y leptospira Cocos gram -: N. meningitidis C. diftheriae y L. monocytogenes Peptostreptococcus,Clostridium perfringers, C. tetani

S. viridans, agalactiae y

NO: enterococos, estafilococos y gonococos

USOS CLINICOS
PENICILINA G: Neumococo sensible: neumona, empiema, meningitis, endocarditis..... S. pyogenes: faringitis, amigdalitis, erisipela, imptigo..... Anaerobios: absceso cerebral, sinusitis.... Sfilis Profilaxis de fiebre reumtica

USOS CLINICOS
PENICILINA V:
Infecciones menores

por estreptococo pyogenes Finalizacin de un tratamiento con penicilina G

CLASIFICACION
PENICILINAS ANTIESTAFILOCOCICAS: Meticilinas Meticilina, oxacilina y dicloxacilina Grmenes sensibles: meticilino sensibles SAMS Cubrimiento contra infecciones por estafilococo aureus y epidermidis productores de penicilinasas

ANTIESTAFILOCOCCICAS
SAMR: cepas de estafilococos resistentes a

penicilinas, meticilinas, cefalosporinas, clindamicina, aminoglucsidos y eritromicina. Eleccin: VANCOMICINA

CARACTERISTICAS
OXACILINA (IV) DICLOXACILINA (VO) Suministrar lejos de los alimentos Buena absorcin por va oral (30 80%) Concentracin pico en plasma: 0.5 1 hora No para infecciones susceptibles de tratamiento por penicilina G

USOS
Infecciones por estafilococos sensibles: SAMS Celulitis Abscesos Neumona, empiema Meningitis Osteomielitis, artritis sptica Sepsis, endocarditis

PENICILINAS

CLASIFICACION
AMINOPENICILINAS : Ampicilina, amoxicilina.

Cubrimiento contra G y G + , pero no para SAMR y grampositivos resistentes a penicilinas H. influenza, E. coli, P. Mirabilis, enterococo y L. monocytogenes Son bactericidas

AMINOPENICILINAS
AMPICILINA: (IV; VO) Medicamento prototipo del grupo Suministrar lejos de alimentos Absorcin oral del 60 - 70% Excrecin renal del 80 90%

AMINOPENICILINAS
AMOXICILINA: (VO) Muy similar a ampicilina Excelente absorcin por va oral (100%) La comida no interfiere con la absorcin Excrecin renal casi 100%, requiere ajustes en falla renal

AMINOPENICILINAS
USOS: Infecciones del oido, senos paranasales y tracto respiratorio superior no graves Infecciones por grmenes susceptibles en el embarazo (infeccin urinaria)