Frmacos antiarrtmicos:

Estos son compuestos que retornan el ritmo cardiaco a lo normal. El ritmo cardiaco normal es entre 60 y 100 latidos por minutos. El ritmo cardiaco puede estar alterado por diferentes causas: 1.- Focos ectopicos: por alteracin en el sitio de origen del impulso cardiaco. Ej. Alteracin en el nodo sinusal. 2.- Velocidad de conduccin: alteracin en el mecanismo de la conduccin del impulso y del ritmo. Ej. Alteracin en las fibras de purkinje.

Continuacin:
Las alteraciones del ritmo cardiaco se presentan con frecuencia como arritmias en pacientes que: Reciben digitalicos. Anestesia general. Infarto del miocardio. El automatismo de conduccin y excitabilidad esta dado por: Flujo inico: mecanismo de accin del corazn. Adrenalina-Acetilcolina.

Clasificacin de los antiarrtmicos:

Bloqueadores de los canales de sodio: Agentes de tipo quinidina: - Quinidina - Disopiramida. Agentes de tipo Lidocaina: - Procainamida o Procana. - Feniltoina. - Lidocaina. - Tocainida. - Encainida. - Lorcainida. - Mexiletina.

 Agentes bloqueadores de los receptores Beta: - Bloqueadores Beta no selectivos. - Bloqueadores Beta selectivos. Agentes que prolongan el periodo refractario: - Amiodarona. - Bretilio. Agentes Calcio Antagonistas: - Verapamil. - Diltiazen.

Bloqueadores de los canales de Sodio:

QUINIDINA: Es el prototipo de los frmacos antiarrtmicos, es un alcaloide obtenido del rbol de la Quina, es til en el tratamiento de las arritmias: Ventriculares, Supraventriculares y auriculares.

Mecanismo de accin:
Acta bloqueando los canales de sodio tanto activados como inactivados. Bloquea los focos ectopicos, bloqueando el impulso en los tejidos alterados. Accin farmacolgica: A nivel del corazn acta: - Disminuyendo la velocidad de conduccin. - Disminuyendo la excitabilidad de las fibras del corazn. - Deprime el automatismo cardiaco. - Disminuye la frecuencia cardiaca.

 A nivel del electrocardiograma como resultado del bloqueo de los canales de sodio observamos: Prolongacin del P-R. Alargamiento del Q-T. Alargamiento del QRS. La quinidina presenta efecto tipo atropinico, que en ocasiones aumenta la frecuencia cardiaca. Por accin sobre el simptico produce reduccin de la resistencia vascular perifrica y vasodilatacin, lo cual reduce la presin arterial.

Farmacocintica:
Administrada por va oral es bien absorbida, se fija a las protenas del plasma en un 80%, su vida media es de 6-8 horas. Se elimina principalmente por metabolismo heptico, aparece el 20% en orina de forma no metabolizada.

Usos farmacolgicos:
Se usa en clnica en todos los diferentes tipos de arritmias auricular, supraventricular y ventricular, en el tratamiento de urgencia y en las formas crnicas.

Efectos indeseados:
Tratarnos gastrointestinales: Nauseas, Vmitos, Diarreas resequedad de la mucosa oral. A dosis altas produce el cuadro tpico de sincronismo o sndrome tipo Quinidina que se manifiesta por: Vrtigos, Nauseas, Tinnitus, Hipotensin, estos desaparecen con la suspender el frmaco. Trastornos Hematolgicos: Anemias, Hemorragias.

Preparados y dosificacin:
La dosis usual por la va oral es de 600900 mg por da, dosis mas altas pueden traer efectos indeseados. La va endovenosa debe usarse con precaucin a dosis de 5-10 mg por Kl. de peso lentamente, puede producir marcada hipotensin.

Disopiramida:
Este frmaco presenta efecto antiarrtmicos similares a la Quinidina, compartiendo con ella igual mecanismo de accin. Se usa de preferencia en las arritmias de tipo ventricular y supraventricular que no han respondido a la Quinidina. Se administra por va parenteral e inicia su accin farmacolgica rapidamente. Por la va oral se absorbe con facilidad. Su vida media es de 5-8 horas. Se fija a las protenas del plasma en alto grado y se elimina por la va renal. Las afecciones renales y hepticas prolongan su duracin en el organismo.

Continuacin Disopiramida:
Presenta mayor efecto tipo atropinico que la Quinidina, por lo que se usa combinado con los digitalicos en pacientes con taquicardia y aleteo ventricular. La dosis usual es de 1.2 mg por da. Efectos indeseados similares a los producidos por la Quinidina.

Procainamida:
Es un anestsico local con propiedades antiarrtmicas similares a la Quinidina, se usa cuando esta no ha sido eficaz. Puede producir cuadro tipo lupus eritematoso. Se usa por la va oral a dosis de 1-2 Gm por da y por la va endovenosa a dosis de 12 mg por Kl. Su vida media es de 2-3 horas.

Lidocaina:
Es un anestsico local usado como frmaco de primera eleccin en la unidad coronaria en pacientes que sufren de infarto del miocardio, en pacientes con arritmias ventriculares por sobredosis de digitalicos y en anestesia general. El porcentaje mas alto de muerte en el infarto del miocardio se debe a la arritmia ventriculares. El peligro mayor en la sobredosis de digitalicos es la fibrilacin ventricular.

Continuacin Lidocaina:
A nivel del corazn la lidocaina bloquea en forma selectiva los canales del sodio, de ah que se estabilicen las membranas de las fibras cardiacas. Bloquea los canales de sodio, bsicamente los que estn activos, bloqueando en mas de un 50% el flujo de iones durante la meseta del potencial de accin. No interacciona con el simptico, ni con el parasimptico.

Farmacocintica y Dosificacin:
Se recomienda va endovenosa rpida o en bolus a razn de 50mg por min. Dosis esta que se repite cada 5 mn. No debe sobrepasarse los 300mg. Luego se administra en infusin lenta 3-5 mg. Por mn. La va oral no se recomienda porque el medicamento sufre metabolismo de primer paso.

Usos teraputicos:
Se usa de preferencia en arritmias de tipo ventricular, en infarto del miocardio y sobredosis de digitalicos. EFECTOS INDESEADOS: La lidocaina es un frmaco seguro y a nivel cardiaco a dosis teraputicas su toxicidad es mnima. A dosis altas puede producir bloqueo AV. sobre el sistema nervioso central puede producir depresin y estimulacin. La excitacin en pacientes ancianos puede llegar hasta la convulsin, debe tratarse con benzodiacepinas. Presentacin: frasco de 50 Ml al 2%.

Fenitoina:
Es un anticonvulsivante con efectos sobre el miocardio similares a la lidocaina. Acta bloqueando los canales de sodio y favorece la entrada del ion potasio. Se le considera frmaco de eleccin en intoxicacin por digitalicos. A diferencia de la lidocaina presenta interaccin completa con el sistema nervioso autnomo, bloquea los alfa receptores en el simptico y sobre el parasimptico presenta efectos agonista.

 Administrado por va oral su absorcin es lenta e irregular. Se recomienda en las arritmias cardiacas por la va oral y endovenosa. Su vida media es de 12-24 horas. Viene en preparados de 100 mg en capsulas y ampollas de 250mg en 5 Ml. Se recomienda por va endovenosa a razn de 50 mg por mn. Durante 5 mn. Se recomienda hacer durante su uso registro electrocardiogrfico. Por sus mltiples efectos indeseados su uso es limitado, entre estos tenemos: Nauseas, Vmitos, anorexia, Hipotensin y Bradicardia.

TOCAINIDA MEXILETINA:
Estos frmacos estn relacionados qumica y farmacologicamente con la lidocaina, comparten mecanismo de accin. Se diferencian por ser eficaz por la va oral en arritmias crnicas de tipo ventricular. Los efectos indeseados son similares a los de la lidocaina. Tocainamida: alcanza niveles en plasma en unos 30 mn., su vida media es de 8-12 horas, se elimina por la va renal en un 90% sin modificar. Mexiletina: tiene una vida media de 5-8 horas, se degrada a nivel heptico en un 90%.

Encainida Lorcainida:
Comparten el efecto antiarrtmico y la estructura qumica con la lidocaina. Se diferencian por ser eficaces por la va oral. Son de introduccin reciente, en su accin farmacolgica resultan eficaces para reducir la frecuencia ventricular, reducen la conduccin y el potencial de accin y la excitabilidad de las fibras de purkinje. Se recomiendan en arritmias prematuras, especialmente en nios. Ambos frmacos tienen una vida media de 4-13 horas.

Agentes Beta Bloqueadores:

Propanolol: el efecto antiarrtmico del propanolol y otros Beta bloqueadores se atribuye al bloqueo de los efectos de la adrenalina. Es un bloqueador beta no selectivo. El propanolol bloquea la entrada del ion sodio, si sale sodio la fibra se despolariza y vamos a tener la inestabilidad de la membrana, por lo tanto este frmaco tiene un efecto estabilizante de las membranas de las fibras cardiacas y otras fibras excitables.

Usos Teraputicos:
Es eficaz en: - Taquicardia auricular. - Taquicardia paroxstica. - Aleteo ventricular. - Arritmia supraventricular. En arritmias sensibles la dosis usual es de 40-80 mg. En arritmias persistentes puede llagar hasta 1 gramo por va oral. Por la va endovenosa la dosis usual es de 1-3 mg.

Carvedilac:
Es de introduccin nueva. Es un beta bloqueador no selectivo. Bloquea los receptores Beta y alfa.

Bloqueadores de los canales de potasio:

Amiodarona: Agente con estructura anloga a la hormona tiroidea, tiene afinidad por los receptores de la hormonas ( T3 y T4 ), de ah que los efectos antiarrtmicos y txicos que se le atribuyen a este frmaco se deban a esta interaccin. Llevan en su estructura qumica grupos de yodo. Se la atribuye un efecto antiarrtmico eficaz por la va oral o parenteral cuando otros no han sido eficaces.

Mecanismo de accin:
En su mecanismo de accin actan bloqueando los canales del sodio bsicamente los inactivos. Bloquean la corriente lenta de calcio y reduce la corriente de potasio hacia dentro. Bloquea los receptores Beta y Alfa. Bloqueo Beta: vasodilatacin. Bloqueo Alfa: disminuye la actividad cardiaca. Este frmaco administrado por va oral tiene una disponibilidad de un 30%, se fija en altas concentraciones en los deferentes tejidos, presenta una permanencia exagerada en el organismo, su vida media es mas de 100 das. Se elimina en forma muy lenta por la orina, luego de ser metabolizado en el hgado.

Usos Teraputicos:
Taquicardia auricular. Fibrilacin auricular. Fibrilacin ventricular crnica. Efectos indeseados: Se acompaa de muchos efectos indeseados y txicos relacionados con las dosis. A dosis bajas es bien tolerado. Dosis altas ( por encima de 200 mg.) producen: - Fibrosis pulmonar en un gran numero de pacientes y otros daos a nivel pulmonar.

Continuacin:
A nivel de la piel produce una marcada fotosensibilidad y en ocasiones el llamado sndrome del hombre gris. Daos a nivel heptico. A nivel ocular produce depsitos de microcristales del frmaco en la cornea, observndose un halo de color oscuro. No produce alteracin visual importante. Intolerancia gstrica. Hipotensin arterial. Alteraciones en el electrocardiograma como: prolongacin del PR, QRS, y QT.

Dosificacin:
El frmaco viene en tabletas de 200 Mg. Y en ampollas de 50 Mg. Por 5 Ml. Para uso endovenoso. La dosis usual de inicio es de 6001200mg. Por da durante 5-7 das. La dosis de mantenimiento 200 mg por da durante 2-3 semanas.

Bretilio:
Es un frmaco a utilizar en la unidad coronaria en arritmia de tipo ventricular, fibrilacin, cuando la lidocaina no ha sido eficaz. En su accin farmacolgica bloquea la recantacin de noradrenalina a nivel postganglionar, prolonga la duracin del periodo refractario y simultneamente prolonga la duracin del potencial de accin de los ventrculos, no altera la respuesta auricular.

Continuacin:
Tiene el inconveniente de producir una marcada disminucin de la tensin arterial (se introdujo como antihipertensivo). A nivel del electrocardiograma se observa aumento de QT y QRS. Se administra por va endovenosa en forma lenta a razn 5 mg por Kl. durante un periodo de 10 minutos, esta dosis puede repetirse despus de 30 minutos, el tratamiento de sostn infusin constante de 0.5 a 2 mg por min. No penetra al sistema nervioso central.

Uso teraputico:
El bretilio suele utilizarse en casos de urgencia, a menudo durante los intentos de reanimacin tras una fibrilacin ventricular en la que han fallado la lidocaina y la cardioversion.

Agentes calcio antagonista: (clase 4).

Desde finales del siglo XIX se conoce que el flujo de calcio es necesario para la contraccin del msculo cardiaco y el msculo liso. El descubrimiento de estos canales permiti el desarrollo de los bloqueadores clnicamente tiles, como el verapamil primer miembro y prototipo de este grupo, otros el diltiazen y las dihidropiridinas. El mecanismo antiarrtmico se basa en bloquear los canales lentos de calcio.