FARMACOLOGA I

Alumna: Mara Fernanda Meraz Rgules.

Docente: Dr. Alberto Mrquez Acosta

CONCEPTOS
FARMACOLOGA: pharmakon (frmaco, medicamento)

logos (estudio)
FRMACO: . Sustancia qumica de origen animal, sinttico o semisinttico que interacta con el organismo vivo, capaz de dar una respuesta benfica o txica. MEDICAMENTO: Sustancia qumica til en el diagnstico, tratamiento y prevencin de enfermedades, que puede alterar los ritmos biolgicos.

DROGA: Sustancia de origen vegetal, tal como la ofrece la naturaleza (no ha pasado por procesos qumico)

 Principio activo: Es aquella sustancia que realiza la actividad farmacolgica. Excipiente: Es una sustancia inactiva usada para incorporar el principio activo, no tiene efecto farmacolgico, ayuda por ejemplo a cambiar color y sabor del frmaco, son los aditivos que se agregan al principio activo. Txico: Sustancia qumica que administrada a un organismo vivo tiene efectos nocivos.

Farmacodinamia

Farmacognosia

Qumica farmacutica

Farmacocintica

FARMACOLOGA Posologa Frmaco vigilancia

Farmacologa

clnica

Toxicologa

FARMACOCINTICA
CICLO ORGNICO DE LOS FRMACOS
Liberacin Absorcin Transporte y Distribucin Biotransformacin o Metabolizacin Eliminacin

LADME

VAS DE ADMINISTRACIN

VIAS DE ADMINISTRACION

Intradrmica: Subcutnea. Intramuscular. Intraperitoneal. Intrapleural. Intraarticular. Intrasea. Intraneural. Intravenoso Intraarterial Intratecal

ABSORCION
Traslado del frmaco desde el sitio de aplicacin hacia la sangre o linfa
Los mecanismos de absorcin pueden ser:
Difusin simple Transporte activo Difusin facilitada Filtracin a travs de poros.

Depender del frmaco y de la estructura de membranas que atraviesa.

FACTORES QUE INFLUYEN EN LA ABSORCIN

Frmaco:
Gradiente de concentracin Liposolubilidad Constante de ionizacin (pKa) Tamao de la molcula

 Sitio de administracin
Superficie de contacto Riego sanguneo pH del medio Tiempo de contacto Complejidad de la barrera de transferencia

TUBO DIGESTIVO
Mucosa bucal:
Sustancias liposolubles.

Estmago:
pH cido, presencia de alimentos, pKa Vaciamiento gstrico

Intestino Delgado:
Gran superficie de contacto, pH, gran irrigacin, largo tiempo de contacto.

ABSORCIN DE FARMACOS
Pulmones:
Gran superficie de contacto Membrana alveolo capilar simple Rpida accin Mecanismo de difusin

INYECCIONES
Difusin y filtracin Solubilidad/ Tamao molecular/Barreras Superficie y riego sanguneo Va de administracin

ABSORCION DE FARMACOS
PIEL
Pobre absorcin. Importante capa o barrera Solubilidad lipdica

MUCOSA GENITO URINARIA

Vagina absorbe liposolubles Accin local

BIODISPONIBILIDAD
Cantidad de frmaco inalterado que llega a la sangre luego de un tiempo determinado .
Efecto farmacolgico depende de la cantidad de frmaco que llega al sitio de accin

BIODISPONIBILIDAD
Factores que la afectan:
Desintegracin Disgregacin y Disolucin

Forma farmacetica: solucin, suspensin, cpsula, comprimido, gragea

Tamao de las partculas y Coeficiente de solubilidad.

BIODISPONIBILIDAD
Factores del frmaco:
Caractersticas fsico qumicas: liposolubilidad, pKa, Tiempo de disgregacin y de disolucin Efecto del primer paso (hgado o intestino)

Formas farmaceticas

BIODISPONIBILIDAD
Factores del paciente:
pH de lquidos Motilidad GI, vaciamiento gstrico Funcin heptica

Presencia de alimentos
Caractersticas genticas

BIODISPONIBILIDAD
Factores dependientes de la enfermedad:
Disminucin de la circulacin Fibrosis pulmonar Drogas vasoconstrictoras

Diarrea

TRANSPORTE
La circulacin debe entregar el frmaco a los receptores en el sitio de accin Dos vas de transporte:
Disueltas en el plasma: La fraccin libre es la activa y atraviesa barreras
Unidas a las protenas
Fijacin especfica para cada frmaco

TRANSPORTE
La unin proteica presenta:
Menor concentracin plasmtica Metabolizacin y eliminacin (LENTA) Transporte de sustancias insolubles

Competencia por albminas

DISTRIBUCION
El frmaco debe distribuirse al tejido requerido

Depende de factores:
Irrigacin Gradiente de concentracin Barreras celulares Solubilidad en los tejidos

DISTRIBUCION
Volumen de distribucin: Lquido en el que se distribuye el frmaco y alcanza una concentracin similar a la de la sangre. Se puede distribuir en:
Plasma Lquido extracelular Lquido intracelular

BIOTRANSFORMACION
O Metabolizacin. Determinado por la capacidad del tejido de reaccionar ante el frmaco

BIOTRANSFORMACION
Varias vas:
No sintticas o fase I:
Oxidacin Reduccin Hidrlisis

Sintticas, de conjugacin o fase II:

Se conjuga con una molcula producida por el organismo
Sirven para inactivar al frmaco

BIOTRANSFORMACION
Existen 6 reacciones:
Acido glucornico Aminocidos Acetilacin

Metilacin
Sulfatacin Metiltiolacin

BIOTRANSFORMACION
Ocurre principalmente en el hgado, plasma o intestino. Puede ocurrir:
Biotransformacin microsomal: solo en compuestos liposolubles y para inactivacin. (CP450)
Biotransformacin no microsomal

BIOTRANSFORMACION
Factores que la modifican:
Hepatopatas Edad Sexo y embarazo

Hbitos y dieta
Induccin enzimtica Inhibicin enzimtica Factores genticos

ELIMINACION
Las drogas deben ser eliminadas del organismo inalteradas o transformadas Principal va de eliminacin: rin Tres mecanismos: filtracin glomerular, resorcin tubular, secrecin tubular

ELIMINACION
Eliminacin de acuerdo:
Ligadura proteica pH y pKa Otras vas de eliminacin:
Pulmones, heces, hgado, sudor, saliva, leche materna, etc.

Introduccin
La farmacodinamia, es el estudio de los efectos bioqumicos y fisiolgicos de los frmacos. Mecanismos de accin

Relacin entre la concentracin del frmaco

Efecto de ste sobre un organismo

Estudio de lo que le sucede al organismo por la accin de un frmaco

Accin farmacolgica: modificacin que produce un frmaco en las

funciones celulares

Efecto farmacolgico: manifestacin, observable o medible, o

consecuencia, de la accin del frmaco.

Mecanismo de accin: son el conjunto de procesos que se suceden

desde la interaccin frmaco-receptor hasta la obtencin de un efecto farmacolgico.

E l Receptor Farmacolgico
Los receptores son grandes estructuras macromoleculares a las que se fijan sustancias fisiolgicas y frmacos desencadenando funciones biolgicas. Hay una estrecha relacin qumica entre la molcula del frmaco y la del receptor .

El frmaco reconoce la configuracin qumica de su receptor y se une a l, apareciendo el complejo frmaco- receptor .

 Este complejo acta produciendo cambios celulares que originan el efecto. El frmaco se une a su receptor por medio de enlaces de baja energa que pueden romperse con facilidad.

Respuesta Celular
Cuando e l frmaco alcanza la membrana o el interior celular, forma enlaces qumicos de baja energa de unin con aquellas molculas que tengan los qumicos adecuados. Otras veces, la interaccin con estas estructuras, desencadena fenmenos intracelulares de tres tipos:

Afinidad y Actividad Intrnseca

El receptor se encuentra rodeado de un medio acuoso. Para que frmaco (F) y receptor (R) puedan entrar en contacto y formar el complejo F- R es necesario que la estructura espacial de ambos sea complementaria. Especificidad

Existan fuerzas de atraccin entre sus grupos qumicos.

Enlaces de baja energa

 La capacidad que tiene un frmaco para unirse a su receptor se denomina Afinidad.

La afinidad viene determinada por las zonas de acoplamiento:

zona principal del receptor :

Se fija el centro activo del frmaco

zonas accesorias para el acoplamiento

Una vez formado el complejo F- R, el centro activo del frmaco origina la activacin del receptor.

 Actividad intrnseca o eficacia La capacidad que tiene un frmaco para, una vez unido al receptor, producir el efecto (no todos los frmacos con afinidad por un receptor tienen la misma eficacia) Los receptores como cualquier otra molcula celular tienen un ciclo biolgico dentro de su sistema de regulacin, es decir los receptores se pueden sintetizar y destruir.

Esta regulacin puede aumentar o disminuir el nmero de receptores, as como producir

modificaciones en su afinidad.

Tipos de efectos farmacolgicos

Efecto primario: es el efecto fundamental teraputico. Efecto placebo: son manifestaciones que no tienen relacin con alguna accin. Efecto indeseado: cuando el medicamento produce otros efectos con las mismas dosis que se produce el efecto teraputico. Efecto colateral: son efectos indeseados consecuencia directa de la accin principal del medicamento.

 Efecto secundario: son efectos adversos independientes de la accin principal del frmaco.
Efecto txico: por lo general se distingue de los anteriores por ser una accin indeseada generalmente consecuencia de una dosis en exceso. Efecto letal: accin biolgica medicamentosa que induce la muerte.

Frmacos Agonistas y Antagonistas

Los frmacos que poseen afinidad y actividad intrnseca reciben el nombre de agonistas. Es decir un frmaco agonista es aquel que una vez fijado a su receptor produce la aparicin de un efecto.

Los frmacos que tienen afinidad pero no poseen actividad intrnseca se denominan antagonistas. Los antagonistas no son capaces de inducir la aparicin del efecto cuando se forma el complejo F-R.

Potencia y Eficacia de los Frmacos

Se dice que un frmaco es ms potente que otro cuando la dosis necesaria para que se manifieste el efecto es menor.

Por ejemplo: En el tratamiento del dolor oncolgico se pueden usar morfina o fentanilo. La dosis de fentanilo necesaria para que se manifieste el efecto es mucho ms baja que la dosis de morfina.

 Un frmaco es ms eficaz que otro cuando la intensidad del efecto mximo que produce es mayor.

Por ejemplo: La clorotiacida y la furosemida son dos frmacos diurticos. La furosemida es ms eficaz que la clorotiacida porque induce una diuresis ms copiosa.

RELACION DOSIS-RESPUESTA
Dosis
La cantidad de una sustancia administrada de una sola vez.

Dosis total
La suma de todas las dosis individuales.

Relacin dosis-efecto
La relacin entre la cantidad de exposicin [dosis] a una sustancia y los cambio consecuentes en las funciones fisiolgicas o en la salud (efectos).

 Dosis umbral
El punto en el cual aparece toxicidad por primera vez.

El conocimiento de la forma y de la pendiente de la curva de dosis-respuesta es extremadamente importante para predecir la toxicidad de una sustancia a niveles especficos de dosis.

Mecanismos de Accin no mediados por Receptores

No todos los frmacos actan a travs de receptores, aunque s la mayora. As, frmacos como los anticidos, diurticos osmticos (manitol), gases anestsicos, sustancias quelantes, y heparina ejercen sus efectos por mecanismos fsicos o qumicos, sin la intervencin de receptores.