BLOQUEANTES BETA ADRENERGICOS

DR. CESAR VACA M.

DROGAS BLOQUEANTES BETA ADRENERGICAS

Son medicamentos que al ser introducidos en el organismo, bloquean los efectos fisiolgicos de la estimulacin simptica. Esta inhibicin puede producirse durante la sntesis, el almacenamiento o la liberacin del neurotransmisor adrenrgico.
Se utilizan ampliamente para el manejo de la hipertensin arterial, angina de pecho, para arritmias como el caso del Propranolol, para la profilaxis de la migraa o tpicamente para el manejo del glaucoma como el caso del Timolol.

Efectos al estimular receptores adrenrgicos

Organo efector receptor Corazn 1 Efecto adrenrgico F.C. contractilidad conduccin excitabilidad automatismo vasoconstriccin vasodilatacin broncodilatacin

Vasos sang. Bronquios

2 2

Efectos al estimular receptores adrenrgicos

Organo efector receptor efecto adrenrgico
Utero Msc.esquelt. Rion Tej.adiposo Pncreas 2 2 1 1 2 contraccin relajacin temblor glucogenolisis liberacin de renina lipolisis inhib.liber.insulina estim.liber.insulina

Clasificacin: Bloqueantes b adrenergicos

Bloqueadores no selectivos Bloquedores selectivos Bloquedores con o sin ASI

Bloqueadores Beta

No selectivos
Propanolol Timolol Nadolol Aprenolol oxprenolol

Selectivos

Metoprolol Atenolol Acetobutol Esmolol Tractolol

Actividad simptica intrinsica (ASI)

Pindolol Laberterol Acebutolol

Agonista parciales

Clasificacin de los antagonistas -adrenrgicos, en funcin de los receptores que bloquean

Propiedades farmacodinmicas
Actividad estabilizante de membrana Accin tipo quinidnica o anestsica local sobre el potencial de accin de las clulas miocrdicas. Responsable de la accin antiarrtmica. Todos los BB con o sin AEM son efectivos en las arritmias provocadas por hiperactividad simptica.

AEM marcada: propranolol, alprenolol, oxprenolol.

AEM mnima: practolol, sotalol, pindolol.

Propiedades farmacodinmicas

Cardioselectividad: Todos los tejidos tienen receptores 1(predominan en el corazn) y 2 (predominan en el msculo liso bronquial y vascular). Ante un bloqueo 1 aumenta el nmero de receptores 2.

Propiedades farmacodinmicas

Beneficios de los BB cardioselectivos. - Alteran menos el metabolismo de lpidos

- Ante crisis hipoglucmica (insulina) permiten un incremento ms rpido de la glucemia.

- Mayor proteccin post IAM.

Propiedades farmacodinmicas

Beneficios de los BB no cardioselectivos.

- Empleo en casos de migraa y temblor. - Utiles en hipocalemia inducida por stress (peligro de muerte sbita) pues bloquean los receptores 2, responsables de esta situacin.

Propiedades Farmacodinmicas

Actividad simpaticomimtica intrnseca:

(pindolol y, en menor grado, acebutolol) Algunos bloqueantes producen efectos agonistas menores en tejidos deplecionados de catecolaminas (no alcanzan a contrarrestar los efectos bloqueantes): se comportan como agonistas parciales.

Propiedades farmacodinmicas

Actividad simpaticomimtica intrnseca

Ante trasfondo de actividad simptica baja actan como agonistas, pero si es elevada lo hacen como antagonistas. Producen menos: bradicardia, broncoespasmo, cada del flujo sanguneo perifrico, alteracin de lpidos en sangre.

BETA BLOQUEANTES
MECANISMO DE ACCIN: hipertension arterial. Reducen la contractilidad miocrdica, por lo que reducen el GC Bloquea los receptor B del aparato yuxtaglomerular, disminuye la secrecin de renina y por lo tanto de angiotensina II. Cambio de sensibilidad del barorreceptor Modificacin de la funcin de la neurona adrenrgica perifrica Aumento de la sntesis de prostaciclina EL EFECTO SE RELACIONA CON LA CAPACIDAD DE BLOQUEO DE LOS RECEPTORES.

BETA BLOQUEANTES
MECANISMO DE ACCIN: antiarritmico Aplanan la inclinacin de la fase 4 de las clulas automticas disminuyendo la frecuencia sinusal y suprimiendo los marcapasos ectpicos. La reduccion de la frecuencia es tanto ms marcada cuanto mayor es el tono simptico. Contrarrestan todos los efectos proarritmognicos de las catecolaminas, que son consecuencia de un aumento de la entrada de Ca2+ a travs de canales tipo L estimulada por el agonismo beta-adrenrgico. Disminuyen la conduccin y prolongan el periodo refractario del nodo AV (tejido Ca2+-dependiente). Se ha demostrado que su administracin en las primeras 24 horas postinfarto de miocardio reduce la muerte sbita, el rea de infarto y la incidencia de fibrilacin ventricular, por lo que se les considera de eleccion en la prevencion secundaria de la cardiopata squmica.

BETA BLOQUEANTES
MECANISMO DE ACCION: antianginoso

Los beta-bloqueantes disminuyen la frecuencia y la contractilidad cardiacas, la postcarga (disminuyen las resistencias vasculares perifricas) y las demandas miocrdicas de oxgeno.
reducen el trabajo cardaco, bloquean el aumento de la frecuencia cardaca y el aumento en el consumo de oxgeno, que se producen por una descarga de catecolaminas o por drogas estimulantes adrenrgicas beta, es decir, la respuesta del corazn al stress y al ejercicio es disminuido, mejora la tolerancia al ejercicio. Este efecto bloqueante beta se extiende tambin a la inhibicin que se hace de la liberacin de cidos grasos inducidos por las catecolaminas, estos cidos captados y metabolizados en el miocardio tienden a aumentar el consumo de Oxgeno

BETA BLOQUEANTES
Miocardiopata hipertrfica. Los betabloqueantes mejorar la funcin ventricular y aliviar los sntomas de esta enfermedad. Insuficiencia cardiaca: actividad simptica aumentada, la cul inicialmente permite mantener la funcin a travs de un incremento en la FC, la contractilidad miocrdica y la RVS, pero que en forma prolongada ejerce un efecto deletreo produciendo un "downregulation" y desensibilizacin de los receptores beta adrenrgicos. El remodelamiento ventricular describe un proceso caracterizado por cambios moleculares, celulares e intersticiales produciendo una alteracin en el tamao, forma y funcin del corazn producto de una injuria o sobrecarga. Es posible que el efecto de los BB permitiendo la reduccin del excesivo y continuo tono adrenrgico incrementado sobre el miocardio produzca mejoras en la estructura y funcin ventricular, efecto anti remodelamiento, a travs de sus acciones sobre la disminucin de la FC y PA, la modulacin del sistema simptico, la reduccin de las arritmias auriculares y ventriculares y sus efectos anti-isqumicos

BETA BLOQUEANTES
Otras acciones de los beta bloqueadores.
Glaucoma. Los betabloqueantes administrados en forma de gotas oculares se utilizan para el control del glaucoma.

Ansiedad. Los betabloqueantes no reducen la ansiedad pero pueden controlar sntomas asociados a la ansiedad como el temblor y la taquicardia.
Hipertiroidismo. Los betabloqueantes ayudan a controlar los sntomas asociados. Migraa. Los betabloqueantes ayudan a reducir el nmero de ataques migraosos.

BETA BLOQUEANTES
Reacciones adversas:

Sensacin de mareo o inestabilidad. Especialmente si el frmaco baja demasiado la presin arterial o la frecuencia cardiaca.
Sensacin de cansancio o astenia. Puede ocurrir especialmente al inicio del tratamiento y se manifiesta especialmente en situaciones que requieren esfuerzo fsico intenso. Asma. Las personas asmticas deben comunicarlo a su mdico antes de iniciar el tratamiento con estos frmacos, ya que podran estrechar las vas areas. Disfuncin erctil. Al igual que el resto de medicamentos utilizados para la hipertensin arterial, los betabloqueantes pueden causar disfuncin erctil. Otros efectos secundarios posibles seran la frialdad de piernas y manos o trastornos del estado de nimo.

BETA BLOQUEANTES
CONTRAINDICACIONES Alergia al medicamento y en general a los betabloqueantes. - BLOQUEO CARDIACO DE SEGUNDO GRADO, BLOQUEO CARDIACO DE TERCER GRADO: Debido a sus efectos cronotropicos negativos, nicamente se emplear y bajo vigilancia clnica en pacientes con bloqueo cardiaco de primer grado. - BRADICARDIA bradicardia inferior a 60 latidos por minuto previa al inicio del tratamiento. - SHOCK CARDIOGENICO, ante el riesgo de aumento de la depresin miocrdica. - Fallo cardiaco no controlado - Sndrome sinusal (incluyendo bloqueo sinu-auricular). - HIPOTENSION

VASOPRESORES E INOTRPICOS

DROGAS INOTROPICAS

Los frmacos inotrpicos potencian la contractilidad de la fibra miocrdica y adems tienen efectos sobre la musculatura vascular perifrica, condicionando sus indicaciones teraputicas. Ejemplos de ellos: Digital Catecolaminas Inhibidores de la fosfodiesterasa III

INOTRPICOS
DOPAMINA
DOBUTAMINA NOREPINEFRINA EPINEFRINA LEVOSIMENDAN SENSIBILIZADOR DEL CA+ INHIBIDOR DE LA FDIII SIMPATICOMIMTICO S

MILRINONE

Clasificacin de Feldman:

DOBUTAMINA

La dobutamina es una amina simpaticomimtica usada en el tratamiento de insuficiencia cardaca y shock cardiognico. Su mecanismo primario es la estimulacin directa de receptores 1 del sistema nervioso simptico.

DOBUTAMINA
ESTIMULACIN B1 ESTIMULACIN B2

INOTROPISMO + POSTCARGA

VASODILATACIN

RVS

Aumenta el Gasto Cardaco y disminuye la Tensin Arterial Media as como la Resistencia Vascular Sistmica.

Dobutamina:

Efecto inotrpico importante. Cronotrpico moderado.

Vida media: 2 minutos.

Mayor efecto B1 que B2. Dosis de 2-15 ug/kg/min.

Dobutamina:

Efectos Adversos:
Aumenta el consumo de O2 miocrdico.
Riesgo de arritmia y muerte sbita.

Dobutamina:
Indicaciones:
Bajo gasto cardaco Shock cardiognico. Valoracin de la severidad y naturaleza de la estenosis artica:
Si aumenta el volumen latido con el gradiente artico tenemos una estenosis significativa.

Si aumenta el volumen latido y el gradiente artico no, tenemos un defecto mioptico.

Dopamina:
ACCION FARMACOLOGICA A bajas concentraciones incrementa la filtracin glomerular, el flujo renal y la excrecin de sodio al actuar sobre receptores dopaminrgicos.

A concentraciones moderadas actua sobre los receptores beta 1 adrenrgicos, produciendo efecto inotrpico positivo.
A dosis mayores a 10 mcg/kg/minuto, aumenta la resistencia vascular sistmica. (Por estmulo de los receptores alfa 1 y adrenrgicos).

Dopamina:

Indicaciones:
Shock cardiognico.
Shock sptico. Mejorar el gasto cardaco + vasoconstriccin perifrica.

Dopamina:
EFECTOS SECUNDARIOS Nusea, vmito Taquicardia sinusal, taquiarritmias supra o ventriculares

Aumento de la presin capilar pulmonar

Aumento del shunt intrapulmonar Disminucin de la respuesta ventilatoria a la hipoxemia e hipercapnia

DOPAMINA

DOSIS 0.5-5 mcg/kg/minuto: dosis dopaminrgica. 5-10 mcg/kg/minuto: dosis inotrpica. 10-20 mcg/kg/minuto: dosis vasopresora. PRESENTACION Ampollas por 200 mg en 5 ml