Anda di halaman 1dari 41

Oleh Dr.

Lilian B, MKes

Transmisi Adrenergik

Reseptor Adrenergik -Res/ : 1, 2 -Res/ : 1,2,3 -Perangsangan Res/ : -kontraksi pembuluh darah kulit dan daerah splanknikus TD

-Perangsangan Res/ : -Mempercepat denyut jantung -Memperkuat denyut jantung -Melebarkan pembuluh darah otot rangka TD sistolik , TD diastolik -Relaksasi bronkus

Distribusi reseptor: -Res/ 1 : di otot polos (pembl darah, sal kemih, kel kelamin dan sal cerna) -Res/ 2: Ujung saraf adrenergik, otak, pbl darah. -Res/ 1 : jantung dan sel juxtaglunerulosa -Res/ 2: Otot polos (bronkus, sal cerna, sal kemih), otot rangka dan hati -Res/ 3 : Jar lemak

Urutan potensi agonis thdp reseptor: 1: Iso > Epi = NE 2 : Iso > Epi > > NE 3 : Iso = NE > Epi 1 dan 2 sama : Epi NE > > Iso

Respon Organ Thd Rangsangan Adrenergik

Respon.

Mekanisme Kerja Obat Adrenergik 1. Hambat sintesis atau penglepasan transmiter - Metiltirosin hambat sintesis - Guanetidin dan bretilium ganggu penglepasan dan penyimpanan 2. Menyebabkan Penglepasan transmiter - Tiramin, Efedrin, Amfetamin penglepasan NE dgn cepat - Reserpin penglepasan NE dgn lambat

Mekanisme . 3. Ikatan dengan reseptor - Agonis - Antagonis 4. Hambatan destruksi transmiter - Kokain dan Imipramin hambatan reuptake NE - Pirogalol hambat COMT - Pargilin, Iproniazid hambat MAO

Adrenergik

ADRENERGIK KERJA LANGSUNG A. Epinefrin -Berinteraksi dgn dan -Dosis kecil, efek pd vaskular dominan dilatasi Dosis besar, efek pd vaskular dominan kontriksi

Action: 1. Cardiovascular - Inotropik dan kronotropik positif (1) - Vasokontriksi: arteriol kulit, membran mukosa dan viscera () Vasodilatasi: pembuluh darah ke liver dan otot rangka (2) - TD sistolik dan Diastolik

2. Respiratory - Powerful bronchodilatation (2) 3. Hyperglycemia - Glikogenolisis - sekresi glukagon meningkat - Sekresi insulin menurun 4. Lipolysis - Hidrolisis trigliserida meningkat

Kinetik - Onset cepat, durasi singkat - Tdk dpt diberikan per oral, krn dirusak enzim pencernaan - Biotransformasi: COMT dan MAO - Eksresi: Urin

Indikasi 1. Bronchospasm : ashma 2. Glaucoma-open angle -Produksi aqueous humor menurun 3. Anaphylactic shock -Drug of choice 4. In anesthetics -Meningkatkan durasi efek obat

Adverse effects: 1. CNS disturbances : anxiety, fear, headache, and tremor 2. Hemorrhage 3. Arrhytmias 4. Pulmonary edema

Interactions 1. Hyperthyroidism 2. Cocaine

B. Norepinephrine - Dosis terapi, adrenergik paling dipengaruhi Action: 1. Cardiovascular - Vasoconstriction : TD sistolik dan diastolik 2. Baroreceptor reflex bradikardi Indikasi 1. Shock

C. Isoproterenol -Terutama efek 1 dan 2 Kinetik - Dpt diabsorbsi dgn pemberian : sublingual, parenteral, dan inhalasi Indikasi - Asmabronkial Efek samping - As like as epinephrine

D. Dopamine - Bekerja pd reseptor dopaminergik dan adrenergik -Dosis rendah vasodilatasi () -Dosis lebih tinggi Vasokonstriksi () Actions: 1. Cardiovascular: initropik dan kronotrpik + 2. Renal dan visceral: Dilatasi renal dan splanchnic arteriol

Indikasi Shock: drug of choice


Efek samping Hipertensi, aritmia

E. Dobutamin Action: - Agonis 1 sintetik Indikasi - Meningkatkan cardiac output pd CHF ESO - Atrial fibrilation

F. Clonidine - Agonis 2 selektif - Bekerja sentral Indikasi Hipertensi esensial G. Metildopa - Agonis 2 selektif

H. Terbutalin, Albuterol & Salbutamol - Agonis 2 selektif - Digunakan per oral dan subkutan Indikasi Bronkodilator Kontraksi uterus pd lahir prematur

II, Adrenergik Kerja Tak Langsung A. Amphetamin - Agonis - Stimulan SSP Indikasi: Depresi Hiperaktif pd anak Narkolepsi Appetite control

III. Adrenergik Kerja Campuran A. Ephedrine


-

Adrenergik sintetik Meningkatkan pelepasan NE juga bekerja langsung pd dan - Efek spt Epinefrin - Durasi lebih panjang - Efek CNS lebih besar Indikasi Asmabronkial Nasal dekongestan Hipotensi

PENGHAMBAT ADRENERGIK

I.

. Bloker -Hambat tonus simpatik pbl darah Resistensi perifer Refleks takikardi

I.1. . Bloker Nonselektif A. Fenoksibenzamin -Non selektif, Non kompetitif irreversibel Action CVS : -Hambat efek vasokontriksi katekolamin endogen -TD menurun

Indikasi -Feokromositoma ESO -Hipotensi ortostatik -Takikardia -Disfungsi seksual

I.2. . Bloker Selektif C. Prazosin, Terazosin dan Doksazosin -Digunakan utk terapi hipertensi Action CVS -Menurunkan resistensi periferTD menurun -CO, renal blood flow, glumerulofiltration sedikit dipengaruhi

Indikasi 1. Hipertensi -Dpt terjadi fenomena dosis pertama 2. BPH (hipertropi Prostat) ESO 1. Hipotensi ortostatik 2. Takikardia 3. Vertigo 4. Disfungsi seksual

II. Bloker -Semuanya bersifat antagonis kompetitif -Ada Selektif dan non selektif -Tdk sebabkan hipotensi postural

A. Antagonis non selektif 1. Propranolol Action: a. CVS -Inotropik dan kronotropik negatif -CO, TD menurun

B. Bronkokontriksi -Hambatan 2 sebabkan bronkokontriksi C. Gangguan metab glukosa -Menurunkan glikogenolisis -Menurunkan sekresi glukagon

2. Timolol dan Nadolol -Timolol dan nadolol hambat 1 dan 2 -Potensi > propranolol -Timolol dpt hambat produksi aqueous humor pada mata Indikasi: 1. Hipertensi 2. Glaukoma

B. Antagonis Selektif 1 Asebutolol, Atenolol, Metoprolol dan Esmolol -Dikembangkan utk menghindari ESO bronkokontriksi (2) Action: -Menurunkan TD -Pengaruhnya kecil pd fungsi pulmonal, resistensi perifer, dan metab KH Indikasi: -Hipertensi dgn gangguan pulmonal -Hipertensi dg diabetes

C. Parsial Antagonis: Asebutolol dan Pindolol Action: -Mempunyai ISA -Efek > beta bloker lain dalam mengurangi cardiac rate dan cardiac output -Efek metaboliknya < Indikasi: 1.Hipertensi dgn bradikardi 2.Hipertensi dgn diabetes

Obat yg Pengaruhi release atau uptake Neurotransmiter A. Reserpin -Hambat masuknya NT ke vesikel, peningkatan degradasi NT oleh MAO -Onset lambat, durasi panjang B. Guanetidin -Hambat release NT dari vesikel -Sudah jarang digunakan sbg antihipertensi ESO -Hipotensi ortostatik -Disfungsi seksual

C. Kokain -Hambat uptake NT melalui hambatan pada Na, K ATP ase