Aminoglikosida adalah

Antibiotika golongan karbohidrat yang pada umumnya terdiri dari bagian aminosikloheksanol dan terikat secara glikosidik dengan gula amino lain

Crueger, 1984

Mekanisme
Aminoglikosida diketahui menghambat sintesis protein bakteri dengan 3 cara: 1. Mengganggu kompleks awal pembentukan peptide 2. Menginduksi salah baca mRNA, yang mengakibatkan penggabungan asam amino yang salah ke dalam peptide, sehingga menyebabkan suatu keadaan nonfungsi atau toksik protein 3. Menyebabkan terjadinya pemecahan polisom menjadi monosom non-fungsional

Penggolongan Aminoglikosida
Amikacin Astromicin Dibekacin Dihydrostreptomycin Framycetin Gentamicin Isepamicin Kanamycin Micronomicin Neomycin Netilmicin Paromomycin Sisomicin Streptomycin Tobramycin

Gentamicin
1. Farmakodinamik Aktivitas utama basil gram Negatif aerobik trasnpor aktif Gentamicin + penisilin efektif u/ enterokokus dan streptokokus

Difusi lewat kanal air oleh porin protein membran luar bakteri gram masuk ke ruang periplasmik Transpor membran sitoplasma di blok ion Ca2+ dan Mg2+, hiperosmolaritas, penurunan pH dan anaerobik yang bersifat hiperosmolar

Aminoglikosid terikat pada ribosom 30S menghambat sintesis protein kerusakan membran sitoplasma Miss reading kode genetik mengakibatkan terganggunya sintesis protein kematian sel bakteri

Cont
2. Farmakokinetik Gentamisin bersifat sangat polar, sehingga sangat sukar diabsorpsi saluran cerna sukar masuk sel Kadar puncak dicapai dalam waktu -2 jam Hampir seluruh ekskresi gentamisin berlangsung di ginjal terutama dengan filtrasi glomerulus dalam 12 jam setelah obat diberikan akumulasi dalam darah toksik

Efek Samping
Bersifat ototoksik dan nefrotoksik 1. Ototoksik Bersifat irreversible Disfungsi vestibula dan auditori. Akumulasi secara progresif dalam perilimfe dan endolimfe telinga bagian dalam

2. Nefrotoksik Bersifat reversible Kerusakan enzim-enzim brush bolder tubulus ginjal terjadi kemampuan ginjal dalam memekatkan urin, proteinuria ringan dan muncul keping granular kecepatan filtrasi glomerulus Fase insufiensi ginjal nonoligiurik Terjadi sedikit kreatinin plasma (0,5 2,0 mg/dl; 40 175 g/ml) Hipokalemia, hipokalsemia kadang terjadi

Interaksi Obat