Mecanismo de accin
Se unen a protenas especficas en la membrana citoplasmtica de las bacterias e inhiben la transpeptidacin (paso final de la sntesis de la pared celular). Activan enzimas autolticas, las cuales causan lesiones en la membrana y en la pared celular de la bacteria
CLASIFICACIN
La clasificacin por generaciones se basa en caractersticas generales de accin antimicrobiana. Primera generacin. ***Bacterias Gram (+) y accin moderada en bacterias Gram (-) Segunda generacin.*** Tercera generacin. Enterobacterias que incluyen cepas productoras de beta- lactamasa. Cuarta generacin. Bacilos Gram (-) aerobios
Va oral.- Cefalexina, Cefradina, Cefactor, Cefradoxil, Loracarbef, Cefprozil. Va intravenosa.- Cefalotina, Cefapirina. Algunas cefalosporinas penetran en el lquido cefalorraqudeo. Meningitis. Las cefalosporinas tambin cruzan la placenta apareciendo en elevadas concentraciones en los lquidos sinovial y pericrdico.
CEFALOTINA
IV, Cmx. en plasma: 20mg/ ml 1gr *** Vida media: breve (20-30 min.) Metabolizada. Se excreta por filtracin glomerular. Meningitis NO Menos reciente al ataque de la beta- lactamasa estafiloccica.
CEFAZOLINA
Ms activa contra E. coli y especies de Klebsiella IM e IV Cmx. en el plama: 64mg- ml 1gr Vida media: + larga, de 1.8 h*** Se excreta por el tbulo renal
CEFALEXINA* CEFRADINA
*Menos activa contra estafilococos productores de Penicilinasa VO. Cmx. del plasma: 16 mg- ml 0.5gr No es metabolizado y se excreta por la orina entre 70 y 100% de l.
Segunda Generacin
Cefamandol
Es ms activo que las cefalosporinas de primera generacin contra algunos microorganismos gramnegativos (Enterobacter, Proteus y Klebsiella) Son resistentes a l cepas de H. influenzae, Casi todos los cocos gram + son sensibles V 45 minutos y se excreta por la orina. Cefuroxima V es de 1.7 h Es eficaz en meningitis por H. Influenza, N. meningitidis Streptococcus Pneumonie Cefonicid, Ceforanida : V 4, 3.3h
Cefoxitina
Resistente a algunas beta lactamasas producidas por bacilos gramnegativos. Es ms activa que la cefalotina contra gramnegativos. Menos activa que el cefamandol y cefalosporinas de la primera generacin en gram. positivos. Tiene mayor accin que otros medicamentos de primera y segunda generacin. contra anaerobios (B. fragilis) Vida media de 40 minutos Utilizada para algunas infecciones por anaerobios Eficaz para gonorrea causada por neisseria
Cefaclor
Es un producto oral Es ms activo contra H. influenza y M. Catarrhalis Algunas cepas de algunos microorganismos productoras de beta lactamasas pueden ser resistentes.
Cefotetan
Posee accin contra B. fragilis Eficaz contra bacteroides Un poco ms activo que la cefoxitina contra aerobios gramnegativos Vida media 3.3 horas.
Loracarbef
Es una carbacepina oral. Actividad es similar al cefaclor, Vida media es de 1.1 horas
Cefprozil
Medicamento oral Es ms activo que las cefalosporinas de primera generacin contra estreptococos sensibles a la penicilina, E. coli, P. Mirabilis especies de Klebsiella, citrobacter
TERCERA GENERACIN
Cefotaxima Moxalactam Ceftizoxima Ceftriaxona Cefixima Proxetil cefpodoxima
Cefotaxima
Primera de las cefalosporinas que se distribuy. Es muy resistente a muchas de las beta lactamasas bacterianas. Accin satisfactoria contra muchas bacterias AEROBIAS gram + y gram -. Meningitis causada por H. influenzae, S. pneumoniae y N. meningitidis.
Moxalactam
Estructura peculiar OXA-BETA-LACTAMICA. Tiene amplia accin antimicrobiana caracterstica de las cefalosporinas de 3 generacin.
Hemorragia importante despus de administrarla. Disfuncin plaquetaria y en infrecuentes ocasiones Trombocitopenia mediada de manera inmunitaria Interfiere en la hemostasia
Ceftriaxona
Vida media de 8 hrs. La administracin 2 veces al da ha sido eficaz en individuos con meningitidis. Una sola dosis de 125 mg es eficaz para: Gonorrea uretral, Cervicouterina, Rectal o farngea
Cefixima
Es oral Tiene menos actividad contra gram +. Tiene mayor accin contra: Enterobacterias H. influenzae N. gonorrhoeae Poco efectiva contra Staphilococcus aureus.
PROXETIL CEFPODOXIMA
Medicamento oral. Es un poco ms activo contra: Staphilococcus aureus Vida media de 2.2 hrs. Dosis recomendada es de 200 a 400 mg c/12h. ACCION SATISFACTORIA CONTRA PSEUDOMONAS
Cefoperazona
Menos activa que la cefotaxina contra grmenes gram +. Es ms activa que la cefoperazona y la cefotaxima contra la P. aeruginosa. Es un poco menos estable ante las lactamasas. V de 2 hrs. Causa hemorragia por la hipoprotrombinemia
Ceftazidima
Tiene el 20 a 25% de la accin contra microorganismos gram +. Su actividad contra Enterobacterias es semejante a las anteriores. Caracterstica importante es que tiene BUENA ACCION CONTRA PSEUDOMONAS.
Cuarta Generacin
La cefepima, es estable a la hidrlisis de muchas de las beta lactamasas identificadas y codificadas por el plsmido. Muestra accin contra muchas Enterobacteriacea que son resistentes a otras cefalosporinas La cefepima tiene mayor actividad in vitro que la cefotaxima contra bacterias gramnegativas trofoespecficas. (H. Influenzae, N. Gonorrhoeae, y N. Meningitidis).
Efectos Adversos
Hipersensibilidad Las reacciones son idnticas a las de la penicilina Se observan reacciones inmediatas como anafilaxia, broncoespasmos y urticaria. Con mayor frecuencia aparecen lesiones maculopapulares por lo regular das despus de administrar el frmaco que se acompaa de fiebre y eosinofilia. Han producido casos infrecuentes de depresin de la mdula roja, Caracterizada por granulocitopenia.
Dosis altas de cefalotina ha originado necrosis tubular renal en algunos casos. La diarrea puede surgir por la administracin de cefalosporinas y puede ser ms frecuente con el uso de cefoperazona, tal vez por su mayor excrecin por la bilis