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Sistema Nervioso Central

Sistema Nervioso
Sistema Nervioso Perifrico
Sistema Nervioso Somtico Sistema Nervioso Autnomo

Simptico

Para simptico

Toracolumbar

Craneosacro

Somtico

Sistema Voluntario. Preside las actividades voluntarias y reflejas de los msculos esquelticos.
Sistema Involuntario. Cuyos rganos efectores: Corazn Vasos sanguneos Tubo digestivo Vejiga, Urteres tero y Glndulas (vsceras).

Autnomo

Regula las funciones vegetativas o viscerales.

El sistema nervioso autnomo es un sistema involuntario que controla y modula principalmente funciones de rganos visceralesY consta de dos neuronas

Neurona preganglionar

Cada neurona preganglionar reside en el SNC (tallo enceflico o mdula espinal). Los axones de las neuronas preganglionares hacen sinapsis en los cuerpos de las neuronas posganglionares ubicadas en ganglios autnomos localizados fuera del SNC. Las neuronas preganglionares liberan acetilcolina

Los axones de las neuronas posganglionares hacen sinapsis en los diferentes rganos efectores Los axones de las neuronas posganglionares se dirigen a los rganos efectores. El neurotransmisor liberado en las neuronas posganglionares puede ser acetilcolina o noradrenalina.

Neurona postglanglionar

Poseen colinorreceptores muscarnicos. Los rganos efectores inervados por neuronas colinrgicas simpticas

Las neuronas preganglionares simpticas son colinrgicas

N. T

Los rganos efectores inervados por neuronas adrenrgicas simpticas pueden t ener los sgts, adrenorrecptores: 1, 2, 1, 2.

Las neuronas posganglionares simpticas son adrenrgicas

Los rganos efectores poseen varios adrenorreceptores: 1, 2, 1, 2, 3 y en los tejidos con inervacin simptica colinrgica existen receptores muscarnicos (glndulas sudorparas y en el msculo liso vascular del msculo esqueltico).

1 2

Msculo liso vascular de la piel y regin esplcnica.

Venas, tero

Esfnteres del tubo digestivo y de la vejiga, Msculo radial del iris.

Glndulas salivales Eyaculacin Msculo pilomotor

Paredes del tubo digestivo

Tejido adiposo

Clulas B del pncreas

La activacin provoca relajacin o disminucin.

Corazn

Secrecin de renina

Msculo liso de los bronquiolos Msculo liso vascular del msculo esqueltico y coronario

Venas Pared de la vejiga y del tubo digestivo Gluconeogne sis, glucogenolisis, secrecin de insulina

Produccin de humor acuoso tero Vescula biliar Msculo esqueltico

La activacin provoca dilatacin o relajacin o aumento

DROGAS

RECEPTORES

Simpaticomimticos
Metoxamina Fenilefrina Noradrenalina Adrenalina Efedrina Dopamina Dobutamina Dopexamina Isoproterenol Fenoldopam

1
+++++ +++++ +++++ +++++ ++ +++++ + 0 0

2
+? ? ++++ + +++ ? ? ? 0 0

1
0 +/+++ ++++ +++ ++++ ++++ +

2
0 0 0 ++ ++ ++ ++ ++++

DA1
0 0 0 0 0 ++++ 0 ++ 0

DA2

+++++ +++++

 La liberacin de la noradrenalina se produce al llegar el impulso nervioso a las terminaciones sinpticas. La noradrenalina atraviesa la hendidura sinptica y acta sobre los receptores de la membrana postsinptica de la clula efectora y una parte del neurotransmisor pasa a la circulacin.

Las catecolaminas que se encuentran en el espacio intercelular sinptico en un 50% se reciclan, reincorporndose a la terminacin nerviosa noradrenrgica por transporte activo que puede ser bloqueado por algunos frmacos (cocana, antidepresivos tricclicos).

 Las catecolaminas son inactivadas por 2 enzimas: 1) Catecol-Ometiltransferasa extraneural 2) Monoaminooxidasa intraneural
Ac. Vanilmandelico

Drogas adrenrgicas o aminas simpticomimt icas

Drogas bloqueantes adrenrgicas o simpaticoltica s

Drogas colinrgicas o parasimpatic omimticas

Drogas bloqueantes colinrgicas o parasimpaticolt icas

Drogas bloqueantes ganglionares o gangliopljicas

1) Catecolaminas derivados del dihidroxibenceno

2) Fenolaminas derivados del dihidroxibenceno

3) Fenilaminas derivados del benceno

4) Aminas heterocclicas derivados de la imidazolina

Noradre nalina

Dopamina

Orcipren alina

Ritodrina

Adrenalina

Adrenalina
Dopexamina

Salbu tamol Salbutamol Fenoterol

Isoetarina

Salme terol Terbutalina

Dobutamina

Isoproterenol

1. Catecolaminas o derivados del catecol

2.Derivado de la saligenina Salbutamol

Adrenalina Noradrenalina Dopamina Dobutamina Isoproterenol o isoprenalina Isoetarina

3. Derivados del resorcinol o afines a las catecolaminas

Orciprenalina Terbutalina Fenoterol

La adrenalina acta sobre los receptores y .

La noradrenalina acta sobre los receptores y 1.

El isoproterenol acta sobre los receptores .

La dopamina acta sobre lo receptores , 1 y receptores D1 especficos produciendo vasodilatacin renal.

Las catecolaminas Pocas acciones estimulantes en el SNC.

La adrenalina (en menor grado la noradrenalina e isoproterenol)

es capaz de provocar inquietud, aprensin, cefalea, temblores y cierto grado de estimulacin respiratoria.

Sistema nervioso

La adrenalina posee accin anticurarizante, antagonizando los efectos bloqueantes neuromusculares del curare. Mejora la potencia muscular en los pacientes con miastenia grave, en forma fugaz.

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METABOLISMO DE LAS GRASAS

Adrenalina, Noradrenalina, Isoproterenol Aumentan la concentracin de cidos grasos en la sangre por activacin de la lipasa.

Que desdobla las grasas en cidos grasos libres que pasan a la circulacin para ser utilizados por las clulas como fuente de energa.

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1
LA INYECCIN SUBCUTNEA de adrenalina produce aumento de: eritrocitos, leucocitos y concentracin de Hb. Esto es debido a la esplenocontraccin.

2
LA ADRENALINA eosinopenia estimula a la adenohipfisis a la secrecin de ACTH que estimula a la secrecin de corticoides suprarrenales, que ocasionan la eosinopenia.

3
La noradrenalina ni el isoproterenol producen eosinopenia.

Puede existir tolerancia a la adrenalina en los casos de asma, llegndose a la resistencia en los casos avanzados

LUGAR DE ACCIN

Sobre las clulas efectoras

MECANISMO

DE ACCIN

- Por su unin a los adrenorreceptores

- La adrenalina y noradrenalina sobre

las clulas efectoras, depende de un proceso de adsorcin: de una combinacin qumica reversible entre las drogas y el receptor en la superficie celular

Hipotensin transitoria debido al efecto vasoconstrictor 1 de la adrenalina es potente y fugaz; mientras que el efecto 2 es lento, pero prolongado. Por lo que al desaparecer el efecto 1, permanece el efecto 2. Esta es la explicacin difsica de la adrenalina.

PRESIN ARTERIAL

FASE 4 FASE 3 FASE 2 FASE 1

La presin arterial desciende por la rpida captacin e inactivacin de la adrenalina.

Bradicardia debido a que el de la PA estimula a los barorreceptores del seno carotdeo y cayado artico estimulacin del centro cardioinhibidor, que por medio del vago produce esto de la presin arterial que se debe a la vasoconstriccin de las arteriolas cutneas y esplcnicas y por taquicardia.

Los efectos cardiacos de la adrenalina se deben a su efecto 1. 4 propiedades del corazn del consumo de O2 eficiencia mecnica

Los efectos sobre los vasos de la adrenalina se deben a su efecto 1 y 2. - Vasoconstriccin arteriolar esplcnica y cutnea. - Vasoconstriccin venosa. - Vasodilatacin en el msculo esqueltico

- Los efectos sobre las arterias coronarias de la adrenalina se deben a su efecto 2, pero pese a esto hay insuficiencia coronaria por sus efectos 1 sobre el corazn

La noradrenalina tiene efectos dando vasoconstriccin y efectos 1 Text aumentando las 4 propiedades del corazn

Noradrenalina

La inyeccin intravenosa lenta, : de la presin arterial sistlica y diastlica y de la presin arterial del volumen sistlico de la resistencia perifrica Vasoconstriccin perifrica

Adrenalina

Noradrenalina

Respiracin: La inyeccin intravenosa de dosis elevadas de adrenalina provoca paro respiratorio transitorio o apnea adrenalnica
La inyeccin intravenosa lenta, por goteo, produce un discreto aumento de la frecuencia y amplitud respiratoria, por estimulacin del centro respiratorio.

Noradrenalina: No tiene efectos sobre los bronquios, por no tener efectos 2

Adrenalina: Vasoconstriccin de las arteriolas aferentes y eferentes por efecto 1, mientras que el volumen de filtracin glomerular no se modifica, por lo que la fraccin de filtracin aumenta. El volumen urinario no se modifica. Noradrenalina: Produce efectos semejantes.

Isoproterenol posee accin vasodilatadora renal 2

Adrenalina y noradrenalina provocan relajacin de la musculatura vesical (detrusor) y contraccin del esfnter

Noradrenalina: por infusin venosa, provoca del tono y de las contracciones por efecto 1 (no tiene efecto 2). Adrenalina e Isoproterenol: relajante uterino por su efecto 2. Orciprenalina: relajante uterino por su efecto 2. Utilidad en el parto donde el tono y las contracciones uterinas, lo que es til en los casos en que la contractibilidad uterina excesiva produce sufrimiento fetal

Adrenalina: Produce midriasis por su efecto 1. (presin intaocular en el glaucoma) Noradrenalina: Menos potente que la adrenalina

FARMACOCINTICA:

Absorcin:
Vas de absorcin

Por via Oral

Va Sublingual

va inhalatoria (aerosol)

Adrenalina y noradrenalina
Va Subcutanea

Va Intra muscular

Absorcin Adrenalina:
Por va oral No se absorben, ni actan Por va sublingual No se absorben ni actan. Por va subcutnea Tienen accin no muy rpida ni potente, debido a la vasoconstriccin local. Por va intramuscular Es algo + veloz que por va subcutnea. Por va inhalatoria (aerosol) su accin es local sobre los bronquios, pero una pequea parte de la droga se absorbe, produciendo efectos sistmicos no muy intensos.

Destino y excrecin:
La rpida terminacin de su accin se debe a la enzima catecol-Ometiltransferasa en el hgado y rin y por su captacin por las terminaciones nerviosas simpticas

Distribucin Y captacin

Por va intravenosa tienen una vida media de 20 sg, pasan a todos los tejidos, mientras que escasas cantidades llegan al cerebro por su dificultad de cruzar la barrera hematoenceflica

Conjugacin
Biotrasformacin

oxidacin

Metilacin convierte en metanefrina y normetanefrina y se transforman en cido vanilmandlico y en metoxihidroxifenilglicol. Corresponde a la biotransformacin del 70% de la droga administrada

Desaminacin oxidativa por la enzima monoaminooxid asa se transforma en cido dihidroximandl ico

Especialmente por en rin. El 50% de la dosis administrada se excreta en 6 horas y el resto en 18 horas. Muy pequeas cantidades se excretan por las heces. Se elimina tanto la droga activa como inactiva.

Reacciones Leves por intoxicacin de Adrenalina

En dosis ordinaria SNA Corazn

Habituales en personas susceptibles, especialmente neurticos e hipertiroideos

Miedo Ansiedad Insomnio Cefalea Mareos

Taquicardia Palpitaciones Palidez Aumento de la PA

Transtornos Neviosos:
Ansiedad Cefalea Dificultad para respirar

Transtornos Cardiovasculares
HTA Palpitaciones Cefalea violenta Palidez Vomito

No debe utilizarse la adrenalina en:

Angina de pecho ICC Usarse con cuidado en pacientes ancianos con lesiones miocrdicas HTA Hipertiroidismo

No debe usarse la adrenalina en:

Mujer embarazada por su accin estimulante uterina. Estados de shock hemorrgico o endotxico. Estados de shock cardiognico. No debe usarse el isoproterenol y orciprenalina en: En pacientes anginosos porque poseen efectos 1.

 Va subcutnea es la ms usada Va intramuscular si existe cierta urgencia Va intravenosa en caso de gran emergencia, pero es rara vez utilizada por su peligrosidad. Va intracardiaca urgencia extrema Va inhalatoria (nebulizacin) asma bronquial

Noradrenalina: Va intravenosa, continua, por goteo poco utilizada Isoproterenol: Va inhalatoria (aerosol) Va sublingual Va intravenosa, por goteo shock Orciprenalina, isoetarina, terbutalina, salbutamol: Va oral Va inhalatoria Va intramuscular Va intravenosa

 Detencin cardiaca o paro cardiaco Sndrome de Adams-Stoke y bloqueo cardiaco

Hipotensin arterial: Shock hipovolmico y endotxico Shock cardiognico o shock por infarto del miocardio Estados hipotensivos agudos Procesos alrgicos no asmticos: Urticaria Edema angioneurtico Fiebre de heno Enfermedad del suero Reacciones de hipersensibilidad medicamentosa

Procesos cardiacos

Procesos vasculares

Uso local para empleo de anestesia local

Asma bronquial

Uso en el parto

Glaucoma

Hipogluce mia

DOPAMINA

Es una catecolamina liberada como neurotransmisor desde las neuronas dopaminergicas localizadas en el S.N.C y perifrico para unirse a receptores especficos. Del contenido total de catecolaminas del cerebro, la Dopamina representa ms del 50%.

La Dopamina es el precursor metablico inmediato de la Noradrenalina y Adrenalina, sintetizada a partir de Tirosina. Puede encontrarse Dopamina en cualquier lugar que se produzca Adrenalina o Noradrenalina. La liberacin es similar a la de la NA, siendo las anfetaminas unos potentes liberadores. Son inhibidores los -hidroxibutiratos y la reserpina, que es tambin un depleccionante de la DA al igual que ocurra con la NA.

Se ha identificado dos tipos de receptores de Dopamina: D1, D2. Tipo D1 tienen una alta afinidad por las benzodiacepinas, y una baja afinidad por las benzamidas, estimulan la formacin AMPc Los subtipos de los receptores de la familia D2 son D2, D3 y D4, los cuales inhiben la formacin de AMPc.

Los receptores dopaminergicos estn distribuidos en diversas reas del SNC dependiendo del subtipo y estn relacionados con la deficiencia de dopamina, con las enfermedades de Parkinson, esquizofrenia, Epilepsia, Trastorno Hiperactivo de Dficit de atencin (ADHD) y tendencia hacia el alcoholismo, de ah que su estudio se considere de vital importancia.

Funcion en el S.N.C
La dopamina tiene muchas funciones en el cerebro, incluyendo papeles importantes en el comportamiento y la cognicin, la actividad motora, la motivacin y la recompensa, la regulacin de la produccin de leche, el sueo, el humor, la atencin, y el aprendizaje.

Como frmaco, acta como simpaticomimtico (emulando la accin del sistema nervioso simptico) promoviendo el incremento de la frecuencia cardiaca y la presin arterial, a su vez, puede producir efectos deletreos como taquicardia o hipertensin arterial.

Usos terapeuticos

Shock por trauma

Falla renal

Infarto del miocardio

Insuficienci a cardiaca aguda refractaria

Hipotensi n

Angina

Taquicardia

Disnea

Extrasstol es Angina

Palpitacio nes

Precauciones y contraindicaciones Dopamina

Una precaucin importante es corregir la volemia.
Tambien corregir la hipoxia y la acidosis

Es necesario el monitoreo permanente en pacientes hipertensos Debe administrarse en una vena central para evitar la extravasacin, que puede originar necrosis y escarificacin de los tejidos circundantes.

DOSIS Y ADMINISTRACION DOPAMINA

dopaminergicos

beta

alfa

0.5-2 g/Kg/min vasodilatacin renal, mesentrica, coronaria y cerebral.

2-10 g/Kg/min Inotropismo positivo, aumento del gasto cardiaco

10-20 g/Kg/min vasoconstriccin

Solo se administra por venoclisis

DOBUTAMINA
Catecolamina sinttica.

Tiene efectos agonistas 1. No libera noradrenalina como lo hace la dopamina.

Disminuye las resistencias vasculares sistmicas y aumenta las resistencias vasculares.

Efecto sobre el sistema cardiovascular

Inotropismo positivo.

Disminuye la presion de llenado ventricular

Incremento del gasto cardiaco

Aumento de la conduccion AV

Metabolismo y excrecion
Es metabolizada rpidamente por la enzima catecol-0-metil transferasa presente en el hgado, riones y tracto gastrointestinal y consecutivamente conjugada. Los productos conjugados y la 0-metil dobutamina son ms tarde excretados por la orina. La vida media plasmtica es de 2 minutos

Indicaciones teraputicas

Insuficiencia cardiaca asociada a incremento de la frecuencia cardiaca Resistencias vasculares sistmicas. Procedimientos de ciruga cardiaca. Shock cardiogenico sin hipotensin.

REACCIONES ADVERSAS

NAUSEAS

DOLOR ANGINOSO

TAQUICARDIA

AUMENTO DE LA PRESION ARTERIAL

EXTRASISTOLES

Precauciones Y Contraindicaciones

La dobutamina esta contraindicada en pacientes con estenosis subartica hipertrfica idioptica y en pacientes con hipersensibilidad demostrada a la droga

Dosis y administracin
1 2
Se administra por venoclisis.

2.5-10 g/Kg/min.

Debe de modificarse esta dosis de acuerdo a la necesidad del paciente que esta siendo monitoreado

Dopexamina

Dopexamina

Catecolamina sinttica, es 60 veces mas potente en su efecto beta-2 que la dopamina y relativamente dbil beta-1.

La dopexamina es un nuevo simpaticomimtico diseado como inodilatador (inotrpico y vasodilatador)

EFECTO FARMACOLOGICO
Aumenta el gasto cardiaco por reduccin de la postcarga.

Vasodilatacin arterial sistmica

Incrementa el volumen sistlico y reduce las resistencias sistmicas y pulmonares.

Incrementa los niveles plasmtico de noradrenalina.

Indicaciones TERAPEUTICAS DOPEXAMINA

Apoyo inotrpico y vasodilatador en agudizaciones de la insuficiencia cardiaca crnica e insuficiencia cardiaca asociada a la ciruga de corazn.

Hiperglicemia

Hipopotasemia

Corregir la hipovolemia antes de su administraci n

Angor reciente

Infarto al miocardio

Contraindicaciones
Obstruccin de eyeccin ventricular izquierda como en la cardiomiopata hipertrfica o estenosis artica; en el feocromocitoma y trombocitopenia

Efectos secundarios: taquicardia, disritmias, nusea, vmito, angor pectoris, cefalea.

En infusin intravenosa, por catter central, 500 nanogramos/kg/min, pudiendo incrementarse a 1 ug/kg/min, hasta 6 g/Kg/min, en incrementos de 0.5 a 1 g/Kg/min en intervalos no menores de 15 min.

SIMPATICOMIMETICOS AGONISTAS BETA 2 ACCION CORTA

ISOPROTERENOL ORCIPRENALINA SALBUTAMOL LEVALBUTEROL PIRBUTEROL TERBUTALINA ISOETARINA BITOLTEROL FENOTEROL PROCATEROL

SIMPATICOMIMETICOS AGONISTAS BETA 2 ACCION PROLONGADA

SALMETEROL FORMOTEROL CARMOTEROL ARFOMOTEROL INDACATEROL RITODRINA

AGONISTA BETA 2 (SELECTIVO)

LEVOLBUTEROL
TIENE SELECTIVIDAD BETA 2 UTILIDAD EN ASMA Y EN EPOC NEBULIZADOR E INHALADOR PROPIEDADES SIMILARES SALBUTAMOL

INHALACION CADA 4 A 6 HORAS ASMA.

PIRBUTEROL agonista beta 2 (SELECTIVO)

AGONISTA BETA 2 (SELECTIVO)

BITOLTEROL
SE UTILIZA POR INHALACION EN ASMA ACCION POR INHALACION DE 3 A 6 HORAS

AGONISTA BETA 2 (SELECTIVO)

PROCATEROL
DESPUES DE SER INHALADO INICIA RAPIDO SU ACCION DURA 5 HORAS UTILIDAD EN EL ASMA

AGONISTA BETA 2 (SELECTIVO)

FORMOTEROL
CON BUENA SELECTIVIDAD BETA 2 INICIO RAPIDO BRONCODILATACION DURA 12 HORAS, VENTAJOSO EN ASMA NOCTURNA APROBADO PARA USO DE ASMA, BRONCOESPASMO, PROFILAXIA DE BRONCOESPASMO POR EJERCICIO, EPOC SE PUEDE COMBINAR CON AGONISTAS B2 DE ACCION CORTA, CORTICOIDES, TEOFILINA

AGONISTA BETA 2 (SELECTIVO)

ARFORMOTEROL
DE ACCION PROLONGADA TIENE EL DOBLE DE POTENCIA DEL FORMOTEROL APROBADO PARA TTO PROLONGADO EN BRONCOCONSTRICCION (EPOC) PRIMER AGONISTA B2 USADO COMO INHALADOR Y NEBULIZADOR ACTIVA EL AMPc, RELAJA MUSCULO LISO BRONQUIAL E INHIBE LIBERACION DE MEDIADORES DE CELULAS CEBADAS (HISTAMINA Y LEUCOTRIENOS) RAM: TEMBLOR, TAQUICARDIA, HIPOPOTASEMIA, HIPERGLICEMIA

AGONISTA BETA 2

CARMOTEROL
INICIO RAPIDO DURA 24 HORAS AL DIA ASMA Y EPOC TIENE EFECTOS B1 LIGEROS

INDACATEROL
SE LO UTILIZA EN ASMA, EPOC INICIO RAPIDO 24 HORAS

Clasificacin de los Agonistas Adrenrgicos

USOS

VAS DE ADMINISTRACIN

INTERACCIN Y TOXICIDAD

Broncodilatador
Tratamiento de las bradiarritmias, de la bradicardia del sndrome QT alargado.

INTRAVENOSO
ORAL.

INTRANASAL
SUBCUTNEO INTRAMUSCULAR

Hipersensibilidad del seno carotdeo

Bloqueo cardaco Manejo del choque (hiperperfusin) Paro cardiorespiratorio

Produce disritmias adminitrac. con anestsicos voltiles halogenados y otros simpaticomimticos como la epinefrina; Sus efectos son antagonizados por los beta adrenrgicos bloqueadores como el propranolol

Dependiendo de su uso

Vida media en plasma 2 horas

Relacin a su accin sobre los receptores adrenrgicos 1 y 2 M.

esqueltico de arteriolas:
VASODILATACIN

Efecto inotrpico cronotrpico positivo sobre el CORAZN

Y por sus efectos dilatadores

Presin arterial diastlica

Elevando la presin arterial sistlica

Contraindicacin: pacientes con taquiarritmias, taquicardia y bloqueo cardiaco producido por intoxicacin digitlica. Cuando se utiliza cronotrpico positivo la isquemia y/o la hipotensin arterial. Se puede presentar broncoconstriccin paradjica con dosis excesivas en inhalacin.

SE RELACIONAN CON SUS EFECTOS CARDIOVASCULARES:

ORCIPRENALINA
La orciprenalina o metaproterenol se usa para

prevenir y tratar el resoplo, la disnea y la dificultad

para respirar, todos sntomas provocados por el asma, bronquitis crnica, enfisema y las enfermedades de otro tipo que afectan al pulmn. Relaja y abre las vas respiratorias en los pulmones, facilitando la respiracin.

Efectos secundarios
Tos Temblores

Malestar estomacal
Cefalea (dolor de cabeza) Debilidad

Nerviosismo

Mareos

Farmacocintica y farmacodinamia
C. P. mximas entre 5-10 minutos

B
No ejerce ninguna accin sobre los receptores aadrenrgicos
No sufre fenomeno del primer paso (inhalatorio)

A Orciprelina

inhibe en humanos, la liberacin de histamina en tejido pulmonar y en mastocitos.

En el tero propicia la hiperpolarizacin de la membrana celular, disminuyendo indirectamente la contractilidad uterina

PRECAUCIONES GENERALES Utilizarse con precaucin en pacientes con hipertensin arterial, arteriopata coronaria,

insuficiencia cardiaca congestiva y diabetes

Reacciones secundarias y adversas

Se han reportado temblor fino distal, nerviosismo, cefalea, mareos, taquicardia y palpitaciones. Potencialmente puede llegar a haber hipopotasemia. En raras ocasiones se han reportado disminucin de la presin arterial diastlica, asfixia, cefalea, sntomas de opresin torcica, trastornos del sueo, nuseas, arritmias ventriculares.

Reacciones secundarias y adversas

Tras la administracin de dosis elevadas puede haber nuseas, vmitos, sudacin, debilidad, mialgias y calambres musculares. En pacientes hipersensibles al medicamento se han reportado reacciones alrgicas o cutneas.

AGONISTA BETA 2
ISOETARINA
PRIMER FARMACO CON SELECTIVIDAD BETA 2 TIENE MENOR SELECTIVIDAD QUE OTROS BETA 2 SE UTILIZA POR INHALACION EN ASMA

Primer frmaco con selectividad 2 de uso general tratamientos para la obstruccin de vas respiratorias. Enfisema, Asma, Bronquitis. Resistente al metabolismo por la MAO buen sustrato para la COMT Se emplea slo en inhalacin en el tratamiento de las crisis agudas de broncoconstriccin.

REACCIONES ADVERSAS
Aunque los efectos secundarios de este medicamento no son comunes: Temblores Nerviosismo Cefalea (dolor de cabeza) Malestar estomacal Sensacin de sequedad en la boca Irritacin en la garganta.

AGONISTA BETA 2 (SELECTIVO)

TERBUTALINA
SE UTILIZA POR VIA ORAL, SUBCUTANEA, INHALATORIA ACCION PERSISTE 3 A 6 HORAS INICIO RAPIDO ORAL TARDA 1 A 2 HORAS EN APARECER SE UTILIZA EN EL ASMA

Terbutalina
La terbutalina es un frmaco del grupo de los agonistas relativamente selectivo de los receptores adrenrgicos 2.

Efecto Farmacologico
TERBUTALINA Antiasmatico, broncodilatador, agonista adrenergico Tratamiento a corto plazo del asma, y de obstrucciones pulmonares como el enfisema y la bronquitis cronica. Tocolitico con el fin de retardar un posible nacimiento prematuro o la resucitacin fetal intraparto.

Indicaciones teraputicas
TERBUTALINA
Asma bronquial. Broncoespasmo

CONTRAINDICACIONES.

Reacciones secundarias y adversas

Mareos
Somnolencia (sueo)

TERBUTALINA

Cefalea

Nerviosismo

Debilidad

Irritacin de la garganta

Temblor

Hipertensin arterial

Malestar estomacal

Sensacin de sequedad en la boca

Taquicardi a

Palpitac iones

Rubor

Transpi racin

TERBUTALINA

Dosis y va de administracin
Aerosol. 0,25-0,5 mg (1 a 2 inhalaciones cada 6 horas), Solucin para nebulizacin. 5 mg (0,5 ml)/6 h nebulizada diluidos en SF estril hasta 5 ml Subcutnea. 1-2 mg (2-4 ml) S.C. en 24 h divididas en un mnimo de 4 veces.) Endovenosa: Perfusin continua. 5-10 g/min como dosis inicial. Mantenimiento 2,5-5 g/min. Dosis mxima 0.5 mg en 4 horas.

Ritodrina
La ritodrina es un medicamento de la clase de los tocoliticos que acta como agonista de los receptores adrenergicos 2 indicado para detener la progresin de un parto pretrmino.

AGONISTA BETA 2 (SELECTIVO)

RITODRINA
SE LO CREO DE MANERA ESPECIFICA COMO RELAJANTE UTERINO
SE UTILIZA POR VIA ORAL E INTRAVENOSA PARA DETENER EL PARTO PREMATURO

Indicaciones y contraindicaciones
RITODRINA

Detener la progresin de un parto pretermino y detener amenaza de aborto.

Enfermedad cardaca, hipertiroidismo,hipertensin no controlada, diabetes no controlada, hipovolemia.

Farmacocintica
RITODRINA
En la prctica obsttrica, se prefiere la administracin intravenosa, cuando se lo utiliza como relajante uterino.

EFECTOS ADVERSOS

RITODRINA

Dosis y administracin
RITODRINA
Infusin inicial: 50ug/min (0,05mg/min o 3mg/hora). Aumentar la dosis en 50ug/min cada 20 minutos hasta que cesen las contracciones Si se logra se contina con infusin por 1 hora disminuyendo gradualmente la dosis en 50ug/min cada 30 minutos hasta obtener la dosis efectiva ms baja, luego continuar por 12 horas.

Ritodrina
Dosis mxima: 350ug/min. Preparacin: 1 ampolla: 50 mg. En 500 ml de suero glucosado al 5% con 5 ampollas de ritrodina (250mg/500ml), administrar a 6 ml/hora (1mg /2cc de solucin).

Salbutamol
Es un estimulante -2 Sus formas qumicas de uso clnico son. Salbutamol. Sulfato de salbutamol. Hidrocloruro de salbutamol.

Salbutamol Farmacocinetica
Vas de Administracin
Generalmente se administra mediante un inhalador de dosis medida, nebulizador u otros dispositivos de dosificacin apropiados. Tambien por vas oral o intavenosa.

Metabolismo Absorcin

En los pulmones tras la inhalacin, el 20-47% del principio activo pasa a las vas bronquiales ms profundas, mientras que el resto se deposita en la boca y en la parte superior del tracto respiratorio y se traga posteriormente.

Excrecin

Un gran porcentaje de salbutamol administrado por va intravenosa, oral o por inhalacin, se excreta en un plazo de 72 horas principalmente por via renal.

Reacciones Adversas Medicamentosas

Habitual: Temblor de extremidades. Menos comunes: Dolor Toraxico Dificultad para orina. Decaimiento. Boca y garganta seca. HTA Espasmos musculares. Sudoracin Alteraciones del gusto Vrtigo.

Salbutamol

Ms Comunes
Agresin. Agitacin. Tos Diarrea. Mareos. Excitacin. Malestar general. Cefalea. Aumento del apetito. Aumento de la presin arterial. Nusea. Nerviosismo Pesadillas Epistaxis (sangramiento nasal).

Salbutamol
Palpitaciones. Taquicardia. Rash cutneo. Tinnutus (zumbido o "campanitas" en el odo). Somnolencia. Dolor Estomacal. Irritacin farngea. Constipacin. Decoloracin dental. Vmitos.

Dosis y usos: Salbutamol

Para episodios agudos de broncoespasmo en adultos y nios mayores de 12 aos: 200ug(2 inhlaciones) cada 4-6 horas Se recominda 2 inhalaciones antes de realizar cualquier ejercicio para prevenir ataques de asma. Por va oral en nios menores de 2 aos 100ug/Kg.

Fenoterol

AGONISTA BETA 2 (SELECTIVO)

FENOTEROL
POR INHALACION INICIO RAPIDO DURA SU ACCION 4 A 6 HORAS SU PERMANENCIA CUESTIONADA POR TRASTORNOS CARDIACOS GRAVES, RETIRADO EL PRODUCTO EN ALGUNOS PAISES POR EFECTO BETA 1

Farmacodinamia
FENOTEROL
A pesar de que el fenoterol es un agonista beta 2 adrenrgico especfico, produce cierto grado de estimulacin en los receptores beta1 cardacos, ocasionando taquicardia, tanto en el paciente adulto como en el feto.(3)

Efectos a nivel uterino: Efectos vasculares Efectos respiratorios: Efectos cardiovasculares: Disminuye la liberacin de mediadores de las clulas cebadas en el bronquio y de acetilcolina en los nervios colinrgicos postganglionares, por lo que impide en gran medida la respuesta alrgica tipo 1.

Efectos secundarios
FENOTEROL
Efectos adicionales sobre los receptores 1 que conducen a efectos adversos cardiovasculares, en particular disrritmia e hipoxia cardaca. El fenoterol aumenta el riesgo de muerte debido a que normalmente se utiliza en dosis excesivamente grandes para los ataques de asma severos en ausencia de asistencia mdica

Efectos secundarios
FENOTEROL

En el uso obsttrico se ha observado que el fenoterol puede producir hipotensin y taquicardia refleja, materna y fetal, as como mareos, nuseas y temblores. El fenoterol suele elevar la glicemia por lo que hay que usarlos con precaucin en pacientes con diabetes.

Clembuterol
Agonista B 2 SELECTIVO Es un frmaco comnmente empleado en enfermedades respiratorias como descongestionante y broncodilatador. En personas que padecen desrdenes respiratorios como asma se emplea como broncodilatador para facilitarles la respiracin. Se encuentra como hidrocloruro de clembuterol.

Absorcin y excrecin Clembuterol

Principalmente por la orina

Eliminacin

Su maximo es a las 2 horas Es rpida y casi Completa a los 45 min Se absorbe por va oral

Niveles plasmaticos

Velocidad de absorcin

Absocin

Clembuterol

Indicaciones: Su uso en humanos corresponde a:

Asma bronquial Enfermedad pulmonar obstructiva crnica.

Reacciones Adversas: Los efectos adversos corresponden a los de cualquier agonista adrenrgico.
Taquicardia. Hipokalemia. Hipofosfatemia. Hipomagnesemia.

Salmeterol
AGONISTA B2 SELECTIVO Es un agonista selectivo de accin prolongada (12 horas) de los receptores 2 adrenrgico . Confieren una proteccin ms eficaz frente a la broncoconstriccin inducida por histamina y una broncodilatacin ms prolongada.

AGONISTA ADRENERGICOS BETA 2 ACCION PROLONGADA (SELECTIVO)

SALMETEROL
SU ACCION PROLONGADA DURA 12 HORAS SU SELECTIVIDAD ES 50 VECES MAYOR POR RECEPTORES B2 QUE EL SALBUTAMOL INICIO ES LENTO RECOMENDADO PARA ASMA NOCTURNA (REFRACTARIA A ANTIINFLAMATORIOS) NO EN ASMA AGUDA (DAR SALBUTAMOL DE ACCION CORTA) PRESENTA EFECTOS BETA 1 CONTROVERSIA DEL USO EN COMBINACION CON AGONISTA B2 DE ACCION CORTA

SALMETEROL Indicaciones Teraputicas

Est indicado en el tratamiento regular a largo plazo de la obstruccin reversible de las vas respiratorias causada por asma y bronquitis crnica (EPOC). En el asma salmeterol est indicado en aquellos pacientes tratados con corticoides que requieran adems un agonista beta de larga duracin, atendiendo a las recomendaciones vigentes sobre el tratamiento del asma.

Reacciones Adversas SALMETEROL

Temblor Cefalea Palpitaciones Rash Taquicardia Calambres musculares

RAM DE LOS AGONISTAS B

TEMBLOR ES EL MAS FRECUENTE INQUIETUD APRENSION ANSIEDAD TAQUICARDIA (FRECUENTE) POR VIA PARENTERAL: INCREMENTAN GLUCOSA, LACTATO, ACIDOS GRASOS, HIPOKALEMIA, ESTOS EFECTOS SON PELIGROSOS EN PACIENTES CON CARDIOPATIAS (CON DIGOXINA) DIABETICOS SE DISMINUYEN POR INHALACION