Biofarmasi Rectal
Biofarmasi Rectal
Disusun oleh kelompok 2 Reg.D & Ext 1. Alvin Ariansyah 2. Arie Firdiawan 3. Arum Kinanti 4. Erni 5. Pipin Novidinanti
RECTUM
Rektum manusia merupakan akhir dari saluran pencernaan dan terdiri dari 2 bagian yaitu superior (cembung) dan inferior (cekung) Panjang rektum sekitar 15 cm, berakhir di anus.
Dengan tidak adanya feces, rektum memiliki sejumlah kecil cairan (sekitar 2 mL)
Tidak vili/mikrovili pada mukosa, tapi ada vaskularisasi yang bagus pH 7-8 Suhu normal 37C
Vaskularisasi
Vena haemorrhoidales superior Vena haemorrhoidales medialis Vena haemorrhoidales inferior
Vaskularisasi
Sumber: AIACHE, J.M.et all: Soeratri, Widji.Farmasetika 2 Biofarmasi ,edisi kedua, Airlangga University Press, Surabaya, hal 410, 1982 (Dokumentasi kel2)
Vena porta
Keuntungan
Lebih efektif untuk obat-obat yang menyebabkan mual dan muntah pada rute oral (ex: Metronidazole). Dapat menghindari obat-obat yang bisa mengiritasi lambung dan usus halus, serta obat dengan klirens tinggi dapat terhindar dari first pass effect (ex: Ketoprofen). Ketika tidak dapat menggunakan rute oral, misalnya sebelum rontgen atau pada pasien yang mempunyai penyakit saluran pencernaan bagian atas atau ketika pasien tidak dapat menelan. Dapat digunakan untuk pasien pediatrik, geriatri, atau pasien yang tidak sadar. Penghantaran obat dapat dihentikan dengan mengeluarkan sediaan dan absorpsi obat bisa dihentikan dengan mudah pada kasus-kasus overdosis atau bunuh diri. eliminasi lintas-pertama (first-pass elimination) obat oleh hati dihindari sebagian
Kekurangan
Untuk pasien tidak menyenangkan. Absorpsi obat sering tidak beraturan dan sukar diprediksi.
obat lipofil jika diberikan dengan basis lemak tidak dapat dikeluarkan dengan mudah, sehingga absorpsi obat terganggu.
jika basis berinteraksi dengan obat atau mengiritasi membran mukosa akan menurunkan absorpsinya. Khususnya pada kasus-kasus suppositoria
MACAM-MACAM TIPE SEDIAAN REKTAL Rektal semisolids: 1)Creams 2)Gels 3)Ointments 4)Suppositories Rektal liquids : 1)Solutions 2)Suspensions Rektal aerosols
RECTAL SEMISOLID
Rectal cream, gels danointments digunakan untuk pemberian topikal ke area perianal. Sebagian besar digunakan untuk terapi kondisi lokal pruritis anorektal, inflamasi dan nyeri atau ketidaknyamanan akibat wasir.
Contohnya: Astrigents (Zinc oxide) Pelindung dan pelicin (cocoa butter dan lanolin) Anestesi lokal (Pramoxine HCl) Antipruritis serta agen antiinflamasi (Hidrokortisone)
Basis yang digunakan untuk anorektal cream dan ointments merupakan kombinasi dari PEG 300 dan 3350. Basis cream emulsi menggunakan cetyl alcohol & cetyl esters wax , dan petroleum putih dan minyak mineral. Pengawet yang digunakan seperti methylparaben, propylparaben, benzylalcohol dan butylated hydrocortisole (BHA). Beberapa produk rectal cream, gel, dan ointment komersial yaitu : ANUSOL ointment, TRONOLANE cream, ANALPRAM-HC cream, dan DIASTAT Gel.
Supositoria
Suppositoria adalah formulasi yang paling banyak digunakan, dan telah menunjukkan karakteristik pelepasan yang tergantung pada faktor fisiologis sifat fisiologis, fisikokimia obat, basis supositoria dan lingkungan lokal di dalam rektum.
Bentuk sediaan yang biasanya adalah supositoria,baik suspensi padat atau emulsi padat
Evaluasi biofarmasetik sopositoria tergantung pada: Cara kerja supositoria Kinetik pelepasan dan penyerapan zat aktif
Supositoria antiwasir masuk ke dalam kelompok ini, misal supositoria ratanhae, yaitu senyawa yang efeknya disebabkan oleh adanya sifat adstringen Ada juga supositoria benaftol sebagai obat cacing
Supositoria nutritif: digunakan jika saluran cerna tidak dapat menyerap makanan, biasanya diberikan dalam bentuk lavement Supositoria obat: mengandung zat aktif yang harus diserap, mempunyai efek sistemik
Sumber: AIACHE, J.M.et all: Soeratri,Widji.Farmasetika 2 Biofarmasi ,edisi kedua, Airlangga University Press, Surabaya,hal 415, 1982 (dokumentasi kel2)
Sumber: Lachman Leon, et all, Teori dan Praktek Farmasi Industri, edisi 3, UI Press, Bab 19 (hal 1155), 1994. (Dokumentasi kel2)
BEBERAPA PRODUK SUPPOSITORIA KOMERSIAL DULCOLAX (bisacodyl) CANASA (mesalamine) NUMORPHAN (oxymorphane) ANUSOL HC (hydrocortisone) PANADOL (parasetamol)
REKTAL LARUTAN
Rektal suspensi, emulsi, atau enema pada sediaan rektal sangat sedikit digunakan, karena tidak menyenangkan dan kepatuhan pasien rendah. Dalam banyak kasus, sediaan ini digunakan untuk memasukkan media atau agen untuk rontgen saluran pencernaan bagian bawah. Walaupun absorpsi obat dari larutan lebih baik daripada dari suppositoria solid, tetapi penggunaan jarang sekali. Contoh : ROWASA rectal suspension enema (mesalamine), ASACOL rectal suspension enema (mesalazine).
Enema Enema adalah sediaan larutan yang dimasukkan dalam rektum dan usus besar dan akan merangsang pengeluaran feses 30 mL enema (suntikan) yang tertinggal terutama di kolon sigmoid (99%), 60 ml enema yang didistribusikan melalui rektum (9%) yang sigmoid (61%) dan kolon menurun (15%) dan 100 ml enema yang didistribusikan antara kolon sigmoid (66%) dan menurun (25%).
REKTAL AEROSOL
Rektal aerosol atau busa rektal aerosol disertai dengan aplikator untuk memudahkan penggunaannya. Aplikator dimasukkan ke dalam wadah berisi produk, serta terdapat alat pengatur dosis obat aerosol. Aplikator dimasukkan ke dalam anus dan obat dapat diberikan melalui rektal. Beberapa contoh rektal aerosol : PROCTOFOAM HC (Hidrocortisone dan Pramoxine), CORTIFOAM (Hidrocortisone).
Terima kasih