Barbitricos

Prof. Jos Rafael Luna

Facultad de Farmacia y Bioanlisis
Escuela de Bioanlisis

De acuerdo a su accin farmacolgica.
Corresponden al grupo de los hipnticos.

Debido a que producen todos los grados de
depresin del SNC:
sedacin leve Anestesia General
1. Sedantes
2. Hipnticos
3. Anestsicos
4. Anticonvusivantes
PROULA MEDICAMENTOS
Nombre :Fenobarbital.
Acciones Farmacolgicas:Sedante. Anticonvulsivante.
Indicaciones:Como sedante, anticonvulsivante y antiepilptico.
Dosificacin:
Adultos : La dosis usual en adultos es de 100-300 mg diarios,
tomados una sola vez al da, en la noche al acostarse.
Nios : En nios se usan 30-100 mg diarios, alternativamente 3-5
mg / Kg. da.

Efectos Secundarios:Por los efectos centrales se puede producir
somnolencia, sedacin y mareos. Se ha descrito excitacin
paradjica y aumento del dolor.
Presentacin: Tabletas de 100 mg x 30 tabletas. E.F.G. 29.857

Convulciones Febriles:

Son convulciones que se producen con la fiebre. Se presentan en nios
desde 6 meses hasta los 5 aos, tiene una duracion de 15 minutos o
menos. En la mayor parte de los casos es una unica vez, y tan solo el
10% de los casos es repetitiva. Existe una predisposicion familiar. En un
2% de los casos asocia a una epilepsia antes de los 7 aos y en un 7%
a los 25 aos.



Tratamiento:
La profilaxis mediante medicamentos est muy debatida, se puede
realizar con:

Diazepam: Se aplica va rectal, cada 8 horas, en los episodios febriles
de ms de 37 C.

Fenobarbital: Se aplica a dosis de 3 a 5 mg/Kg/da, por va oral
repartido en 2 dosis. Como requiere control de niveles en sangre y
presenta efectos secundarios (irritabilidad, trastornos del sueo,
hiperactividad y problemas de aprendizaje) se debe tener una indicacin
muy precisa. Se debe administrar de continuo

Incrementan la cantidad de
glucuroniltransferasa heptica y de
protena Y fijadora de bilirrubina, por lo
que el fenobarbital se ha empleado para
tratar la hiperbilirrubinemia y el
Kernicterus en el neonato.


A dosis anestsica atenan el edema
cerebral resultante de la intervencin
quirrgica, traumatismo craneoenceflico
o isquemia cerebral.
TABLA 3. CLASIFICACIN DE LOS BARBITURICOS
I- ACCIN ULTRACORTA
Tiopental.
Metohexital.
II- ACCIN CORTA
Hexobarbital.
Pentobarbital.
Secobarbital.
III- ACCIN INTERMEDIA
Amobarbital.
Aprobarbital.
Butabarbital.
IV- ACCION LARGA
Barbital.
Fenobarbital.
Primidone.
Farmacocintica
Administracin: Oral, IV, (IM, Rectal)
Dosis teraputica: 15-40 g.mL
-1
Distribucin:
1. Tiene importancia el Coeficiente de
particin.
2. Se unen a las protenas plasmticas
3. En sangre se encuentran fundamentalmente
en el plasma.

Biotransformacin:

Producen un incremento del sistema enzimatico
(cantidad y actividad) del Sistema Microsomal.
Esto a su vez incrementa la tasa metablica de
diversos frmacos y sustancias endgenas
(hormonas esteroides, colesterol, sales biliares,
vitaminas K y D)
Tambin se incrementa la tasa metablica de los
barbitricos (tolerancia)
Otras sustancias como etanol, sedantes, hipnticos,
anestsicos pueden originar tolerancia cruzada.

Excrecin: va renal dependiente del pH urinario.
Mecanismo de Accin
Existen frmacos que disminuyen el metabolismo
del GABA ( cido valproico, vigabatrina) y
otros actan sobre el receptor GABAa
(barbitricos, benzodiacepinas, felbamato,
topiramato).


Aumento de la inhibicin sinptica mediada
por el GABA: En presencia del GABA, el
receptor GABAa, se abre y se produce un flujo
de iones cloro que aumentan la polarizacin
de la membrana.
Aumento de la inhibicin sinptica
mediada por barbituricos: En presencia
de barbituricos a dosis bajas, se prolonga
la duracin de cada una de las
aperturas del canal Cl
-
; a dosis altas
aumentan directamente desde el principio
la conductancia al Cl
-
, disminuyendo de
esta manera la sensibilidad de la
membrana postsinaptica a los
neurotransmisores excitatorios.
http://www.infopsiquiatria.com/socidrogalcohol/alcohol1.pdf
1. Aumentan las corrientes de cloro
inducidas por GABA, prolongando la
duracin de cada una de las aperturas
del canal del cloro

2. Inhiben los receptores AMPA
excitadores, impidiendo la entrada de
sodio a las clulas, elevando el umbral
de estmulo o excitabilidad neuronal
Dos conclusiones:
http://cti.itc.virginia.edu/~psyc220/kalat/JK413.fig13.21.AMPA_and_NMD.jpg
http://www.bioon.com/book/biology/whole/image/6/6.19.jpg
Caractersticas de la Intoxicacin
Dosis letal:
Accin corta: 3 g
Accin larga 5 g

En caso de intoxicacin puede producir una
depresin irregular, descendente, progresiva y
reversible del SNC.

Sedacin Hipnosis Anestesia Coma Muerte


En la mayora de los pacientes se produce un
cierto grado de sedacin que se pone de
manifiesto a los 30 minutos de la ingestin
(puede aparentar un estado de embriaguez)

El cuadro progresa rpidamente hacia el
coma, colapso respiratorio, por suprimir las
respuestas hipxicas y quimiorreceptoras
de CO
2
, adems de hipotensin,
producindose el mximo efecto dentro de
las primeras 4 horas.

Los pacientes estn hipotrmicos por
prdida de la actividad autonmica y
disminucin global de la actividad muscular.

La depresin del SNC es generalizada, y el
coma se acompaa de abolicin de todos
los reflejos ( excepto el reflejo fotomotor
pupilar ).

El colapso cardiovascular con hipotensin
severa parece ser secundario a un efecto
depresor miocrdico directo y dilatacin
vascular, siendo esto un indicador de
intoxicacin grave.

Se produce una disminucin de la
motilidad gastrointestinal


Existen trastornos renales caracterizados
por disminucin del flujo plasmtico renal
consiguiente a la hipotensin sistmica y por
un aumento en la secrecin de la ADH, esto
se manifiesta por oliguria que incluso puede
llegar a anuria
Originan

Sndrome de Abstinencia.

En presencia de dolor la percepcin del
mismo permanece sin cambios. Pudiendo
causar excitacin e incluso delirios.

Pueden causar excitacin manifiesta en vez
de sedacin, posiblemente por depresin de
los centros inhibidores, dando la impresin
de encontrarse el individuo en estado de
ebriedad.
Escala coma Glasgow (Nivel de Conciencia)
Apertura de ojos Respuesta motora Respuesta verbal
4 espontneamente 6 Cumple rdenes 5 Orientado
3 A la voz 5 Localiza el dolor 4 Confuso
2 Al dolor 4 Solo retira 3 Palabras
inapropiadas
1 No responde 3 Flexin anormal 2 Sonidos
incomprensibles
2 Extensin anormal 1 No responde
1
No responde

Nmero Mximo de Puntos 15
Nmero Mnimo de puntos 3
Diagnstico

Tratamiento