Farma

Mecanismos de transduccin
Mecanismos de transduccin
de las seales por parte del
de las seales por parte del
receptor con relacin al
receptor con relacin al
frmaco
frmaco
Interaccin Frmaco -Receptor
*Complejo Frmaco-Receptor = Actividad Biolgica.
*Magnitud de la Respuesta:
Proporcional al n de complejos Frmaco -Receptor
*Afinidad:
apacidad de !nin a un receptor espec"fico: Formacin de
complejos F-R
*Acti#idad:
apacidad de un Frmaco $a unido para acti#ar al Receptor%
Efecto Farmacolgico
om&inando Acti#idad $ Afinidad:

*Frmacos A'()I*+A*: ,-j% el sal&utamol. un agonista &eta/ adren0rgico1
'ran AFI)I2A2 por el Receptor%
-le#ada Acti#idad Intr"nseca
*Frmacos A)+A'()I*+A*: ,-j% el propranolol. un antagonista &eta-
adren0rgico1
'ran AFI)I2A2 por el Receptor%
arecen de Acti#idad Intr"nseca
*Frmacos A'()I*+A* PARIA3-*:
apacidad de un Frmaco $a unido para acti#ar al Receptor%
MECANISMS !E "RANS!#CCI$N
!E SE%A&ES.
RECE'"RES RE&ACINA!S CN CANA&ES

,receptores ionotrpicos1:
*on receptores de mem&rana acoplados directamente a un canal
inico $ so&re los 4ue act5a neurotransmisores rpidos
-jemplo:
*el receptor nicot"nico de acetilcolina6 el receptor de 'A7A%
*u efecto ocurre en una escala de tiempo de milisegundos%
RECE'"RES RE&ACINA!S CN 'R"E(NAS )

,receptores meta&otrpicos1:
son receptores de mem&rana 4ue se asocian a los
sistemas efectores intracelulares por medio de prote"nas
'% 2entro de este tipo se encuadran los receptores de
muc8as 8ormonas $ neurotransmisores lentos%
-jemplos:
* el receptor muscar"nico para acetilcolina6
*los receptores adren0rgicos%
*u efecto ocurre en una escala de tiempo de segundos%
RECE'"RES &I)A!S A *INASAS+

son receptores de mem&rana 4ue integran un sistema
prote"n-9inasa en sus estructura
-jemplo:
* los receptores a insulina. cito4uinas $ factores de
crecimiento1%
*u efecto ocurre en una escala de tiempo de minutos%
RECE'"RES ,#E RE)#&AN &A "RANSCRI'CI$N

)EN-"ICA
,receptores citoslicos o nucleares1:
su acti#acin produce efectos al ca&o de 8oras o d"as
,-jemplos:
3os receptores para 8ormonas esteroideas o tiroideas6 los
receptores para cido retinoico o #itamina 2%
Anestesia general y
Anestesia general y
anestsicos generales
anestsicos generales
HISTORIA
HISTORIA
A:o A:o *uceso *uceso
Antes de ;<=> Antes de ;<=>
*Pocas las inter#enciones 4uir5rgicas 4ue se reali?a&an% *Pocas las inter#enciones 4uir5rgicas 4ue se reali?a&an%
*3os procedimientos anest0sicos alternati#os @farmacolgicos@ inclu"an el *3os procedimientos anest0sicos alternati#os @farmacolgicos@ inclu"an el
uso de alco8ol. opio o 8as8is8% 3os no farmacolgicos eran: golpes en la uso de alco8ol. opio o 8as8is8% 3os no farmacolgicos eran: golpes en la
ca&e?a. estrangulamientos parciales o simplemente. sujecin por ca&e?a. estrangulamientos parciales o simplemente. sujecin por
for?udos% for?udos%
;AAB ;AAB
-l oCido nitroso fue sinteti?ado por Priestle$ -l oCido nitroso fue sinteti?ado por Priestle$
;<DB ;<DB
Eilliam +' Morton. dentista logr con 0Cito la demostracin de la Eilliam +' Morton. dentista logr con 0Cito la demostracin de la
capacidad anest0sica del 0ter sulf5rico% capacidad anest0sica del 0ter sulf5rico%
;<BF ;<BF
*e reinici el uso de Cido nitroso. pero desde entonces en com&inacin *e reinici el uso de Cido nitroso. pero desde entonces en com&inacin
con el oC"geno con el oC"geno
;G/G ;G/G
*e introdujo el uso de ciclopropano ,gas anest0sico1% *e introdujo el uso de ciclopropano ,gas anest0sico1%
;GF= ;GF=
*e comen?aron a utili?ar los &ar&it5ricos por #"a intra#enosa como *e comen?aron a utili?ar los &ar&it5ricos por #"a intra#enosa como
anest0sicos% anest0sicos%
Hace algunos Hace algunos
a:os a:os
*e comen?aron a utili?ar algunos opioides por #"a intra#enosa *e comen?aron a utili?ar algunos opioides por #"a intra#enosa
ANESTESIA:
ANESTESIA:
-stado de inconciencia. analgesia $ amnesia con -stado de inconciencia. analgesia $ amnesia con
relajacin del m5sculo es4uel0tico $ p0rdida de los relajacin del m5sculo es4uel0tico $ p0rdida de los
reflejos% reflejos%
Actualmente eCiste la posi&ilidad de lograr la anestesia Actualmente eCiste la posi&ilidad de lograr la anestesia
con la com&inacin de distintos tipos de frmacos con la com&inacin de distintos tipos de frmacos
,anestesia &alanceada1% ,anestesia &alanceada1%
*e consideran cuatro etapas en la anestesia. las cuales *e consideran cuatro etapas en la anestesia. las cuales
se complementan con o&ser#aciones so&re la presencia se complementan con o&ser#aciones so&re la presencia
de mo#imientos oculares. dimetro de la pupila. tipo de de mo#imientos oculares. dimetro de la pupila. tipo de
respiracin. presin arterial $ otros cam&ias de la respiracin. presin arterial $ otros cam&ias de la
acti#idad del sistema ner#ioso autnomo% acti#idad del sistema ner#ioso autnomo%
Periodo I: Analgesia% Periodo I: Analgesia%

A&arca desde el inicio de la anestesia 8asta la perdida de conciencia% 3a A&arca desde el inicio de la anestesia 8asta la perdida de conciencia% 3a
respiracin es rpida $ puede ser irregular. las pupilas son miticas% respiracin es rpida $ puede ser irregular. las pupilas son miticas%
Periodo II: -Ccitacin o 2elirio Periodo II: -Ccitacin o 2elirio% %

Ia desde la perdida de la conciencia 8asta la instauracin de una respiracin Ia desde la perdida de la conciencia 8asta la instauracin de una respiracin
r"tmica $ regular% r"tmica $ regular%
Periodo III: Anestesia 4uir5rgica% Periodo III: Anestesia 4uir5rgica%

Plano ;% In8i&icin de reflejos conjunti#ales. de deglucin $ faringe% Plano ;% In8i&icin de reflejos conjunti#ales. de deglucin $ faringe%
Plano /%3os glo&os oculares fijos en un punto central% Relajacin del m5sculo Plano /%3os glo&os oculares fijos en un punto central% Relajacin del m5sculo
estriado% In8i&icin del reflejo laringeo% estriado% In8i&icin del reflejo laringeo%
Plano F% 3a acti#ada intercostal comien?a a disminuir o se retarda% Ha$ Plano F% 3a acti#ada intercostal comien?a a disminuir o se retarda% Ha$
parlisis de la acti#idad intercostal% *olo 8a$ acti#idad diafragmtica parlisis de la acti#idad intercostal% *olo 8a$ acti#idad diafragmtica
espasmdica% 3as pupilas se dilatan ampliamente% espasmdica% 3as pupilas se dilatan ampliamente%
Periodo II: Parlisis &ul&ar% Periodo II: Parlisis &ul&ar%

-l paciente tiene apnea de&ido a la parlisis medular% -ste periodo constitu$e -l paciente tiene apnea de&ido a la parlisis medular% -ste periodo constitu$e
un accidente anest0sico $ se de&er e#itar 4ue ocurra% un accidente anest0sico $ se de&er e#itar 4ue ocurra%
MECANISMO DE ACCIN:
MECANISMO DE ACCIN:
*)o se conoce de manera precisa% *)o se conoce de manera precisa%
*-le#a el um&ral de eCcitacin de neuronas centrales% *-le#a el um&ral de eCcitacin de neuronas centrales%
*!n posi&le mecanismo es 4ue producen un desorden local en la *!n posi&le mecanismo es 4ue producen un desorden local en la
matri? lip"dica celular6 al parecer. disminu$en el n5mero de matri? lip"dica celular6 al parecer. disminu$en el n5mero de
mol0culas del fosfol"pido 4ue alternan en forma simultanea entre los mol0culas del fosfol"pido 4ue alternan en forma simultanea entre los
estados de gel $ l"4uido cristalino. estas fluctuaciones parecen ser estados de gel $ l"4uido cristalino. estas fluctuaciones parecen ser
tan grandes 4ue repercuten en la regulacin del estado estructural tan grandes 4ue repercuten en la regulacin del estado estructural
de los receptores de la mem&rana. impidiendo 4ue se lle#en a ca&o de los receptores de la mem&rana. impidiendo 4ue se lle#en a ca&o
de manera transitoria las funciones de las prote"nas de la de manera transitoria las funciones de las prote"nas de la
mem&rana neuronal% -l resultado seria el &lo4ueo de conductos mem&rana neuronal% -l resultado seria el &lo4ueo de conductos
inicos% inicos%
Anest0sicos generales
I)+RAI-)(*(* I)HA3A2(*
3"4uidos
#olatiles
'as
2isociati#os
2i#ersos
,Propofol1
7en?odiacepinas
7ar&ituricos
ANESTSICOS INHALADOS
FA*-*: FA*-*:
*P!3M()AR 2- I)HA3AIJ): *P!3M()AR 2- I)HA3AIJ):
+iene por o&jeto conseguir una presin parcial al#eolar satisfactoria% +iene por o&jeto conseguir una presin parcial al#eolar satisfactoria%
* *R-PAR+( -) 3(* +-KI2(*: R-PAR+( -) 3(* +-KI2(*:
2epende de tres factores: aporte sangu"neo a los rganos. coeficiente de particin 2epende de tres factores: aporte sangu"neo a los rganos. coeficiente de particin
tejidoLsangre $ la concentracin del anest0sico en sangre tejidoLsangre $ la concentracin del anest0sico en sangre
artificial% artificial%
* *FA*- 2- -3IMI)AIJ): FA*- 2- -3IMI)AIJ):
-+iene lugar cuando la presin parcial de la sustancia en el aire -+iene lugar cuando la presin parcial de la sustancia en el aire
in8alado es igual a cero $ se esta&lece un in8alado es igual a cero $ se esta&lece un
gradiente de concentracin tejido-sangre. sangre-aire al#eolar. aire al#eolar- gradiente de concentracin tejido-sangre. sangre-aire al#eolar. aire al#eolar-
atmsfera% atmsfera%
-3a #entilacin desempe:a un papel mu$ importante% -3a #entilacin desempe:a un papel mu$ importante%
-3a rapide? del despertar de la anestesia esta determinada por la cantidad del agente -3a rapide? del despertar de la anestesia esta determinada por la cantidad del agente
anest0sico 4ue permanece disuelto en los tejidos% anest0sico 4ue permanece disuelto en los tejidos%
CM'&ICACINES !E &A ANES"ESIA
CM'&ICACINES !E &A ANES"ESIA
)ENERA& IN.A&A"RIA.
)ENERA& IN.A&A"RIA.
*I*+-MA *I*+-MA (MP3IAI()-* I)M-2IA+A* (MP3IAI()-* I)M-2IA+A*
Respiratorio Respiratorio -Aspiracin &ron4uial -3aringospasmo -Aspiracin &ron4uial -3aringospasmo
-&roncospasmo -paro respiratorio reflejo -&roncospasmo -paro respiratorio reflejo
-o&struccin respiratoria -o&struccin respiratoria
-+rastornos del ritmo respiratorio -+rastornos del ritmo respiratorio
ardio#asculares ardio#asculares -2epresin miocrdica -2epresin miocrdica -Arritmias cardiacas -Arritmias cardiacas
- -Iaso dilatacin perif0rica -Hipotensin arterial Iaso dilatacin perif0rica -Hipotensin arterial
)euromuscular )euromuscular -Rigide? muscular -Hipertermia maligna -Rigide? muscular -Hipertermia maligna
'astrointestinales 'astrointestinales -)auseas $ #mitos -)auseas $ #mitos
Renales Renales -3a insuficiencia renal producida por el metoCiflurano. 8a -3a insuficiencia renal producida por el metoCiflurano. 8a
pro#ocado 4ue no se le utilice en inter#enciones prolongadas $ pro#ocado 4ue no se le utilice en inter#enciones prolongadas $
complejas% complejas%
Hepticas Hepticas -Hepatitis por 8alotano% -Hepatitis por 8alotano%
.A&NA" .A&NA": : Anestane. Fluot8ane Anestane. Fluot8ane
Accin farmacolgica: Accin farmacolgica: )o se conoce su mecanismo de accin% *e considera 4ue )o se conoce su mecanismo de accin% *e considera 4ue
influ$e en los cam&ios inicos al actuar a ni#el de la matri? lip"dica de la mem&rana influ$e en los cam&ios inicos al actuar a ni#el de la matri? lip"dica de la mem&rana
&iolgica $ disminuir el n5mero de mol0culas de fosfol"pido 4ue alternan en los &iolgica $ disminuir el n5mero de mol0culas de fosfol"pido 4ue alternan en los
estados de gel $ l"4uido cristalino% estados de gel $ l"4uido cristalino%
*e a&sor&e con facilidad a tra#0s de los al#eolos pulmonares $ se distri&u$e *e a&sor&e con facilidad a tra#0s de los al#eolos pulmonares $ se distri&u$e
ampliamente en el organismo% Alrededor de />M se &iotransforma en el 8"gado $ el ampliamente en el organismo% Alrededor de />M se &iotransforma en el 8"gado $ el
resto se elimina con la espiracin% resto se elimina con la espiracin%
RAM: RAM: + +em&lor. sacudidas $ delirio durante la recuperacin% )useas. #mito. em&lor. sacudidas $ delirio durante la recuperacin% )useas. #mito.
cefalea. arritmias cardiacas. depresin circulatoria. 8epatotoCicidad. nefrotoCicidad. cefalea. arritmias cardiacas. depresin circulatoria. 8epatotoCicidad. nefrotoCicidad.
8ipertermia maligna% 8ipertermia maligna%
ontraindicaciones: ontraindicaciones: ontraindicado en casos de 8ipersensi&ilidad a los anest0sicos ontraindicado en casos de 8ipersensi&ilidad a los anest0sicos
8alogenados. disfuncin o enfermedad 8eptica. eCposicin pre#ia seguida de fie&re 8alogenados. disfuncin o enfermedad 8eptica. eCposicin pre#ia seguida de fie&re
e ictericia. 8ipertermia maligna. arritmias cardiacas. feocromocitoma. lesiones o e ictericia. 8ipertermia maligna. arritmias cardiacas. feocromocitoma. lesiones o
traumatismos con aumento de la presin intracraneal traumatismos con aumento de la presin intracraneal
Presentacin $ dosis Presentacin $ dosis: : 3"4uido% ada ;>> ml de l"4uido contienen 8alotano $ >%>;<A g 3"4uido% ada ;>> ml de l"4uido contienen 8alotano $ >%>;<A g
de timol ,esta&ili?ante1% Frasco con /=> mililitros de timol ,esta&ili?ante1% Frasco con /=> mililitros% % oncentraciones de / a DM en oncentraciones de / a DM en
oC"geno o me?clas de oC"geno $ Cido nitroso oC"geno o me?clas de oC"geno $ Cido nitroso
ENF&#RAN ENF&#RAN: : -t8rane. -t8rane. -nliran -nliran
Accin farmacolgica: Accin farmacolgica: )o se conoce su mecanismo de accin )o se conoce su mecanismo de accin. .se supone 4ue influ$e se supone 4ue influ$e
ms en la transmisin sinptica 4ue en la aCnica. $ 4ue su efecto depende de ms en la transmisin sinptica 4ue en la aCnica. $ 4ue su efecto depende de
potenciar la descarga de neurotransmisores a ni#el de las sinapsis in8i&itorias $ de potenciar la descarga de neurotransmisores a ni#el de las sinapsis in8i&itorias $ de
in8i&ir las sinapsis eCcitatorias in8i&ir las sinapsis eCcitatorias% %
-l frmaco se une al tejido grasoso% !na #e? 4ue se suspende la in8alacin del -l frmaco se une al tejido grasoso% !na #e? 4ue se suspende la in8alacin del
anest0sico. 0ste se disocia rpido de dic8o tejido% erca de <>M. se recupera en el anest0sico. 0ste se disocia rpido de dic8o tejido% erca de <>M. se recupera en el
aire espirado. $ / a =M se meta&oli?a en el 8"gado% aire espirado. $ / a =M se meta&oli?a en el 8"gado%
RAM: RAM: +em&lor. sacudidas. nuseas. #mito $ delirio durante la recuperacin% +em&lor. sacudidas. nuseas. #mito $ delirio durante la recuperacin%
2epresin respiratoria. 8ipoCia. depresin circulatoria. con#ulsiones% 2epresin respiratoria. 8ipoCia. depresin circulatoria. con#ulsiones%
ontraindicaciones: ontraindicaciones: ontraindicado en casos de 8ipersensi&ilidad a los anest0sicos ontraindicado en casos de 8ipersensi&ilidad a los anest0sicos
8alogenados. pacientes con foco epileptgeno. lesiones intracraneales. 8ipertermia 8alogenados. pacientes con foco epileptgeno. lesiones intracraneales. 8ipertermia
maligna% 3os ni#eles profundos de anestesia estn contraindicados durante el tra&ajo maligna% 3os ni#eles profundos de anestesia estn contraindicados durante el tra&ajo
de parto. cesrea o a&orto% de parto. cesrea o a&orto%
Presentacin. dosis: Presentacin. dosis: 3"4uido% ada frasco contiene /=> ml de enflurano l"4uido% 3"4uido% ada frasco contiene /=> ml de enflurano l"4uido%
Frasco con /=> mililitros% Frasco con /=> mililitros% . las concentraciones iniciales 4ue se recomiendan para la . las concentraciones iniciales 4ue se recomiendan para la
induccin son entre >%= a F%=M en oC"geno ,;>>M1 o en oC"geno $ Cido nitroso% induccin son entre >%= a F%=M en oC"geno ,;>>M1 o en oC"geno $ Cido nitroso%
ANESTESIA INTRAVENOSA
ANESTESIA INTRAVENOSA
Ientaja: Ientaja: comodidad 4ue supone para el enfermo la rapide? con 4ue se esta&lece la comodidad 4ue supone para el enfermo la rapide? con 4ue se esta&lece la
induccin anest0sica. induccin anest0sica.
Incon#eniente: Incon#eniente: menos controla&le 4ue la anestesia in8alatoria en caso de menos controla&le 4ue la anestesia in8alatoria en caso de
so&redosis% so&redosis%
&o/ pri0cipale/ a0e/t1/ico/ i0trave0o/o/ /o0+ &o/ pri0cipale/ a0e/t1/ico/ i0trave0o/o/ /o0+
*Propofol *Propofol
,sedante 8ipntico reciente% 3a anestesia con propofol es ms agrada&le 4ue con ,sedante 8ipntico reciente% 3a anestesia con propofol es ms agrada&le 4ue con
tio&ar&it5ricos. la recuperacin es ms rpida $ los #mitos postoperatorios son tio&ar&it5ricos. la recuperacin es ms rpida $ los #mitos postoperatorios son
menores1% menores1%
*7AR7I+!RI(* *7AR7I+!RI(*
+iopental sdico +iopental sdico
*-*+-R(I2-* A)-*+-*I(* *-*+-R(I2-* A)-*+-*I(*
Alt8esin Alt8esin
*AMI)A* F-)(NIA-+IA* *AMI)A* F-)(NIA-+IA*
Propanidina Propanidina
*O-+AMI)A *O-+AMI)A
*A'-)+-* 'A7Amim0ticos *A'-)+-* 'A7Amim0ticos
,gamma-(H. -tomidato. &en?odiacepinas. 8emineurina1% ,gamma-(H. -tomidato. &en?odiacepinas. 8emineurina1%
'ro2opol+ 'ro2opol+ r$otol. 2ipri#an r$otol. 2ipri#an. . Fresofol Fresofol
Accin farmacolgica: Accin farmacolgica: ompuesto fenlico 4ue produce un estado de anestesia ompuesto fenlico 4ue produce un estado de anestesia
general si se administra por #"a intra#enosa% )o se conoce su mecanismo de accin% general si se administra por #"a intra#enosa% )o se conoce su mecanismo de accin%
*e meta&oli?a en el 8"gado $ en di#ersos tejidos. $ se elimina en la orina% 3a *e meta&oli?a en el 8"gado $ en di#ersos tejidos. $ se elimina en la orina% 3a
terminacin de su efecto se relaciona ms con su redistri&ucin fuera del sistema terminacin de su efecto se relaciona ms con su redistri&ucin fuera del sistema
ner#ioso central 4ue con su &iotransformacin% ner#ioso central 4ue con su &iotransformacin%
RAM: RAM: )useas. #mito. dolor ad&ominal. 8ipotensin. &radicardia. tem&lor. )useas. #mito. dolor ad&ominal. 8ipotensin. &radicardia. tem&lor.
mo#imientos tonicolnicos. fie&re. dolor e inflamacin en el sitio de la in$eccin% mo#imientos tonicolnicos. fie&re. dolor e inflamacin en el sitio de la in$eccin%
ontraindicaciones: ontraindicaciones: ontraindicado en casos de 8ipersensi&ilidad a cual4uiera de los ontraindicado en casos de 8ipersensi&ilidad a cual4uiera de los
componentes de la formulacin% !sar con precaucin en pacientes con trastornos del componentes de la formulacin% !sar con precaucin en pacientes con trastornos del
meta&olismo de l"pidos. enfermedad circulatoria% meta&olismo de l"pidos. enfermedad circulatoria%
Presentacin. dosis: Presentacin. dosis: -mulsin in$ecta&le% ada ampolleta con /> ml de emulsin -mulsin in$ecta&le% ada ampolleta con /> ml de emulsin
contiene />> mg de propofol ,;> mgLmlLml1% -l #e8"culo contiene glicerol. fosftido de contiene />> mg de propofol ,;> mgLmlLml1% -l #e8"culo contiene glicerol. fosftido de
8ue#o purificado. 8idrCido de sodio. aceite de so$a $ agua% aja con cinco 8ue#o purificado. 8idrCido de sodio. aceite de so$a $ agua% aja con cinco
ampolletas de /> mililitros% ampolletas de /> mililitros% -n general. los pacientes menores de == a:os re4uieren -n general. los pacientes menores de == a:os re4uieren
/ a /%= mgL9g de peso / a /%= mgL9g de peso
"iope0tal /dico "iope0tal /dico: : *odipental *odipental
Accin farmacolgica Accin farmacolgica: : )o se conoce con precisin su mecanismo de accin% *e )o se conoce con precisin su mecanismo de accin% *e
supone 4ue aumenta la respuesta in8i&itoria al cido amino&ut"rico gamma ,'A7A1. supone 4ue aumenta la respuesta in8i&itoria al cido amino&ut"rico gamma ,'A7A1.
disminu$e las respuestas al glutamato $ deprime directamente la eCcita&ilidad disminu$e las respuestas al glutamato $ deprime directamente la eCcita&ilidad
neuronal% neuronal%
Por #"a intra#enosa alcan?a concentraciones cere&rales efecti#as en F> s. las cuales Por #"a intra#enosa alcan?a concentraciones cere&rales efecti#as en F> s. las cuales
disminu$en con rapide? por4ue se redistri&u$e 8acia otos tejidos corporales% *e une disminu$en con rapide? por4ue se redistri&u$e 8acia otos tejidos corporales% *e une
parcialmente a las prote"nas plasmticas $ se &iotransforma en 8"gado. ri:ones $ parcialmente a las prote"nas plasmticas $ se &iotransforma en 8"gado. ri:ones $
cere&ro% *lo >%FM de la dosis se elimina sin cam&ios en la orina% cere&ro% *lo >%FM de la dosis se elimina sin cam&ios en la orina%
RAM: RAM: 2epresin respiratoria $ apnea% 2urante la induccin de la anestesia. di#ersos 2epresin respiratoria $ apnea% 2urante la induccin de la anestesia. di#ersos
est"mulos pueden pro#ocar laringospasmo% Arritmias cardiacas. depresin est"mulos pueden pro#ocar laringospasmo% Arritmias cardiacas. depresin
circulatoria. eCcitacin% Pos4uir5rgicas: dolor de ca&e?a. nuseas. #mito. anemia circulatoria. eCcitacin% Pos4uir5rgicas: dolor de ca&e?a. nuseas. #mito. anemia
8emol"tica aguda con insuficiencia renal% 8emol"tica aguda con insuficiencia renal%
ontraindicaciones: ontraindicaciones: ontraindicado en casos de 8ipersensi&ilidad a los &ar&it5ricos. ontraindicado en casos de 8ipersensi&ilidad a los &ar&it5ricos.
estado asmtico. porfiria latente o manifiesta $ en ausencia de #enas 5tilles% estado asmtico. porfiria latente o manifiesta $ en ausencia de #enas 5tilles%
Presentacin. dosis: Presentacin. dosis: Pol#o para solucin in$ecta&le% ada frasco mpula contiene Pol#o para solucin in$ecta&le% ada frasco mpula contiene
>%= g de tiopental sdico $ F> mg de car&onato de sodio an8idro6 cada ampolleta >%= g de tiopental sdico $ F> mg de car&onato de sodio an8idro6 cada ampolleta
disol#ente contiene /> ml de agua in$ecta&le% % Para induccin de la anestesia. disol#ente contiene /> ml de agua in$ecta&le% % Para induccin de la anestesia.
in$ectar en forma lenta e intermitente ; a F ml de la solucin a /%=M6 la dosis in$ectar en forma lenta e intermitente ; a F ml de la solucin a /%=M6 la dosis
recomendada para la induccin es de F a D mgL9g en pacientes en &uenas recomendada para la induccin es de F a D mgL9g en pacientes en &uenas
condiciones generales% condiciones generales%
*etami0a+ *etami0a+ Oetalar Oetalar. 9etalin . 9etalin
Accin farmacolgica: Accin farmacolgica: Produce anestesia disociati#a por Produce anestesia disociati#a por
antagonismo del influjo de aPP en los receptores )M2A centrales antagonismo del influjo de aPP en los receptores )M2A centrales
$ espinales. con disociacin de la acti#idad electroencefalogrfica $ espinales. con disociacin de la acti#idad electroencefalogrfica
del tlamo neocortical $ del sistema l"m&ico% del tlamo neocortical $ del sistema l"m&ico%
on la administracin endo#enosa por &olo. su latencia anest0sica on la administracin endo#enosa por &olo. su latencia anest0sica
es mu$ corta. los ni#eles plasmticos decrecen rpidamente $ con es mu$ corta. los ni#eles plasmticos decrecen rpidamente $ con
ello desaparece el estado anest0sico ,= a ;> min1. aun4ue el efecto ello desaparece el estado anest0sico ,= a ;> min1. aun4ue el efecto
analg0sico es prolongado% *e distri&u$e con facilidad en todos los analg0sico es prolongado% *e distri&u$e con facilidad en todos los
tejidos. se degrada en el 8"gado $ se elimina por #"a renal% -l tejidos. se degrada en el 8"gado $ se elimina por #"a renal% -l
meta&olito principal tam&i0n es acti#o% *u a&sorcin por #"a meta&olito principal tam&i0n es acti#o% *u a&sorcin por #"a
intramuscular es rpida $ completa. pero es ma$or la latencia para intramuscular es rpida $ completa. pero es ma$or la latencia para
alcan?ar el efecto anest0sico. 4ue persiste por ;= a /= minutos% alcan?ar el efecto anest0sico. 4ue persiste por ;= a /= minutos%
RAM: RAM: Reacciones emergentes durante la fase de Reacciones emergentes durante la fase de
recuperacin $ manifestaciones de psicoestimulacin% recuperacin $ manifestaciones de psicoestimulacin%
+am&i0n ocurren crisis 8ipertensi#as o arritmias% +am&i0n ocurren crisis 8ipertensi#as o arritmias%
ontraindicaciones: ontraindicaciones: ontraindicada en casos de ontraindicada en casos de

8ipersensi&ilidad a la Oetamina. 8ipertensin arterial 8ipersensi&ilidad a la Oetamina. 8ipertensin arterial
intensa. da:o 8eptico% intensa. da:o 8eptico%
Presentacin. dosis: Presentacin. dosis: *olucin in$ecta&le% ada frasco *olucin in$ecta&le% ada frasco
mpula contiene clor8idrato de 9etamina e4ui#alente a mpula contiene clor8idrato de 9etamina e4ui#alente a
=>> mg de 9etamina% Frasco mpula de ;> ml =>> mg de 9etamina% Frasco mpula de ;> ml
,=>mgLml1% ,=>mgLml1% 3a dosis de&e indi#iduali?arse seg5n las 3a dosis de&e indi#iduali?arse seg5n las
necesidades $ respuesta del paciente% -n general. ; a / necesidades $ respuesta del paciente% -n general. ; a /
mgL9g administrados en un periodo ma$or de B> s% mgL9g administrados en un periodo ma$or de B> s%
Intramuscular% = a ;> mgL9g% Intramuscular% = a ;> mgL9g%
Etomidato+ Etomidato+ $pnomidate% $pnomidate%
Accin farmacolgica: Accin farmacolgica: 2eprime la acti#idad $ la reacti#idad de 2eprime la acti#idad $ la reacti#idad de
formacin reticular del tallo cere&ral. $ algunos de sus efectos son formacin reticular del tallo cere&ral. $ algunos de sus efectos son
del tipo de los producidos por el cido amino&ut"rico gamma del tipo de los producidos por el cido amino&ut"rico gamma
,'A7A1% Adems. disminu$e la presin intracraneal $ la intraocular% ,'A7A1% Adems. disminu$e la presin intracraneal $ la intraocular%
*e 8idroli?a en el 8"gado $ sus concentraciones plasmticas *e 8idroli?a en el 8"gado $ sus concentraciones plasmticas
declinan rpido en los primeros F> min. $ despu0s poco a poco en declinan rpido en los primeros F> min. $ despu0s poco a poco en
un lapso de B 8% asi A=M de la dosis administrada se eCcreta en la un lapso de B 8% asi A=M de la dosis administrada se eCcreta en la
orina en las primeras /D 8 despu0s de su in$eccin% orina en las primeras /D 8 despu0s de su in$eccin%
RAM: RAM: Mo#imientos mioclnicos in#oluntarios. 8iper#entilacin. Mo#imientos mioclnicos in#oluntarios. 8iper#entilacin.
8ipo#entilacin. dolor en el sitio de la in$eccin. ligera disminucin 8ipo#entilacin. dolor en el sitio de la in$eccin. ligera disminucin
de la presin arterial. aumento discreto de la frecuencia cardiaca. de la presin arterial. aumento discreto de la frecuencia cardiaca.
nuseas $ #mito posoperatorio% nuseas $ #mito posoperatorio%
ontraindicaciones:
ontraindicaciones:
ontraindicado en casos de
ontraindicado en casos de
8ipersensi&ilidad al etomidato $ a cual4uiera de
8ipersensi&ilidad al etomidato $ a cual4uiera de
los componentes de la formulacin% )o se
los componentes de la formulacin% )o se
recomienda su empleo en mujeres
recomienda su empleo en mujeres
em&ara?adas. durante la lactacin $ en ni:os
em&ara?adas. durante la lactacin $ en ni:os
menores de ;> a:os
menores de ;> a:os
%
%
Presentacin. dosis
Presentacin. dosis
:
:
*olucin in$ecta&le% ada
*olucin in$ecta&le% ada
ampolleta contiene /> mg de etomidato. F%= ml
ampolleta contiene /> mg de etomidato. F%= ml
de propilenglicol $ agua in$ecta&le. c%&%p%. ;> ml%
de propilenglicol $ agua in$ecta&le. c%&%p%. ;> ml%
-n general. >%/ a >%B mgL9g de peso corporal.
-n general. >%/ a >%B mgL9g de peso corporal.
administrados lentamente ,F> a B> s1. $ de
administrados lentamente ,F> a B> s1. $ de
preferencia en una de las grandes #enas del
preferencia en una de las grandes #enas del
&ra?o%
&ra?o%
Anestesia local
Anestesia local
Los anestsicos locales son aquellos que
Los anestsicos locales son aquellos que
previenen o alivian el dolor al interrumpir la
previenen o alivian el dolor al interrumpir la
conduccin nerviosa.
conduccin nerviosa.
Estos se fijan a receptores especficos dentro
Estos se fijan a receptores especficos dentro
del poro de los canales de Na
del poro de los canales de Na
+ +
de los nervios,
de los nervios,
impidiendo el paso de este ion a travs del
impidiendo el paso de este ion a travs del
poro.
poro.
Mecanismo de accin
Mecanismo de accin
Su sitio primario de accin es la memrana celular.

Su sitio primario de accin es la memrana celular.
Los anestsicos locales loquean la conduccin del

Los anestsicos locales loquean la conduccin del
impulso nervioso al disminuir la permeailidad de
impulso nervioso al disminuir la permeailidad de
las memranas e!citales al
las memranas e!citales al
Na
Na
+ +
.
.
La interaccin directa con canales de

La interaccin directa con canales de
Na
Na
+ +
de
de
compuerta de voltaje producen una disminucin en
compuerta de voltaje producen una disminucin en
el potencial de accin " por lo tanto una
el potencial de accin " por lo tanto una
interrupcin en la conduccin nerviosa.
interrupcin en la conduccin nerviosa.
El grado de loqueo de un anestsico local

El grado de loqueo de un anestsico local
depende de la estimulacin del nervio " de su
depende de la estimulacin del nervio " de su
potencial de memrana en reposo.
potencial de memrana en reposo.
Las firas nerviosas peque#as son mas

Las firas nerviosas peque#as son mas
susceptiles a la accin del anestsico que las
susceptiles a la accin del anestsico que las
firas grandes.
firas grandes.
Esto se dee a que las firas nerviosas peque#as

Esto se dee a que las firas nerviosas peque#as
cuentan con una superficie corta, lo cual $ace
cuentan con una superficie corta, lo cual $ace
que el impulso nervioso se propague con mas
que el impulso nervioso se propague con mas
facilidad " ma"or rapide%
facilidad " ma"or rapide%
Efecto del H
Efecto del H
Los anestsicos locales son aminas no pro

Los anestsicos locales son aminas no pro
tonadas " son ligeramente solules. &or esto se
tonadas " son ligeramente solules. &or esto se
e!penden como sales $idrosolules
e!penden como sales $idrosolules
'(lor$idratos).
'(lor$idratos).
Estos al ser ases diles, sus clor$idratos son

Estos al ser ases diles, sus clor$idratos son
ligeramente *cidos.
ligeramente *cidos.
El p+ de la solucin anestsica se equilira con

El p+ de la solucin anestsica se equilira con
los lquidos e!tracelulares despus de la
los lquidos e!tracelulares despus de la
administracin.
administracin.
La duracin de la accin de un anestsico local

La duracin de la accin de un anestsico local
es proporcional al tiempo durante el cual se
es proporcional al tiempo durante el cual se
encuentra este en contacto con el nervio.
encuentra este en contacto con el nervio.
La ma"ora de los anestsicos locales suelen

La ma"ora de los anestsicos locales suelen
contener vasoconstrictores.
contener vasoconstrictores.
El vasoconstrictor disminu"e el ritmo de

El vasoconstrictor disminu"e el ritmo de
asorcin, permite que el ritmo con el que se
asorcin, permite que el ritmo con el que se
distriu"e en el cuerpo sea paralelo al ritmo de
distriu"e en el cuerpo sea paralelo al ritmo de
asorcin en la circulacin. (on esto disminu"e
asorcin en la circulacin. (on esto disminu"e
la to!icidad.
la to!icidad.
Efectos ad!e"sos
Efectos ad!e"sos
Los anestsicos locales adem*s de loquear la

Los anestsicos locales adem*s de loquear la
conduccin en los a!ones en el sistema nervioso
conduccin en los a!ones en el sistema nervioso
perifrico, tamin pueden afectar a los rganos
perifrico, tamin pueden afectar a los rganos
en los que ocurre una conduccin o transmisin
en los que ocurre una conduccin o transmisin
de impulsos.
de impulsos.
Se puede ver afectado el sistema nervioso

Se puede ver afectado el sistema nervioso
central, los ganglios, la unin neuromuscular "
central, los ganglios, la unin neuromuscular "
todas las formas de m,sculo.
todas las formas de m,sculo.
Sistema nervioso central- inquietud, temlor que

Sistema nervioso central- inquietud, temlor que
pueden llegar a convulsiones o muerte por
pueden llegar a convulsiones o muerte por
insuficiencia respiratoria.
insuficiencia respiratoria.
.nin neuromuscular- loquea del m,sculo

.nin neuromuscular- loquea del m,sculo
estriado " a la acetilcolina.
estriado " a la acetilcolina.
/anglios- ocurre un loqueo del canal de iones

/anglios- ocurre un loqueo del canal de iones
del receptor de acetilcolina.
del receptor de acetilcolina.
#$"macos m$s com%nes
#$"macos m$s com%nes
Lidocana
Lidocana
0upivacana
0upivacana
(lorprocana
(lorprocana
Etidocana
Etidocana
1epivacana
1epivacana
&rilocana
&rilocana
2opivacana
2opivacana
&rocana
&rocana
Lidoca&na
Lidoca&na
3pareci en el mercado en 4567

3pareci en el mercado en 4567
Es en la actualidad el anestsico de ma"or uso.

Es en la actualidad el anestsico de ma"or uso.
Efectos fa"macol'icos
3l ser una aminoetilamida produce una anestesia

3l ser una aminoetilamida produce una anestesia
r*pida, intensa " con una duracin prolongada
r*pida, intensa " con una duracin prolongada
Es uena eleccin para individuos sensiles a los

Es uena eleccin para individuos sensiles a los
anestsicos locales de tipo estrico.
anestsicos locales de tipo estrico.
3sorcin, destino " eliminacin- Se asore

3sorcin, destino " eliminacin- Se asore
con rapide%, despus de su administracin
con rapide%, despus de su administracin
parenteral, " desde vas digestivas "
parenteral, " desde vas digestivas "
respiratorias.
respiratorias.
Se desalquila en el $gado por o!idasas " los

Se desalquila en el $gado por o!idasas " los
metaolitos resultantes son eliminados por la
metaolitos resultantes son eliminados por la
orina.
orina.
Efectos ad!e"sos
Efectos ad!e"sos
&rovoca somnolencia, %umidos, mareos.

&rovoca somnolencia, %umidos, mareos.
&ueden llegar a provocar convulsiones, coma "

&ueden llegar a provocar convulsiones, coma "
depresin respiratoria.
depresin respiratoria.
Alicaciones cl&nicas
Alicaciones cl&nicas
Se utili%a principalmente en procedimientos en

Se utili%a principalmente en procedimientos en
los cuales se necesita una anestesia local de
los cuales se necesita una anestesia local de
duracin intermedia.
duracin intermedia.
(%i!aca&na
(%i!aca&na
Se apro en 4589 para la aplicacin clnica.

Se apro en 4589 para la aplicacin clnica.
Es mu" utili%ado en la actualidad

Es mu" utili%ado en la actualidad
Accin fa"macol'ica
Accin fa"macol'ica
Es un agente poderoso capa% de producir

Es un agente poderoso capa% de producir
anestesia de larga duracin.
anestesia de larga duracin.
&uede producir loqueos sensoriales " motoros

&uede producir loqueos sensoriales " motoros
de accin prolongada.
de accin prolongada.
Efectos ad!e"sos
Efectos ad!e"sos
La upivacana pueden llegar a ser

La upivacana pueden llegar a ser
cardiot!icas.
cardiot!icas.
Se manifiesta por arritmias ventriculares "

Se manifiesta por arritmias ventriculares "
depresin del miocardio despus de la
depresin del miocardio despus de la
administracin.
administracin.
Este f*rmaco loquea los canales del

Este f*rmaco loquea los canales del
Na
Na
+ +
cardiacos
cardiacos
Anest)sicos a"a la in*eccin
Anest)sicos a"a la in*eccin
(lorprocana
(lorprocana
Etidocana
Etidocana
1epivacaina
1epivacaina
&rocana
&rocana
Clo""ocaina+
Clo""ocaina+
3nestsico estrico introducido en 45:;.

3nestsico estrico introducido en 45:;.
Es un derivado de la procana.
Es un derivado de la procana.
Nomre comercial- Nesacaina

Nomre comercial- Nesacaina
-
-
Su accin es r*pida. &roduce loqueo sensorial "

Su accin es r*pida. &roduce loqueo sensorial "
motor prolongado
motor prolongado
#a"macocin)tica:
#a"macocin)tica:
Latencia-
Latencia-
infiltracin<epidural, de 8 a 4; min, con efecto
infiltracin<epidural, de 8 a 4; min, con efecto
m*!imo a los 4=>;= min, " duracin de 9=>8=
m*!imo a los 4=>;= min, " duracin de 9=>8=
min.
min.
Eliminacin:
Eliminacin:
La (lorprocana es $idroli%ada en
La (lorprocana es $idroli%ada en
el plasma sanguneo por la seudocolinesterasa
el plasma sanguneo por la seudocolinesterasa
plasm*tica en *cido paraaminoen%oico '7=?) "
plasm*tica en *cido paraaminoen%oico '7=?) "
dietilaminoetanol. La $idrlisis de la procana es
dietilaminoetanol. La $idrlisis de la procana es
mu" r*pida.
mu" r*pida.
Efectos ad!e"sos
Efectos ad!e"sos
- Las dosis t!icas de este
- Las dosis t!icas de este
f*rmaco provocan depresin mioc*rdica "
f*rmaco provocan depresin mioc*rdica "
vasodilatacin perifrica, dando como resultado
vasodilatacin perifrica, dando como resultado
$ipotensin arterial " disminucin del gasto
$ipotensin arterial " disminucin del gasto
cardiaco.
cardiaco.
La cloroprocana no se recomienda para

La cloroprocana no se recomienda para
anestesia regional endovenosa por la alta
anestesia regional endovenosa por la alta
incidencia de tromofleitis.
incidencia de tromofleitis.
To,icidad:
To,icidad:
&rolonga el efecto de la
&rolonga el efecto de la
succinilcolina@ su metaolito in$ie la accin de
succinilcolina@ su metaolito in$ie la accin de
las sulfonamidas " del *cido aminosaliclico@ la
las sulfonamidas " del *cido aminosaliclico@ la
to!icidad aumenta con la cimetidina,
to!icidad aumenta con la cimetidina,
anticolinester*sicos 'in$ien su degradacin).
anticolinester*sicos 'in$ien su degradacin).
Dosis:
Dosis:
Anfiltracin "<o loqueo de nervios
Anfiltracin "<o loqueo de nervios
perifricos- B6=ml 'sol. 4?>;?). Epidural- olo
perifricos- B6=ml 'sol. 4?>;?). Epidural- olo
de ;==>C:= mg '4=>;: ml de una sol. ;? o 9?).
de ;==>C:= mg '4=>;: ml de una sol. ;? o 9?).
Dosis m*!imas- 4= mg <Eg 'sin epinefrina), 4:

Dosis m*!imas- 4= mg <Eg 'sin epinefrina), 4:
mg<Eg 'con epinefrina).
mg<Eg 'con epinefrina).
Indicaciones te"a)%ticas
-
-

> No dee usarse en analgesia espinal.
> No dee usarse en analgesia espinal.

> 2eacciones alrgicas con el uso repetido.
> 2eacciones alrgicas con el uso repetido.
Cont"aindicaciones
Cont"aindicaciones
-
-

>(ontraindicado en pacientes con
>(ontraindicado en pacientes con
$ipersensiilidad a la clorprocana o anestsicos
$ipersensiilidad a la clorprocana o anestsicos
amino>steres.
amino>steres.
Etidoca&na
Etidoca&na
.na aminoamida de accin prolongada

.na aminoamida de accin prolongada
introducida a la clnica en 45C;.
introducida a la clnica en 45C;.
- Estaili%a las
- Estaili%a las
memranas neuronales in$iiendo el flujo
memranas neuronales in$iiendo el flujo
inico requerido para la iniciacin " la
inico requerido para la iniciacin " la
conduccin de los impulsos. La etidocana
conduccin de los impulsos. La etidocana
produce una profunda relajacin muscular "
produce una profunda relajacin muscular "
gran loqueo motor.
gran loqueo motor.
Eliminacin:
Eliminacin:
+ep*tica
+ep*tica
#a"macocin)tica:
#a"macocin)tica:
Latencia- infiltracin, 9>:
min@ peridural, :>4: min. Efecto m*!imo-
min@ peridural, :>4: min. Efecto m*!imo-
infiltracin, :>4: min@ peridural, 4:>;= min.
infiltracin, :>4: min@ peridural, 4:>;= min.
Duracin- infiltracin, ;>9 $rs. 'con epinefrina
Duracin- infiltracin, ;>9 $rs. 'con epinefrina
de 9 a C $rs)@ epidural, 9>: $rs.
de 9 a C $rs)@ epidural, 9>: $rs.
Efectos ad!e"sos
Efectos ad!e"sos
- Los niveles sanguneos
- Los niveles sanguneos
t!icos pueden causar convulsiones " paro
t!icos pueden causar convulsiones " paro
cardiaco. Los altos niveles sricos 'como en el
cardiaco. Los altos niveles sricos 'como en el
loqueo paracervical) producen vasoconstriccin
loqueo paracervical) producen vasoconstriccin
uterina " disminucin del flujo sanguneo
uterina " disminucin del flujo sanguneo
uterino.
uterino.
Cont"aindicaciones
Cont"aindicaciones
- Se reduce su eliminacin
- Se reduce su eliminacin
si se usa junto con agentes eta adrenrgicos
si se usa junto con agentes eta adrenrgicos
loqueadores " cimetidina
loqueadores " cimetidina
Dosis:
Dosis:
Anfiltracin<nervios perifricos- :=>6==
Anfiltracin<nervios perifricos- :=>6==
mg 'solucin al 4?)@ epidural- olo de 4==>9==
mg 'solucin al 4?)@ epidural- olo de 4==>9==
mg '4=>;= ml de una solucin al 4>4.:?). Dosis
mg '4=>;= ml de una solucin al 4>4.:?). Dosis
m*!ima permisile- 9 mg<Eg sin epinefrina, 6
m*!ima permisile- 9 mg<Eg sin epinefrina, 6
mg<Eg con epinefrina.
mg<Eg con epinefrina.
- No dee usarse para
- No dee usarse para
loqueo espinal. &or su gran loqueo motor no
loqueo espinal. &or su gran loqueo motor no
es mu" recomendale en el traajo de parto.
es mu" recomendale en el traajo de parto.
Mei!acaina
Mei!acaina
3parecida en 45:C, es una aminoamida de

3parecida en 45:C, es una aminoamida de
accin intermedia
accin intermedia
Fiene una accin intermedia con propiedades

Fiene una accin intermedia con propiedades
farmacolgicas similares a la lidocana.
farmacolgicas similares a la lidocana.
Nomre comercial- (arocaine, &olocaine

Nomre comercial- (arocaine, &olocaine
- Estaili%a la
- Estaili%a la
memrana neuronal " previene la iniciacin " la
memrana neuronal " previene la iniciacin " la
transmisin de los impulsos inicos.
transmisin de los impulsos inicos.

> El inicio de su accin es mu" similar a la
> El inicio de su accin es mu" similar a la
lidocana, " su duracin un poco m*s prolongada
lidocana, " su duracin un poco m*s prolongada
';=?) que la de la lidocana.
';=?) que la de la lidocana.
#a"macocin)tica:
#a"macocin)tica:
min@ epidural, :>4: min. Efecto m*!imo-
min@ epidural, :>4: min. Efecto m*!imo-
infiltracin<epidural, 4:>6: min@ duracin-
infiltracin<epidural, 4:>6: min@ duracin-
infiltracin, =.C:>4.: $r, " con epinefrina ;>8 $r@
infiltracin, =.C:>4.: $r, " con epinefrina ;>8 $r@
epidural, 9>: $r.
epidural, 9>: $r.
Eliminacin:
Eliminacin:
+ep*tica. La estructura amida no
+ep*tica. La estructura amida no
es cataoli%ada por las esterasas plasm*ticas, "
es cataoli%ada por las esterasas plasm*ticas, "
su metaolismo es principalmente $ep*tico por
su metaolismo es principalmente $ep*tico por
las en%imas microsomales.
las en%imas microsomales.
Efectos ad!e"sos
Efectos ad!e"sos
- Las altas concentraciones
- Las altas concentraciones
sricas que se presentan en el loqueo
sricas que se presentan en el loqueo
paracervical producen vasoconstriccin uterina "
paracervical producen vasoconstriccin uterina "
reducen el flujo sanguneo uterino. La
reducen el flujo sanguneo uterino. La
mepivacana es m*s t!ica para el neonato ", por
mepivacana es m*s t!ica para el neonato ", por
tanto, no se emplea para analgesia osttrica.
tanto, no se emplea para analgesia osttrica.
Cont"aindicaciones
Cont"aindicaciones
- Se reduce su depuracin
- Se reduce su depuracin
con la administracin de eta loqueadores "
con la administracin de eta loqueadores "
cimetidina.
cimetidina.
La alcalini%acin disminu"e la latencia.

La alcalini%acin disminu"e la latencia.
Dosis:
Dosis:
Anfiltracin- :=>6== mg@ loqueo del
Anfiltracin- :=>6== mg@ loqueo del
ple!o raquial- 9==>C:= mg '9=>:= ml de
ple!o raquial- 9==>C:= mg '9=>:= ml de
solucin al 4>4.:?). Epidural- olo de 4:=>6==
solucin al 4>4.:?). Epidural- olo de 4:=>6==
mg '4:>;= ml de solucin al 4?>;?)@ caudal-
mg '4:>;= ml de solucin al 4?>;?)@ caudal-
4:=>6== mg '4:>;= ml), en ni#os =.6>=.C ml<Eg.
4:=>6== mg '4:>;= ml), en ni#os =.6>=.C ml<Eg.
- No dee usarse en
- No dee usarse en
anestesia espinal ni en analgesia osttrica.
anestesia espinal ni en analgesia osttrica.
Gsese con cuidado en pacientes con disritmias "
Gsese con cuidado en pacientes con disritmias "
loqueos cardiacos. La mepivacana no es efica%
loqueos cardiacos. La mepivacana no es efica%
como anestsico tpico. No posee accin
como anestsico tpico. No posee accin
vasodilatadora en infiltracin local.
vasodilatadora en infiltracin local.
-"oca&na
-"oca&na
Antroducida en 45=:, es un aminoester sinttico.

Antroducida en 45=:, es un aminoester sinttico.
+o" su aplicacin se limita a anestesia por

+o" su aplicacin se limita a anestesia por
infiltracin " producir loqueo nervioso con
infiltracin " producir loqueo nervioso con
fines diagnsticos.
fines diagnsticos.
Su accin es lenta " de poca duracin.

Su accin es lenta " de poca duracin.
- loquea la conduccin
- loquea la conduccin
nerviosa, previniendo el inicio " la propagacin
nerviosa, previniendo el inicio " la propagacin
del impulso nervioso.
del impulso nervioso.
.sos
.sos
- 3nestesia local en infiltracin por dolor
- 3nestesia local en infiltracin por dolor
asociado a $eridas, cirugas menores "<o
asociado a $eridas, cirugas menores "<o
quemaduras.
quemaduras.
3nestesia espinal 'en la mdula espinal o

3nestesia espinal 'en la mdula espinal o
columna verteral).
columna verteral).
Forma farmacutica- An"eccin, ampolleta.

Forma farmacutica- An"eccin, ampolleta.
Efectos ad!e"sos
Efectos ad!e"sos
- La procana puede producir
- La procana puede producir
e!citacin, agitacin, mareos, %umido de odos,
e!citacin, agitacin, mareos, %umido de odos,
visin orrosa, n*useas, vmitos, temlores "
visin orrosa, n*useas, vmitos, temlores "
convulsiones.
convulsiones.
Cont"aindicaciones
Cont"aindicaciones
- La procana no dee
- La procana no dee
utili%arse-
utili%arse-

>En caso de alergia a procana, clorprocana,
>En caso de alergia a procana, clorprocana,
tetracana, en%ocana, *cido
tetracana, en%ocana, *cido
paraaminoen%oico.
paraaminoen%oico.
Dosis
Dosis
- Dosis in"ectales en adultos-
- Dosis in"ectales en adultos-
En anestesia local- de :== a 8== mg cada ;6 $oras.

En anestesia local- de :== a 8== mg cada ;6 $oras.
En anestesia espinal- de := a ;== mg.

En anestesia espinal- de := a ;== mg.
- No se recomienda el uso de
- No se recomienda el uso de
procana en ni#os porque es mu" peligroso.
procana en ni#os porque es mu" peligroso.

La procana dee administrarse con especial cuidado en
La procana dee administrarse con especial cuidado en
caso de padecerse alguna de las siguientes
caso de padecerse alguna de las siguientes
enfermedades- epilepsia, enfermedades que afecten al
enfermedades- epilepsia, enfermedades que afecten al
cora%n, al $gado o al ri#n.
cora%n, al $gado o al ri#n.
Los anestsicos locales tienen dos ventajas.

Los anestsicos locales tienen dos ventajas.

La primera es que se evitan las perturaciones
La primera es que se evitan las perturaciones
fisiolgicas propias de la anestesia general@ la
fisiolgicas propias de la anestesia general@ la
segunda es que pueden modificar eneficiosa las
segunda es que pueden modificar eneficiosa las
reacciones neurofisiolgicas al dolor " al estrs.
reacciones neurofisiolgicas al dolor " al estrs.
Anal')sicos oiodes * s%s
Anal')sicos oiodes * s%s
anta'onistas+
anta'onistas+
3nalgesia- &rdida total o parcial de la

3nalgesia- &rdida total o parcial de la
sensiilidad al dolor.
sensiilidad al dolor.
3nalgsico- Es un f*rmaco que calma o

3nalgsico- Es un f*rmaco que calma o
elimina el dolor mediante un mecanismo
elimina el dolor mediante un mecanismo
determinado.
determinado.
Etimolgicamente- 3nalgsico> &refijo griego-

Etimolgicamente- 3nalgsico> &refijo griego-
an 'carencia, negacin) " algos 'dolor).
an 'carencia, negacin) " algos 'dolor).
Histo"ia
Histo"ia
Sumerios- (onocan los efectos del opio en el

Sumerios- (onocan los efectos del opio en el
siglo AAA 3.(.
siglo AAA 3.(.
En 478= S"den$am proclamo al opio como

En 478= S"den$am proclamo al opio como
universal.
universal.
En 47=8 Serturner inform el aislamiento de la

En 47=8 Serturner inform el aislamiento de la
morfina contenida en el opio.
morfina contenida en el opio.
En 479; 2oiquet descuri la codena.

En 479; 2oiquet descuri la codena.
En 4767 1ercE descuri la papaverina.

En 4767 1ercE descuri la papaverina.
45:= La nalorfina se utili%aa como antagonista

45:= La nalorfina se utili%aa como antagonista
de la morfina.
de la morfina.
45CC 1artin " Sloan propusieron las diferentes

45CC 1artin " Sloan propusieron las diferentes
clases de receptores opioides.
clases de receptores opioides.
En 4559 +er%, 2eisine " 0ell aislaron tres clases

En 4559 +er%, 2eisine " 0ell aislaron tres clases
de pptidos opioides.
de pptidos opioides.
Anal')sicos oioides+
Anal')sicos oioides+
Los analgsicos opiopides son agentes derivados

Los analgsicos opiopides son agentes derivados
o no del opio que se unen a los receptores
o no del opio que se unen a los receptores
opioides del sistema nervioso central,
opioides del sistema nervioso central,
produciendo un estado de analgesia.
produciendo un estado de analgesia.
Estos f*rmacos pueden ser sintticos, pero su

Estos f*rmacos pueden ser sintticos, pero su
interaccin tamin se efect,a con los receptores
interaccin tamin se efect,a con los receptores
opiodes del S.N.(.
opiodes del S.N.(.
Clasificacin+
Clasificacin+
Los agentes opioides se clasifican en.

Los agentes opioides se clasifican en.
3gonistas puros
3gonistas puros
3gonistas<3ntagonistas mi!tos.
3gonistas<3ntagonistas mi!tos.
3gonistas parciales.
3gonistas parciales.
3ntagonistas puros.
3ntagonistas puros.
A'onistas %"os
A'onistas %"os
- act,an como agonistas de los
- act,an como agonistas de los
receptores. El m*s significante es la morfina.
receptores. El m*s significante es la morfina.
A'onistas a"ciales
A'onistas a"ciales
- tienen afinidad por un
- tienen afinidad por un
receptor, pero su accin intrnseca es menor que
receptor, pero su accin intrnseca es menor que
la morfina.
la morfina.
A'onistas / anta'onistas mi,tos

A'onistas / anta'onistas mi,tos
- loquean
- loquean
'antagonistas) receptores mu " agonistas de E.
'antagonistas) receptores mu " agonistas de E.
Anta'onistas %"os
Anta'onistas %"os
- loquean receptores.
- loquean receptores.
Receto"es oioides
Receto"es oioides
E!isten tres tipos principales- 2eceptor 'H) ,

E!isten tres tipos principales- 2eceptor 'H) ,

2eceptor Iappa '
2eceptor Iappa '
k
k
) " receptor delta 'J).
) " receptor delta 'J).
La accin de los analgsicos opioides se da al

La accin de los analgsicos opioides se da al
interaccionar con algunos de los receptores 'H,
interaccionar con algunos de los receptores 'H,
k,
k,
J), " al igual los antagonistas.
J), " al igual los antagonistas.
Mecanismo de accin+
Mecanismo de accin+
Los receptores reconocen las se#ales producidas

Los receptores reconocen las se#ales producidas
por sus ligandos '3nalgsico opioides), se
por sus ligandos '3nalgsico opioides), se
produce la activacin de stos, " por lo cual la
produce la activacin de stos, " por lo cual la
actividad neuronal se reduce- se pierde la
actividad neuronal se reduce- se pierde la
e!citailidad " se pierde la capacidad de lierar
e!citailidad " se pierde la capacidad de lierar
a los neurotransmisores especficos.
a los neurotransmisores especficos.
Este efecto se dee *sicamente a la in$iicin

de la adenililciclasa, a la apertura de canales de
potasio " al cierre de canales de calcio.
&or tal motivo la transmisin nerviosa queda

deprimida " por lo cual los signos de dolor
disminu"en o desaparecen.
Anal')sicos oioides m$s com%nes+
Anal')sicos oioides m$s com%nes+
Mo"fina+
Mo"fina+
Es el alcaloide mas aundante otenido del opio.

Es el alcaloide mas aundante otenido del opio.
Es un depresor del SN(.

Es un depresor del SN(.
La morfina es un polvo lanco, cristalino,

La morfina es un polvo lanco, cristalino,
inodoro " solule en agua
inodoro " solule en agua
Efectos fa"macol'icos:
Efectos fa"macol'icos:
El preciso mecanismo de accin de la morfina "

El preciso mecanismo de accin de la morfina "
otros opioides no es conocido, aunque se cree
otros opioides no es conocido, aunque se cree
que esta relacionado con la e!istencia de
que esta relacionado con la e!istencia de
receptores estereoespecficos opioides
receptores estereoespecficos opioides
presin*pticos " postsin*pticos en el sistema
presin*pticos " postsin*pticos en el sistema
nervioso central 'SN() " otros tejidos.
nervioso central 'SN() " otros tejidos.
Los opioides imitan la accin de las endorfinas

Los opioides imitan la accin de las endorfinas
produciendo una in$iicin de la actividad de la
produciendo una in$iicin de la actividad de la
adenilciclasa.
adenilciclasa.
#a"macocin)tica
#a"macocin)tica
-
-
La morfina es administrado normalmente por va

La morfina es administrado normalmente por va
intravenosa con una iniciacin del efecto de
intravenosa con una iniciacin del efecto de
menos de un minuto " con un efecto analgsico
menos de un minuto " con un efecto analgsico
pico que aparece a los ;= minutos de la
pico que aparece a los ;= minutos de la
in"eccin.
in"eccin.
La asorcin de la morfina del tracto

La asorcin de la morfina del tracto
gastrointestinal no es fiale, sin emargo, esto
gastrointestinal no es fiale, sin emargo, esto
no e!clu"e su uso con dosis m*s grandes para
no e!clu"e su uso con dosis m*s grandes para
lograr niveles analgsicos.'va oral).
lograr niveles analgsicos.'va oral).
La morfina es metaoli%ada primariamente por

La morfina es metaoli%ada primariamente por
conjugacin con el *cido glucurnico en el
conjugacin con el *cido glucurnico en el
$gado " otros lugares, especialmente en
$gado " otros lugares, especialmente en
ri#ones.
ri#ones.
La vida media de eliminacin para la morfina es

La vida media de eliminacin para la morfina es
de 446 minutos.
de 446 minutos.
Efectos ad!e"sos+
Efectos ad!e"sos+
La morfina puede causar- +ipotensin,

La morfina puede causar- +ipotensin,
$ipertensin, radicardia, " arritmias.
$ipertensin, radicardia, " arritmias.
0roncoespasmo.
0roncoespasmo.
Kisin orrosa, sncope, euforia, disforia, "

Kisin orrosa, sncope, euforia, disforia, "
miosis.
miosis.
Espasmo del tracto iliar, estre#imiento,

Espasmo del tracto iliar, estre#imiento,
n*useas " vmitos, retraso del vaciado g*strico
n*useas " vmitos, retraso del vaciado g*strico
Cont"aindicaciones+
Cont"aindicaciones+
La morfina est* contraindicada en pacientes con

La morfina est* contraindicada en pacientes con
$ipersensiilidad a la droga, en pacientes con
$ipersensiilidad a la droga, en pacientes con
depresin respiratoria en ausencia de equipo de
depresin respiratoria en ausencia de equipo de
resucitacin " en pacientes con asma aguda o
resucitacin " en pacientes con asma aguda o
severa.
severa.
Dosis * Administ"acin+
Dosis * Administ"acin+
La morfina puede utili%arse por va oral,

La morfina puede utili%arse por va oral,
intramuscular, intravenosa, sucut*nea, rectal o
intramuscular, intravenosa, sucut*nea, rectal o
como analgsico intratecal o epidural.
como analgsico intratecal o epidural.
Dosis-
Dosis-
Antravenosa- ;>4: mg '=.=:>=.; mg<Eg en

Antravenosa- ;>4: mg '=.=:>=.; mg<Eg en
pacientes pedi*tricos@ m*!imo 4: mg)@
pacientes pedi*tricos@ m*!imo 4: mg)@
Anduccin dosis de 4 mg<Eg AK.
Anduccin dosis de 4 mg<Eg AK.
Lral- 4=>9= mg cada 6 $oras si es necesario@

Lral- 4=>9= mg cada 6 $oras si es necesario@
lieracin lenta, 4:>8= mg cada 7>4; $oras.
lieracin lenta, 4:>8= mg cada 7>4; $oras.
Antramuscular<sucut*nea- ;.:>;= mg '=.=:>=.;

Antramuscular<sucut*nea- ;.:>;= mg '=.=:>=.;
mg<Eg en pacientes pedi*tricos@ m*!imo 4: mg).
mg<Eg en pacientes pedi*tricos@ m*!imo 4: mg).
2ectal- 4=>;= mg cada 6 $oras.

2ectal- 4=>;= mg cada 6 $oras.
Antratecal- 3dultos, =.; a 4.= mg.

Antratecal- 3dultos, =.; a 4.= mg.
Epidural- 3dultos, 9 a : mg.

Epidural- 3dultos, 9 a : mg.
.
.
La morfina esta indicada para el control del

La morfina esta indicada para el control del
dolor severo " se usa en premedicacin,
dolor severo " se usa en premedicacin,
analgesia, anestesia, tratamiento del dolor
analgesia, anestesia, tratamiento del dolor
asociado con isquemia mioc*rdica, "<o disnea
asociado con isquemia mioc*rdica, "<o disnea
asociada con el fallo ventricular i%quierdo agudo
asociada con el fallo ventricular i%quierdo agudo
" edema pulmonar.
" edema pulmonar.
Code&na
Code&na
La codena e
La codena e
s un alcaloide del opio,
s un alcaloide del opio,
$ipnoanalgsico " antitusivo con una serie de
$ipnoanalgsico " antitusivo con una serie de
acciones similares a la morfina.
acciones similares a la morfina.
La codena es considerada un prodroga, "a

La codena es considerada un prodroga, "a
que se metaoli%a dando morfina.
que se metaoli%a dando morfina.
.
.
3l ser metaoli%ada como morfina en el

3l ser metaoli%ada como morfina en el
organismo su mecanismo de accin es similar al
organismo su mecanismo de accin es similar al
de la morfina pura. Se activan receptores
de la morfina pura. Se activan receptores
estereoespecficos opioides presin*pticos "
estereoespecficos opioides presin*pticos "
postsin*pticos en el sistema nervioso central. &or
postsin*pticos en el sistema nervioso central. &or
lo cual se produce la in$iicin de la
lo cual se produce la in$iicin de la
adenilciclasa provocando la depresin de la
adenilciclasa provocando la depresin de la
transmisin nerviosa.
transmisin nerviosa.
A0so"cin1 dist"i0%cin * eliminacin+

La va usual es oral, es asorida mediante

La va usual es oral, es asorida mediante
procesos gastrointestinales. Despus de
procesos gastrointestinales. Despus de
asorida la codena se metaoli%a en el $gado
asorida la codena se metaoli%a en el $gado
" se e!creta por orina, en su ma"or parte como
" se e!creta por orina, en su ma"or parte como
metaolitos inactivos.
metaolitos inactivos.
Efectos ad!e"sos+
Efectos ad!e"sos+
Los efectos adversos m*s comunes son- mareos,

Los efectos adversos m*s comunes son- mareos,
sedacin, n*useas " vmitos.
sedacin, n*useas " vmitos.
Famin- somnolencia, letargia, disminucin del

Famin- somnolencia, letargia, disminucin del
rendimiento fsico " mental, ansiedad, temor,
rendimiento fsico " mental, ansiedad, temor,
disforia, camio de car*cter " dependencia fsica
disforia, camio de car*cter " dependencia fsica
Cont"aindicaciones+
Cont"aindicaciones+
(ontraindicado en emara%o, lactancia,

(ontraindicado en emara%o, lactancia,
$ipersensiilidad o intolerancia a la codena.
$ipersensiilidad o intolerancia a la codena.
Dosis
Dosis
.
.
Dosis usual- 8=mg a 7=mg<da repartidos en 6 o

Dosis usual- 8=mg a 7=mg<da repartidos en 6 o
8 tomas diarias.
8 tomas diarias.
Indicaciones te"a)%ticas+
.so- Dolor moderado a severo. Dolor de

.so- Dolor moderado a severo. Dolor de
enfermedades terminales. Fos peligrosa.
enfermedades terminales. Fos peligrosa.
Nalo,ona+
Nalo,ona+
La nalo!ona es un f*rmaco antagonista de los

La nalo!ona es un f*rmaco antagonista de los
receptores opioides, mu" usado en el tratamiento
receptores opioides, mu" usado en el tratamiento
de la into!icacin aguda por opi*ceos.
de la into!icacin aguda por opi*ceos.
Es un revertidor del efecto depresor de los

Es un revertidor del efecto depresor de los
morfnicos " del espasmo de vas iliares
morfnicos " del espasmo de vas iliares
tamin por opiodes
tamin por opiodes
Nomres comerciales- Narcanti, Narcan.

Nomres comerciales- Narcanti, Narcan.
Efectos fa"macol'icos+
An$ie competitivamente los narcticos en los

An$ie competitivamente los narcticos en los
sitios receptores u, delta " Eappa, " revierte "
sitios receptores u, delta " Eappa, " revierte "
previene los efectos indeseales "<o colaterales
previene los efectos indeseales "<o colaterales
de los morfnicos.
de los morfnicos.
#a"macocin)tica:
#a"macocin)tica:
latencia- 4>; min@ Efecto
latencia- 4>; min@ Efecto
m*!imo- :>4: min. Duracin- 4>6 $r.
m*!imo- :>4: min. Duracin- 4>6 $r.
Eliminacin
Eliminacin
- metaolismo $ep*tico en un 5:?,
- metaolismo $ep*tico en un 5:?,
eliminacin renal predominantemente.
eliminacin renal predominantemente.
Efectos ad!e"sos+
Efectos ad!e"sos+
Faquicardia, $ipertensin o $ipotensin arterial,

Faquicardia, $ipertensin o $ipotensin arterial,
arritmias cardiacas, aumento de la presin
arritmias cardiacas, aumento de la presin
intracraneana, edema pulmonar, sudoracin,
intracraneana, edema pulmonar, sudoracin,
midriasis, n*usea " vmito, temlor corporal
midriasis, n*usea " vmito, temlor corporal
generali%ado, convulsiones.
generali%ado, convulsiones.
Cont"aindicaciones+
Cont"aindicaciones+
,sese con precaucin en pacientes cardipatas o

,sese con precaucin en pacientes cardipatas o
en quienes recien medicamentos
en quienes recien medicamentos
potencialmente cardiot!icos.
potencialmente cardiot!icos.
Dosis+
Dosis+
adulto, =.=6= a =.6== mg AK, ajustado cada ;>9

adulto, =.=6= a =.6== mg AK, ajustado cada ;>9
min@ en pediatra, 4>4= mcg<Eg AK cada ;>9 min.
min@ en pediatra, 4>4= mcg<Eg AK cada ;>9 min.
.so recomendado para la reversin de los

.so recomendado para la reversin de los
efectos sistmicos de los opiodes
efectos sistmicos de los opiodes
+
+

Nalt"e,ona
Nalt"e,ona
La
La
nalt"e,ona
nalt"e,ona
o
o
nalt"a,ona
nalt"a,ona
es un medicamento
es un medicamento
antagonista no selectivo de los opioides,
antagonista no selectivo de los opioides,
disponile por va oral, mu" usado en el
disponile por va oral, mu" usado en el
tratamiento de la into!icacin aguda por
tratamiento de la into!icacin aguda por
opi*ceos 'como la codena, morfina " la $erona
opi*ceos 'como la codena, morfina " la $erona
La naltre!ona es un antagonista opi*ceo que

La naltre!ona es un antagonista opi*ceo que
act,a por competicin especfica con los
act,a por competicin especfica con los
receptores locali%ados principalmente en el
receptores locali%ados principalmente en el
sistema nervioso central " perifrico.
sistema nervioso central " perifrico.
La naltre!ona se une competitivamente a estos

La naltre!ona se une competitivamente a estos
receptores, antagoni%ando las acciones de los
receptores, antagoni%ando las acciones de los
opi*ceos de administracin e!gena " de los
opi*ceos de administracin e!gena " de los
opioides endgenos 'endorfinas).
opioides endgenos 'endorfinas).

&or va oral la asorcin ocurre en el sistema

&or va oral la asorcin ocurre en el sistema
gastrointestinal. El metaolismo se produce por
gastrointestinal. El metaolismo se produce por
conjugacin con glucuronida en el $gado.
conjugacin con glucuronida en el $gado.
La naltre!ona se $idroli%a en el $gado

La naltre!ona se $idroli%a en el $gado
*sicamente a 8>M>naltre!ol ", en menor
*sicamente a 8>M>naltre!ol ", en menor
cuantidad, a ;>$idro!i>9>meto!i>8>M>naltre!ol.
cuantidad, a ;>$idro!i>9>meto!i>8>M>naltre!ol.
La naltre!ona " el 8>M>naltre!ol contriu"en a la
La naltre!ona " el 8>M>naltre!ol contriu"en a la
actividad farmacolgica. La naltre!ona " sus
actividad farmacolgica. La naltre!ona " sus
metaolitos se e!cretan principalmente por orina
metaolitos se e!cretan principalmente por orina
de forma conjugada.
de forma conjugada.
Efectos ad!e"sos
Efectos ad!e"sos
.
.
Las reacciones adversas registradas con ma"or

Las reacciones adversas registradas con ma"or
frecuencia durante el tratamiento con naltre!ona
frecuencia durante el tratamiento con naltre!ona
son los siguientes-
son los siguientes-
N*useas, cefaleas, vrtigos, nerviosismo, fatiga,
N*useas, cefaleas, vrtigos, nerviosismo, fatiga,
vmitos, ansiedad, somnolencia, dificultad en
vmitos, ansiedad, somnolencia, dificultad en
conciliar el sue#o, dolor adominal " entre otros
conciliar el sue#o, dolor adominal " entre otros
m*s.
m*s.
Cont"aindicaciones+
Cont"aindicaciones+
Naltre!ona est* contraindicada en pacientes que se

Naltre!ona est* contraindicada en pacientes que se
encuentran en alguna de estas situaciones-
encuentran en alguna de estas situaciones-
(on insuficiencia $ep*tico "<o $epatitis aguda.

(on insuficiencia $ep*tico "<o $epatitis aguda.
(on dependencia actual a opi*ceos "a que puede

(on dependencia actual a opi*ceos "a que puede
sorevenir un sndrome de astinencia.
sorevenir un sndrome de astinencia.
2ecien medicamentos opi*ceos.

2ecien medicamentos opi*ceos.
(on control positivo a opi*ceos o que no $a"an

(on control positivo a opi*ceos o que no $a"an
superado el test de nalo!ona.
superado el test de nalo!ona.
Fengan $ipersensiilidad a la Naltre!ona.

Fengan $ipersensiilidad a la Naltre!ona.
V&a de administ"acin1 Dosis * -"esentacin+

V&a de administ"acin1 Dosis * -"esentacin+
&resentacin- &rincipalmente en Faletas.

&resentacin- &rincipalmente en Faletas.
Ka de administracin- .sualmente Lral.

Ka de administracin- .sualmente Lral.
Dosis- La dosis recomendada es de := mg de

Dosis- La dosis recomendada es de := mg de
Naltre!ona al da.
Naltre!ona al da.
.so recomendado para el alco$olismo "

.so recomendado para el alco$olismo "
f*rmaco>dependencias a los agentes opioides.
f*rmaco>dependencias a los agentes opioides.
A&C.&ES
A&C.&ES
Alco8oles alifticos: Alco8ol et"lico ,etanol1

Alco8oles alifticos: Alco8ol et"lico ,etanol1
*e o&tiene generalmente por fermentacin
*e o&tiene generalmente por fermentacin
de 8idratos de car&ono por le#aduras $ a
de 8idratos de car&ono por le#aduras $ a
ni#el industrial a partir de la mela?a
ni#el industrial a partir de la mela?a
A#ersi#os alco8licos: disulfiramo

A#ersi#os alco8licos: disulfiramo
CLASI#ICACIN
CLASI#ICACIN
ALCOHOLES ALI#2TICOS
ALCOHOLES ALI#2TICOS
ALCOHOL ET3LICO
ALCOHOL ET3LICO
2urante la edad media. cuando los ra&es

2urante la edad media. cuando los ra&es
introdujeron la t0cnica de la destilacin. los
introdujeron la t0cnica de la destilacin. los
al4uimistas supusieron 4ue el alco8ol era el tan
al4uimistas supusieron 4ue el alco8ol era el tan
&uscado eliCir de la #ida%
&uscado eliCir de la #ida%
onsiderado remedio para todas las

onsiderado remedio para todas las
enfermedades. E8is9$ ,del ga0lico
enfermedades. E8is9$ ,del ga0lico
us4ue&aug8. Qagua de la #idaR1
us4ue&aug8. Qagua de la #idaR1
Actualmente el #alor terap0utico es limitado

Actualmente el #alor terap0utico es limitado
-n cantidades eCcesi#as $ crnicas representa

-n cantidades eCcesi#as $ crnicas representa
un pro&lema social $ medico de primer orden%
un pro&lema social $ medico de primer orden%
ETANOL
ETANOL
CLASI#ICACIN DE (E(IDAS CON
CLASI#ICACIN DE (E(IDAS CON
ALCOHOL
ALCOHOL
7e&idas no destiladas: (&tenidas por
7e&idas no destiladas: (&tenidas por
fermentacin
fermentacin
er#e?a
er#e?a
Iino no fortificado ,tinto o &lanco1

Iino no fortificado ,tinto o &lanco1
Iino fortificado o generoso ,jere?1

Iino fortificado o generoso ,jere?1
7e&idas destiladas o licores
7e&idas destiladas o licores
*e o&tienen por destilacin de la masa

*e o&tienen por destilacin de la masa
fermentada de materiales #egetales ,co:ac-
fermentada de materiales #egetales ,co:ac-
&rand$-. S8is9$. gine&ra. ron. #od9a1
&rand$-. S8is9$. gine&ra. ron. #od9a1
ACCIN DEL ALCOHOL
ACCIN DEL ALCOHOL
6 periodos-
6 periodos-
'R'IE!A!ES FARMAC&$)ICA
'R'IE!A!ES FARMAC&$)ICA
3SNC4
3SNC4
2epresor del *)
2epresor del *)
oncentraciones &ajas: incremento de

oncentraciones &ajas: incremento de
ciertas sinapsis neuronales eCcitadoras%
ciertas sinapsis neuronales eCcitadoras%
oncentraciones altas: trastornos

oncentraciones altas: trastornos
sensoriales $ motores. cam&ios
sensoriales $ motores. cam&ios
psicolgicos $ arran4ues emocionales%
psicolgicos $ arran4ues emocionales%
IntoCicacin gra#e: trastorno general de la

IntoCicacin gra#e: trastorno general de la
funcin ner#iosa $ prepondera un estado
funcin ner#iosa $ prepondera un estado
de analgesia general%
de analgesia general%
MECANISM !E ACCI$N
MECANISM !E ACCI$N
Incrementa la in8i&icin sinptica mediada

Incrementa la in8i&icin sinptica mediada
por 'A7A
por 'A7A
-Ccitadores de glutamato
-Ccitadores de glutamato
In8i&e la descarga de di#ersos

In8i&e la descarga de di#ersos
neurotransmisores
neurotransmisores
2epresin neuronal
2epresin neuronal
ABSRCI$N5 !IS"RIB#CI$N 6
E&IMINACI$N
E&IMINACI$N
*e a&sor&e rpidamente por el estomago.

*e a&sor&e rpidamente por el estomago.
intestino delgado. $ colon%
intestino delgado. $ colon%
Iapori?ado se a&sor&e por pulmones

Iapori?ado se a&sor&e por pulmones
,intoCicacin mortal1
,intoCicacin mortal1
*e distri&u$e uniformemente por tejidos $

*e distri&u$e uniformemente por tejidos $
l"4uidos del cuerpo%
l"4uidos del cuerpo%
*e oCida por completo G>-G<M%

*e oCida por completo G>-G<M%
*u meta&olismo es constante con el

*u meta&olismo es constante con el
tiempo ,F>mlLF8r1
tiempo ,F>mlLF8r1
-F-+(* I)2-*-A73-*
-F-+(* I)2-*-A73-*
Relacionada con trastornos neurolgicos $

Relacionada con trastornos neurolgicos $
mentales gra#es ,lesin cere&ral. perdida de la
mentales gra#es ,lesin cere&ral. perdida de la
memoria. trastornos del sue:o $ psicosis1
memoria. trastornos del sue:o $ psicosis1
Ma$or riesgo de sufrir con#ulsiones no

Ma$or riesgo de sufrir con#ulsiones no
pro#ocadas
pro#ocadas
2eficiencias nutricionales $ #itaminas

2eficiencias nutricionales $ #itaminas
coincidentes con la mala nutricin o las
coincidentes con la mala nutricin o las
funciones gastrointestinal $ 8eptica
funciones gastrointestinal $ 8eptica
ontri&u$en a s"ndromes neuropsi4uitricos

ontri&u$en a s"ndromes neuropsi4uitricos
,encefalopat"a de Eernic9e. psicosis de
,encefalopat"a de Eernic9e. psicosis de
Oorsa9off. polineuritis $ encefalopat"a por
Oorsa9off. polineuritis $ encefalopat"a por
deficiencia de cido nicot"nico1
deficiencia de cido nicot"nico1
RES'IRACI$N
RES'IRACI$N
-n cantidades moderadas deprime la espiracin

-n cantidades moderadas deprime la espiracin
-n grandes cantidades: causa depresin

-n grandes cantidades: causa depresin
peligrosa $ mortal
peligrosa $ mortal
*ue:o: reduce el sue:o R-M. incrementa el
*ue:o: reduce el sue:o R-M. incrementa el
sue:o no R-M profundo. en pacientes con
sue:o no R-M profundo. en pacientes con
apnea esta incrementa se#eramente. $ 8a$ una
apnea esta incrementa se#eramente. $ 8a$ una
8ipoCia recurrente
8ipoCia recurrente

Fragmentacin nota&le del sue:o
Fragmentacin nota&le del sue:o
,despertamiento frecuente1%
,despertamiento frecuente1%
A'ARA" CAR!I7ASC#&AR
A'ARA" CAR!I7ASC#&AR
Incrementa la frecuencia del pulso

Incrementa la frecuencia del pulso
2epresin cardio#ascular en caso de

2epresin cardio#ascular en caso de
intoCicacin
intoCicacin
A largo pla?o cardiomiopat"a

A largo pla?o cardiomiopat"a
-n la intoCicacin incrementa el flujo sangu"neo

-n la intoCicacin incrementa el flujo sangu"neo
cere&ral%
cere&ral%
Iasodilatacin generali?ada
Iasodilatacin generali?ada
Iasoconstriccin en cora?n $ cere&ro

Iasoconstriccin en cora?n $ cere&ro
Factor de riesgo para el desarrollo de

Factor de riesgo para el desarrollo de
8ipertensin $ accidente #ascular cere&ral
8ipertensin $ accidente #ascular cere&ral
M8SC#& ES"RIA!
M8SC#& ES"RIA!
Pe4ue:as cantidades: disminu$en la

Pe4ue:as cantidades: disminu$en la
percepcin de fatiga e incrementa el
percepcin de fatiga e incrementa el
tra&ajo muscular
tra&ajo muscular
2osis altas: lesin del m5sculo

2osis altas: lesin del m5sculo
TEM-ERAT.RA COR-ORAL
TEM-ERAT.RA COR-ORAL
Sensacin de calor 'intensifica el flujo

Sensacin de calor 'intensifica el flujo
cut*neo " g*strico)
cut*neo " g*strico)
El sistema regulador de temperatura se

El sistema regulador de temperatura se
deprime
deprime
1*s peligro cuando la temperatura amiente

1*s peligro cuando la temperatura amiente
es aja
es aja
"#B !I)ES"I7
"#B !I)ES"I7
Produce jugo gstrico rico en cido Produce jugo gstrico rico en cido
-stimula la secrecin de jugos sali#ales $ gstricos al -stimula la secrecin de jugos sali#ales $ gstricos al
eCcitar mucosas de &oca $ estomago eCcitar mucosas de &oca $ estomago
Produce gastritis erosi#a $ aumenta la lesin gstrica Produce gastritis erosi#a $ aumenta la lesin gstrica
causada por aspirina causada por aspirina
-stre:imiento o diarreas -stre:imiento o diarreas
Interrupcin de las acti#idades secretoras $ motoras de Interrupcin de las acti#idades secretoras $ motoras de
tu&o digesti#o tu&o digesti#o
Retrasa la a&sorcin Retrasa la a&sorcin
ontri&u$e a las lesiones de esfago $ duodeno ontri&u$e a las lesiones de esfago $ duodeno
Factor causal de la pancreatitis aguda $ crnica Factor causal de la pancreatitis aguda $ crnica
,o&stru$e conducto pancrtico1 ,o&stru$e conducto pancrtico1
.()A!
.()A!
am&ios en la funcin 8eptica

am&ios en la funcin 8eptica
Hepatitis alco8lica
Hepatitis alco8lica
irrosis
irrosis
Interrumpe la oCidacin de la grasa

Interrumpe la oCidacin de la grasa
,degeneracin de )A2H por el eCceso de
,degeneracin de )A2H por el eCceso de
la accin de la des8idrogenasa del
la accin de la des8idrogenasa del
alco8ol1
alco8ol1
)ecrosis del 8"gado

)ecrosis del 8"gado
+rastornos meta&licos
+rastornos meta&licos
EFEC"S "ARA"$)EN
EFEC"S "ARA"$)EN
*"ndrome del alco8olismo fetal 4ue consiste en:
*"ndrome del alco8olismo fetal 4ue consiste en:
T
2isfuncin del *) ,como IU &ajo $
2isfuncin del *) ,como IU &ajo $
microcefalia1
microcefalia1
T
recimiento lento
recimiento lento
T
Malformaciones ma$ores $ menores
Malformaciones ma$ores $ menores
2eficiencia mental inducida de manera taratgena
2eficiencia mental inducida de manera taratgena
-fectos en el feto: nacer muerto $ a&orto
-fectos en el feto: nacer muerto $ a&orto
espontneo
espontneo
F#NSINES SE9#A&ES
F#NSINES SE9#A&ES
onducta seCual agresi#a

onducta seCual agresi#a
-l estado de e&riedad interfiere en el coito

-l estado de e&riedad interfiere en el coito
2isminu$e la reaccin seCual

2isminu$e la reaccin seCual
Ingesta crnica &arones: impotencia.

Ingesta crnica &arones: impotencia.
esterilidad. atrofia testicular $ ginecomastia
esterilidad. atrofia testicular $ ginecomastia
,lesin 8eptica inducida 4ue produce
,lesin 8eptica inducida 4ue produce
8iperestrogeni?acin $ reduccin de la
8iperestrogeni?acin $ reduccin de la
produccin de testosterona. incrementa la
produccin de testosterona. incrementa la
acti#idad del R- 8eptico aumentando la
acti#idad del R- 8eptico aumentando la
inacti#acin meta&lica de la testosterona1
inacti#acin meta&lica de la testosterona1
RI%N
RI%N
Anemias megalo&lsticas. tro&ocitopenia

Anemias megalo&lsticas. tro&ocitopenia
$ #acuoli?acin de loa precursores de los
$ #acuoli?acin de loa precursores de los
eritrocitos $ leucocitos
eritrocitos $ leucocitos
2epresin de la migracin de leucocitos

2epresin de la migracin de leucocitos
8acia regiones inflamadas
8acia regiones inflamadas
SAN4RE
SAN4RE
Ejerce un efecto diurtico

Ejerce un efecto diurtico
Sin emargo puede tener un efecto

Sin emargo puede tener un efecto
antidiurtico si se administra en dosis
antidiurtico si se administra en dosis
repetidas
repetidas
&I''R"E(NAS '&ASM:"ICAS
&I''R"E(NAS '&ASM:"ICAS
-fecto protector: incrementa la

-fecto protector: incrementa la
concentracin de lipoprote"nas de alta
concentracin de lipoprote"nas de alta
densidad $ disminu$e las de &aja
densidad $ disminu$e las de &aja
densidad en el plasma
densidad en el plasma
A menor cantidad de lipoprote"nas de alta

A menor cantidad de lipoprote"nas de alta
densidad ma$or riesgo de cardiopat"a
densidad ma$or riesgo de cardiopat"a
coronaria
coronaria
CN"RAIN!ICACINES
CN"RAIN!ICACINES
+oCicolgicas
+oCicolgicas
)o en pacientes con 8epatopat"as o

)o en pacientes con 8epatopat"as o
ulceras gastrointestinales%
ulceras gastrointestinales%
)o en personas con miopat"a es4uel0tica

)o en personas con miopat"a es4uel0tica
o cardiaca alco8lica%
o cardiaca alco8lica%
)o en pacientes em&ara?adas
)o en pacientes em&ara?adas
)o en personas 4ue fueron adictos a su

)o en personas 4ue fueron adictos a su
consumo con anterioridad
consumo con anterioridad
IN!ICACINES "ERA'E#"ICAS
IN!ICACINES "ERA'E#"ICAS
-l pu&lico en general consume con

-l pu&lico en general consume con
amplitud etanol $ &e&idas alco8licas para
amplitud etanol $ &e&idas alco8licas para
tratar m5ltiples molestias6 son mu$ pocas
tratar m5ltiples molestias6 son mu$ pocas
sus aplicaciones leg"timas en medicina
sus aplicaciones leg"timas en medicina
A'&ICACINES "ERA'E8"ICAS
A'&ICACINES "ERA'E8"ICAS
-Ccelente sol#ente de frmacos

-Ccelente sol#ente de frmacos
Ie8"culo de di#ersas me?clas medicinales

Ie8"culo de di#ersas me?clas medicinales
-nfr"a la piel al e#aporarse en ella es por

-nfr"a la piel al e#aporarse en ella es por
ello 4ue se utili?a para tratar la fie&re
ello 4ue se utili?a para tratar la fie&re
2esinfectante cutneo ms utili?ados

2esinfectante cutneo ms utili?ados
Para tratamiento de intoCicacin por

Para tratamiento de intoCicacin por
metanol
metanol
'RE'ARA!S5 7IA 6 !SIS
'RE'ARA!S5 7IA 6 !SIS
Alco8ol. F)A ,!*P6 FP1 Alco8ol. F)A ,!*P6 FP1

ontiene G=M de #olumen de etanol ,alco8ol de ontiene G=M de #olumen de etanol ,alco8ol de
G= G=V V1. 1.
7iodisponi&ilidad: se a&sor&e totalmente por el tu&o 7iodisponi&ilidad: se a&sor&e totalmente por el tu&o
digesti#o ,;>>M1 digesti#o ,;>>M1
Accin: 2epresor del sistema ner#iosos central. eCiste Accin: 2epresor del sistema ner#iosos central. eCiste
sinergismo con drogas depresores centrales sinergismo con drogas depresores centrales
I"a: *e administra por &ucal generalmente $ por I"a: *e administra por &ucal generalmente $ por
intra#enosa en casos gra#es de intoCicacin por alco8ol intra#enosa en casos gra#es de intoCicacin por alco8ol
met"lico met"lico
2osis: adulto. usual ;=ml cLF8r6 limites ;> a =>ml cLF8r6 2osis: adulto. usual ;=ml cLF8r6 limites ;> a =>ml cLF8r6
mCima por #e? ;=>ml $ por d"a /=>ml% )i:os solo en mCima por #e? ;=>ml $ por d"a /=>ml% )i:os solo en
caso de intoCicacin por etanol% caso de intoCicacin por etanol%

AVERSIVOS ALCOHOLICOS
AVERSIVOS ALCOHOLICOS
(omo tratamiento del alco$olismo crnico, surgi

(omo tratamiento del alco$olismo crnico, surgi
como un f*rmaco. Se emplea para producir aversin
como un f*rmaco. Se emplea para producir aversin
por el alco$ol
por el alco$ol
O"i'en * 5%&mica
O"i'en * 5%&mica
- es un compuesto sulfurado de
- es un compuesto sulfurado de
origen sinttico
origen sinttico
#a"macodinamia
#a"macodinamia
- se estudian los efectos producidos
- se estudian los efectos producidos
del disulfiramo solo " despus de la ingestin de
del disulfiramo solo " despus de la ingestin de
alco$ol
alco$ol
Accin fa"macol'ica del dis%lfi"amo
Accin fa"macol'ica del dis%lfi"amo
3ccin depresora del sistema nervioso central

3ccin depresora del sistema nervioso central
Ejerce poca accin

Ejerce poca accin
En algunos casos puede producir sintomas de

En algunos casos puede producir sintomas de
depresin nerviosa como mareos, somnolencia "
depresin nerviosa como mareos, somnolencia "
cefalea
cefalea
DIS.L#IRAMO
DIS.L#IRAMO
MECANISMO DE ACCIN
MECANISMO DE ACCIN
El disulfiramo interfiere en el metaolismo del

El disulfiramo interfiere en el metaolismo del
alco$ol en la ;da etapa al in$iirse la transformacin
alco$ol en la ;da etapa al in$iirse la transformacin
del alco$ol a acetalde$do, in$ie la accin de la
del alco$ol a acetalde$do, in$ie la accin de la
en%ima alde$dodes$idrogenasa.
en%ima alde$dodes$idrogenasa.
#ARMACOCINTICA
#ARMACOCINTICA
Se asore ien por el trato gastrointestinal '5=?), es

Se asore ien por el trato gastrointestinal '5=?), es
lento " su accin se $ace evidente a las 4; a ;6$r
lento " su accin se $ace evidente a las 4; a ;6$r
despus de la ingestin.
despus de la ingestin.
Se metaoli%a en el $gado transform*ndose en *cido

Se metaoli%a en el $gado transform*ndose en *cido
dietiltiocar*mico por reduccin, es de
dietiltiocar*mico por reduccin, es de
iotransformacin lenta por lo que puede acumularse
iotransformacin lenta por lo que puede acumularse
en dosis repetidas.
en dosis repetidas.
-RESENTACIN1 V3A 6 DOSIS
-RESENTACIN1 V3A 6 DOSIS
(ontiene no menos del 57? de la droga

(ontiene no menos del 57? de la droga
Es un polvo lanco, inodoro e inspido. &r*cticamente

Es un polvo lanco, inodoro e inspido. &r*cticamente
insolule en agua, solule en alco$ol.
insolule en agua, solule en alco$ol.
-"esentacin
-"esentacin
- taletas de :==mg
- taletas de :==mg
V&a
V&a
- 0ucal
- 0ucal
Dosis
Dosis
- usual :==mg cada ve% por da, limites ;:=mg a
- usual :==mg cada ve% por da, limites ;:=mg a
4g una ve% por da
4g una ve% por da
- solo se utili%a en el
- solo se utili%a en el
alco$olismo crnico como terapia de aversin, dee
alco$olismo crnico como terapia de aversin, dee
acompa#arse de una tratamiento psicoter*pico " de
acompa#arse de una tratamiento psicoter*pico " de
re$ailitacin. 0ajo vigilancia mdica.
re$ailitacin. 0ajo vigilancia mdica.
ANSIE!A! 6 FARMACS
ANSIE!A! 6 FARMACS
ANSI&I"ICS
ANSI&I"ICS
ANSIEDAD
ANSIEDAD
*entimiento de aprensin. temor o angustia.

frente a algo 4ue se #alora como amena?ante%
Irrita&ilidad $ s"ntomas somticos #aria&les:
sudoracin. palpitaciones. opresin precordial.
fatiga. micciones frecuentes. cefalea. mialgias.
insomnio. molestias digesti#as
Puede ser una emocin normal o un trastorno

Puede ser una emocin normal o un trastorno
psi4uitrico. dependiendo de su intensidad $
psi4uitrico. dependiendo de su intensidad $
repercusin de so&re la acti#idad de una
repercusin de so&re la acti#idad de una
persona
persona
-s una eCpectacin tensa ante el futuro

-s una eCpectacin tensa ante el futuro
'-)-RA3IWA2A:
'-)-RA3IWA2A: sentimientos de
ansiedad $ preocupacin descontrolados
4ue persisten por al menos B meses%
In4uietud. dificultad para concentrarse.
fatiga&ilidad. irrita&ilidad. tensin
muscular. desordenes del sue:o%
TI-OS DE DESORDENES DE
TI-OS DE DESORDENES DE
ANSIEDAD
ANSIEDAD
ANSIE!A! SCIA&
ANSIE!A! SCIA&
Miedo a e#aluacin social negati#a .

Miedo a e#aluacin social negati#a .
,8imillacin1
,8imillacin1
-mpeoramiento de la pregunta
-mpeoramiento de la pregunta
ES"R-S 'S"-"RA#M'A"IC
ES"R-S 'S"-"RA#M'A"IC
s"ntomas persistentes de estr0s
pro#enientes de una eCperiencia

traumtica eCtrema ,por ms de D
semanas1%
CRISIS !E ':NIC
Ata4ues de pnico recurrentes ,episodios

repentinos $ recurrentes de miedo $
disconformidad. acompa:ados de s"ntomas
somticos ,palpitaciones. incremento de
frecuencia cardiaca. dolor de pec8o. nausea.
acortamiento de la respiracin o sudoracin%
!ESR!EN BSESI7-CM'#&SI7
Ideas o&sesi#as incontrola&les ,o&sesiones1 $

sentimientos 4ue lle#an a acciones repetiti#as
,compulsiones1 4ue lle#an a s"ntomas de
ansiedad%
"ratamie0to 2armacolgico de la
a0/iedad
"ra/tor0o de a0/iedad ge0erali;ada+

Antidepresi#os ,**RI1. 72W. 7uspirona.
HidroCicina% ;/ meses $ ms
"ra/tor0o de a0/iedad /ocial+ **RI.

7en?odia?epinas ,72W1 P **RI% ;/ meses
"ra/tor0o de e/tr1/ po/t-tra<mtico+ **RI.

Anticon#ulsi#antes% ;/ a /D meses
Cri/i/ de p0ico+ **RI. 72W% ;/ a ;<-/D

meses
!e/orde0 o=/e/ivo-comp<l/ivo: **RI% ;/ a

/D meses%
Compo0e0te/ 0ervio/o/
relacio0ado/ co0 la a0/iedad
"RA"AMIEN"
"RA"AMIEN"
Manejo de la ansiedad
+erapia psicolgicaLpsi4uiatr"a
Farmacoterapia
-s a4uel 4ue suprime o ali#ia el
-s a4uel 4ue suprime o ali#ia el
s"ntoma de ansiedad. sin producir
s"ntoma de ansiedad. sin producir
sedacin o sue:o
sedacin o sue:o
F:RMAC ANSI&("IC
F:RMAC ANSI&("IC
MECANISM
MECANISM
-l efecto de accin de los frmacos

-l efecto de accin de los frmacos
ansiol"ticos es el de controlar los s"ntomas
ansiol"ticos es el de controlar los s"ntomas
de ansiedad
de ansiedad
*e lle#an a ca&o en distintos ni#eles en

*e lle#an a ca&o en distintos ni#eles en
las neuronas. $ muc8os ansiol"ticos
las neuronas. $ muc8os ansiol"ticos
ejercen su efecto de accin a tra#0s de
ejercen su efecto de accin a tra#0s de
mecanismos desconocidos
mecanismos desconocidos
SI"IS !E ACCI$N
SI"IS !E ACCI$N
Cla/i2icaci0 2<0cio0al de lo/
a0/iol>tico/
're/e0ta0 e2ecto /eda0te-?ip0tico+
7en?odia?epinas ,72W1. &ar&it5ricos $

mepro&amato%
Ago0i/ta/ parciale/ de lo/ receptore/ @-
."AA+
A?aspirodecanodionas: =</piro0a5
ip/apiro0a $ gepiro0a.
're/e0ta0 =loB<eo de algC0
compo0e0te vegetativo+
Anti8istam"nicos. neurol0pticos.
antidepresi#os $ &lo4ueantes X-
adren0rgicos%
Presentan efecto sedante-
8ipntico
Be0;odia;epi0a/ 3B!D4
Producen ansilisis. sedacin. 8ipnosis. efectos

anticon#ulsi#antes. miorrelajacin central $ son
utili?adas en medicacin preanestesia e
induccin
Presentan Anillo benzodiazepnico
-ficaces en estados de ansiedad. denominadas

drogas antiansiosas o ansiol"ticos%
-s el grupo ms utili?ado
FARMAC!INAMIA+ *istema ner#ioso
central
Accin tran4uili?ante ansiol"tica: acti#os

en estados de ansiedad. aprensin.
tensin $ ali#ian el insomnio% Act5an
especialmente en pacientes neurticos% A
dosis ele#adas pro#ocas somnolencia $
ataCia. apat"a. trastornos de la memoria $
del sue:o. afecta la atencin $ la
destre?a%
Accin anticon#ulsi#ante: en con#ulsiones

de origen espinal ,t0tanos1. ere&ral
,encefalitis. meningitis1 $ epilepsia.

ACCIN #ARMACOL4ICA
ACCIN #ARMACOL4ICA
Accin depresora selecti#a de los centros

Accin depresora selecti#a de los centros
ner#iosos
ner#iosos
Accin tran4uili?ante ansiol"tica so&re el

Accin tran4uili?ante ansiol"tica so&re el
sistema acti#ador descendente reticular
sistema acti#ador descendente reticular
Accin mu$ intensa en el sistema l"m&ico

Accin mu$ intensa en el sistema l"m&ico
Pueden deprimir los centros corticales

Pueden deprimir los centros corticales
Producen una relajacin muscular

Producen una relajacin muscular
In8i&en los reflejos multisinpticos

In8i&en los reflejos multisinpticos
MECANISM !E ACCI$N
MECANISM !E ACCI$N
Facilita la transmisin 'A7A0rgica: Facilitan la accin Facilita la transmisin 'A7A0rgica: Facilitan la accin
in8i&idora del transmisor cido gamma-amino&ut"rico o in8i&idora del transmisor cido gamma-amino&ut"rico o
'A7A en el *) 'A7A en el *)
3ocali?acin de la mem&rana postsinptica 'A7A0rgica: 3ocali?acin de la mem&rana postsinptica 'A7A0rgica:

act5an so&re la mem&rana postsinptica como act5an so&re la mem&rana postsinptica como
moduladores de la acti#idad 'A7A0rgica moduladores de la acti#idad 'A7A0rgica
3os receptores de la &en?odia?epinas: se encuentran en 3os receptores de la &en?odia?epinas: se encuentran en

el *). fijan espec"ficamente $ con alta afinidad la el *). fijan espec"ficamente $ con alta afinidad la
droga droga
Relacin entre los receptores 'A7A0rgicos $ las Relacin entre los receptores 'A7A0rgicos $ las
&en?odia?epinas: el 'A7A aumenta la fijacin de la &en?odia?epinas: el 'A7A aumenta la fijacin de la
&en?odia?epinas a los receptores de mem&rana &en?odia?epinas a los receptores de mem&rana
3i&era pe4ue:as cantidades de 'A7A 4ue acti#an los 3i&era pe4ue:as cantidades de 'A7A 4ue acti#an los
receptores 'A7A0rgicos $ producen la accin receptores 'A7A0rgicos $ producen la accin
farmacolgica% farmacolgica%
R--P+(R A 7-)W(2IAW-PI)A*
*itio de unin de 72W
en el receptor 'A7A A
Agonista el frmaco 4ue se une al receptor

7W2 $ fa#orece la accin del 'A7A%
incrementan la corriente de l- . cur#a dosis
respuesta de 'A7A despla?ada a la i?4uierda
Agonista inverso el 4ue. al interactuar con el

receptor 7W2. interfiere en la accin del 'A7A
disminu$endo la frecuencia de a&ertura del
canal. pro#ocando as" acciones opuestas a las
de las &en?odia?epinas clsicas%
ur#a dosis-respuesta de 'A7A despla?ada a la
derec8a
Agonista parcial. 4ue puede actuar tanto

en el m&ito de los agonistas como en el
de los agonistas in#ersos $ de los
antagonistas%
Antagonista el 4ue se asocia al sitio de

las &en?odia?epinas $ &lo4uea las
acciones tanto de agonistas como de
agonistas in#ersos. pero por s" mismo no
ejerce efecto alguno%
IMIDA7ENIL
O
A(ERCARNILO
ABSRCI$N5 !IS"R#B#CI$N 6
ABSRCI$N5 !IS"R#B#CI$N 6
E&IMINACI$N
E&IMINACI$N
*e a&sor&e en el tracto gastrointestinal

*e a&sor&e en el tracto gastrointestinal
,concentracin mCima entre las / $ D8r1
,concentracin mCima entre las / $ D8r1
ircula por la sangre

ircula por la sangre
*e acumula en le tejido cere&ral $ tejidos

*e acumula en le tejido cere&ral $ tejidos
grasos
grasos
Atra#iesa placenta $ son eCcretados en la

Atra#iesa placenta $ son eCcretados en la
lec8e materna
lec8e materna
*e elimina por #"a urinaria $ por las 8eces

*e elimina por #"a urinaria $ por las 8eces
RAM
RAM
Aparecen sedacin. somnolencia. ataCia.

incoordinacin motora e incapacidad de
coordinar mo#imientos finos o de responder
#er&al o motricamente a est"mulos 4ue
re4uieren una respuesta rpida6 alteran la
capacidad para conducir #e8"culos%
Pueden producir amnesia antergrada. es decir.

limitada a 8ec8os 4ue suceden despu0s de la
administracin
+rastornos gastrointestinales $ 8emticos

,leucopenia1
Manifestaciones al0rgicas ,urticaria $ erupciones

cutneas multiformes1
Farmacodependencia
"ratamie0to de larga d<raci0+

A&uso. dependencia. s"ntomas de
a&stinencia
Ansiedad. irrita&ilidad. insomnio.
incomodidad. confusin. psicosis%
-
Rec<rre0cia
-
"oEicidad+ 2epresin respiratoria. coma
DOSIS 6 ADMINISTTRACIN
DOSIS 6 ADMINISTTRACIN
Por #"a oral. endo#enosa o intramuscular

Por #"a oral. endo#enosa o intramuscular
Iniciar tratamiento a dosis &ajas o

Iniciar tratamiento a dosis &ajas o
intermedias e incrementarlas
intermedias e incrementarlas
dependiendo de la eficacia $ tolerancia
dependiendo de la eficacia $ tolerancia
-#itarse las 7W2 de mCima potencia

-#itarse las 7W2 de mCima potencia
de&ido a 4ue induce dependencia
de&ido a 4ue induce dependencia
CN"RAIN!ICACINES
CN"RAIN!ICACINES
Antecedentes de reacciones al0rgicas

Antecedentes de reacciones al0rgicas
-#itarse el uso en insuficiencia

-#itarse el uso en insuficiencia
respiratoria e 8ipercapnia crnica gra#e
respiratoria e 8ipercapnia crnica gra#e
ontraindicadas cuando se presenta

ontraindicadas cuando se presenta
8ipoton"a muscular $ miastenia gra#e
8ipoton"a muscular $ miastenia gra#e
-mplearse con cuidado en casos de asma

-mplearse con cuidado en casos de asma
$ en la afecciones &ron4uiopulmonares
$ en la afecciones &ron4uiopulmonares
crnicas o&structi#as
crnicas o&structi#as
'RESEN"ACI$N5 7(A 6 !SIS
're/e0taci0+
're/e0taci0+
Pol#o cristalino presentado
Pol#o cristalino presentado
generalmente en ta&letas . cpsulas o grageas
generalmente en ta&letas . cpsulas o grageas
7>a+
7>a+
7ucal. parenterales ,en estados agudos
7ucal. parenterales ,en estados agudos
intensos de eCcitacin ps"4uica1 e intra#enosa
intensos de eCcitacin ps"4uica1 e intra#enosa
!o/i/+
!o/i/+
-n ni:os se aplican las normas
-n ni:os se aplican las normas
correspondientes referidas al peso o la
correspondientes referidas al peso o la
superficie corporal. con referencia aun adulto de
superficie corporal. con referencia aun adulto de
=>9g en el primer paso es de >%FmgL9g diarios
=>9g en el primer paso es de >%FmgL9g diarios
,dia?epam1
,dia?epam1
IN!ICACINES "ERA'-#"ICAS
Ientajas: son mas ansiol"ticas 4ue sedantes. no

Ientajas: son mas ansiol"ticas 4ue sedantes. no
producen induccin en?imtica. poseen amplio
producen induccin en?imtica. poseen amplio
margen de seguridad%
margen de seguridad%
2es#entajas: pueden producir confusin mental

2es#entajas: pueden producir confusin mental
en ancianos $ farmacodependencia
en ancianos $ farmacodependencia
2e&en utili?arse con precaucin en 4uienes

2e&en utili?arse con precaucin en 4uienes
conducen #e8"culos o no administrarlas con
conducen #e8"culos o no administrarlas con
&e&idas alco8licas
&e&idas alco8licas
.SOS TERA-E8TICOS
.SOS TERA-E8TICOS
A0e/te/ia
Diazepam, lorazepam, y midazolam
Administracin I%I%
A0tico0v<l/a0te/
In8i&icin de la acti#idad el0ctrica epil0ptica
Clonazepam, nitrazepam, lorazepam, y
diazepam
Relajaci0 m</c<lar
DIA7E-AM 9Vali%m:
DIA7E-AM 9Vali%m:
ontiene no menos del GGM de la droga

ontiene no menos del GGM de la droga
-s un pol#o cristalino amarillento inodoro.

-s un pol#o cristalino amarillento inodoro.
ligeramente amargo% Prcticamente insolu&le en
ligeramente amargo% Prcticamente insolu&le en
agua. escasamente solu&le en alco8ol%
agua. escasamente solu&le en alco8ol%
.sado para tratar estados de

.sado para tratar estados de
ansiedad " tensin, " es la
ansiedad " tensin, " es la
en%odia%epina m*s efectiva
en%odia%epina m*s efectiva
para el tratamiento de
para el tratamiento de
espasmos musculares.
espasmos musculares.
ACCIN #ARMACOL4ICA
ACCIN #ARMACOL4ICA
Act5a deprimiendo la conduccin ner#iosa en

Act5a deprimiendo la conduccin ner#iosa en
las neuronas del sistema ner#ioso central.
las neuronas del sistema ner#ioso central.
produciendo desde una le#e sedacin 8asta
produciendo desde una le#e sedacin 8asta
8ipnosis o coma en funcin de la dosis
8ipnosis o coma en funcin de la dosis
administrada%
administrada%
Meca0i/mo de acci0+
Meca0i/mo de acci0+
consiste en potenciar o
consiste en potenciar o
facilitar la accin in8i&itoria del neurotransmisor
facilitar la accin in8i&itoria del neurotransmisor
cido gamma amino&ut"rico ,'A7A1. mediador
cido gamma amino&ut"rico ,'A7A1. mediador
4u"mico de la in8i&icin tanto en el ni#el del
4u"mico de la in8i&icin tanto en el ni#el del
&otn presinptico como postsinptico. en todas
&otn presinptico como postsinptico. en todas
las regiones del sistema ner#ioso central%
las regiones del sistema ner#ioso central%

ABSRCI$N5 !IS"IB#CI$N 6
ABSRCI$N5 !IS"IB#CI$N 6
E&IMINACI$N
E&IMINACI$N
se a&sor&e &ien en el tracto gastrointestinal

se a&sor&e &ien en el tracto gastrointestinal
-l estado de e4uili&rio de la concentracin en

-l estado de e4uili&rio de la concentracin en
plasma sangu"neo se produce entre los = d"as $
plasma sangu"neo se produce entre los = d"as $
/ semanas
/ semanas
3a eliminacin de la sustancia es lenta $a 4ue

3a eliminacin de la sustancia es lenta $a 4ue
los meta&olitos acti#os pueden permanecer en
los meta&olitos acti#os pueden permanecer en
la sangre #arios d"as o semanas produciendo
la sangre #arios d"as o semanas produciendo
posi&lemente efectos residuales% *e elimina por
posi&lemente efectos residuales% *e elimina por
#"a renal%
#"a renal%
EFEC"S IN!ESEA&BES
EFEC"S IN!ESEA&BES
sedacin. somnolencia. ataCia. #0rtigo.

sedacin. somnolencia. ataCia. #0rtigo.
8ipotensin. trastornos gastrointestinales.
8ipotensin. trastornos gastrointestinales.
cam&ios en la li&ido%
cam&ios en la li&ido%
*e 8an conocido casos de reacciones

*e 8an conocido casos de reacciones
paradjicas. con eCcitacin $ agresi#idad
paradjicas. con eCcitacin $ agresi#idad
,so&re todo en ni:os $ ancianos1%
,so&re todo en ni:os $ ancianos1%
3a administracin parenteral puede

3a administracin parenteral puede
producir 8ipotensin o de&ilidad muscular%
producir 8ipotensin o de&ilidad muscular%

CN"RAIN!ICACINES
CN"RAIN!ICACINES
3a administracin de esta droga est

3a administracin de esta droga est
contraindicada en personas 4ue
contraindicada en personas 4ue
presenten miastenia gra#is. glaucoma.
presenten miastenia gra#is. glaucoma.
insuficiencia respiratoria. depresin
insuficiencia respiratoria. depresin
respiratoria. insuficiencia 8eptica $ renal%
respiratoria. insuficiencia 8eptica $ renal%
2e&er e#aluarse la relacin riesgo-
2e&er e#aluarse la relacin riesgo-
&eneficio en 4uienes tengan antecedentes
&eneficio en 4uienes tengan antecedentes
de crisis con#ulsi#as. 8ipoal&uminemia.
de crisis con#ulsi#as. 8ipoal&uminemia.
psicosis%
psicosis%
Forma 2armac1<tica+
Forma 2armac1<tica+
+a&letas $ grageas
+a&letas $ grageas
de /. /%=. =.;>mg. capsulas de accin
de /. /%=. =.;>mg. capsulas de accin
sostenida de =.;> $ ;=mg. jara&e
sostenida de =.;> $ ;=mg. jara&e
,suspensin acuosa1 =ml ,una
,suspensin acuosa1 =ml ,una
cuc8aradita1Y /mg. ampolletas de /mlY
cuc8aradita1Y /mg. ampolletas de /mlY
;>mg ,solucin 8idroalco8lica. con
;>mg ,solucin 8idroalco8lica. con
propilenglicol1
propilenglicol1
!o/i/+
!o/i/+
usual.
usual.
;>mg F #eces por d"a6
;>mg F #eces por d"a6
l"mites. = a =>mg D #eces por d"a
l"mites. = a =>mg D #eces por d"a
*e indica ,por #"a oral1 para tratar la

ansiedad. trastornos psicosomticos.
tort"colis. espasmos musculares
Por #"a II. en sedacin pre#ia a

inter#enciones ,endoscopias. &iopsias.
fracturas16 estados de agitacin motora.
del"rium tremens. con#ulsiones
*e indica tam&i0n para el tratamiento del

#0rtigo. insomnio. disnea. $ el Sndrome
paraneoplsico del hombre rgido%
9ADE'AM 3'raEite05 Ne/o0til4
9ADE'AM 3'raEite05 Ne/o0til4
ontiene no menos del G<M de la droga

Pol#o cristalino &lanco cremoso o

Pol#o cristalino &lanco cremoso o
amarillento. inodoro e ins"pido%
amarillento. inodoro e ins"pido%
Prcticamente insolu&le en agua. poco
Prcticamente insolu&le en agua. poco
solu&le en alco8ol
solu&le en alco8ol
Acci0 "erap1<tica+
Acci0 "erap1<tica+
Ansiol"tico%
Ansiol"tico%
Miorrelajante% Hipntico
Miorrelajante% Hipntico

ACCI$N FARMAC&$)ICA
ACCI$N FARMAC&$)ICA
Act5a como un neurodepresor del *).

Act5a como un neurodepresor del *).
con diferentes efectos terap0uticos seg5n
con diferentes efectos terap0uticos seg5n
la dosis ,sedacin. letargia. 8ipnosis $
la dosis ,sedacin. letargia. 8ipnosis $
coma1% Act5a por un mecanismo de
coma1% Act5a por un mecanismo de
acti#acin 'A7A0rgica $ facilita la accin
acti#acin 'A7A0rgica $ facilita la accin
in8i&itoria del neurotransmisor cido
in8i&itoria del neurotransmisor cido
gamma amino&ut"rico ,'A7A1. 4ue es el
gamma amino&ut"rico ,'A7A1. 4ue es el
mediador de la in8i&icin
mediador de la in8i&icin

E&IMINACI$N
E&IMINACI$N
-s rpida $ completamente a&sor&ido por la

-s rpida $ completamente a&sor&ido por la
mucosa gastrointestinal. lo 4ue le otorga una
mucosa gastrointestinal. lo 4ue le otorga una
ele#ada &iodisponi&ilidad plasmtica ,G>-G=M1 $
ele#ada &iodisponi&ilidad plasmtica ,G>-G=M1 $
una concentracin s0rica mCima ,+mC1 a las /
una concentracin s0rica mCima ,+mC1 a las /
8% *u ligadura con las prote"nas plasmticas es
8% *u ligadura con las prote"nas plasmticas es
alta ,<=M1 $ su #olumen de distri&ucin ; a ;=
alta ,<=M1 $ su #olumen de distri&ucin ; a ;=
3L9g% *ufre &iotransformacin 8eptica
3L9g% *ufre &iotransformacin 8eptica
,glucuronoconjugacin1 para finalmente
,glucuronoconjugacin1 para finalmente
eliminarse en gran proporcin ,G>M1 por #"a
eliminarse en gran proporcin ,G>M1 por #"a
renal% *u #ida media plasmtica es de < 8oras $
renal% *u #ida media plasmtica es de < 8oras $
su clearance plasmtico de ;;F mlLminuto%
su clearance plasmtico de ;;F mlLminuto%
EFEC"S IN!ESEAB&ES
EFEC"S IN!ESEAB&ES
+ener precaucin en los ancianos. so&re todo si

+ener precaucin en los ancianos. so&re todo si
se produce somnolencia. mareos. torpe?a o
se produce somnolencia. mareos. torpe?a o
inesta&ilidad%
inesta&ilidad%
3a administracin II mu$ rpida puede producir

3a administracin II mu$ rpida puede producir
apnea. 8ipotensin. &radicardia o paro card"aco%
apnea. 8ipotensin. &radicardia o paro card"aco%
2e&ido a 4ue se eCcreta en la lec8e materna.

2e&ido a 4ue se eCcreta en la lec8e materna.
durante el per"odo de lactancia puede producir
durante el per"odo de lactancia puede producir
sedacin en el reci0n nacido. dificultades en la
sedacin en el reci0n nacido. dificultades en la
alimentacin $ p0rdida de peso%
alimentacin $ p0rdida de peso%
CN"RAIN!ICACINES
CN"RAIN!ICACINES
2e&e e#aluarse la relacin riesgo-

2e&e e#aluarse la relacin riesgo-
&eneficio en presencia de intoCicacin
&eneficio en presencia de intoCicacin
alco8lica aguda. coma o s8oc9.
alco8lica aguda. coma o s8oc9.
antecedentes de a&uso o dependencia de
antecedentes de a&uso o dependencia de
drogas. glaucoma de ngulo cerrado.
drogas. glaucoma de ngulo cerrado.
disfuncin 8eptica o renal.
disfuncin 8eptica o renal.
8ipoal&uminemia. depresin mental
8ipoal&uminemia. depresin mental
se#era. miastenia gra#is. porfiria. psicosis
se#era. miastenia gra#is. porfiria. psicosis
$ enfermedad pulmonar o&structi#a
$ enfermedad pulmonar o&structi#a
crnica se#era
crnica se#era
Forma 2armac1<tica+
Forma 2armac1<tica+
ta&letas de ;>. ;=.
ta&letas de ;>. ;=.
/> $ F>mg
/> $ F>mg
(ral
(ral
!o/i/+
!o/i/+
usual. ;=mg F #eces por d"a6
usual. ;=mg F #eces por d"a6
l"mites. ;> a F>mg D #eces por d"a
l"mites. ;> a F>mg D #eces por d"a
&RADE'AM 3Ativa05 r2idal5
&RADE'AM 3Ativa05 r2idal5
&ora=e0;4
&ora=e0;4
Pol#o cristalino. inodoro% Prcticamente

insolu&le en agua. poco solu&le en alco8ol
&osee como la ma"ora de las

en%odia%epinas efectos
sedativos<$ipnticos, relajante
muscular, ansiolticos,
amnsicos " anticonvulsivos.
ACCI$N FARMAC&$)ICA
ACCI$N FARMAC&$)ICA
-l lora?epam tiene una gran afinidad a los

-l lora?epam tiene una gran afinidad a los
receptores 'A7A eso eCplica su poderoso
receptores 'A7A eso eCplica su poderoso
efecto amn0sico%
efecto amn0sico%
A(SORCIN1 DISTRI(.CIN
A(SORCIN1 DISTRI(.CIN
6 ELIMINACIN
6 ELIMINACIN
Se asore por el tracto gastrointestinal

Se asore por el tracto gastrointestinal
Se distriu"e en el plasma sanguneo

Se distriu"e en el plasma sanguneo
Se elimina por la orina

Se elimina por la orina
EFEC"S IN!ESEAB&ES
EFEC"S IN!ESEAB&ES
3os efectos secundarios del 3ora?epam son

3os efectos secundarios del 3ora?epam son
comunes e inclu$en
comunes e inclu$en
*omnolencia
*omnolencia
Mareos
Mareos
ansancio
ansancio
2e&ilidad
2e&ilidad
*ensacin de se4uedad en la &oca

*ensacin de se4uedad en la &oca
2iarrea
2iarrea
Malestar estomacal
Malestar estomacal
am&ios en el apetito
am&ios en el apetito
+am&i0n la so&re dosis produce un cam&io en el
+am&i0n la so&re dosis produce un cam&io en el
estado de personalidad $ el ol#ido de las cosas
estado de personalidad $ el ol#ido de las cosas
CN"RAIN!ICACINES
CN"RAIN!ICACINES
)o de&e consumirse alco8ol durante el

)o de&e consumirse alco8ol durante el
tratamiento con alguna &en?odia?epina%
tratamiento con alguna &en?odia?epina%
-l consumo simultneo de anticidos

-l consumo simultneo de anticidos
puede retrasar mas no disminuir la
puede retrasar mas no disminuir la
a&sorcin del lora?epam
a&sorcin del lora?epam
.
.
Forma 2armac1<tica+
Forma 2armac1<tica+
ta&letas de ;./ $
ta&letas de ;./ $
/%=mg
/%=mg
7>a+
7>a+
(ral
(ral
!o/i/+
!o/i/+
usual. /mg tres #eces al d"a6
usual. /mg tres #eces al d"a6
l"mites. ; a /%=mg D #eces al d"a
l"mites. ; a /%=mg D #eces al d"a
INDICACIONES TERA-.TICAS
INDICACIONES TERA-.TICAS
*e utili?a para el manejo a corto pla?o de

*e utili?a para el manejo a corto pla?o de
los trastornos de ansiedad: Ali#io a corto
los trastornos de ansiedad: Ali#io a corto
pla?o de los s"ntomas de ansiedad%
pla?o de los s"ntomas de ansiedad%
+rastornos de ansiedad generali?ada%
+rastornos de ansiedad generali?ada%
Para tratar el s"ndrome del colon irrita&le.

Para tratar el s"ndrome del colon irrita&le.
la epilepsia. el insomnio $ las nuseas. $
la epilepsia. el insomnio $ las nuseas. $
los #mitos pro#ocados por el tratamiento
los #mitos pro#ocados por el tratamiento
del cncer $ controla la agitacin
del cncer $ controla la agitacin
pro#ocada por la a&stinencia del alco8ol
pro#ocada por la a&stinencia del alco8ol
-RE7E-AM 9E5%ia;1 Cent"a,:
-RE7E-AM 9E5%ia;1 Cent"a,:
&olvo cristalino, lanco, inodoro.

&olvo cristalino, lanco, inodoro.
&r*cticamente insolule en agua
&r*cticamente insolule en agua
Este medicamento se usa para aliviar la

Este medicamento se usa para aliviar la
ansiedad.
ansiedad.
Este medicamento tamin puede ser prescrito

Este medicamento tamin puede ser prescrito
para otros usos@ por lo que se tiene que pedir
para otros usos@ por lo que se tiene que pedir
m*s informacin al doctor o farmacutico
m*s informacin al doctor o farmacutico
ACCIN #ARMACOL4ICA
ACCIN #ARMACOL4ICA
&osee propiedades de ansioltico,

&osee propiedades de ansioltico,
anticonvulsivante, sedante " relajante
anticonvulsivante, sedante " relajante
muscular esqueltico
muscular esqueltico
A(SORCIN1 DISTRI(.CIN 6
A(SORCIN1 DISTRI(.CIN 6
ELIMINACIN
ELIMINACIN
*ustancias 4ue no act5an como agonistas o

*ustancias 4ue no act5an como agonistas o
antagonistas pero 4ue afectan el complejo cido
antagonistas pero 4ue afectan el complejo cido
gammaamino&ut"rico receptor-ionoforo% 3os
gammaamino&ut"rico receptor-ionoforo% 3os
receptores* 'A7A-A parecen tener al menos
receptores* 'A7A-A parecen tener al menos
tres sitios alost0ricos donde act5an los
tres sitios alost0ricos donde act5an los
moduladores: un sitio en el 4ue act5an las
moduladores: un sitio en el 4ue act5an las
&en?odia?epinas para aumentar la frecuencia
&en?odia?epinas para aumentar la frecuencia
de apertura de los canales de cloruro acti#ados
de apertura de los canales de cloruro acti#ados
por cido gammaamino&ut"rico
por cido gammaamino&ut"rico

EFEC"S IN!ESEAB&ES
EFEC"S IN!ESEAB&ES
/om0ole0cia 3/<eFo4
/om0ole0cia 3/<eFo4
mareo/
mareo/
ca0/a0cio
ca0/a0cio
de=ilidad
de=ilidad
/e0/aci0 de /eB<edad e0 la =oca

/e0/aci0 de /eB<edad e0 la =oca
diarrea
diarrea
male/tar e/tomacal
male/tar e/tomacal
cam=io/ e0 el apetito
cam=io/ e0 el apetito
CN"RAIN!ICACINES
CN"RAIN!ICACINES
!sado con medicamentos. sustancias 4u"micas

!sado con medicamentos. sustancias 4u"micas
$ agentes &iolgicos $ f"sicos en cual4uier
$ agentes &iolgicos $ f"sicos en cual4uier
enfermedad o condicin f"sica en 4ue su uso
enfermedad o condicin f"sica en 4ue su uso
puede ser impropio. indesea&le o contraindicado
puede ser impropio. indesea&le o contraindicado
!sado tam&i0n con procedimiento diagnstico.

!sado tam&i0n con procedimiento diagnstico.
terap0utico. profilctico. anest0sico o 4uir5rgico
terap0utico. profilctico. anest0sico o 4uir5rgico
$ otros. contraindicados
$ otros. contraindicados
Forma 2armac1<tica+
Forma 2armac1<tica+
ta&letas de ;>mg
ta&letas de ;>mg
7>a+
7>a+
(ral
(ral
!o/i/+
!o/i/+
usual. ;>mg F #eces por d"a6
usual. ;>mg F #eces por d"a6
l"mites. = a ;=mg F #eces por d"a
l"mites. = a ;=mg F #eces por d"a
-ste medicamento de&e tomarse regularmente

-ste medicamento de&e tomarse regularmente
para producir efecto%
para producir efecto%
)o se salte una dosis aun4ue crea 4ue no la

)o se salte una dosis aun4ue crea 4ue no la
necesita%
necesita%
)o tome este medicamento por ms de D meses

)o tome este medicamento por ms de D meses
ni deje de tomarlo sin con#ersar con su doctor%
ni deje de tomarlo sin con#ersar con su doctor%
3a suspensin repentina de este medicamento

3a suspensin repentina de este medicamento
puede empeorar su condicin $ pro#ocar
puede empeorar su condicin $ pro#ocar
s"ntomas de a&stinencia ,estado de ansiedad.
s"ntomas de a&stinencia ,estado de ansiedad.
insomnio e irrita&ilidad1
insomnio e irrita&ilidad1
BRMADE'AM 3&eEota0il4
BRMADE'AM 3&eEota0il4
Pol#o cristalino amarillo claro. inodoro%

Pol#o cristalino amarillo claro. inodoro%
Prcticamente insolu&le en agua%
Prcticamente insolu&le en agua%
Acci0 "erap1<tica+
Acci0 "erap1<tica+
Ansiol"tico%
Ansiol"tico%
*edanteL8ipntico% Relajante del m5sculo
*edanteL8ipntico% Relajante del m5sculo
es4uel0tico%
es4uel0tico%
ACCI$N FARMAC&$)ICA
ACCI$N FARMAC&$)ICA
-l &roma?epam es una
-l &roma?epam es una
&en?odia?epina 4ue ejerce efectos
&en?odia?epina 4ue ejerce efectos
ansiol"ticos a tra#0s de la unin a un
ansiol"ticos a tra#0s de la unin a un
receptor espec"fico para
receptor espec"fico para
&en?odia?epinas. acoplado al del
&en?odia?epinas. acoplado al del
'A7A. cu$os efectos potencia%
'A7A. cu$os efectos potencia%
E&IMINACI$N
E&IMINACI$N
se a&sor&e con rapide? $ en forma total a tra#0s

se a&sor&e con rapide? $ en forma total a tra#0s
de la mucosa gastrointestinal $ alcan?a el pico
de la mucosa gastrointestinal $ alcan?a el pico
de concentracin plasmtica entre ; $ D 8oras%
de concentracin plasmtica entre ; $ D 8oras%
3uego de su a&sorcin se produce una

3uego de su a&sorcin se produce una
distri&ucin @rpida@ inicial seguida de una
distri&ucin @rpida@ inicial seguida de una
redistri&ucin @ms lenta@ por tejidos menos
redistri&ucin @ms lenta@ por tejidos menos
perfundidos ,tejido graso1
perfundidos ,tejido graso1
*e eCcretan por #"a renal%

*e eCcretan por #"a renal%
3a #ida media de eliminacin del &roma?epam $

3a #ida media de eliminacin del &roma?epam $
sus meta&olitos es de ;> a /> 8oras%
sus meta&olitos es de ;> a /> 8oras%

EFEC"S IN!ESEAB&ES
EFEC"S IN!ESEAB&ES
-n los pacientes ancianos o de&ilitados se

-n los pacientes ancianos o de&ilitados se
recomienda dosificar en forma ms cautelosa.
recomienda dosificar en forma ms cautelosa.
dada la sensi&ilidad #aria&le de estos pacientes
dada la sensi&ilidad #aria&le de estos pacientes
a los frmacos psicotrpicos%
a los frmacos psicotrpicos%
-l uso de &roma?epam puede conducir a

-l uso de &roma?epam puede conducir a
dependencia f"sica o ps"4uica. 4ue sucede
dependencia f"sica o ps"4uica. 4ue sucede
despu0s de la administracin ininterrumpida
despu0s de la administracin ininterrumpida
durante largo tiempo%
durante largo tiempo%
*u suspensin puede causar in4uietud.

*u suspensin puede causar in4uietud.
ansiedad e insomnio%
ansiedad e insomnio%

CN"RAIN!ICACINES
CN"RAIN!ICACINES
Miastenia gra#is
Miastenia gra#is
*e e#aluar la relacin riesgo-&eneficio

*e e#aluar la relacin riesgo-&eneficio
durante el em&ara?o $ per"odo de
durante el em&ara?o $ per"odo de
lactancia%
lactancia%
Hipersensi&ilidad a las &en?odia?epina%

Hipersensi&ilidad a las &en?odia?epina%

Forma 2ramac1<tica+
Forma 2ramac1<tica+
+a&letas de F. B $
+a&letas de F. B $
;/mg
;/mg
7>a+
7>a+
oral
oral
!o/i/+
!o/i/+
usual Fmg F #eces al d"a. l"mite
usual Fmg F #eces al d"a. l"mite
;%= a ;/mg tres #eces por d"a
;%= a ;/mg tres #eces por d"a
'R'AN!I&ES+ E&
'R'AN!I&ES+ E&
ME'RBAMA" 3EB<a0il4
ME'RBAMA" 3EB<a0il4
ontiene no menos del GAM de la droga

ontiene no menos del GAM de la droga
Pol#o cristalino. casi inodoro. de sa&or

Pol#o cristalino. casi inodoro. de sa&or
amargo% Poco solu&le en agua $
amargo% Poco solu&le en agua $
facilmente solu&le en alco8ol
facilmente solu&le en alco8ol
-l mepro&amato se usa para tratar los

-l mepro&amato se usa para tratar los
trastornos producidos por la ansiedad o
trastornos producidos por la ansiedad o
durante un corto per"odo para ali#iar los
durante un corto per"odo para ali#iar los
s"ntomas de la ansiedad
s"ntomas de la ansiedad

ACCI$N FARMAC&$)ICA
ACCI$N FARMAC&$)ICA
A diferencia de lo 4ue sucede con

A diferencia de lo 4ue sucede con
neurol0pticos esta droga no act5a so&re
neurol0pticos esta droga no act5a so&re
en sistema ner#ioso autnomo
en sistema ner#ioso autnomo
Accin depresora de las estructuras del

Accin depresora de las estructuras del
tlamo $ so&re todo el sistema l"m&ico
tlamo $ so&re todo el sistema l"m&ico
*u mecanismo de accin no se conoce

*u mecanismo de accin no se conoce
ABSSCI$N5 !IS"RIB#CI$N 6
ABSSCI$N5 !IS"RIB#CI$N 6
E&IMINACI$N
E&IMINACI$N
A&sorcin gastrointestinal mu$ completa

A&sorcin gastrointestinal mu$ completa
3a concentracin sangu"nea mCima se

3a concentracin sangu"nea mCima se
o&ser#a a las / 8oras $ declina
o&ser#a a las / 8oras $ declina
le#emente% -l ni#el plasmtico terap0utico
le#emente% -l ni#el plasmtico terap0utico
es de />
es de />
ZgLml
ZgLml
*e distri&u$e en todos los rganos $ en

*e distri&u$e en todos los rganos $ en
especial en el 8"gado. ri:n o pulmn
especial en el 8"gado. ri:n o pulmn
*e elimina por #"a urinaria

*e elimina por #"a urinaria
EFEC"S IN!ESEAB&ES
EFEC"S IN!ESEAB&ES
apa? de pro#ocar:
apa? de pro#ocar:
trastornos ner#iosos: somnolencia. ataCia.

trastornos ner#iosos: somnolencia. ataCia.
depresin intelectual. mareos $ cefalea
depresin intelectual. mareos $ cefalea
trastornos gastrointestinales: nausea.

trastornos gastrointestinales: nausea.
molestias gstricas. #mitos $ diarrea
molestias gstricas. #mitos $ diarrea
Pertur&aciones 8emticas: leucopenia.

Pertur&aciones 8emticas: leucopenia.
agranulositisis. trom&ocitopenia
agranulositisis. trom&ocitopenia
Manifestaciones al0rgicas: erupciones

Manifestaciones al0rgicas: erupciones
mor&iliformes. urticarias. fie&re $ accesos
mor&iliformes. urticarias. fie&re $ accesos
asmtios
asmtios
CN"RAIN!ICACINES
CN"RAIN!ICACINES
)o de&e usarse en pacientes con

)o de&e usarse en pacientes con
antecedentes de adiccin a otra
antecedentes de adiccin a otra
drogas depresoras centrales. $
drogas depresoras centrales. $
tampoco de&e emplearse en
tampoco de&e emplearse en
pacientes al0rgicos
pacientes al0rgicos
Forma 2armac1<tica+
Forma 2armac1<tica+
+a&letas de
+a&letas de
D>>mg
D>>mg
7>a+
7>a+
&ucal
&ucal
!o/i/+
!o/i/+
usual D>>mg F #eces al d"a.
usual D>>mg F #eces al d"a.
l"mites />> a B>>mg D #eces al d"a
l"mites />> a B>>mg D #eces al d"a
IN!ICACINES "ERA-#"ICAS
IN!ICACINES "ERA-#"ICAS
*e emplea en casos de ansiedad. tensin

*e emplea en casos de ansiedad. tensin
emocional. aprensin. como las
emocional. aprensin. como las
&en?odia?epinas
&en?odia?epinas
-l tratamiento dura #arios meses pero

-l tratamiento dura #arios meses pero
de&e acompa:arse por la psicoterapia
de&e acompa:arse por la psicoterapia
correspondiente
correspondiente
'SICSIS 6 F:RMACS
'SICSIS 6 F:RMACS
AN"I'SIC$"ICS
AN"I'SIC$"ICS
3a
3a
p/ico/i/
p/ico/i/
es un t0rmino gen0rico utili?ado en la
es un t0rmino gen0rico utili?ado en la
psicolog"a para referirse a un estado mental
psicolog"a para referirse a un estado mental
descrito como una p0rdida de contacto con la
descrito como una p0rdida de contacto con la
realidad% A las personas 4ue lo padecen se les
realidad% A las personas 4ue lo padecen se les
llama psicticas%
llama psicticas%
3as personas 4ue eCperimentan psicosis pueden
3as personas 4ue eCperimentan psicosis pueden
presentar alucinaciones o delirios $ pueden eC8i&ir
presentar alucinaciones o delirios $ pueden eC8i&ir
cam&ios en su personalidad $ pensamiento
cam&ios en su personalidad $ pensamiento
desorgani?ado%
desorgani?ado%
Clasificacin
Clasificacin
E!isten muc$as clasificaciones,

E!isten muc$as clasificaciones,
algunas de las cuales se estalecan
algunas de las cuales se estalecan
en funcin de ser cuadros delirante>
en funcin de ser cuadros delirante>
alucinatorios 'por ejemplo, las
alucinatorios 'por ejemplo, las
esqui%ofenias) o no alucinatorios 'por
esqui%ofenias) o no alucinatorios 'por
ejemplo la paranoia).
ejemplo la paranoia).
-l 2*M ,Manual estad"stico $ diagnstico de los trastornos -l 2*M ,Manual estad"stico $ diagnstico de los trastornos
mentales. de la Asociacin Psi4uitrica -stadounidense1 reconoce mentales. de la Asociacin Psi4uitrica -stadounidense1 reconoce
#arios tipos de psicosis: #arios tipos de psicosis:
T T -s4ui?ofrenia -s4ui?ofrenia
+ipo paranoide de es4ui?ofrenia +ipo paranoide de es4ui?ofrenia
+ipo desorgani?ado de es4ui?ofrenia +ipo desorgani?ado de es4ui?ofrenia
+ipo catatnico de es4ui?ofrenia +ipo catatnico de es4ui?ofrenia
+ipo indiferenciado de es4ui?ofrenia +ipo indiferenciado de es4ui?ofrenia
+ipo residual de es4ui?ofrenia +ipo residual de es4ui?ofrenia
+rastorno es4ui?ofreniforme +rastorno es4ui?ofreniforme
+rastorno es4ui?oafecti#o +rastorno es4ui?oafecti#o
+rastorno delirante +rastorno delirante
+rastorno psictico &re#e +rastorno psictico &re#e
+rastorno psictico compartido +rastorno psictico compartido
+rastorno psictico de&ido a [indicar enfermedad m0dica\ +rastorno psictico de&ido a [indicar enfermedad m0dica\
+rastorno psictico inducido por sustancias +rastorno psictico inducido por sustancias
+rastorno psictico no especificado +rastorno psictico no especificado

Clo;api0a
Clo;api0a

Sitio G meca0i/mo de acci0 3E/B<i;o2re0ia4 Sitio G meca0i/mo de acci0 3E/B<i;o2re0ia4
)eurol0ptico de tipo tric"clico considerado como at"pico )eurol0ptico de tipo tric"clico considerado como at"pico
por producir escasa sintomatolog"a eCtrapiramidal% A por producir escasa sintomatolog"a eCtrapiramidal% A
diferencia de otros antipsicticos tiene poca afinidad por diferencia de otros antipsicticos tiene poca afinidad por
los receptores dopamin0rgicos ,2; $ 2/1 del sistema los receptores dopamin0rgicos ,2; $ 2/1 del sistema
l"m&ico. lo 4ue parece eCplicar la &aja ocurrencia de l"m&ico. lo 4ue parece eCplicar la &aja ocurrencia de
efectos eCtrapiramidales% efectos eCtrapiramidales%
+iene ma$or capacidad para unirse a los receptores +iene ma$or capacidad para unirse a los receptores
dopamin0rgicos 2D ,en el sistema l"m&ico $ cortical1. lo dopamin0rgicos 2D ,en el sistema l"m&ico $ cortical1. lo
4ue parece eCplicar su eficacia antipsictica% +am&i0n 4ue parece eCplicar su eficacia antipsictica% +am&i0n
tiene propiedades antiadren0rgicas. anticolin0rgicas. tiene propiedades antiadren0rgicas. anticolin0rgicas.
antiserotonin0rgicas $ anti8istam"nicas% antiserotonin0rgicas $ anti8istam"nicas%
Clo;api0a
Clo;api0a
Ci01tica
Ci01tica
*e a&sor&e &ien en el tu&o digesti#o $ su
*e a&sor&e &ien en el tu&o digesti#o $ su
&iodisponi&ilidad es de => a B>M% Alcan?a
&iodisponi&ilidad es de => a B>M% Alcan?a
concentracin plasmtica mCima en /%= 8% *e
concentracin plasmtica mCima en /%= 8% *e
une en forma eCtensa a prote"nas plasmtica $
une en forma eCtensa a prote"nas plasmtica $
se acumula en cere&ro. pulmn $ otros tejidos
se acumula en cere&ro. pulmn $ otros tejidos
altamente irrigados% ru?a la &arrera placentaria
altamente irrigados% ru?a la &arrera placentaria
$ es eCcretado con la lec8e materna% *e
$ es eCcretado con la lec8e materna% *e
meta&oli?a en gran medida en el 8"gado $ se
meta&oli?a en gran medida en el 8"gado $ se
elimina en la orina $ las 8eces% *u #ida de
elimina en la orina $ las 8eces% *u #ida de
eliminacin es de < a ;/ 8oras%
eliminacin es de < a ;/ 8oras%
Clo;api0a
Clo;api0a
Reaccio0e/ adver/a/
Reaccio0e/ adver/a/
Hipotensin. sedacin. sialorrea. leucopenia.
Hipotensin. sedacin. sialorrea. leucopenia.
granulocitopenia. agranulocitosis. s"ndrome
granulocitopenia. agranulocitosis. s"ndrome
neurol0ptico maligno. fatiga. cefalea. #0rtigo.
neurol0ptico maligno. fatiga. cefalea. #0rtigo.
delirio. s"ndrome anticolin0rgico. s"ntomas
delirio. s"ndrome anticolin0rgico. s"ntomas
eCtrapiramidales. con#ulsiones. rese4uedad de
eCtrapiramidales. con#ulsiones. rese4uedad de
la &oca. nuseas. estre:imiento. reacciones de
la &oca. nuseas. estre:imiento. reacciones de
8ipersensi&ilidad%
8ipersensi&ilidad%
Clo;api0a
Clo;api0a
3a clo?apina es considerada como el mejor
3a clo?apina es considerada como el mejor
medicamento para los pacientes con
medicamento para los pacientes con
es4ui?ofrenia refractaria% -studios 8an
es4ui?ofrenia refractaria% -studios 8an
demostrado 4ue la clo?apina es ms efecti#a
demostrado 4ue la clo?apina es ms efecti#a
4ue los medicamentos antipsicticos para
4ue los medicamentos antipsicticos para
disminuir s"ntomas es4ui?ofr0nicos.
disminuir s"ntomas es4ui?ofr0nicos.
posponer reca"das $ fortalecer el tratamiento%
posponer reca"das $ fortalecer el tratamiento%
-l riesgo de agranulocitosis es ma$or con el
-l riesgo de agranulocitosis es ma$or con el
uso de clo?apina 4ue con el uso de otros
uso de clo?apina 4ue con el uso de otros
antipsicticos%
antipsicticos%
Clo;api0a
Clo;api0a
Co0trai0dicacio0e/ G preca<cio0e/
ontraindicada en casos de 8ipersensi&ilidad a la
ontraindicada en casos de 8ipersensi&ilidad a la
clo?apina. depresin nota&le del sistema ner#ioso
clo?apina. depresin nota&le del sistema ner#ioso
central. depresin del tejido 8ematopo$0tico.
central. depresin del tejido 8ematopo$0tico.
8ipertrofia prosttica. glaucoma%
8ipertrofia prosttica. glaucoma%
Aumenta el efecto de los anti8ipertensi#os.
Aumenta el efecto de los anti8ipertensi#os.
anticolin0rgicos. depresores del sistema ner#ioso
anticolin0rgicos. depresores del sistema ner#ioso
central%
central%
Clo;api0a
Clo;api0a
!o/i/ !o/i/
(ral% Inicial ;/%= mg una o dos #eces al d"a% Ajustar cada (ral% Inicial ;/%= mg una o dos #eces al d"a% Ajustar cada
d"a con incremento de /= a => mg 8asta alcan?ar F>> a d"a con incremento de /= a => mg 8asta alcan?ar F>> a
D>> mgLd"a di#ididos en tres tomas% 3os ajustes D>> mgLd"a di#ididos en tres tomas% 3os ajustes
su&secuentes se 8acen cada semana con incrementos su&secuentes se 8acen cada semana con incrementos
no ma$ores de ;>> mg% *i se interrumpe el tratamiento. no ma$ores de ;>> mg% *i se interrumpe el tratamiento.
de&e reiniciarse con ;/%= mg una o dos #eces al d"a% )o de&e reiniciarse con ;/%= mg una o dos #eces al d"a% )o
eCceder de G>> mgLd"a% eCceder de G>> mgLd"a%
're/e0taci0 're/e0taci0
omprimidos% ada comprimido contiene /= mg de omprimidos% ada comprimido contiene /= mg de
clo?apina% aja con F> comprimidos% clo?apina% aja con F> comprimidos%
Cloropromaci0a
Cloropromaci0a

Sitio G meca0i/mo de acci0

+iene propiedades antipsicticas 4ue se atri&u$en a +iene propiedades antipsicticas 4ue se atri&u$en a
&lo4ueos postsinptico de los receptores &lo4ueos postsinptico de los receptores
dopamin0rgicos mesol"m&icos% -s un antiem0tico mu$ dopamin0rgicos mesol"m&icos% -s un antiem0tico mu$
poderoso. accin 4ue depende del &lo4ueo de los poderoso. accin 4ue depende del &lo4ueo de los
receptores dopam"nicos ,2/1 en la ?ona de disparo de receptores dopam"nicos ,2/1 en la ?ona de disparo de
los 4uimiorreceptores $ del &lo4ueo de los ner#ios #agos los 4uimiorreceptores $ del &lo4ueo de los ner#ios #agos
en el tu&o digesti#o6 tiene propiedades antiadren0rgica en el tu&o digesti#o6 tiene propiedades antiadren0rgica
alfa. anticolin0rgicas e 8ipot0rmicas% alfa. anticolin0rgicas e 8ipot0rmicas%
Cloropromaci0a
Cloropromaci0a
Ci01tica
Ci01tica
*e a&sor&e &ien a tra#0s de la mucosa
*e a&sor&e &ien a tra#0s de la mucosa
gastrointestinal $ de los depsitos
gastrointestinal $ de los depsitos
intramusculares%
intramusculares%
*e distri&u$e ampliamente $ en el *) alcan?a

*e distri&u$e ampliamente $ en el *) alcan?a
concentraciones 4ue eCceden a las plasmticas%
concentraciones 4ue eCceden a las plasmticas%
*e meta&oli?a en el 8"gado $ se elimina en la

*e meta&oli?a en el 8"gado $ se elimina en la
orina $ en la &ilis%
orina $ en la &ilis%
Cloropromaci0a
Cloropromaci0a
Reaccio0e/ adver/a/
Reaccio0e/ adver/a/
Iisin &orrosa. 8ipotensin. se4uedad de &oca.
Iisin &orrosa. 8ipotensin. se4uedad de &oca.
disminucin de la sudacin. congestin nasal.
disminucin de la sudacin. congestin nasal.
estre:imiento. somnolencia. #0rtigo. acatisia.
estre:imiento. somnolencia. #0rtigo. acatisia.
manifestaciones eCtrapiramidales. cansancio.
manifestaciones eCtrapiramidales. cansancio.
dificultad para la respiracin. erupcin cutnea.
dificultad para la respiracin. erupcin cutnea.
8iperpigmentacin de la piel. ginecomastia.
8iperpigmentacin de la piel. ginecomastia.
disminucin de la li&ido. dificultad para la
disminucin de la li&ido. dificultad para la
miccin%
miccin%
Cloropromaci0a
Cloropromaci0a
ontraindicada en casos de 8ipersensi&ilidad a las ontraindicada en casos de 8ipersensi&ilidad a las
fenotiacinas. depresin de la m0dula sea. insuficiencia fenotiacinas. depresin de la m0dula sea. insuficiencia
renal. depresin gra#e del *). epilepsia no tratada% renal. depresin gra#e del *). epilepsia no tratada%
-l alco8ol $ otros depresores del *) aumentan sus -l alco8ol $ otros depresores del *) aumentan sus
efectos% 2isminu$e los resultados de las aminas efectos% 2isminu$e los resultados de las aminas
simpaticomim0ticas $ de la fuanetidina% 3os in8i&idores simpaticomim0ticas $ de la fuanetidina% 3os in8i&idores
antidepresores tric"clicos los aumentan% antidepresores tric"clicos los aumentan%
Cloropromaci0a
Cloropromaci0a
omprimidos. cada comprimido contiene clor8idrato de omprimidos. cada comprimido contiene clor8idrato de
cloropromacina e4ui#alente a /= mg de cloropromacina cloropromacina e4ui#alente a /= mg de cloropromacina
&ase% -n#ase con => comprimidos% ada comprimido &ase% -n#ase con => comprimidos% ada comprimido
contiene clor8idrato de cloropromacina e4ui#alente a contiene clor8idrato de cloropromacina e4ui#alente a
;>> mg de cloropromacina &ase% -n#ase con /> ;>> mg de cloropromacina &ase% -n#ase con />
comprimidos% comprimidos%
*olucin in$ecta&le% ada ampolleta contiene clor8idrato *olucin in$ecta&le% ada ampolleta contiene clor8idrato
de cloropromacina e4ui#alente a /= mg de de cloropromacina e4ui#alente a /= mg de
cloropromacina &ase% -n#ase con ;> ampolletas de = cloropromacina &ase% -n#ase con ;> ampolletas de =
ml% *olucin oral% ada mililitro contiene clor8idrato de ml% *olucin oral% ada mililitro contiene clor8idrato de
cloropromacina e4ui#alente a D> mg de cloropromacina cloropromacina e4ui#alente a D> mg de cloropromacina
&ase% &ase%
Cloropromaci0a
Cloropromaci0a
-s el ms antiguo de los medicamentos psicotrpicos% -s el ms antiguo de los medicamentos psicotrpicos%
3a cloropromacina puede ser utili?ada como tratamiento 3a cloropromacina puede ser utili?ada como tratamiento
inicial. en episodios de es4ui?ofrenia% +am&i0n es efecti#a inicial. en episodios de es4ui?ofrenia% +am&i0n es efecti#a
en trastornos de la conducta con agresi#idad $ agitacin en trastornos de la conducta con agresi#idad $ agitacin
psicomotri?% psicomotri?%
3a cloroproma?ina es efica? en el tratamiento del 3a cloroproma?ina es efica? en el tratamiento del
s"ndrome serotonin0rgico% *e 8a utili?ado en el control de s"ndrome serotonin0rgico% *e 8a utili?ado en el control de
la migra:a como un agente efecti#o en ms del A>M de la migra:a como un agente efecti#o en ms del A>M de
los casos% los casos%
#l%fenacina
#l%fenacina
)eurol0ptico fenotiac"nico potente $ de accin )eurol0ptico fenotiac"nico potente $ de accin
prolongada 4ue ejerce sus efectos por &lo4ueo prolongada 4ue ejerce sus efectos por &lo4ueo
postsinptico de los receptores dopamin0rgicos en el postsinptico de los receptores dopamin0rgicos en el
sistema ner#ioso central. in8i&iendo las acciones sistema ner#ioso central. in8i&iendo las acciones
mediadas por la dopamina% mediadas por la dopamina%
+am&i0n tiene propiedades antiem0ticas. +am&i0n tiene propiedades antiem0ticas.
antimuscar"nicas. 8ipotensoras $ sedantes% antimuscar"nicas. 8ipotensoras $ sedantes%
#l%fenacina
#l%fenacina
Ci01tica
Ci01tica
3a flufenacina se a&sor&e lentamente de los depsitos 3a flufenacina se a&sor&e lentamente de los depsitos
intramusculares $ su efecto antipsictico es e#idente en uno a intramusculares $ su efecto antipsictico es e#idente en uno a
tres d"as despu0s de su administracin. es mCimo en lapso tres d"as despu0s de su administracin. es mCimo en lapso
de dos a cuatro d"as $ persiste por dos a seis semanas% de dos a cuatro d"as $ persiste por dos a seis semanas%
*e distri&u$e ampliamente en el organismo $ alcan?a *e distri&u$e ampliamente en el organismo $ alcan?a

concentraciones ms altas en el sistema ner#ioso central 4ue concentraciones ms altas en el sistema ner#ioso central 4ue
en el plasma6 G; a GGM se une a las prote"nas plasmticas. en el plasma6 G; a GGM se une a las prote"nas plasmticas.
se meta&oli?a eCtensamente en el 8"gado $ su eliminacin se se meta&oli?a eCtensamente en el 8"gado $ su eliminacin se
lle#a a ca&o por las #"as renal. &iliar $ la lec8e materna lle#a a ca&o por las #"as renal. &iliar $ la lec8e materna. .
Fl<2e0aci0a
Fl<2e0aci0a
Reaccio0e/ adver/a/
Reaccio0e/ adver/a/
Mareo. congestin nasal. estre:imiento. intran4uilidad. Mareo. congestin nasal. estre:imiento. intran4uilidad.
sacudidas de los m5sculos de la cara $ del cuello. sacudidas de los m5sculos de la cara $ del cuello.
dificultad para caminar. tem&lor de manos $ dedos% dificultad para caminar. tem&lor de manos $ dedos%
+am&i0n puede 8a&er #isin &orrosa. somnolencia. +am&i0n puede 8a&er #isin &orrosa. somnolencia.
se4uedad de &oca. 8ipotensin ortosttica. se4uedad de &oca. 8ipotensin ortosttica.
ginecomastia. fotosensi&ilidad mo#imientos de la lengua ginecomastia. fotosensi&ilidad mo#imientos de la lengua
o masticatorios ,discinesia tard"a1. discrasias o masticatorios ,discinesia tard"a1. discrasias
sangu"neas. ictericia colesttica. s"ndrome neurol0ptico sangu"neas. ictericia colesttica. s"ndrome neurol0ptico
maligno% maligno%
Fl<2e0aci0a
Fl<2e0aci0a
ontraindicada en casos de 8ipersensi&ilidad a las ontraindicada en casos de 8ipersensi&ilidad a las
fenotiacinas. depresin del sistema ner#ioso central. da:o fenotiacinas. depresin del sistema ner#ioso central. da:o
su&cortical. epilepsia. antecedentes de discinesia. trastornos su&cortical. epilepsia. antecedentes de discinesia. trastornos
de la m0dula sea. cncer de mama. 8ipotensin arterial% de la m0dula sea. cncer de mama. 8ipotensin arterial%
2e&e administrarse con precaucin en pacientes con 2e&e administrarse con precaucin en pacientes con
disfuncin renal. 8eptica. o am&as. o con cardiopat"a% disfuncin renal. 8eptica. o am&as. o con cardiopat"a%
Aumenta los efectos del alco8ol. &ar&it5ricos. anest0sicos Aumenta los efectos del alco8ol. &ar&it5ricos. anest0sicos
generales. analg0sicos opioides $ anti8istam"nicos% generales. analg0sicos opioides $ anti8istam"nicos%
Fl<2e0aci0a
Fl<2e0aci0a
!o/i/
!o/i/
Intramuscular% ;/%= a /= mg cada dos a tres
Intramuscular% ;/%= a /= mg cada dos a tres
semanas% Ajustar la dosis de conformidad con
semanas% Ajustar la dosis de conformidad con
las necesidades $ tolerancia. sin eCceder de ;>>
las necesidades $ tolerancia. sin eCceder de ;>>
miligramos%
miligramos%
're/e0taci0
're/e0taci0
*olucin in$ecta&le% ada mililitro contiene /=
*olucin in$ecta&le% ada mililitro contiene /=
mg de decanoato de flufenacina% Frasco mpula
mg de decanoato de flufenacina% Frasco mpula
con ; mililitro%
con ; mililitro%
Fl<2e0aci0a
Fl<2e0aci0a
Evide0cia/ cl>0ica/
Evide0cia/ cl>0ica/
3a flufenacina es 5til en el tratamiento agudo $
3a flufenacina es 5til en el tratamiento agudo $
de mantenimiento de la es4ui?ofrenia% -l
de mantenimiento de la es4ui?ofrenia% -l
decanoato de flufenacina 8a mostrado ser mu$
decanoato de flufenacina 8a mostrado ser mu$
efica? en pacientes eCternos% uando se utili?a
efica? en pacientes eCternos% uando se utili?a
por ms de B meses se o&ser#a una
por ms de B meses se o&ser#a una
disminucin acentuada en la conducta
disminucin acentuada en la conducta
autodestructi#a. especialmente en pacientes
autodestructi#a. especialmente en pacientes
con personalidad lim"trofe. con dependencia al
con personalidad lim"trofe. con dependencia al
alco8ol $ con antecedentes de intento de
alco8ol $ con antecedentes de intento de
suicidio%
suicidio%
SIS"EMA &(MBIC
SIS"EMA &(MBIC
-l sistema l"m&ico es un sistema formado por

-l sistema l"m&ico es un sistema formado por
#arias estructuras cere&rales 4ue gestiona
#arias estructuras cere&rales 4ue gestiona
respuestas fisiolgicas ante est"mulos
respuestas fisiolgicas ante est"mulos
emocionales% -st relacionado con la memoria.
emocionales% -st relacionado con la memoria.
atencin. instintos seCuales. emociones ,por
atencin. instintos seCuales. emociones ,por
ejemplo placer. miedo. agresin1 . personalidad
ejemplo placer. miedo. agresin1 . personalidad
$ la conducta% -st formado por partes del
$ la conducta% -st formado por partes del
tlamo. 8ipotlamo. 8ipocampo. am"gdala
tlamo. 8ipotlamo. 8ipocampo. am"gdala
cere&ral. cuerpo calloso. s0ptum $ mesenc0falo%
cere&ral. cuerpo calloso. s0ptum $ mesenc0falo%

-l sistema l"m&ico interact5a mu$ #elo?mente
-l sistema l"m&ico interact5a mu$ #elo?mente
con el sistema endocrino $ el sistema ner#ioso
con el sistema endocrino $ el sistema ner#ioso
autnomo%
autnomo%
Al"a;olam
Al"a;olam
Sitio G meca0i/mo de acci0 Sitio G meca0i/mo de acci0

7en?odia?epina de accin &re#e 4ue produce depresin del 7en?odia?epina de accin &re#e 4ue produce depresin del
sistema ner#ioso central. en especial del sistema l"m&ico% sistema ner#ioso central. en especial del sistema l"m&ico%
Parte de los efectos de la &en?odia?epinas. son resultado de Parte de los efectos de la &en?odia?epinas. son resultado de
ma$or in8i&icin mediada por el cido amino&ut"rico gamma ma$or in8i&icin mediada por el cido amino&ut"rico gamma
,'A7A1% ,'A7A1%
-sta accin es consecuencia de su unin a receptores -sta accin es consecuencia de su unin a receptores
espec"ficos ,&en?odia?ep"nicos1 4ue estn en estrec8a espec"ficos ,&en?odia?ep"nicos1 4ue estn en estrec8a
relacin con los receptores del 'A7A $ con los canales relacin con los receptores del 'A7A $ con los canales
transmem&rana del cloro% transmem&rana del cloro%
Al"a;olam
Al"a;olam
Ci01tica Ci01tica
*e a&sor&e &ien en el tu&o digesti#o $ las concentraciones *e a&sor&e &ien en el tu&o digesti#o $ las concentraciones
plasmticas mCimas se alcan?an en ; a / 8% plasmticas mCimas se alcan?an en ; a / 8%
*e une en forma importante ,<>M1 a las prote"nas *e une en forma importante ,<>M1 a las prote"nas
plasmticas $ se distri&u$e de manera apropiada en el plasmticas $ se distri&u$e de manera apropiada en el
organismo% ru?a las &arreras 8ematoenceflica $ organismo% ru?a las &arreras 8ematoenceflica $
plancentaria% plancentaria%
-l alpra?olam $ sus meta&olitos se eCcretan en la orina $ en -l alpra?olam $ sus meta&olitos se eCcretan en la orina $ en
la lec8e materna% *u #ida media es de ;/ a ;= 8oras% la lec8e materna% *u #ida media es de ;/ a ;= 8oras%
Al"a;olam
Al"a;olam
Reaccio0e/ adver/a/
Reaccio0e/ adver/a/
*omnolencia. #0rtigo. cefalea. falsa sensacin
*omnolencia. #0rtigo. cefalea. falsa sensacin
de &ienestar. eCcitacin paradjica. depresin
de &ienestar. eCcitacin paradjica. depresin
mental. anoreCia. amnesia transitoria.
mental. anoreCia. amnesia transitoria.
incoordinacin motora. tem&lor. fatiga.
incoordinacin motora. tem&lor. fatiga.
rese4uedad &ucal. estre:imiento. diarrea.
rese4uedad &ucal. estre:imiento. diarrea.
amnesia. alucinaciones. espasmos musculares.
amnesia. alucinaciones. espasmos musculares.
aumento o disminucin de la li&ido. erupcin
aumento o disminucin de la li&ido. erupcin
cutnea%
cutnea%
Al"a;olam
Al"a;olam
Co0trai0dicacio0e/ G preca<cio0e/ Co0trai0dicacio0e/ G preca<cio0e/
T
ontraindicado en casos de 8ipersensi&ilidad a las ontraindicado en casos de 8ipersensi&ilidad a las
&en?odia?epinas. glaucoma de ngulo estrec8o. glaucoma de &en?odia?epinas. glaucoma de ngulo estrec8o. glaucoma de
ngulo a&ierto no tratado. intoCicacin alco8lica aguda. ngulo a&ierto no tratado. intoCicacin alco8lica aguda.
psicosis. depresin mental. insuficiencia 8eptica o renal. psicosis. depresin mental. insuficiencia 8eptica o renal.
durante la lactancia% durante la lactancia%
T
3os ni:os $ los ancianos son ms suscepti&les a sus efectos. 3os ni:os $ los ancianos son ms suscepti&les a sus efectos.
por lo 4ue es necesario ajustar las dosis% Produce tolerancia $ por lo 4ue es necesario ajustar las dosis% Produce tolerancia $
farmacodependencia% farmacodependencia%
Al"a;olam
Al"a;olam
!o/i/
!o/i/
(ral% >%/= a >%= mg tres #ecesLd"a% *i es
(ral% >%/= a >%= mg tres #ecesLd"a% *i es
necesario. ajustar la dosis 8asta D mgLd"a% -n
necesario. ajustar la dosis 8asta D mgLd"a% -n
los pacientes geritricos o de&ilitados. >%/= mg
los pacientes geritricos o de&ilitados. >%/= mg
dos a tres #ecesLd"a%
dos a tres #ecesLd"a%
're/e0taci0
're/e0taci0
+a&letas% ada ta&leta contiene >%/= mg de
+a&letas% ada ta&leta contiene >%/= mg de
alpra?olam% aja con F> ta&letas%
alpra?olam% aja con F> ta&letas%
Perfluridol
Produce depresin del *) $ tiene
Produce depresin del *) $ tiene
propiedades antipsicticas% Act5a en los
propiedades antipsicticas% Act5a en los
sistemas reticular $ l"m&ico del tlamo $ de
sistemas reticular $ l"m&ico del tlamo $ de
8ipotlamo. &lo4uea a los receptores
8ipotlamo. &lo4uea a los receptores
dopamin0rgicos $ aumenta el recam&io de
dopamin0rgicos $ aumenta el recam&io de
dopamina cere&ral% *e distingue por la
dopamina cere&ral% *e distingue por la
duracin de su efecto terap0utico. el cual
duracin de su efecto terap0utico. el cual
puede prolongarse por una semana
puede prolongarse por una semana
.
.
Perfluridol
Ci01tica
Ci01tica
*e a&sor&e en el tu&o digesti#o $ alcan?a
*e a&sor&e en el tu&o digesti#o $ alcan?a
concentraciones plasmticas mCimas en lapso
concentraciones plasmticas mCimas en lapso
de ;/ a /D 8% -ste pico en la concentracin
de ;/ a /D 8% -ste pico en la concentracin
plasmtica #a seguido por descenso rpido en las
plasmtica #a seguido por descenso rpido en las
siguientes FB 8. cual se atri&u$e a su
siguientes FB 8. cual se atri&u$e a su
redistri&ucin. $ posteriormente ocurre descenso
redistri&ucin. $ posteriormente ocurre descenso
ms lento en las siguientes ;/> 8% +iene un ciclo
ms lento en las siguientes ;/> 8% +iene un ciclo
entero8eptico $ se elimina sin cam&ios en las
entero8eptico $ se elimina sin cam&ios en las
8eces $ algunos meta&olitos en la orina%
8eces $ algunos meta&olitos en la orina%
Perfluridol
!o/i/
(ral% /> a B> mg cada siete a die? d"as% -n casos
resistentes. 8asta ;/> mg una #e? a la semana%
Reaccio0e/ adver/a/ Reaccio0e/ adver/a/

Iisin &orrosa. se4uedad de la &oca. estre:imiento. Iisin &orrosa. se4uedad de la &oca. estre:imiento.
pesade? de &ra?os $ piernas. dificultad para caminar. pesade? de &ra?os $ piernas. dificultad para caminar.
sacudidas de los m5sculos de la ca&e?a. de la cara $ del sacudidas de los m5sculos de la ca&e?a. de la cara $ del
cuello. tem&lor fino de las manos $ los dedos. nuseas. cuello. tem&lor fino de las manos $ los dedos. nuseas.
#mito. somnolencia. dificultad para la miccin. #mito. somnolencia. dificultad para la miccin.
fotosensi&ilidad. reacciones de 8ipersensi&ilidad. fotosensi&ilidad. reacciones de 8ipersensi&ilidad.
8ipotensin ortosttica. disminucin de la li&ido. 8ipotensin ortosttica. disminucin de la li&ido.
mo#imiento de la lengua ,discinesia tard"a1. ictericia $ mo#imiento de la lengua ,discinesia tard"a1. ictericia $
agranulocitosis% agranulocitosis%
Perfluridol
're/e0taci0
+a&letas% ada ta&leta contiene /> mg de penfluridol%
aja con ;> ta&letas%
Evide0cia/ cl>0ica/
-n algunos estudios con pacientes psicticos el
penfluridol oral es igualmente efica? 4ue otros
antipsicticos de depsito. como el flupentiCol
decanoato% -nsa$os cl"nicos europeos $ asiticos
se:alan la efecti#idad de penfluridol con dosis de />
mgs% cada semana en pacientes es4ui?ofr0nicos
crnicos 8ospitali?ados $ en ni:os con psicosis. autismo.
tics $ trastorno o&sesi#o compulsi#o%
!E'RESI$N
!E'RESI$N
2efinicin: +rastorno del estado de nimo cu$a

2efinicin: +rastorno del estado de nimo cu$a
pre#alencia en la po&lacin #a del ;> al /= M en
pre#alencia en la po&lacin #a del ;> al /= M en
mujeres $ del = al ;/ M en 8om&res. puede
mujeres $ del = al ;/ M en 8om&res. puede
aparecer en cual4uier etapa de la #ida de los
aparecer en cual4uier etapa de la #ida de los
indi#iduos% *e caracteri?a por irrita&ilidad.
indi#iduos% *e caracteri?a por irrita&ilidad.
ansiedad. miedo. alteraciones del apetito $ del
ansiedad. miedo. alteraciones del apetito $ del
sue:o. retardo psicomotor. disminucin de la
sue:o. retardo psicomotor. disminucin de la
autoestima. sentimientos de culpa. ideas
autoestima. sentimientos de culpa. ideas
suicidas% An8edonia ,incapacidad para
suicidas% An8edonia ,incapacidad para
eCperimentar placer1%
eCperimentar placer1%
ANTIDE-RESIVOS
ANTIDE-RESIVOS
3os antidepresi#os estn indicados para el

3os antidepresi#os estn indicados para el
tratamiento de esta afeccin en su modalidad
tratamiento de esta afeccin en su modalidad
endgena. un trastorno &io4u"mico cere&ral 4ue
endgena. un trastorno &io4u"mico cere&ral 4ue
se manifiesta por incapacidad para enfrentarse
se manifiesta por incapacidad para enfrentarse
a las tensiones ordinarias. alteraciones del
a las tensiones ordinarias. alteraciones del
sue:o $ el apetito. fatiga. agitacin $
sue:o $ el apetito. fatiga. agitacin $
ner#iosismo. falta de concentracin. desinter0s
ner#iosismo. falta de concentracin. desinter0s
seCual $ an8edonia ,incapacidad para
seCual $ an8edonia ,incapacidad para
eCperimentar placer1% -n ocasiones tam&i0n se
eCperimentar placer1% -n ocasiones tam&i0n se
recetan para la depresin asociada al trastorno
recetan para la depresin asociada al trastorno
afecti#o &ipolar ,maniaco-depresi#o1%
afecti#o &ipolar ,maniaco-depresi#o1%
Efectos sicol'icos * fisiol'icos
Efectos sicol'icos * fisiol'icos
3unque se considera a los antidepresivos

3unque se considera a los antidepresivos
como NactivadoresN, los tricclicos son
como NactivadoresN, los tricclicos son
fuertemente sedantes. Los reportes de fatiga "
fuertemente sedantes. Los reportes de fatiga "
prdida de energa son comunes, en especial al
prdida de energa son comunes, en especial al
principio de la administracin "a que necesitan
principio de la administracin "a que necesitan
varias semanas para actuar. Funciones como el
varias semanas para actuar. Funciones como el
apetito, el sue#o " el nivel de energa se elevan
apetito, el sue#o " el nivel de energa se elevan
antes que el estado anmico.
antes que el estado anmico.
AN"I!E'RESI7S
AN"I!E'RESI7S
3os antidepresi#os son medicamentos para el 3os antidepresi#os son medicamentos para el
tratamiento de las depresiones ma$ores $ menores% *e tratamiento de las depresiones ma$ores $ menores% *e
di#iden en tres clases: los in8i&idores de la di#iden en tres clases: los in8i&idores de la
monoaminooCidasa ,IMA(1. los tric"clicos. $ los monoaminooCidasa ,IMA(1. los tric"clicos. $ los
antidepresi#os de segunda generacin. 4ue act5an antidepresi#os de segunda generacin. 4ue act5an
so&re la recaptacin de los tres principales so&re la recaptacin de los tres principales
neurotransmisores 4ue inter#ienen en la depresin. es neurotransmisores 4ue inter#ienen en la depresin. es
decir. la serotonina. la dopamina o la noradrenalina. o de decir. la serotonina. la dopamina o la noradrenalina. o de
dos de ellas% -stos 5ltimos frmacos se encuentran dos de ellas% -stos 5ltimos frmacos se encuentran
entre los ms recetados actualmente en psi4uiatr"a% 3a entre los ms recetados actualmente en psi4uiatr"a% 3a
ma$or"a de los antidepresi#os son eficaces tam&i0n en ma$or"a de los antidepresi#os son eficaces tam&i0n en
el tratamiento de los trastornos de ansiedad. el tratamiento de los trastornos de ansiedad.
frecuentemente asociados a las depresiones% frecuentemente asociados a las depresiones%
ANTIDE-RESIVOS
ANTIDE-RESIVOS
Imiprami0a Imiprami0a
Sitio G meca0i/mo de acci0 Sitio G meca0i/mo de acci0
Antidepresor tric"clico 4ue aumenta la disponi&ilidad de la Antidepresor tric"clico 4ue aumenta la disponi&ilidad de la
noradrenalina en las sinapsis adren0rgicas por accin noradrenalina en las sinapsis adren0rgicas por accin
in8i&itoria del mecanismo de recaptura. principal proceso de in8i&itoria del mecanismo de recaptura. principal proceso de
inacti#acin fisiolgica de este neurotransmisor% inacti#acin fisiolgica de este neurotransmisor%

*us efectos antidepresores se manifiestan una a dos *us efectos antidepresores se manifiestan una a dos
semanas despu0s de iniciada su administracin% semanas despu0s de iniciada su administracin%
Ci01tica Ci01tica
*e a&sor&e &ien en el tu&o digesti#o. se une a las prote"nas *e a&sor&e &ien en el tu&o digesti#o. se une a las prote"nas
plasmticas $ se distri&u$e rpido en el organismo% 3as plasmticas $ se distri&u$e rpido en el organismo% 3as
concentraciones mCimas se alcan?an entre las < $ las ;/ 8 $ concentraciones mCimas se alcan?an entre las < $ las ;/ 8 $
la #ida media es de ;> a /> 8% *e desmetila en el 8"gado. la #ida media es de ;> a /> 8% *e desmetila en el 8"gado.
donde se forma desipramina 4ue se eCcreta con la orina% donde se forma desipramina 4ue se eCcreta con la orina%
!o/i/ !o/i/
(ral% /= a => mg F a D #eces al d"a% Ma$ores de seis a:os. ;> (ral% /= a => mg F a D #eces al d"a% Ma$ores de seis a:os. ;>
mg / a F #eces al d"a% Ajustar la dosis de conformidad con las mg / a F #eces al d"a% Ajustar la dosis de conformidad con las
necesidades $ tolerancia% necesidades $ tolerancia%
Imiprami0a
Imiprami0a
Imiprami0a
Imiprami0a
Reaccio0e/ adver/a/
Reaccio0e/ adver/a/
)useas. rese4uedad de &oca. cefalea. #0rtigo. )useas. rese4uedad de &oca. cefalea. #0rtigo.
8ipotensin postural. edema. tem&lores $ fatiga 8ipotensin postural. edema. tem&lores $ fatiga
muscular. 8ipoman"a $ eCcitacin maniaca en ancianos. muscular. 8ipoman"a $ eCcitacin maniaca en ancianos.
arritmias cardiacas. infarto. insuficiencia cardiaca arritmias cardiacas. infarto. insuficiencia cardiaca
congesti#a. pulso rpido e irregular. dificultad para congesti#a. pulso rpido e irregular. dificultad para
dormir. agranulocitosis. trom&ocitopenia. ictericia dormir. agranulocitosis. trom&ocitopenia. ictericia
colesttica% colesttica%
Imiprami0a
Imiprami0a
ontraindicada en casos de 8ipersensi&ilidad a la ontraindicada en casos de 8ipersensi&ilidad a la
imipramina. durante el periodo de recuperacin del imipramina. durante el periodo de recuperacin del
infarto miocrdico. en 8ipertrofia prosttica. glaucoma de infarto miocrdico. en 8ipertrofia prosttica. glaucoma de
ngulo cerrado% !sar con precaucin en alco8olismo ngulo cerrado% !sar con precaucin en alco8olismo
acti#o. asma. depresin &ipolar. enfermedad acti#o. asma. depresin &ipolar. enfermedad
cardio#asculares. es4ui?ofrenia. epilepsia% Interact5a cardio#asculares. es4ui?ofrenia. epilepsia% Interact5a
con estimulantes $ depresores del sistema ner#ioso con estimulantes $ depresores del sistema ner#ioso
central% central%
Imiprami0a
Imiprami0a
'rageas o ta&letas% ada gragea o ta&leta contiene /= mg de 'rageas o ta&letas% ada gragea o ta&leta contiene /= mg de
clor8idrato de imipramina% aja con /> ta&letas o grageas% clor8idrato de imipramina% aja con /> ta&letas o grageas%
Evide0cia/ cl>0ica/ Evide0cia/ cl>0ica/

3a imipramina es un antidepresi#o efecti#o en los diferentes 3a imipramina es un antidepresi#o efecti#o en los diferentes
tipos de depresin. en las formas agudas $ crnicas $ en tipos de depresin. en las formas agudas $ crnicas $ en
com&inacin con antipsicticos para las depresiones com&inacin con antipsicticos para las depresiones
delirantes% +am&i0n 8a sido utili?ado en ni:os con enuresis $ delirantes% +am&i0n 8a sido utili?ado en ni:os con enuresis $
en pacientes adultos con incontinencia urinaria% 3a en pacientes adultos con incontinencia urinaria% 3a
imipramina 8a sido utili?ada con &uenos resultados en los imipramina 8a sido utili?ada con &uenos resultados en los
desrdenes de ansiedad $ en pro&lemas de conducta en desrdenes de ansiedad $ en pro&lemas de conducta en
ni:os como el desorden de d0ficit de atencin% ni:os como el desorden de d0ficit de atencin%
MC&BEMI!A
MC&BEMI!A

In8i&idor selecti#o. re#ersi&le $ de corta duracin de
In8i&idor selecti#o. re#ersi&le $ de corta duracin de
la monoaminooCidasa ,MA(1 tipo A% 3a mCima
la monoaminooCidasa ,MA(1 tipo A% 3a mCima
in8i&icin se o&ser#a despu0s de ;B 8. pero el inicio
in8i&icin se o&ser#a despu0s de ;B 8. pero el inicio
del efecto terap0utico ocurre 8asta despu0s de ; a
del efecto terap0utico ocurre 8asta despu0s de ; a
F semanas de tratamiento%
F semanas de tratamiento%
)o se conoce el mecanismo por el cual se produce

)o se conoce el mecanismo por el cual se produce
la accin antidepresi#a%
la accin antidepresi#a%
Moclo=emida
Moclo=emida
Ci01tica
Ci01tica
*e a&sor&e &ien en el tu&o digesti#o pero sufre efecto *e a&sor&e &ien en el tu&o digesti#o pero sufre efecto
de primer paso a tra#0s del 8"gado. $ su de primer paso a tra#0s del 8"gado. $ su
&iodisponi&ilidad es #aria&le ,=> a G=M1% -sta 5ltima &iodisponi&ilidad es #aria&le ,=> a G=M1% -sta 5ltima
aumenta despu0s de administracin de dosis m5ltiples% aumenta despu0s de administracin de dosis m5ltiples%
Alcan?a concentraciones mCimas en plasma en ; a / Alcan?a concentraciones mCimas en plasma en ; a /
8% *e une a prote"nas plasmticas ,=>M1% *e meta&oli?a 8% *e une a prote"nas plasmticas ,=>M1% *e meta&oli?a
en el 8"gado6 su principal meta&olito es inacti#o% *e en el 8"gado6 su principal meta&olito es inacti#o% *e
eCcreta so&re todo en la orina% 3a #ida media de eCcreta so&re todo en la orina% 3a #ida media de
eliminacin es de / 8% ru?a la &arrera eliminacin es de / 8% ru?a la &arrera
8ematoenceflica $ se eCcreta con la lec8e materna% 8ematoenceflica $ se eCcreta con la lec8e materna%
Moclo=emida
Moclo=emida

Rese4uedad &ucal. mareo. cefalea. tem&lor. insomnio. confusin. Rese4uedad &ucal. mareo. cefalea. tem&lor. insomnio. confusin.
estre:imiento. nuseas. #isin &orrosa. 8ipotensin. ta4uicardia. estre:imiento. nuseas. #isin &orrosa. 8ipotensin. ta4uicardia.
dolor a&dominal. diarrea. diaforesis% dolor a&dominal. diarrea. diaforesis%

ontraindicada en casos de 8ipersensi&ilidad a moclo&emida o ontraindicada en casos de 8ipersensi&ilidad a moclo&emida o
alg5n componente de la formulacin% 3a depuracin de alg5n componente de la formulacin% 3a depuracin de
moclo&emida est disminuida en pacientes con insuficiencia moclo&emida est disminuida en pacientes con insuficiencia
8eptica% 2e&e e#itarse la ingesta de alimentos enri4uecidos con 8eptica% 2e&e e#itarse la ingesta de alimentos enri4uecidos con
tiramina , como los 4uesos fermentado1% Puede ser menos efica? tiramina , como los 4uesos fermentado1% Puede ser menos efica?
como antidepresi#o en pacientes de ms de B> a:os% *u potencial como antidepresi#o en pacientes de ms de B> a:os% *u potencial
de interaccin farmacolgica es mu$ amplio. por lo 4ue no se de interaccin farmacolgica es mu$ amplio. por lo 4ue no se
recomienda la administracin simultnea de otros frmacos. en recomienda la administracin simultnea de otros frmacos. en
especial los 4ue act5an so&re el sistema ner#ioso central $ a ni#el especial los 4ue act5an so&re el sistema ner#ioso central $ a ni#el
autnomo% autnomo%
Moclo=emida
Moclo=emida
!o/i/
!o/i/
(ral% F>> mgLd"a di#ididos en tres tomas% Ingerir (ral% F>> mgLd"a di#ididos en tres tomas% Ingerir
despu0s de los alimentos% -n las depresiones gra#es se despu0s de los alimentos% -n las depresiones gra#es se
pueden administrar 8asta B>> mgLd"a% pueden administrar 8asta B>> mgLd"a%
're/e0taci0
're/e0taci0
omprimidos% ada comprimido contiene ;=> mg de omprimidos% ada comprimido contiene ;=> mg de
moclo&emida% aja con F> comprimidos% moclo&emida% aja con F> comprimidos%
Fl<oEeti0a
Fl<oEeti0a

In8i&e en forma selecti#a la recaptura neuronal de In8i&e en forma selecti#a la recaptura neuronal de
serotonina6 por este mecanismo aumenta la transmisin serotonina6 por este mecanismo aumenta la transmisin
serotonin0rgica% 7lo4uea la captura de serotonina por serotonin0rgica% 7lo4uea la captura de serotonina por
las pla4uetas% las pla4uetas%
-n contraste con otros antidepresi#os. su interaccin -n contraste con otros antidepresi#os. su interaccin
con los receptores muscar"nicos. 8istam"nicos $ con los receptores muscar"nicos. 8istam"nicos $
adren0rgicos alfa es mu$ limitada% adren0rgicos alfa es mu$ limitada%
Fl<oEeti0a
Fl<oEeti0a
Ci01tica Ci01tica
*e a&sor&e rpido despu0s de administracin oral $ slo una fraccin *e a&sor&e rpido despu0s de administracin oral $ slo una fraccin
de la dosis sufre meta&olismo 8eptico de primer paso% *us de la dosis sufre meta&olismo 8eptico de primer paso% *us
concentraciones sangu"neas son mCimas en un periodo de D a < 8. concentraciones sangu"neas son mCimas en un periodo de D a < 8.
se une en cantidades importantes a las prote"nas plasmticas ,GDM1% se une en cantidades importantes a las prote"nas plasmticas ,GDM1%
*e &iotransforma en el 8"gado. donde se forman #arios meta&olitos6 *e &iotransforma en el 8"gado. donde se forman #arios meta&olitos6
uno de ellos. la norfluoCetina. tam&i0n tiene propiedades uno de ellos. la norfluoCetina. tam&i0n tiene propiedades
antidepresi#as% antidepresi#as%

-l frmaco principal $ su meta&olito acti#o se eliminan por la orina -l frmaco principal $ su meta&olito acti#o se eliminan por la orina
,<>M1 $ por las 8eces ,;=M1% 3a #ida media de eliminacin de la ,<>M1 $ por las 8eces ,;=M1% 3a #ida media de eliminacin de la
fluoCetina $ la norfluoCetina es de dos a tres d"as. $ de siete a nue#e fluoCetina $ la norfluoCetina es de dos a tres d"as. $ de siete a nue#e
d"as. respecti#amente% d"as. respecti#amente%
Fl<oEeti0a
Fl<oEeti0a
efalea. ansiedad. ner#iosismo. insomnio. somnolencia. nuseas. efalea. ansiedad. ner#iosismo. insomnio. somnolencia. nuseas.
diarrea. tem&lores. mareos. fatiga. rese4uedad de &oca. anoreCia. diarrea. tem&lores. mareos. fatiga. rese4uedad de &oca. anoreCia.
disminucin del peso corporal. dispepsia. dolor a&dominal. #mito. disminucin del peso corporal. dispepsia. dolor a&dominal. #mito.
sudacin eCcesi#a. prurito. astenia. dolores musculares. fie&re o sudacin eCcesi#a. prurito. astenia. dolores musculares. fie&re o
escalofr"o. dificultad para respirar. disfuncin seCual. &oc8ornos. escalofr"o. dificultad para respirar. disfuncin seCual. &oc8ornos.
con#ulsiones. 8ipoglucemia. reacciones al0rgicas% con#ulsiones. 8ipoglucemia. reacciones al0rgicas%
ontraindicada en casos de 8ipersensi&ilidad a la fluoCetina. ontraindicada en casos de 8ipersensi&ilidad a la fluoCetina.
disfuncin 8eptica o renal gra#e. trastornos con#ulsi#os. durante la disfuncin 8eptica o renal gra#e. trastornos con#ulsi#os. durante la
lactancia% lactancia%
Fl<oEeti0a
Fl<oEeti0a
!o/i/
!o/i/
(ral% Inicial. /> mgLdia. administrados por la ma:ana% 3as dosis (ral% Inicial. /> mgLdia. administrados por la ma:ana% 3as dosis
se aumentan despu0s de #arias semanas de tratamiento 8asta se aumentan despu0s de #arias semanas de tratamiento 8asta
un mCimo de <> mgLd"a% 3a dosis en ancianos no de&e eCceder un mCimo de <> mgLd"a% 3a dosis en ancianos no de&e eCceder
de B> mgLd"a% de B> mgLd"a%
're/e0taci0
're/e0taci0
psulas o ta&letas% ada psula o ta&leta contiene /> mg de psulas o ta&letas% ada psula o ta&leta contiene /> mg de
clor8idrato de fluoCetina% aja con ;D cpsulas% clor8idrato de fluoCetina% aja con ;D cpsulas%
E'I&E'SIA
E'I&E'SIA
2efinicin: Afeccin episdica del sistema

2efinicin: Afeccin episdica del sistema
ner#ioso. de origen di#erso. 4ue resulta de la
ner#ioso. de origen di#erso. 4ue resulta de la
descarga eCcesi#a $ sincrnica de un grupo
descarga eCcesi#a $ sincrnica de un grupo
neuronal% *us manifestaciones son motoras.
neuronal% *us manifestaciones son motoras.
acompa:adas de alteraciones sensoriales $
acompa:adas de alteraciones sensoriales $
cognosciti#as% 3o cual depende del sitio en el
cognosciti#as% 3o cual depende del sitio en el
4ue se locali?a el grupo de neuronas acti#adas
4ue se locali?a el grupo de neuronas acti#adas
de forma simultnea%
de forma simultnea%
Fe0ito>0a
Fe0ito>0a
3a fenito"na ,difenil8idanto"na1 tiene propiedades 3a fenito"na ,difenil8idanto"na1 tiene propiedades
anticon#ulsi#as $ su sitio de accin es la corte?a motora. anticon#ulsi#as $ su sitio de accin es la corte?a motora.
donde in8i&e la propagacin de la acti#idad con#ulsi#a. donde in8i&e la propagacin de la acti#idad con#ulsi#a.
lo cual se atri&u$e a su accin esta&ili?adora de las lo cual se atri&u$e a su accin esta&ili?adora de las
mem&ranas eCcita&les de di#ersas c0lulas% -l efecto mem&ranas eCcita&les de di#ersas c0lulas% -l efecto
esta&ili?ante en las neuronas se relaciona con su esta&ili?ante en las neuronas se relaciona con su
capacidad para reducir el paso de los iones de sodio $ capacidad para reducir el paso de los iones de sodio $
de calcio al interior de las c0lulas% de calcio al interior de las c0lulas%
Fe0ito>0a
Fe0ito>0a
Ci01tica
Ci01tica
*e a&sor&e lentamente $ en cantidades #aria&les a tra#0s *e a&sor&e lentamente $ en cantidades #aria&les a tra#0s
de la mucosa gastrointestinal% *e une a las prote"nas de la mucosa gastrointestinal% *e une a las prote"nas
plasmticas. se meta&oli?a en el 8"gado $ se elimina en la plasmticas. se meta&oli?a en el 8"gado $ se elimina en la
orina% *u #ida media es de // 8oras% orina% *u #ida media es de // 8oras%
Reaccio0e/ adver/a/
Reaccio0e/ adver/a/
I0rtigo. nuseas. #mito. estre:imiento. 8iperplasia gingi#al. I0rtigo. nuseas. #mito. estre:imiento. 8iperplasia gingi#al.
cefalea. insomnio. sacudidas musculares. erupcin cutnea. cefalea. insomnio. sacudidas musculares. erupcin cutnea.
8iperplasia linfoide. agranulocitosis. trom&ocitopenia. 8iperplasia linfoide. agranulocitosis. trom&ocitopenia.
ictericia. ataCia% ictericia. ataCia%
Fe0ito>0a
Fe0ito>0a
ontraindicada en casos de 8ipersensi&ilidad a ontraindicada en casos de 8ipersensi&ilidad a
fenito"na. dia&etes mellitus. 8iperglucemia. insuficiencia fenito"na. dia&etes mellitus. 8iperglucemia. insuficiencia
8eptica. lupus eritematoso. alco8olismo% 8eptica. lupus eritematoso. alco8olismo%
Interact5a con di#ersos frmacos6 algunos 8acen 4ue Interact5a con di#ersos frmacos6 algunos 8acen 4ue
aumente sus concentraciones s0ricas ,tol&utamida. aumente sus concentraciones s0ricas ,tol&utamida.
cloranfenicol. dicumarol. isoniacida. fenil&uta?ona. cloranfenicol. dicumarol. isoniacida. fenil&uta?ona.
clordia?epCido. dia?epam. clorpromacina. estrgenos. clordia?epCido. dia?epam. clorpromacina. estrgenos.
alco8ol1 $ otros las disminu$en ,car&ama?epina. alco8ol1 $ otros las disminu$en ,car&ama?epina.
reserpina. alco8ol ingerido en forma crnica1% reserpina. alco8ol ingerido en forma crnica1%
Fe0ito>0a
Fe0ito>0a
!o/i/
!o/i/
Intra#enosa% = mgL9g de peso6 la administracin de&e ser lenta. sin Intra#enosa% = mgL9g de peso6 la administracin de&e ser lenta. sin
eCceder de => mgLminuto% (ral% omo anticon#ulsi#o. = mgL9g de eCceder de => mgLminuto% (ral% omo anticon#ulsi#o. = mgL9g de
peso corporal al d"a. repartidos en dos o tres tomas% peso corporal al d"a. repartidos en dos o tres tomas%
)o eCceder de F>> mgLd"a% )o eCceder de F>> mgLd"a%
're/e0taci0
're/e0taci0
+a&letas o cpsulas% ada ta&leta o cpsula contiene ;>> mg de +a&letas o cpsulas% ada ta&leta o cpsula contiene ;>> mg de
fenito"na sdica% aja con => ta&letas o cpsulas% *uspensin oral% fenito"na sdica% aja con => ta&letas o cpsulas% *uspensin oral%
ada ;>> ml contienen A=> mg de fenito"na% Frasco con ;/> ml% ada ;>> ml contienen A=> mg de fenito"na% Frasco con ;/> ml%
*olucin in$ecta&le% ada ampolleta contiene /=> mg de fenito"na *olucin in$ecta&le% ada ampolleta contiene /=> mg de fenito"na
sdica% aja con una ampolleta de = ml% +a&leta o cpsula contiene F> sdica% aja con una ampolleta de = ml% +a&leta o cpsula contiene F>
mg de difenil8idantoinato sdico% aja con => ta&letas o cpsulas% mg de difenil8idantoinato sdico% aja con => ta&letas o cpsulas%
Fe0ito>0a
Fe0ito>0a
Evide0cia/ cl>0ica/
Evide0cia/ cl>0ica/
3a fenitoina ocupa el primer lugar en prescripciones de 3a fenitoina ocupa el primer lugar en prescripciones de
frmacos antiepil0pticos ,FA-1. es 5til para la ma$or frmacos antiepil0pticos ,FA-1. es 5til para la ma$or
parte de crisis 4ue ocurren en el paciente adulto% parte de crisis 4ue ocurren en el paciente adulto%
uando se emplean durante el em&ara?o incrementa el uando se emplean durante el em&ara?o incrementa el
riesgo de malformaciones fetales. al igual 4ue otros riesgo de malformaciones fetales. al igual 4ue otros
frmacos antiepil0pticos% frmacos antiepil0pticos%
Fe0o=ar=ital
Fe0o=ar=ital
7ar&it5rico con propiedades anticon#ulsi#as. efecto
7ar&it5rico con propiedades anticon#ulsi#as. efecto
4ue depende de la in8i&icin de la transmisin
4ue depende de la in8i&icin de la transmisin
monosinptica $ polisinptica en el sistema
monosinptica $ polisinptica en el sistema
ner#ioso central. lo 4ue ele#a el um&ral de
ner#ioso central. lo 4ue ele#a el um&ral de
estimulacin el0ctrica de la corte?a motora% *u
estimulacin el0ctrica de la corte?a motora% *u
mecanismo de accin se relaciona con su
mecanismo de accin se relaciona con su
capacidad para estimular o facilitar la influencia
capacidad para estimular o facilitar la influencia
in8i&itoria del sistema go&a0rgico%
in8i&itoria del sistema go&a0rgico%
Fe0o=ar=ital
Fe0o=ar=ital
Ci01tica Ci01tica
*u a&sorcin es lenta despu0s de administracin oral $ *u a&sorcin es lenta despu0s de administracin oral $
rpida desde los depsitos su&cutneos e intramusculares% rpida desde los depsitos su&cutneos e intramusculares%
*e distri&u$e en todos los tejidos $ l"4uidos orgnicos $ se *e distri&u$e en todos los tejidos $ l"4uidos orgnicos $ se
concentra principalmente en cere&ro. 8"gado $ ri:n% *e une concentra principalmente en cere&ro. 8"gado $ ri:n% *e une
a las prote"nas plasmticas% *e meta&oli?a principalmente en a las prote"nas plasmticas% *e meta&oli?a principalmente en
el 8"gado $ se eCcreta por la orina $ las 8eces% el 8"gado $ se eCcreta por la orina $ las 8eces%

*omnolencia. sedacin. ansiedad. ner#iosismo. *omnolencia. sedacin. ansiedad. ner#iosismo.
estre:imiento. cefalea. nuseas. #mito. eCcitacin estre:imiento. cefalea. nuseas. #mito. eCcitacin
paradjica. depresin mental. reacciones al0rgicas de paradjica. depresin mental. reacciones al0rgicas de
di#ersos tipos. agranulocitosis. trom&ocitopenia% di#ersos tipos. agranulocitosis. trom&ocitopenia%
Porfiria aguda. insuficiencia 8eptica o renal. Porfiria aguda. insuficiencia 8eptica o renal.
alco8olismo% alco8olismo%
Administrar con precaucin en casos de anemia intensa. Administrar con precaucin en casos de anemia intensa.
sama. dia&etes mellitus. a&uso de drogas. sama. dia&etes mellitus. a&uso de drogas.
8ipertiroidismo. depresin mental. tendencias suicidas. 8ipertiroidismo. depresin mental. tendencias suicidas.
dolor agudo o crnico. enfermedad respiratoria % dolor agudo o crnico. enfermedad respiratoria %
*u administracin repetida produce tolerancia $ *u administracin repetida produce tolerancia $

dependencia f"sica $ ps"4uica% *uspender su dependencia f"sica $ ps"4uica% *uspender su
administracin paulatinamente% administracin paulatinamente%
Fe0o=ar=ital
Fe0o=ar=ital
!o/i/
!o/i/
(ral% F> a ;>> mg una o dos #eces al d"a%
(ral% F> a ;>> mg una o dos #eces al d"a%
Intra#enosa% -stados con#ulsi#os agudos:
Intra#enosa% -stados con#ulsi#os agudos:
estado epil0ptico. eclampsia. meningitis. t0tanos.
estado epil0ptico. eclampsia. meningitis. t0tanos.
;>> a F>> mg6 si es necesario. se puede repetir
;>> a F>> mg6 si es necesario. se puede repetir
8asta un mCimo de B>> mg6 en /D 8%
8asta un mCimo de B>> mg6 en /D 8%
Administrar mu$ lentamente% -n el estado
Administrar mu$ lentamente% -n el estado
epil0ptico. si es necesario. se puede aumentar la
epil0ptico. si es necesario. se puede aumentar la
dosis% (ral% ; a B mgL9g de peso al d"a en dosis
dosis% (ral% ; a B mgL9g de peso al d"a en dosis
5nica o en dosis di#ididas%
5nica o en dosis di#ididas%
Fe0o=ar=ital
Fe0o=ar=ital
're/e0taci0
're/e0taci0
*olucin in$ecta&le% ada ampolleta contiene
*olucin in$ecta&le% ada ampolleta contiene
FF> mg de feno&ar&ital sdico% aja con cinco
FF> mg de feno&ar&ital sdico% aja con cinco
ampolletas de / ml% +a&letas% ada ta&leta
ampolletas de / ml% +a&letas% ada ta&leta
contiene ;= mg de feno&ar&ital% aja con ;>
contiene ;= mg de feno&ar&ital% aja con ;>
ta&letas. cada ta&leta contiene ;>> mg de
ta&letas. cada ta&leta contiene ;>> mg de
feno&ar&ital% -n#ase con /> ta&letas% -liCir%
feno&ar&ital% -n#ase con /> ta&letas% -liCir%
ada = ml contienen /> mg de feno&ar&ital%
ada = ml contienen /> mg de feno&ar&ital%
-n#ase con B> ml $ cuc8arilla dosificadora de =
-n#ase con B> ml $ cuc8arilla dosificadora de =
mililitros%
mililitros%
Sindrome de Parkinson,
Sindrome de Parkinson,
hiperquinesia, y frmacos
hiperquinesia, y frmacos
utiliados para su
utiliados para su
tratamiento y de otras
tratamiento y de otras
alteraciones del
alteraciones del
movimiento!
movimiento!
EN#ERMEDAD DE -AR<INSON:
EN#ERMEDAD DE -AR<INSON:
*2escrita por primera #e? por Kames Par9inson en ;<;A como QParlisis *2escrita por primera #e? por Kames Par9inson en ;<;A como QParlisis
agitanteR 8aciendo referencia a la acinesia ,parlisis1 $ el tem&lor ,agitacin1 agitanteR 8aciendo referencia a la acinesia ,parlisis1 $ el tem&lor ,agitacin1
4ue le caracteri?an. afecta al ;-/M de los adultos ma$ores de B= a:os en 4ue le caracteri?an. afecta al ;-/M de los adultos ma$ores de B= a:os en
todo el mundo% todo el mundo%
* *-s una enfermedad -s una enfermedad neurodegenerati#a incura&le. no pre#eni&le. progresi#a. neurodegenerati#a incura&le. no pre#eni&le. progresi#a.
con tendencia a in#alidar a 4uien la padece% *e produce por la con tendencia a in#alidar a 4uien la padece% *e produce por la
degeneracin de las neuronas dopamin0rgicas locali?adas en los ganglios degeneracin de las neuronas dopamin0rgicas locali?adas en los ganglios
&asales6 la reduccin neuronal puede ser del A>M en la sustancia &asales6 la reduccin neuronal puede ser del A>M en la sustancia nigra nigra $ el $ el
n5cleo estriado% n5cleo estriado%
SI)NS 6 S(N"MAS+ SI)NS 6 S(N"MAS+
7radicinesia% 3entitud de mo#imientos 7radicinesia% 3entitud de mo#imientos
Rigide? o 8iperton"a muscular: Aumento en la resistencia de los m5sculos Rigide? o 8iperton"a muscular: Aumento en la resistencia de los m5sculos
al mo#imiento pasi#o% al mo#imiento pasi#o%
+rastornos del e4uili&rio: ca"das. congelacin de mo#imientos +rastornos del e4uili&rio: ca"das. congelacin de mo#imientos
P0rdida de los reflejos posturales. con encor#amiento del tronco P0rdida de los reflejos posturales. con encor#amiento del tronco
+em&lor: !sualmente disminu$e con el mo#imiento #oluntario +em&lor: !sualmente disminu$e con el mo#imiento #oluntario
-spasmos musculares sostenidos -spasmos musculares sostenidos
2isfunciones autnomas. estre:imiento $ retencin de l"4uidos 2isfunciones autnomas. estre:imiento $ retencin de l"4uidos
*"ntomas sensoriales: dolor. entumecimiento $ 8ormigueo *"ntomas sensoriales: dolor. entumecimiento $ 8ormigueo
Frmacos usados en
trastornos del
mo#imiento
(tros transtornos Par9insonismo
In8i&idores
de MA(
Agonistas
de
dopamina
+em&lor
2iscinecias
-nfermedad de
Huntington.
s"ndrome de
+ourette
-nfermedad
de Eilson
Antimuscar"nicos
#2RMACOS
#2RMACOS
ANTI-AR<INSONIANOS:
ANTI-AR<INSONIANOS:
#2RMACOS
#2RMACOS
ANTI-AR<INSONIANOS:
ANTI-AR<INSONIANOS:
*3-I(2(PA: Precursor de 2A. reduce la &radicinesia% -fectos secundarios: *3-I(2(PA: Precursor de 2A. reduce la &radicinesia% -fectos secundarios:
AnoreCia. nausea. emesis. ta4uicardia. coreas. &alismo. ansiedad. AnoreCia. nausea. emesis. ta4uicardia. coreas. &alismo. ansiedad.
alucinaciones. depresin% alucinaciones. depresin%
*7R(M(RIP+I)A: Alcaloide del come?uelo del centeno. agonista 2A ,2; $ *7R(M(RIP+I)A: Alcaloide del come?uelo del centeno. agonista 2A ,2; $
2/1 en #ias eCtrapiramidales% -fectos secundarios: AnoreCia. nauseas. 2/1 en #ias eCtrapiramidales% -fectos secundarios: AnoreCia. nauseas.
coreas. delirio% coreas. delirio%
*AMA)+I2I)A: Fa#orece s"ntesis. li&eracin $ recaptura de 2A% 2isminu$e la *AMA)+I2I)A: Fa#orece s"ntesis. li&eracin $ recaptura de 2A% 2isminu$e la
rigide?. &radicinesia. tem&lor% -fectos secundarios: In4uietud. insomnio. rigide?. &radicinesia. tem&lor% -fectos secundarios: In4uietud. insomnio.
alucinaciones% alucinaciones%
7enseracidaL3e#odopa 7enseracidaL3e#odopa
3a disminucin en la capacidad de sinteti?ar $ almacenar dopamina en el 3a disminucin en la capacidad de sinteti?ar $ almacenar dopamina en el
cuerpo estriado cuerpo estriado se 8a reportado como una de las causas principales de los se 8a reportado como una de las causas principales de los
s"ntomas eCtrapiramidales en los pacientes afectados por la enfermedad de s"ntomas eCtrapiramidales en los pacientes afectados por la enfermedad de
Par9inson Par9inson
3a eficacia terap0utica de la 3e#odopa depende de su ingreso al sistema 3a eficacia terap0utica de la 3e#odopa depende de su ingreso al sistema
ner#ioso central% ner#ioso central% 3a in8i&icin de la 3-amino cido decar&oCila?a aromatica 3a in8i&icin de la 3-amino cido decar&oCila?a aromatica
con 7enseracida aumenta la eficacia terap0utica $ al mismo tiempo con 7enseracida aumenta la eficacia terap0utica $ al mismo tiempo
disminu$e los efectos ad#ersos ocasionados por la formacin perif0rica de disminu$e los efectos ad#ersos ocasionados por la formacin perif0rica de
3e#odopamina% 3e#odopamina%
3a 7enseracida parece proteger a la 3e#odopa de la decar&oCilacin 3a 7enseracida parece proteger a la 3e#odopa de la decar&oCilacin
principalmente mediante su meta&olito tri8idroCi&encil8idracina% principalmente mediante su meta&olito tri8idroCi&encil8idracina%
3a le#odopaL&enseracida est contraindicada en com&inacin con 3a le#odopaL&enseracida est contraindicada en com&inacin con
in8i&idores de la monoaminooCidasa A. reserpina. glaucoma de ngulo in8i&idores de la monoaminooCidasa A. reserpina. glaucoma de ngulo
estrec8o. lesiones cutneas no diagnosticadas o melanoma% 3a supresin estrec8o. lesiones cutneas no diagnosticadas o melanoma% 3a supresin
&rusca de la com&inacin le#odopaL&enseracida cuando se 8a empleado &rusca de la com&inacin le#odopaL&enseracida cuando se 8a empleado
por tiempos prolongados puede desencadenar crisis a9ineticas o por tiempos prolongados puede desencadenar crisis a9ineticas o
8iperpireCia% 8iperpireCia%
CREAS CREAS
3o cuadros coreicos se caracteri?an por 8iperacti#idad del sistema 3o cuadros coreicos se caracteri?an por 8iperacti#idad del sistema
dopamin0rgico nigroestriado. consecuentemente implican alteraciones dopamin0rgico nigroestriado. consecuentemente implican alteraciones
funcionales $ estructurales de los ganglios &asales% *e clasifican en corea funcionales $ estructurales de los ganglios &asales% *e clasifican en corea
de Huntington $ corea de *$den8am% de Huntington $ corea de *$den8am%
orea de Huntington orea de Huntington

*e produce por una *e produce por una degeneracin del n5cleo caudado degeneracin del n5cleo caudado ,neurodegenerati#a1. ,neurodegenerati#a1.
de&ido a un gen autosmico dominante de&ido a un gen autosmico dominante ,8ereditaria1% *e caracteri?a por ,8ereditaria1% *e caracteri?a por
mo#imientos in#oluntarios tipo sacudida. mo#imientos torpes $ ca"da de los mo#imientos in#oluntarios tipo sacudida. mo#imientos torpes $ ca"da de los
o&jetos% -n etapas ms a#an?adas tam&i0n se produce degeneracin de la o&jetos% -n etapas ms a#an?adas tam&i0n se produce degeneracin de la
corte?a cere&ral $ aparece demencia% corte?a cere&ral $ aparece demencia%
3a degeneracin in#olucra principalmente a neuronas 'A7A0rgicas $ 3a degeneracin in#olucra principalmente a neuronas 'A7A0rgicas $
colin0rgicas. la ma$or p0rdida neuronal ocurre en el estriado. se acompa:a colin0rgicas. la ma$or p0rdida neuronal ocurre en el estriado. se acompa:a
de deplecin de 'A7A $ disminucin de la en?ima descar&oCilasa del cido de deplecin de 'A7A $ disminucin de la en?ima descar&oCilasa del cido
glutmico ,'A21% glutmico ,'A21%
orea de *$den8am ,7aile de *an Iito1% orea de *$den8am ,7aile de *an Iito1%
Forma aguda de corea 4ue se desarrolla durante la infancia. con ma$or Forma aguda de corea 4ue se desarrolla durante la infancia. con ma$or
frecuencia frecuencia entre los = $ ;= a:os entre los = $ ;= a:os. en mujeres es ms com5n despu0s de los . en mujeres es ms com5n despu0s de los
;> a:os de edad% -Ciste una relacin estrec8a con la fie&re reumtica. se ;> a:os de edad% -Ciste una relacin estrec8a con la fie&re reumtica. se
caracteri?a por caracteri?a por mo#imientos in#oluntarios mo#imientos in#oluntarios generali?ados. mo#imientos generali?ados. mo#imientos
&re#es 4ue pasan de un sitio a otro. &re#es 4ue pasan de un sitio a otro. dificultad para mantenerse 4uieto. dificultad para mantenerse 4uieto.
torpe?a. disartria $ dificultad para la marc8a torpe?a. disartria $ dificultad para la marc8a
7alismo% 7alismo%
Mo#imientos in#oluntarios de los &ra?os Mo#imientos in#oluntarios de los &ra?os. similares a la accin de lan?ar un . similares a la accin de lan?ar un
o&jeto% *e de&e a una lesin en el n5cleo su&talmico. 8a&itualmente como o&jeto% *e de&e a una lesin en el n5cleo su&talmico. 8a&itualmente como
consecuencia de una 8emorragia% consecuencia de una 8emorragia% 3a lesin del n5cleo su&talmico 3a lesin del n5cleo su&talmico
interrumpe la #"a indirecta $ se producen mo#imientos in#oluntarios. interrumpe la #"a indirecta $ se producen mo#imientos in#oluntarios.
generalmente en un &ra?o. generalmente en un &ra?o. por lo 4ue reci&e el nom&re de 8emi&alismo% por lo 4ue reci&e el nom&re de 8emi&alismo%
Atetosis% Atetosis%
Mo#imientos in#oluntarios 4ue afectan la postura e interfieren con las acciones Mo#imientos in#oluntarios 4ue afectan la postura e interfieren con las acciones
#oluntarias. #oluntarias. se acompa:a de 8iperton"a. a diferencia del corea de se acompa:a de 8iperton"a. a diferencia del corea de
Huntington en el 4ue eCiste 8ipoton"a% Huntington en el 4ue eCiste 8ipoton"a% 3os mo#imientos son lentos. a #eces 3os mo#imientos son lentos. a #eces
con fleCin eCagerada de la mu:eca $ eCtensin de los dedos con fleCin eCagerada de la mu:eca $ eCtensin de los dedos% -n % -n
ocasiones &ilaterales $ ocasiones &ilaterales $ pueden afectar la musculatura de la cara $ la pueden afectar la musculatura de la cara $ la
lengua. lengua. produciendo gesticulaciones $ trastornos en la articulacin del produciendo gesticulaciones $ trastornos en la articulacin del
lenguaje ,disartria1% Aparece como consecuencia de lesiones del putamen% lenguaje ,disartria1% Aparece como consecuencia de lesiones del putamen%
tra/ alteracio0e/ del movimie0to+ tra/ alteracio0e/ del movimie0to+
*+-M73(R -*-)IA3% *+-M73(R -*-)IA3%
+em&lor postural% *e trata con propanolol% +em&lor postural% *e trata con propanolol%
**I)2R(M- 2- +(!R-++-% **I)2R(M- 2- +(!R-++-%
+ics. ecolalia. corpolalia% Responde a 8aloperidol $ &lo4ueadores 2/% +ics. ecolalia. corpolalia% Responde a 8aloperidol $ &lo4ueadores 2/%
*-)F-RM-2A2 2- EI3*()% *-)F-RM-2A2 2- EI3*()%
+rastorno del meta&olismo del co&re. en el 4ue se acumula en el 8"gado $ +rastorno del meta&olismo del co&re. en el 4ue se acumula en el 8"gado $
otros tejidos% ausa lesin neurolgica. malestar gastrointestinal% *e utili?an otros tejidos% ausa lesin neurolgica. malestar gastrointestinal% *e utili?an
4uelantes como la penicilina% 4uelantes como la penicilina%
"ratamie0to 2armacolgico de lo/ c<adro/ coreico/ "ratamie0to 2armacolgico de lo/ c<adro/ coreico/
7lo4ueadores de receptores dopamin0rgicos postsinpticos ,neurol0pticos1 7lo4ueadores de receptores dopamin0rgicos postsinpticos ,neurol0pticos1
Agonistas dopamin0rgicos presinpticos ,&romocriptina $ apomorfina1 Agonistas dopamin0rgicos presinpticos ,&romocriptina $ apomorfina1
2epletores de dopamina como reserpina. tetra&enacina. la 5ltima es de 2epletores de dopamina como reserpina. tetra&enacina. la 5ltima es de
ma$or uso por carecer de efectos perif0ricos $ ser mejor tolerada ma$or uso por carecer de efectos perif0ricos $ ser mejor tolerada
In8i&idores de la s"ntesis de catecolaminas como la In8i&idores de la s"ntesis de catecolaminas como la metil-p-tirosina $ la metil-p-tirosina $ la - -
metildopa ,poco eficaces1% metildopa ,poco eficaces1%
Agonistas 'A7A0rgicos como #alproato. muscimol $ &aclof0n% Agonistas 'A7A0rgicos como #alproato. muscimol $ &aclof0n%

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Mecanismos de transduccin

om&inando Acti#idad $ Afinidad:

RECE'"RES RE&ACINA!S CN CANA&ES

RECE'"RES RE&ACINA!S CN 'R"E(NAS )

RECE'"RES &I)A!S A *INASAS+

RECE'"RES ,#E RE)#&AN &A "RANSCRI'CI$N

Periodo I: Analgesia% Periodo I: Analgesia%

Periodo II: -Ccitacin o 2elirio Periodo II: -Ccitacin o 2elirio% %

Periodo III: Anestesia 4uir5rgica% Periodo III: Anestesia 4uir5rgica%

Periodo II: Parlisis &ul&ar% Periodo II: Parlisis &ul&ar%

.A&NA" .A&NA": : Anestane. Fluot8ane Anestane. Fluot8ane

ENF&#RAN ENF&#RAN: : -t8rane. -t8rane. -nliran -nliran

'ro2opol+ 'ro2opol+ r$otol. 2ipri#an r$otol. 2ipri#an. . Fresofol Fresofol

"iope0tal /dico "iope0tal /dico: : *odipental *odipental

*etami0a+ *etami0a+ Oetalar Oetalar. 9etalin . 9etalin

ontraindicaciones: ontraindicaciones: ontraindicada en casos de ontraindicada en casos de

Etomidato+ Etomidato+ $pnomidate% $pnomidate%

Su sitio primario de accin es la memrana celular.

Los anestsicos locales loquean la conduccin del

La interaccin directa con canales de

El grado de loqueo de un anestsico local

Las firas nerviosas peque#as son mas

Esto se dee a que las firas nerviosas peque#as

Los anestsicos locales son aminas no pro

Estos al ser ases diles, sus clor$idratos son

El p+ de la solucin anestsica se equilira con

La duracin de la accin de un anestsico local

La ma"ora de los anestsicos locales suelen

El vasoconstrictor disminu"e el ritmo de

Los anestsicos locales adem*s de loquear la

Se puede ver afectado el sistema nervioso

Sistema nervioso central- inquietud, temlor que

.nin neuromuscular- loquea del m,sculo

/anglios- ocurre un loqueo del canal de iones

3pareci en el mercado en 4567

Es en la actualidad el anestsico de ma"or uso.

3l ser una aminoetilamida produce una anestesia

Es uena eleccin para individuos sensiles a los

3sorcin, destino " eliminacin- Se asore

Se desalquila en el $gado por o!idasas " los

&rovoca somnolencia, %umidos, mareos.

&ueden llegar a provocar convulsiones, coma "

Se utili%a principalmente en procedimientos en

Se apro en 4589 para la aplicacin clnica.

Es mu" utili%ado en la actualidad

Es un agente poderoso capa% de producir

&uede producir loqueos sensoriales " motoros

La upivacana pueden llegar a ser

Se manifiesta por arritmias ventriculares "

Este f*rmaco loquea los canales del

3nestsico estrico introducido en 45:;.

Nomre comercial- Nesacaina

Su accin es r*pida. &roduce loqueo sensorial "

La cloroprocana no se recomienda para

Dosis m*!imas- 4= mg <Eg 'sin epinefrina), 4:

.na aminoamida de accin prolongada

3parecida en 45:C, es una aminoamida de

Fiene una accin intermedia con propiedades

Nomre comercial- (arocaine, &olocaine

La alcalini%acin disminu"e la latencia.

Antroducida en 45=:, es un aminoester sinttico.

+o" su aplicacin se limita a anestesia por

Su accin es lenta " de poca duracin.

3nestesia espinal 'en la mdula espinal o

"iope0tal /dico "iope0tal /dico: : odipental odipental

etami0a+ etami0a+ Oetalar Oetalar. 9etalin . 9etalin