Anda di halaman 1dari 18

Farmakodinamik :

mempelajari efek biokimiawi dan fisiologi obat serta


mekanisme kerjanya

:


Tujuan mempelajari mekanisme kerja
obat adalah untuk :
1.Meneliti efek utama obat
2. Mengetahui interaksi obat dengan
sel
3, mengetahui urutan peristiwa serta
spektrum efek dan respon yang
terjadi.


KEBERADAAN OBAT DLM TUBUH
Mengikuti peredaran darah keseluruh tubuh

Lewat antar sel atau Menembus membran sel
Membran sel
Plasma sel
Membran sel
Plasma sel
Inti Inti
Reseptor
Suatu makromolekul seluler yang secara
spesifik dan langsung berikatan dengan
ligan (obat, hormon, neurotransmiter)
untuk memicu signaling kimia antara dan
dalam sel menimbulkan efek
4. Nukleus
1. Membran sel
2.Sitoplasma
3.Enzim
Reseptor
R
R
Agonis
Obat dg
2 Agonis
1Pada membran sel
2Dalam sitoplasma
3Nukleus
4Enzim
Agonis
Antagonis
Antagonis
Komponen penting dalam
reseptor obat adalah protein
(asetilkolin esterase, Na+,
K+- AtPase, tubulin, dll). Asam
nukleat juga merupakan
reseptor obat yang penting,
misalnya untuk sitostatik.
Dalam Keadaan tertentu molekul reseptor,
berinteraksi secara erat dengan protein
seluler lain membentuk sistem reseptor
efektor sebelum menimbulkan respon.
Ex : Sistem adenilat siklase, reseptor
mengatur aktivitas adenilat siklase
sedangkan efektornya mensintesa cAMP
sebagai second messenger
Dalam sistem ini protein G yang berfungsi
sebagai perantara reseptor dengan enzim
tersebut,
Fungsi reseptor
1. Mengenal dan mengikat suatu ligan/obat dengan
spesifisitas yang tinggi
2. Meneruskan signal ke dalam sel melalui:
perubahan permeabilitas membran
pembentukan second messenger
mempengaruhi transkripsi gen

1. Dinding sel
2. Membran sel
3. Substrat-Enzim
4. DNA nukleus
5. Ribosom
6. Protein
4
5
6
3

Gambaran sel
A
B
C
D
Tempat kerja : A= membran sel (reseptor dan ion channel)
B= enzim
C= nukleus (DNA)
D= ribosom (mRNA)
1
2
Beberapa istilah penting:
1. Ligan : Molekul spesifik (obat) yang
dapat mengikat reseptor
2. Afinitas: Kemampuan ligan untuk
mengikat reseptor (afinitas besar =
semakin mudah berikatan dengan
reseptor (cocok)
3. Efikasi: Perubahan/efek maksimal
yang dapat dihasilkan oleh suatu
obat
Obat dengan reseptor seperti kunci dan
gemboknya
Suatu reseptor dapat berikatan dengan
sekelompok senyawa kimia yang sejenis(a
family of chemicals or hormones)
Setiap senyawa tadi akan menunjukkan
afinitas yang berbeda terhadap reseptor
(ikatan kuat atau lemah)
Setiap senyawa akan menghasilkan efikasi
yang berbeda
Ikatan obat dengan reseptor :
1. Ikatan ion
2. Ikatan hidrogen
3. Ikatan hidrofobik,
4. Ikatan Van der Walls atau kovalen
(mrp ikatan yang kuat.

Konsep reseptor ini mempunyai
konsekuensi-konsekuensi yang penting
untuk perkembangan obat dan
pengambilan keputusan terapeutik
dalam praktek klinik.
reseptor menentukan hubungan
kuantitatif antara dosis atau
konsentrasi obat dan efek farmakologi:
Afinitas reseptor untuk mengikat obat
menentukan konsentrasi obat yang diperlukan
untuk membentuk kompleks obat- reseptor
(drug-receptor complexes) dalam jumlah yang
berarti, dan jumlah reseptor secara
keseluruhan dapat membatasi efek maksimal
yang ditimbulkan oleh obat,
Reseptor bertanggung jawab pada
selektivitas tindakan obat : ukuran,
bentuk dan muatan ion elektrik molekul
obat menentukan kecocokan/kesesuaian
yang bagaimana- molekul itu akan
terikat pada reseptor tertentu diantara
bermacam-macam tempat ikatan yang
berbeda.
Oleh karena itu, perubahan struktur
kimia obat dapat menaikan atau
menurunkan afinitas obat.
Spesifisitas dan Selektivitas
Suatu obat dikatakan spesifik bila kerjanya
terbatas pada satu jenis reseptor,
dikatakan selektif bila menghasilkan satu efek
pada dosis rendah dan efek lain baru timbul pada
dosis yang lebih besar. Obat yang spesifik belum
tentu selektif tetapi obat yang tidak spesifik
dangan sendirinya tidak selektif.