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INTEGRANTES:

Glvez Lpez Olga Marita


Quicao Len Kelly Katherine
Torres Pea Rita

V CICLO

FARMACOLOGIA

DOCENTE: Zulema Villa gomez

ICA - 2014

INTRODUCCION

Los estrgenos y los progestgenos son hormonas endgenas que producen
muchos efectos fisiolgicos. En mujeres, estos comprenden acciones vinculas con
el desarrollo, efectos neuroendocrinos comprendidos en el control de la
ovulacin, preparacin cclica de las vas de reproduccin para la fecundacin
e implantacin y los principales efectos sobre el metabolismo de minerales,
carbohidratos, protenas y lpidos. Dichas hormonas tambin influyen sobre
muchas caractersticas del hbito femenino.

Los estrgenos y los progestgenos por va oral se encuentran entre los frmacos
ms prescritos. El uso de estas sustancias, solas o en combinacin, se utiliza para
la anticoncepcin y hormonoterapia de restitucin en posmenopusicas, pero
los medicamentos y las dosificaciones especficos que se utilizan en esas dos
situaciones difieren de manera sustancial. Aun cuando los anticonceptivos se
utilizan de manera primaria para prevenir el embarazo, tambin generan
importantes beneficios para la salud, mas all de la anticoncepcin. Se dispone
de compuestos naturales y sintticos para administracin por vas oral y parental.


LA PROGESTERONA

hormona esteroide involucrada en el ciclo menstrual femenino, embarazo (promueve la
gestacin) y embriognesis de los humanos y tambin de otras especies.

Pertenece a una clase de hormonas llamadas progestgenos, y es el principal
progestgeno humano de origen natural.

Su fuente principal es el ovario (cuerpo lteo) y la placenta.

En la mujer normal no embarazada, solo se secretan grandes cantidades de progesterona
en la segunda mitad del ciclo ovrico cuando es producida por el cuerpo lteo.

Tambin se secretan grandes cantidades de progesterona por la placenta especialmente
despus del 4to mes de embarazo

La progesterona es una de las hormonas sexuales que se desarrollan en la pubertad y en la
adolescencia en el sexo femenino, acta principalmente durante la segunda parte del
ciclo menstrual, parando los cambios endometriales que inducen los estrgenos y
estimulando los cambios madurativos, preparando as al endometrio para la implantacin
del embrin. Estos efectos tambin ocurren en las mamas. La progesterona se encarga de
engrosar y mantener sujeto al endometrio en el tero: al bajar sus niveles, el endometrio se
cae, produciendo la menstruacin.

Es la hormona responsable del desarrollo de caracteres sexuales secundarios en una mujer,
y sirve para mantener el embarazo.

ESTRGENOS Y PROGESTGENOS
ESTRGENOS
Principales hormonas femeninas:

ESTRGENOS Y PROGESTGENOS

ESTRUCTURA QUIMICA:

Adems de los compuestos naturales, se han elaborado steres de estradiol, benzoato, propionato, etc,
que prolongan su vida media. Tambin hay esteroides estrognicos sintticos, como etinilestradiol,
mestranol y quinestrol.

Finalmente, se han desarrollado estrgenos sintticos no esteroideos como dietilestilbestrol, dienestrol y
clorotrianiseno.


o MECANISMO DE ACCION:

La accin de los estrgenos requiere su unin a receptores nucleares, y posterior unin de los
complejos resultantes al ADN, induciendo la sntesis de ARN y protenas.

Estos receptores existen sobre todo en las clulas de los rganos diana, como vagina, tero,
glndulas mamarias, adenohipfisis y eminencia media hipotalmica .

Uno de sus efectos ms importantes es inducir la expresin de receptores de progesterona en
estos tejidos diana.


ACCIONES FISIOLOGICAS Y FARMACOLOGICAS:

Dirigen el desarrollo de los rganos genitales femeninos y promueven la aparicin de los caracteres sexuales primarios y
secundarios.

Favorecen el crecimiento seo y su especial configuracin femenina e inducen el cierre rpido de las epfisis. Su
produccin cclica es la responsable del ciclo menstrual.

En la fase folicular del ciclo, inducen la proliferacin de la mucosa vaginal y uterina y aumentan la secrecin de las
glndulas del cuello uterino.

La disminucin de la actividad estrognica provoca atrofia y necrosis de la mucosa uterina que se desprende durante la
menstruacin.

En el eje hipotlamo-hipfisario inhiben la liberacin de hormona hipotalmica liberadora de FSH y LH (LH/FSH-RH o
GnRH), suprimiendo especialmente la secrecin de FSH. Favorecen el anabolismo proteico y la retencin de agua y
sodio.


o FARMACOCINETICA:

Los estrgenos se absorben bien por cualquier va, pero los estrgenos naturales como el estradiol
se oxidan rpidamente en el hgado, por lo que su biodisponibilidad oral resulta muy baja (el
estradiol se puede administrar mediante parches transdrmicos).

Los estrgenos sintticos, esteoideos o no, se metabolizan ms lentamente y por ello son tiles por
va oral. Junto a la oxidacin hay procesos de conjugacin con glucurnico y sulfato, siendo estos
compuestos posteriormente eliminados por orina.

La metabolizacin de los estrgenos puede ser inducida por frmacos como barbitricos y
rifampicina.

Existen preparados para su administracin oral, parenteral, vaginal, subcutnea, as como en forma
de cremas percutneas y parches transdrmicos.



REACCIONES ADVERSAS:

En mujeres adultas pueden originar hipersensibilidad mamaria, nuseas y vmitos,
anorexia, retencin hidrosalina que puede llevar a edemas, aumento del riesgo de
tromboembolismo y alteraciones en el metabolismo de los hidratos de carbono.

En varones induce signos de feminizacin. En nias o adolescentes, pueden producir
pubertad precoz y cierre de las epfisis, con reduccin de la talla final.

Pueden tener acciones carcinognicas. La mejor definida es la producida por el
dietilestilbestrol y derivados, que administrados a mujeres embarazadas que van a dar
a luz a una hija, pueden provocar en sta un adenocarcinoma vaginal.
Aumentan moderadamente el riesgo de padecer carcinoma de mama y, en mujeres
postmenopusicas, de endometrio. Tambin se ha descrito una posible asociacin con
la aparicin de hepatomas.

USOS TERAPEUTICOS:

Como tratamiento sustitutivo hormonal en la menopausia, ya que mejora los sntomas y
puede prevenir la aparicin de osteoporosis y vaginitis atrfica o senil. Como
ambulatorios en el tratamiento de la dismenorrea o como anticonceptivos.

En hipogonadismos primarios o secundarios, como teraputica sustitutiva junto a
gestgenos. Ocasionalmente, se utilizan para inhibir la lactancia, en el acn juvenil o
para reducir el hirsutismo.


ANTIESTROGENOS:

Son frmacos que tienen gran afinidad para unirse al receptor estrognico pero tienen muy
poca actividad intrnseca, por lo que se comportan como antagonistas competitivos del
estradiol. Los ms caractersticos son clomifeno y tamoxifeno.

El efecto principal del clomifeno es antagonizar la accin inhibidora del estradiol sobre la
liberacin de LH/FSH-RH en el hipotlamo, aumentando los niveles de FSH y LH, lo que induce el
crecimiento del ovario, el desarrollo de los folculos y la ovulacin, que suele ser mltiple.

Se usa en el tratamiento de la infertilidad femenina. Puede dar signos de antagonismo
estrognico, como oleadas de calor y atrofia de la mucosa vaginal, as como producir quistes
ovricos.

El tamoxifeno tiene efecto antiestrognico especialmente relevante en el tejido mamario. Su
uso clnico fundamental es en el tratamiento del carcinoma de mama dependiente de
estrgenos, donde inhibe la fijacin de stos a su receptor.

Los inhibidores de aromatasas, como aminoglutetimida, bloquean la conversin de
andrgenos a estrgenos. Se usan ocasionalmente en el tratamiento del cncer de mama.


BIOSNTESIS DE ESTRGENOS:

As mismo el estradiol experimenta un complejo metabolismo en los tejidos perifricos y en el
hgado que comprende una oxidacin reversible a estrona y una hidroxilacin irreversible en C-
2 y C-16. (Ruta 17).

La hormona convertir el folculo ovrico en el cuerpo lteo, que segrega estradiol y progesterona.
La progesterona es el compuesto natural que se sintetiza fundamentalmente en el cuerpo lteo
(a partir de acetato y colesterol) la corteza suprarrenal, los testculos y durante el embarazo en
la placenta en grandes cantidades.

Su secrecin ovrica es estimulada por la LH. Los gestgenos sintticos son derivados de la
testosterona, como noretisterona y dimetisterona, noretindrona, etinilestrenol (linestrenol),
etinodiol y norgestrel.

MECANISMO DE ACCION:

Los progestgenos actan sobre receptores nucleares y modifican la expresin de
determinados genes. Como se ha mencionado, los estrgenos incrementan la expresin de los
receptores para progesterona, mientras que, por el contrario, los progestgenos reducen la
expresin de los receptores para estrgenos, por lo que tienen un efecto antiestrognico.

ACCIONES FISIOLOGICAS Y FARMACOLOGICAS:

Los progestgenos estimulan el desarrollo y actividad del endometrio secretor, que se hace
receptivo al blastocisto. En las glndulas endocervicales, la secrecin acuosa y delgada
(facilita el paso de los espermatozoides) producida por los estrgenos.

Adems, impiden la cronificacin celular estrognica del epitelio vaginal. Reducen la
secrecin de las clulas caliciformes y aumentan la actividad de las clulas ciliares en la
trompa, facilitando el paso del vulo.




PROGESTAGENO

En el tejido mamario, los gestgenos favorecen el desarrollo de los acinis glandulares que preparan la
lactancia. En el eje hipotlamo-hipfisario, los progestgenos inhiben la liberacin de LH; este efecto
es mayor cuando se asocia a estrgenos.

Este es el mecanismo de inhibicin de la ovulacin por la progesterona secretada por la placenta o
cuando se administran estos frmacos como anticonceptivos.

Tiene un cierto efecto antagonista sobre la aldosterona, por lo que puede producir hipersecrecin de
esta hormona de forma compensatoria. La progesterona eleva la temperatura corporal (aprox. 0.5 C)
en la segunda parte del ciclo.

FARMACOCINETICA
La progesterona es inactiva por va oral debido a su elevado metabolismo heptico, por lo que slo
puede administrarse por va parenteral.
Los derivados semisintticos o sintticos son activos por va oral, puesto que su metabolismo es ms
lento. Algunos de ellos pueden tener una vida biolgica muy prolongada.
REACCIONES ADVERSAS
Pueden originar alteraciones digestivas, reduccin de la lbido, tendencia al sueo, candidiasis genital
por atrofia de la mucosa y especialmente efectos andrognicos en algunos steres (etisterona,
noretindrona y medroxiprogesterona) con virilizacin de la mujer y del feto (si hubo embarazo).



USOS TERAPEUTICOS:

Su uso principal es como anticonceptivos. Tambin se han empleado en la amenaza de aborto y
aborto habitual (debido a deficiencia gestagnica) aunque su eficacia es discutible.

Otras indicaciones son la dismenorrea y hemorragia funcional uterina, la endometriosis y el carcinoma
de endometrio.

Se puede usar para inducir supresin de la lactancia.


ANTIPROGESTAGENOS:

La mifepristona (RU-486) es un esteroide relacionado con la noretisterona, agonista parcial de los
receptores de progesterona, por los que tiene mayor afinidad que sta.

Tiene propiedades como progestgeno, pero sobre todo inhibe las acciones de la progesterona, que
es una hormona crucial para mantener el embarazo.

Adems, sensibiliza el msculo uterino a las acciones de las prostaglandinas. Su administracin a
mujeres no gestantes induce la menstruacin y en mujeres gestantes es abortivo.

Su uso clnico fundamental es la interrupcin del embarazo y la anticoncepcin postcoital. Para
asegurar su accin abortiva se asocia a un derivado prostaglandnico. Se administra por va oral.

FARMACOS
ANTICONCEPTIVOS
Desde un punto de vista prctico los frmacos anticonceptivos se refieren fundamentalmente a los
estrgenos y gestgenos que se administran a la mujer con tal fin.

El efecto predominante del estrgeno es inhibir la produccin de FSH hipofisaria mientras que el
progestgeno disminuye la secrecin de LH, lo que explica la accin anovulatoria.

El progestgeno permite adems que la hemorragia tras la supresin de los frmacos sea rpida,
breve y fisiolgica.

Los anticonceptivos tambin producen la inhibicin parcial del desarrollo de los folculos ovricos y la
funcin de cuerpo lteo, con aumento en el nmero de folculos atrsicos.

Sobre las trompas de Falopio disminuyen los movimientos peristlticos, lo que retrasa el transporte del
vulo, y alteran las secreciones.

Asimismo, reducen la proliferacin y secrecin de la mucosa endometrial, lo que da lugar a la mala
nutricin de los espermatozoides en su paso a las trompas y a una menor capacidad de nidacin del
vulo.

Finalmente, espesan el moco cervical (sobre todo los gestgenos) con isminucin de la filancia,
cristalizacin, prdida de agua y sustancias nutricias, lo que lo hace hostil para los espermatozoides.

Anticonceptivos orales:

El estrgeno y la progestina son dos hormonas sexuales femeninas.

(pldoras anticonceptivas) se utilizan para evitar el embarazo.

Las combinaciones de estrgeno y progestina funcionan evitando la ovulacin (la liberacin de vulos de los
ovarios).

Tambin modifican el recubrimiento del tero (matriz) para evitar el desarrollo de un embarazo y modifican la
mucosa del cuello uterino (abertura del tero) para evitar el ingreso de esperma (clulas reproductoras
masculinas).

Los anticonceptivos orales son un mtodo anticonceptivo muy efectivo, pero no previenen la propagacin
del virus de la inmunodeficiencia humana [VIH; el virus que causa el sndrome de inmunodeficiencia adquirida
(SIDA)] y otras enfermedades de transmisin sexual.

Tambin se utilizan algunas marcas de anticonceptivos orales para tratar el acn en determinadas pacientes.
Los anticonceptivos orales tratan el acn disminuyendo las cantidades de determinadas sustancias naturales
que pueden causar acn.

Algunos anticonceptivos orales (Beyaz, Yaz) tambin se utilizan para aliviar los sntomas del trastorno disfrico
premenstrual (sntomas fsicos y emocionales que ocurren antes del periodo menstrual cada mes) en mujeres
que han elegido utilizar un anticonceptivo oral para evitar el embarazo.



Como deben usarc:

FARMACOS EMPLEADOS Y COMBINACIONES EXISTENTES

FORMA COMBINADA


PREPARADOS MONOFASICOS



PREPARADOS SECUENCIALES -
BIFASICOS


TRIFASICOS


FORMA UNITARIA


PREPARADOS POSTCOITALES


CONTRAINDICACIONES ABSOLUTAS PARA EL USO DE
ANTICONCEPTIVOS ORALES.


Hepatitis


Tromboflebitis

Hipertrigliceridemia
gravdica
Cncer de mama
Carcinoma de tero
Hipertensin Arterial
Fumadoras
Embarazo
Hemorragia
Para tratar menstruacin abundante o irregular, y la endometriosis (una afeccin en la que el
tipo de tejido que recubre al tero [matriz] crece en otras reas del cuerpo y causa dolor,
menstruacin abundante o irregular [periodos] y otros sntomas).

Consulte a su mdico sobre los riesgos de usar este medicamento para tratar su afeccin.

Este medicamento puede recetarse para otros usos; pdales ms informacin a su mdico o a
su farmacutico.

Que Otro Uso Se Le Da :
nauseas
vmitos
Retorcijones o distensin abdominal. diarrea
Gingivitis (inflamacin de las encas) estreimiento
Aumento o perdida de peso Parches cutneos marrones o negros
acn Crecimiento de vellos en lugares
inusuales
Manchado o sangrado entre periodos
menstruales
Cambio en el flujo menstrual
Periodos dolorosos o ausentes Sensibilidad abdominal
Secrecin de los senos Enrojecimiento o picazn de la
vagina
Efectos
secundarios:
Conclusiones:

Los estrgenos y las progestgenos se encuentran entre los frmacos ms prescritos.
Las aplicaciones ms frecuentes de estos compuestos son la hormonoterapia de
restitucin en posmenospausicas y la anticoncepcin.

Los anticonceptivos orales disminuyen mucho la incidencia de cncer ovrico y
endometrial en el transcurso de seis meses de administracin, y la incidencia
disminuye 50% despus de dos aos de uso. Adems este efecto protector persiste
hasta 15 aos despus de que se suspende la utilizacin de dichos frmacos. Estos
medicamentos tambin aminoran la incidencia de quistes ovricos y mastopatia
fibroquistica benigna. La mifepristona y otros antiprogestgenos seguirn
valorndose para diversos propsitos, pero es probable que su empleo en aborto
medico y anticoncepcin siga siendo motivo de debates en el futuro previsible.

En muchas mujeres los anticonceptivos orales generan
beneficios importantes relacionados con la menstruacin,
los cuales incluyen menstruacin ms regular, reduccin de
la perdida menstrual de sangre y menos anemia ferropenia,
menor tensin premenstrual y decremento de la frecuencia
de dismenorrea. Tambin hay incidencia disminuida de
enfermedad inflamatoria plvica y embarazos ectpicos, y
es posible que la endometritis se tome menos intensa.