FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD EUGENIO ESPEJO

FARMACOLOGA
Isabel Chiriboga
Carrera: Odontologa
Facultad de Ciencias de la Salud Eugenio Espejo
Universidad Tecnolgica Equinoccial
PENICILINAS
Resea Histrica
Alexander Fleming,
1928
Hongo Penicilium
- P. notatum
- P. chrisogenum
1940 efectos
terapeticos
impresionantes.
1942 ensayos en ejercito.

PROPIEDADES QUMICAS

Estructura bsica
Anillo de tiazolidina
Anillo -lactmico
Cadena lateral

El propio ncleo de la
penicilina es el elemento
estructural fundamental de
actividad biolgica.

La cadena lateral es la que
rige muchas de las
caractersticas de un tipo
en particular.

CLASIFICACIN

Naturales
Aminopenicilinas
Anti-Pseudomonas
Resistentes a Penicilinasas
Penicilinas contra
pseudomonas
PENICILINAS NATURALES
Penicilina G
(Bencilpenicilina)
PNC G benzatnica
PNC G potsica
PNC G procanica
PNC G sdica

PNC V potsica

AMINOPENICILINAS
Ampicilina
Amoxicilina
Bacampicilina

Penicilinas Antipseudomonas
Ureido penicilinas
Mezlocilina
Azlocilinas
Piperacilina

Penicilinas asociadas a inhibidores
de belactamasas
ampicilina-sulbactam
amoxicilina-cido clavulnico
amoxicilina-sulbactam
ticarcilina-cido clavulnico
piperacilina-tozabactam

Penicilinas penicilinasa resistentes
(Antiestafiloccica)
Meticilina
Oxacilina
Nafcilina
Cloxacilina
Dicloxacilina

Por espectro:
De espectro medio:
Aminopenicilinas:
- ampicilina
- amoxicilina
- bacampicilina

De amplio espectro:
Carboxipenicilinas:
- carbenicilina
- ticarcilina
Ureidopenicilinas:
- mezlocilina
- azlocilina
- piperacilina

MECANISMO DE ACCIN
Las penicilinas son agentes
bactericidas que inhiben la
sntesis de la pared bacteriana
induciendo un efecto autoltico.
Las penicilinas se unen a enzimas
llamadas protenas que ligan
penicilina (PBP) indispensables
para la formacin e integridad de
la pared celular.
Peptidoglucanes (N-
acetilglucosamina y N-
acetilmurmico)
Transpeptidacin
Proteinas fijadoras de penicilinas
Bacterias en crecimiento y
sintetizando la pared celular.

MECANISMOS DE RESISTENCIA
Pueden darse en:
Produccion de betalactamasa
Alteracion de la PBP, proteina ligadora a la
penicilina, disminuyendo:
Pentracion activa del antibiotico
Salida activa de la misma
La alta poblacion bacteriana

ESPECTRO BACTERIANO
Cocos grampositivos
Cocos anaerobios grampositivos
Bacilos grampositivos
Bacilos anaerobios grampositivos
Bacilos gramnegativos
Bacilos anaerobios gramnegativos
Otros

PENICILINAS NATURALES
Este grupo incluye para administracion
oral y parenteral:

PARENTERAL ORAL:
Cristalina Penicilina G y
Acuosa
Fenoximetilpenicilina
Procanica
Benzatnica
Tipo y Nombre
Genrico
Nombre Comercial
Penicilinas Naturales
Penicilina G cristalina


Penicilina G procanica

Penicilina G benzatinica

Fenoximetil penicilina
(penicilina V)
Penicilina G sdica o
Potsica

Allerpen

Bencetazil

Pen-vee-K
PENICILINAS G Y V

En promedio 33% de dosis oral de
penicilina G se absorben en vas
gastrointestinales en circunstancias
favorables.

La PNC benzatnica y la G procanica se
usa por va IM, producen bajas
concentraciones, pero prolongadas.

La PNC V, es la forma oral y se indica
solo en infecciones menores.
TOXICIDAD Y EFECTOS
SECUNDARIOS

Reacciones de hipersensibilidad que son
los efectos adversos ms comunes, stos
pueden producir fiebre, asma, prpura
trombocitopnica, anemia hemoltica,
neutropenia, pancitopenia y vasculitis,
las ms frecuentes son las cutneas
(urticarias). En ocasiones puede haber
shock anafilctico, muchas veces
mortal.
ABSORCIN, DISTRIBUCIN, METABOLISMO Y
ELIMINACIN EN GENERAL
PNC G BENZATINICA:
Va IM
pico plasmtico de 0.34 a 0.63 ug/ml
vida media es de 7 a 9 das.

PNC G SODICA Y POTASICA:
VO, IM, IV
VO: se destruye rpidamente por la acidez gstrica y su absorcin es
irregular y variable
Pico plasmtico 1.5 a 2.7 ug/ml a los 30 minutos.
RN: 1 a 2 ug/ml a las 12 h.
IM concentraciones de 40g/ml luego de 4-6h
Va IV el pico mximo se logra inmediatamente.

PNC G PROCAINICA:
Va IM
El pico plasmtico se obtiene a las 2 h con
concentraciones adecuadas al las 12 h y dosis
teraputicas a las 24 h.

La PNC G:
Se distribuye en todos los lquidos y tejidos, se
metaboliza en el hgado y se elimina por el rin y
3 a 5% en bilis.
La vida media 30 minutos.
PNC V POTASICA:
Alcanza un pico
plasmtico entre 4.5 y
6 ug/ml a la hora y se
reduce a 0.5 ug/ml a
las 6 horas.
La unin con
protenas es de 80% y
se absorbe hasta 60%.

APLICACIONES TERAPUTICAS:
Infecciones por neumococos:
Neumona neumoccica.
Meningitis neumoccica.
Infecciones estreptoccicas:
Faringitis estreptoccia (includa la escarlatina).
Neumona, artritis, meningitis y endocarditis por
estreptococos
Infecciones causadas por otros estreptococos.

Infecciones por m.o. anaerobios
Infecciones por estafilococos
Infecciones por meningococos
Infecciones por gonococos
Sfilis
Actinomicosis
Difteria
Carbunco

APLICACIONES
PROFILCTICAS:
I nfecciones por
estreptococos
200 000 U PenG V 2
v/da o una sla inyecc de
1.2 mill U PenG
Benzatnica
Recurrencias de fiebre
reumtica
200 000U PenG V c/12h.
Iny IM 1.2 millU de PenG
Benzatnica 1 v/mes
Sfilis
Qx. Valvulopatas
cardacas.
TOXICIDAD
1. Reaccin alrgica inmediata o reaccin
anafilctica
2. Reaccin de urticaria acelerada
3. Reaccin alrgica tarda
Sndrome de Stevens- Johnson
Enfermedad del suero
Anemia hemoltica
Trombocitopenia
Nefropata
4. Reaccin de Jarish-Herxheimer
Destruccin masiva de bacterias como con Treponema
pallidum, leptospirosis, ntrax y ocasionalmente
meningitis meningoccica

5. Reaccin a la PNC procanica
Micrombolos en pulmn y cerebro

6. Toxicidad en el SNC
Dosis masivas pueden producir hiperreflexia, mioclonas,
convulsiones y coma

VAS DE ADMINISTRACIN Y DOSIS
PNC SODICA CRISTALINA
Neonatos
Menores de 1 semana IM o IV 50 a 100 000 U/Kg./da en 2
dosis/da
De 1 a 2 semanas IM o IV 50 a 100 000 U/Kg./da en 3
dosis
Mayores de 2 semanas IM o IV 50 a 100 000 U/Kg./da en 4
dosis
Nios mayores IM o IV 50 a 400 000 U/Kg./da en 6
dosis
Dosis mxima de 400 000 U/Kg. en neuroinfecciones por microorganismos
sensibles
VAS DE ADMINISTRACIN Y DOSIS
PNC G PROCAINICA
Nios IM 25 000 a 50 000 U/Kg./da en 1 2 dosis

PNC G BENZATINICA
Nios:
Menores de 14 Kg. IM 300 000 U/da 1 dosis
De 14 a 27 Kg. IM 600 000 U/da 1 dosis
De 27 a 40 Kg. IM 900 000 U/da 1 dosis
Ms de 40 Kg. IM 1 200 000 U/da 1 dosis
*En profilaxis de fiebre reumtica, se utiliza una dosis cada 21 das.

PNC V
Nios VO 25 a 50 mg/Kg./da en 4 dosis

AMINOPENICILINAS

BACAMPICILINA
CICLACILINA
EPICILINA
HETACILINA
METAMPICILINA
PIVAMPICILINA
TALAMPICILINA
AMOXICILINA
VAS DE ADMINISTRACIN Y DOSIS
Tipo Y Edad Va De Administracin Dosis
Amoxicilina V.O 40-60mg/kg/d
I.V 150-200 mg c/6 hrs.
Ampicilina
Inf. Leves V.O 50-100 mg/kg/d c/6h
Inf. graves I.V 200-400 mg/kg/d c/6h
(neonatos)
Menores de 1 sem. I.V 100-200 mg/kg/d c/12h
mayores de 1 sem I.V 100-200 mg/kg/d c/8h
Bacampicilina V.O 50-100 mg/Kg./d c/12h
Ciclacilina V.O , I.V 50-100 mg/Kg./d c/6h
Pivampicilina V.O 50-100 mg/kg/d c/6h
Talampicilina V.O 50-100 mg/kg/d c/6h
TOXICIDAD

Diarrea
Exantema maculo-papular
Nefropata (mayor retencion)
Incremento de las TGO.
Trastornos hematolgicos:
agranulocitosis
Convulsiones
Cristaluria
Fiebre (infrecuentes).
PENICILINAS ANTISEUDOMONAS
Mecanismo de Accin
Inhibe sntesis de protenas de
la pared bacteriana.
Actualmente es conocido el
hecho de su afinidad por las
protenas fijadoras de
penicilinas.
ESPECTRO ANTIMICROBIANO

MEZLOCILINA

PIPERACILINA
FURAZLOCILINA

TICARCILINA Y
CARBENICILINA

INDICACIONES TERAPUTICAS
Infecciones graves por Gram negativos

En pacientes con septiciemia, endocarditis,
neumona, otitis externa maligna,
endoftalmitis, mastoiditis y osteomielitis
causadas por Pseudomona aeruginosa o
Proteus indol negativo.

Septicemia por Serratia marcescens o
especies de Enterobacter sensibles a estos
frmacos.}

En pacientes con neutropenia y fiebre,
cuando Pseudomonas aeruginosa sea uno de
los productores de infeccin.
TOXICIDAD
Hipersensibilidad
Alteraciones
hidroelectroliticas y cido-
bsicas.
Hipopotasemia y acidosis
metablica
Neurotoxicidad
Alteraciones hematolgicas
Hepatotoxicidad
Otros efectos: nuseas,
vomitos y diarrea
BIBLIOGRAFA
VADEMECUM FARMACOLGICO ECUATORIANO.
Antifecciosos de uso sistmico.pag 12-13
FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA MEDICA. Edgar
Samaniego Rojas. 6ta Edicin. Cap 88 Antibiticos
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FARMACOLOGA EN ODONTOLOGA. Fundamentos.
Tripathi. 2da Edicin Panamericana. Cap 28 Antibiticos
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Las Bases Farmacologicas de la Terapeutica, Goodman y
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