FARMACOLOGIA DE SISTEMA

NERVIOSO CENTRAL
NEUROESTIMULANTES
NEUROESTIMULANTES
Grupo heterogneo de frmacos que a dosis
teraputica, incrementan la actividad de los
centros nerviosos.
A dosis elevada, algunas pueden provocar
convulsiones.
Pueden ser de accin especfica e inespecfica.


NEUROTRANSMISORES
TIPOS:
INHIBITORIOS:
GLICINA, GABA, ENCEFALINA.
EXCITATORIOS:
SUSTANCIA P, NEUROTENSINA,
ADRENALINA , NORADRENALINA,
ACETILCOLINA, SEROTONINA,
ACIDO GLUTAMICO, ACIDO
ASPARTICO
NEUROESTIMULANTES :
AUMENTAN LA ACTIVIDAD DE S.N.C.
A-ESPECIFICOS
B- GENERALES

NEUROESTIMULANTES ESPECIFICOS
PSICOFARMACOS
PSICODISLEPTICOS

CLASIFICACIN DE LOS
NEUROESTIMULANTES

I Cerebrales psicotrpicos.
II Bulbares o analpticos.
III Espinales o convulsivantes

A dosis excesiva estimulan todo el
SNC.
I Estimulantes Psiquicos Psicomotores
a.- Metil-xantinas
b.-Aminas Despertadoras Anorexigenos
II Antidepresivos Timoanalepticos
III Alucinogenos Psicodislepticos Psicomimeticos

I.- Picrotoxina
II Pentilentetrazol (Cardiazol)
III Niketamina (Coramina)


I Estricnina

Neuroestim.
Cerebrales


Neuroestim.
Bulbares

Neuroestim.
Medulares

I .- ESTIMULANTES PSICOTRPICOS -
PSICOMOTORES
Sustancias que estimulan principalmente la
actividad mental y motora, comprende:
a.- Metil-xantinas:
Cafena, Teofilina, Teobromina.
b.- Aminas Despertadoras y Anorexgenos
Anfetamina, Metanfetamina
Metilfenidato (Ritalin,Aradix)
Fenfluramina (Ponderal)
a.- Metil-XANTINAS
Actan bsicamente sobre la corteza
cerebral,estimulando las funciones psquicas
Xantina: Fuente de origen:
Cafena -Caf, hojas de t,
-Cacao, Cola.
Teofilina -Hojas de t.
Teobromina -Cacao.
ACCIN DE LAS XANTINAS
Cerebro:Estimulante SNC:
mejora la atencin y capacidad de concentracin,
antagoniza neurodepresores,
produce vasoconstriccin cerebral(alivia la cefalea, migraa).

Bulbo: estimula centros respiratorio y vasomotor

Corazn: estimulante.( mayor efecto : teofilina)

Bronquios: relaja msculo liso ( brocodilatacion en el asma).

Estmago: aumenta secrecin gstrica. Aumenta tono
intestinal

Rin: incrementa la diuresis.

ACCIONES FARMACOLOGICAS DE LA XANTINAS

Taza de caf: 50 150 mg. de cafena.
Bebidas de cola : 35 55 mg.
CAF DESCAFEINADO : PUEDE SER MAS POTENTE DE
LA SECRECION GASTRICA QUE EL CAF NORMAL.

BEBIDAS XANTINICAS :

CACAO Y TE : CONTIENE TANINO.
PRODUCE DEPENDENCIA: TIPO HABITUACION.


MECANISMO DE ACCION DE LAS XANTINAS:
-INHIDOR DELA FOSFODIESTERASA, QUE INACTIVA AL
A.M.P. Ciclico
-PERO LA TEOFILINA DILATA A DOSIS MUY PEQUEA .LO
QUE ES INSUFICIENTE PARA INHIBIRLA .
-SON ANTAGONISTAS COMPETITIVOS DE LA ADENOSINA
(NEUROTRASMISOR PUTATIVO, SEDANTE, ANTICONV.
RETIENE Na.)
-AL INHIBIR LA ADENOSINA ---CAUSA INCREMENTO
DIURESIS ESTIMULACIN S.N.C. Y CARDIACA
REACCIONES ADVERSAS RAM.
Las xantinas, en personas susceptibles
puede producir:
SNC: inquietud, insomnio,
excitacin, cefalea, temblores.
Ap. digestivo: lcera pptica.
Ap. cardiovascular: taquicardia,
palpitaciones, extrasistolias.
b.- AMINAS DESPERTADORAS

ANFETAMINAS Y DERIVADOS
Agonistas adrenrgicos diversos
Estimulantes poderosos del SNC
Derivan de la Fenilisopropilamina
Producen anorexia
Incremento de la vigilia
Taquicardia e hipertensin.
ANFETAMI NAS-MECANI SMO DE ACCI N
Estimulan la liberaccin de norepinefrina en las
terminaciones nerviosas
Las anfetaminas actan sobre:

Estimulacin del Hipotlamo:
Deprime el centro de la alimentacin, disminuyen
el apetito, estimula la saciedad.

Estimulacin cortical :
Aumenta la atencin y concentracin
Aumenta el rendimiento intelectual
Desaparece el sueo y la fatiga
ANFETAMI NAS - VI AS DE ADMI NI STRACI N
Las anfetaminas se absorben:
- Va oral (tracto digestivo).
- Va Parenteral ( I nyectada I V.)
- Va Pulmonar (inhalada)
Formas de presentacin:










EFECTOS DE LAS ANFETAMI NAS:
Aumento en la presin arterial.

Aumento en la frecuencia cardiaca.

Aumento en la temperatura corporal.

Estimulacin de la corteza cerebral.

Desincronizacin en el Electro Encefalograma (E.E.G.)

Disminucin del sueo
E
F
E
C
T
O
S

F

S
I
C
O
S
:

EFECTOS DE LAS ANFETAMI NAS:

Aumenta el estado de alerta.
Comportamiento agresivo y violento.
Aumento de energa y actividad motora.
Sensacin de bienestar.
Aumento en la seguridad y confianza.
Disminuye el sueo.
Disminuye la fatiga.
Aumenta la velocidad de pensamiento y
lenguaje.
Se suprime la sensacin de apetito.


P
S

Q
U
I
C
O
S
:

Tiene la misma estructura de las anfetaminas, derivado de piperidina
Es una mezcla racmica constituida por el d-ismero y el l-ismero
Estimulante dbil del SNC
Efectos ms destacados sobre actividades mentales que motoras.

Mecanismo de accin :
Bloquea la recaptacin de noradrenalina y dopamina en la neurona
presinptica e incrementa su liberacin en el espacio extraneuronal.

I ndicaciones:
Trastorno por dficit de atencin con hiperactividad (TDAH) en
nios y adolescentes, como parte de una estrategia
teraputica global.

CLORHI DRATO DE METI LFENI DATO
-SI NDROME DE ABSTI NENCI A DE ANFETAMI NAS
Depresin
Debilidad
Fatiga
Letargia
Hambre compulsiva
ANOREXIGENOS.
SON DERIVADOS ADRENRGICOS DEL GRUPO FENILAMINA
DROGAS : ANFETAMINAS : FENPROREX (LIPENAN)
DIETILPROPION (TENUATE DOSPAN)
EFEDRINA
ANOREXIGENOS: FENFLURAMINA (PONDERAL)
FENMETRACINA (PRELUDIN )
MECANISMO DE ACCION.
-
- LIBERAN NORADRENALINA EN LAS TRASMISIONES
NERVIOSAS
- ESTIMULANTES PSQUICOS
- NO SON ANTIPSICOTICOS.
- AUMENTAN EL ESTADO DE VIGILIA
- PROVOCAN SUPRESION DEL SUEO PARADOJAL O R.E.M..


II ANTIDEPRESIVOS
TIMOANALEPTICOS
Sustancias que, al actuar sobre el sistema
nervioso central, mejoran el estado de
nimo. Son los timoanalpticos.
TIMO = ESTADO DE HUMOR

LA DEPRESIN
BIOQUMICAMENTE
Disregulacin o desequilibrio entre varios
neurotransmisores (5-HT1 y 5-HT2,NA,DA).
Mal funcionamiento del sistema serotoninrgico y/o
noradrenergico
Otras sustancias que pueden estar implicadas: CRF (Factor
liberador de corticotropina, NPY (Pptidos opioides,
neuropptidos Y,TRH (Hormona liberadora de tirotropina),SP
(sustancia P), Neuroquinina B,CCK (colecistoquinina.....
S
I
S
T
E
M
A

S
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R
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T
O
N
I
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I
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5
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1
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I
N

R
G
I
C
O
ESTIMULACIN 5-HT2
AGITACION
ANSIEDAD
INSOMNIO
DISFUNCIN SEXUAL
PNICO
BLOQUEO 5-HT2
DISMINUCION DE LA ANSIEDAD
SEDACION
INTENSIFICACION DE SUEO
LENTO
AUSENCIA DE DISFUCNIN
SEXUAL
FALLO DEL SISTEMA NORADRENRGICO:
HIPOACTIVIDAD NA
1
3
4
2
5
6
1. Sntesis
2. Almacenamiento (I MAO)
3. Liberacin
4. Recaptacin
5. Receptores presinpticos
6. Receptores postsinpticos
7. Procesos post-sinpticos
7
Neurotrasmisor
CLASI FI CACI N DE ANTI DEPRESI VOS
Antidepresivos
-Amitriptilina.
-Amoxapina.
-Doxepina.
-I mipramina
-notriptilina

-I socarboxacida.
-Fenelzina
-tranylcypromina
-Fluoxetina.
-Sertralina.
-Paroxetina.
-Fluvoxamina
-Citalopram

Tricclicos (ADT)
I nhibidores de la
recaptacin
De NA y serotonina
I nhibidores de la
Recaptacin de la
Serotonina
I RS
I nhibidores de la
Monoaminooxidada
I MAO
CLASIFICACIN
Antidepresivos de primera eleccin
Antes de 1988 = Antidepresivos Tricclicos
Inhibidores de MAO

Dcada de los 90 = ISRS Inhibidores Selectivos de
la Recaptacin de Serotonina

2000
ISRS
Mirtazapina Venlafaxina Bupropin
Duloxetina

Inhibidores no selectivos
de la recaptacin con
accion sobre receptores:
ATC (Imipramina,
clomipramina,
amitriptilina y sust.
Afines como maprotilina
Inhibidores no selectivos
de la recaptacin sin
accion sobre receptores:
Venlafaxina
Inhibidores selectivos de la
recaptacin:
ISRS: Citalopran, fluvoxamina,
fluoxetina,paroxetina,sertralina
IRNA: Reboxetina
Con accin sobre
receptores.
Mianserina, mirtazapina
Inhibidores no selectivos e
irreversibles de la MAO:
Fenelcina
Inhibidores selectivos y
reversibles de la MAO-A:
Moclobemida
Evolucin en los
ANTIDEPRESIVOS
ACCIN FARMACOLGICA
ANTIDEPRESIVOS
Sobre el SNC:
En sujetos normales: somnolencia, fatiga,
dislalia y aturdimiento.
En deprimidos mejora su nimo y humor.

Sobre el SN Autnomo:
Accin anticolinrgica: boca seca.

Sobre el sistema cardiovascular
Hipotensin ortosttica.

Neuro
transmisin
2 dos y 3ros
mensajeros
Procesos
intranucleares
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS DE LOS
ANTIDEPRESIVOS
SUJETOS NORMALES .
SOMNOLENCIA ATURDIMIENTO
- DIFICULTAD PARA HABLAR Y PENSAR DIAFORESIS
PACIENTES DEPRIMIDOS.
AUMENTA EL ANIMO.
DISMINUYEN EL PERIODO R.E.M.
- ACCION EN LAS AMINAS CEREBRALES .
AMITRIPTILINA, IMIPRAMINA TIENEN GRAN
AFINIDAD PR LOS RECEPTORES MUSCARINICOS:
ALFA 1 , H1 , H2
INDICACIONES DE LOS ANTIDEPRESIVOS
DEPRESIONES ENDGENAS MONOFSICAS
FASE DEPRESIVA DE UN TRASTORNO BIPOLAR
DEPRESIONES NEURTICAS
DEPRESIONES REACTIVAS
SINDROMES DEPRESIVOS
TRASTORNOS DE ANSIEDAD : FBICOS,OBSESIVOS,
CONVERSIVOS..
TRASTORNOS DE LA CONDUCTA ALIMENTARIA
OTROS: T. POR DOLOR CRONICO, MIGRAA, ENURESIS
NOCTURNA,...
EFECTO TERAPUTI CO DE ANTI DEPRESI VOS
Normal
presinapsis postsinapsis
E. sinptico
efecto
Liberacin NT
Recaptacin
receptor
Captacin
NT
Catabolismo
enzimtico
C. vecina
Antidepresivos tricclicos
Depresin
T. de la alimentacin
TOC
Dolor cronico
Enuresis

Imipramina: Tofranil
150/300mgr
Clomipramina: Anafranil
Amitriptilina: Triptizol
Contraindicaciones:
Insuficiencia cardiaca, infarto de miocardio, feocromocitoma,
glaucoma, lactancia...
ADT: Adems de
inhibir a NA y 5-HT
son antagonistas
de varios
receptores de
diversos NT
EFECTOS INDESEABLES
INHIBIDORES DE LA RECAPTACIN DE SEROTONINA
Citalopran: Prisdal
Fluvoxamina. Dumirox
Fluoxetina: Prozac, Adofen
Paroxetina: Seroxat, Frosinor, Motivan
Sertralina: Besitran
CONTRAINDICACIONES:
Insuficiencia heptica o renal.
No deben administrarse junto a otros frmacos que
potencien la transmisin serotoninrgica
Sndrome serotoninrgico
SNDROME SEROTONINRGICO
Sobreactivacin de las vas serotoninrgicas
Mioclonias
Hiperreflexia
Temblor
Confusin
Agitacion
Fiebre
Sudoracion
Escalofrios
Diarrea
Incluso muerte
INDICACIONES
III.- DROGAS ALUCINGENAS
Sustancias tambin llamadas
psicodislpticas,
Producen alteraciones mentales,
emocionales y de comportamiento
semejante a una psicosis.

DROGAS ALUCINGENAS

Estructura qumica semejante a la serotonina:
PSI CODI SLEPTI COS
Los alucingenos o psicodislpticos son sustancias capaces

de provocar en el sujeto que las consume alteraciones

de la percepcin (ejemplo: delirios y alucinaciones).

MECANISMO DE ACCION
Accin agonista en receptores
presinpticos para serotonina en el
mesencfalo. (5-HT1 y 5HT2),
antagonismo competitivo.
MECANISMO DE ACCION DE LOS
PSICODISLEPTICOS
EFECTOS: DOSIS MODERADA:DELIRIO,
ALUCINACIONES
NO PIERDE LA CAPACIDAD AUTOCRITICA

-PERSONALIDAD ANORMAL-INSEGURO NO LES
FUNCIONA EL SISTEMA DE GRATIFICACION
-la marihuana produce sindrome abstinencia,
sindrome amotivacional.

EFECTOS
Induce estados psicodislpticos : produce en forma
confiable, estados de percepcin, pensamientos y
sensaciones alterados ( comparable a sueos ).
La msica se interpreta como imgenes o colores.
Alucinaciones visuales, auditivas, gustativas,
olfatorias, sensacin de flotar.
I I NEUROESTI MULANTES BULBARES
Tambin llamados analpticos,
son estimulantes selectivos bulbares y que a
dosis elevadas produce convulsiones.
ESTIMULANTES BULBARES
Picrotoxina
Pentilentetrazol (cardiazol)
Niketamida ( coramina)
Pretcamida (micoren)
Bemegrida (bemegrim)
Etamivan (Parlivent)
ESTIMULANTES BULBARES
ACCION FARMACOLOGICA
- SNC:
- estimula en forma selectiva a los centros
bulbares ( centro respiratorio y vasomotor )
- SISTEMA C.V.:
- carece de accin cardiotnica
- Elevan P.A. en caso de intoxicacin por
neurodepresores.
I I I NEUROESTI MULANTES
ESPI NALES
Sustancias que al estimular a nivel medular
produce convulsiones, como por ejemplo la
Estricnina.
NEUROESTIMULANTES A PREDOMINIO
BULBAR
PENTILENTETRAZOL (CARDIAZOL, METRAZOL)
PICROTOXINA.-
- ES EFICAZ PARA ESTIMULAR EL
CENTRO RESPIRATORIO
-ANALEPTICO RESPIRATORIO ALEMANIA 1924
NIKETAMINA (CORAMINA):
- ESTIMULANTE RESPIRATORIO Y CARDIACO
.
ESTRICNINA
Alcaloide que se obtiene de la nuez
vmica.
Su accin estimulante se manifiesta en
CUATRO periodos:
Hiperreflexia.
Convulsiones
Paralisis Espstica
Muerte por asfixia
MECANISMO DE ACCION
Accion inhibitorias postsinpticos
mediados por la glicina (transmisor
inhibitorio) de la clula de Renshaw,
exagerndose la actividad neuronal lo
que produce contraccin muscular
sostenida.