OPIOIDES, BARBITRICOS,

BENZODIAZEPNICOS,
ANTIPSICTICOS
Alunos: Ana Carolina Resende, Danbia,
Juliana Silva,Leidiane Brando,Leonardo Maia,
Luciana Mendona,Paulo Costa,Pedro Lauro

Professora: Cristina Maria
1
OPIOIDES, O QUE SO?
So um grupo de
substncias naturais ou
sintticas derivadas do
pio que obtido da
papoula ou Papaver
somniferum.
O pio contm mais de
20 alcalides
(substncias ativas).
Alguns dos alcalides
encontrados na planta,
como a morfina e a
codena so
medicamentos muito
utilizados no nosso meio.

2
O QUE A HERONA?
A herona um tipo de opiide,
de sntese ilegal, sem uso na
medicina, sendo o opiide mais
freqentemente usado com fins
de abuso.
Apesar da herona ser o opiide
de uso ilcito mais comum, tem
poucas propriedades
farmacolgicas especiais.
Quando a administrao
subcutnea, usurios
experimentados no distinguem
entre a herona e a morfina. Isto
se explica porque a herona
rapidamente transformada em
morfina no organismo humano.

3
QUAIS SO OS EFEITOIS DOS
OPIDES?
Os opiides so depressores do Sistema Nervoso
Central.
Causam sono, diminuio dos batimentos
cardacos e da presso arterial, deprimem os
centros respiratrios podendo levar at a parada
cardaca.
Alm disso, ocasionam efeitos sobre o
comportamento, s vezes euforizantes e so
usados abusivamente.
A injeo intravenosa rpida de um opide produz
calor na pele e sensaes no baixo ventre,
semelhantes a um orgasmo sexual. Esta sensao
dura 45 segundos.

4
QUAIS OS PROBLEMAS COM O USO
DOS OPIDES?
A primeira experincia pode ser desagradvel,
ocorrendo nuseas e vmitos, o que faz com que
alguns no os experimentem novamente durante
dias ou semanas.
Outras reaes incluem miose (diminuio do
tamanho da pupila), constipao, espasmos dos
tratos biliar e urinrio, com clicas biliares e renais
e reaes alrgicas.
Tambm precipitam crises asmticas,
desaconselhando-se seu uso durante as crises. Em
pacientes com doenas hepticas o risco de
intoxicao maior, porque a droga eliminada do
organismo mais lentamente.

5
EFEITOS ADVERSOS
Sintomas como sonolncia, torpor, queda da
presso arterial, diminuio da freqncia
respiratria, cianose(cor azulada da boca e
extremidades por falta de oxigenao do sangue)
sugerem intoxicao por opides.
Deve-se suspeitar de intoxicao grave quando
encontramos coma, pupilas punctiformes (como
pontas de alfinetes) e depresso respiratria (que
a principal causas de morte).

6
OS OPIDES PRODUZEM TOLERNCIA
E DEPENDNCIA?
A tolerncia no se desenvolve
uniformemente para todos os
efeitos dos opides e aumenta
com o passar do tempo. H
menor durao e intensidade
dos efeitos de uma droga
quando a mesma quantidade
usada.
A dependncia causada pelos
opides faz com que a vida da
pessoa gire em torno das
drogas. Se o dependente parar
de usar a droga, surgem os
sintomas de abstinncia. O uso
mdico de opides,
regularmente, por alguns
poucos dias, raramente leva
dependncia

7
ABSTINNCIA
Aparece em dois a trs dias aps
a ltima dose. Irritabilidade,
espirros severos, lacrimejamento
e coriza, fraqueza e depresso
pronunciadas so vistos.
Nuseas, vmitos e diarria so
freqentes e pode haver
desidratao.
Apesar deste sintomas, a
sndrome de abstinncia
raramente apresenta risco de
vida. No entanto,sempre que
ocorre, aumenta o desejo de
procura da droga. Em qualquer
momento da abstinncia, a
administrao de um opiide
reverte dramaticamente o
quadro.
8
BARBITRICOS
So os calmantes e sedativos, provocam
alteraes na capacidade de raciocnio,
concentrao e coordenao motora.
Quando ingeridos em excesso, afetam as funes
do sistema cardiorespiratrio, podendo levar ao
coma.
9
HISTRIA
Os barbitricos foram descobertos no comeo do
sculo XX e, diz a histria, que o qumico europeu
que fez a sntese de um deles pela primeira vez, foi
fazer a comemorao em um bar. L encantou-se
com a garonete, linda moa que se chamava
Brbara. Num acesso de entusiasmo, o cientista
resolveu dar ao composto recm descoberto o
nome de barbitrico.

10

Nos primeiros anos, no se suspeitava que
causassem dependncia. Depois que milhares de
pessoas j haviam se tornado dependentes, que
surgiram normas reguladoras que dificultaram a
sua aquisio.
At algum tempo atrs, sedativos leves que
continham barbitricos em pequenas quantidades,
no estavam sujeitos aos controles de venda,
podendo ser livremente adquiridos em farmcias.
Era o caso dos analgsicos. Vrios remdios para
dor de cabea, alm da aspirina e os antigos
Cibalena, Veramon, Optalidon, Fiorinal etc.,
continham o butabarbital ou secobarbital (dois tipos
de barbitricos) em suas frmulas.
11
EFEITOS FSICOS E PSQUICOS

So capazes de deprimir
(diminuir) varias reas do
crebro. As pessoas podem
ficar sonolentas, sentindo-se
menos tensas, com uma
sensao de calma e de
relaxamento. A capacidade de
raciocnio e de concentrao
tambm ficam afetadas.

12
Com doses maiores, causa
sensao de embriaguez (mais
ou menos semelhante de
tomar bebidas alcolicas em
excesso), a fala fica "pastosa",
a pessoa pode sentir dificuldade
de andar direito, a ateno e a
atividade psicomotora so
prejudicadas (ficando perigoso
operar mquinas, dirigir
automveis etc.). Em doses
elevadas, a respirao, o
corao e a presso sangnea
so afetados.

13
EFEITOS TXICOS
Os barbitricos so drogas perigosas pois a dose
que comea a intoxicar as pessoas est prxima
da que produz efeitos teraputicos desejveis.
Os efeitos txicos so: sinais de incoordenao
motora, incio de estado de inconscincia,
dificuldade para se movimentar, sono pesado,
coma onde a pessoa no responde a nada, a
presso do sangue fica muito baixa e a respirao
to lenta que pode parar (a morte ocorre
exatamente por parada respiratria). Os efeitos
txicos ficam mais intensos se a pessoa ingere
lcool ou outras drogas sedativas.

14
Os barbitricos levam dependncia,
desenvolvimento de tolerncia, sndrome de
abstinncia, com sintomas que vo desde insnia,
irritao, agressividade, delrios, ansiedade,
angstia e at convulses generalizadas.
A sndrome de abstinncia requer obrigatoriamente
tratamento mdico e hospitalizao, pois h perigo
da pessoa vir a morrer.

15
Hipnticos: Nembutal
(substncia ativa -
pentobarbital); tiopental -
substncia ativa (utilizado por
via endovenosa,
exclusivamente por
anestesistas para provocar
anestesia em cirurgia).
Antiepilpticos: Gardenal,
Comital, Bromosedan
(substncia ativa -
fenobarbital).
Nomes populares: sonferos,
bola, bolinha.

16
BENZODIAZEPNICOS
Os tranquilizantes tm sido usados h milnios. O
primeiro deles, e que continua a ser consumido, o
lcool. Atualmente, cada vez mais, diversos outros
calmantes so lanados no mercado para alegria
dos consumidores aflitos.
17
Uma estatstica da
Organizao Mundial de
Sade, publicada h alguns
anos, mostrou um consumo
anual de 500 milhes de
diferentes psicotrpicos no
Brasil. Desses, 70% eram
ansiolticos, ou seja,
medicamentos (geralmente
benzodiazepnicos) para
diminuir a ansiedade,
apreenso, tenso ou
medo
18
Muitas pessoas s dormem aps tomarem seu
sedativo preferido e, para suportar o dia
desagradvel que vir, ingerem mais outro
calmante diurno.
Alguns usam os tranquilizantes para viajar de
avio, danar, namorar, transar, fazer provas, dar
aulas, casar, isto , as atividades que podem
acarretar certo grau de intranquilidade.
19
Leo Stembach,
acidentalmente, descobriu em
1955 o primeiro
benzodiazepnico,
denominado Clordiazepxido
(Librium). Logo depois, em
1963, foi produzido e
comercializado o Diazepam
(Valium). Seu uso se espalhou
rapidamente por todo o
mundo.


20
Os benzodiazepnicos, fuso de benzeno com um
anel diazepnico, atuam aumentando o efeito do
neurotransmissor natural (congnito), o cido
gama-aminobutrico (GABA).
21
Portanto, os benzodiazepnicos aumentam
(potencializam) efeitos j existentes no homem e
em outros animais. Estas substncias qumicas
funcionam como inibidoras; atenuam as reaes
qumicas provocadoras da ansiedade. Os
benzodiazepnicos seriam, assim, agonistas
(fortalecedores) do sistema GABA.
22
FUNES DOS BENZODIAZEPNICOS

Os benzodiazepnicos produzem
cinco efeitos principais no
organismo: sedativos,
hipnticos, ansiolticos,
relaxantes musculares e
anticonvulsivantes. Os efeitos
descritos so diferentes conforme
o benzodiazepnico, entretanto, as
respostas citadas esto presentes
em todos os eles.
23
Os benzodiazepnicos teis no tratamento da
ansiedade, insnia, agitao, apreenses,
espasmos musculares, abstinncia do lcool e
como pr-medicao nos procedimentos mdicos
ou odontolgicos.

24
Alguns benzodiazepnicos (entre eles o Rivotril)
so tambm usados nas crises mioclnicas
(contraes musculares sbitas e involuntrias),
ausncias (perda transitria de conscincia), crises
convulsivas tnico-clnicas e ainda, no tratamento
da Doena do Pnico.

25
Na maioria das vezes o benzodiazepnico
administrado por via oral, no entanto, ele tambm
pode ser dado por via intravenosa, intramuscular
ou retal.

26
EFEITOS COLATERAIS
O novo grupo de drogas, inicialmente recebida com
otimismo pela profisso mdica, aos poucos
produziu preocupaes, em particular, o risco de
dependncia que se tornou evidente na dcada de
1980.
Embora os antidepressivos com propriedades
ansiolticas foram introduzidos, e existe uma
crescente conscincia dos efeitos adversos dos
benzodiazepnicos, eles continuam a ser usados de
forma exagerada e trivial para aliviar qualquer
ansiedade.

27
EFEITOS
Ao sedativa e relaxante muscular, variando de
indivduo para indivduo.
Depresso, sonolncia, tonturas, diminuio da
ateno e concentrao, falta de coordenao
muscular, diminuio da libido e dificuldade em
ter ereo, desinibio, hipotenso e a
respirao reprimida.
Nuseas e alteraes do apetite, viso borrada,
confuso, euforia, despersonalizao e
pesadelos. Casos de toxicidade heptica tm
sido descritos, mas so raros.

28
EFEITOS A LONGO PRAZO
Deteriorao geral da sade mental e fsica que
tendem a aumentar com o tempo.
Comprometimento cognitivo, bem como os
problemas afetivos e comportamentais:
agitao, dificuldade em pensar de forma
construtiva, perda do desejo sexual, agorafobia e
fobia social, ansiedade, depresso maior, perda
de interesse em atividades de lazer e
incapacidade de sentir ou de expressar as
emoes.
Alm disso, pode ocorrer uma percepo alterada
de si, do ambiente e nas relaes sociais.

29
USO E ABUSO DOS BENZODIAZEPNICOS
Os benzodiazepnicos so
comumente utilizados
abusivamente e tomado em
combinao com outras drogas
de abuso. Em geral, os
benzodiazepnicos so seguros
e eficazes durante poucos dias,
apesar dos prejuzos cognitivos
e comportamentais, tais como a
agresso e desinibio que
podem ocorrer ocasionalmente.
30
Os benzodiazepnicos tomados em overdoses
podem causar inconscincia perigosa e profunda.
No entanto, eles so muito menos txicos que seus
antecessores, os barbitricos (Gardenal, etc.). A
morte raramente resulta quando um
benzodiazepnico a nica droga tomada. Ele,
junto a outros depressores do sistema nervoso
central (lcool e opiceos), gera um aumento da
toxicidade.

31
BENZODIAZEPNICOS E A JUSTIA
Os benzodiazepnicos provocaram o maior nmero
de aes contra os fabricantes de medicamentos
no Reino Unido.
A disputa envolveu cerca de 14.000 pacientes e
1.800 escritrios de advocacia. A alegao bsica
foi a de que os fabricantes sabiam do potencial de
dependncia, mas, intencionalmente, no
forneceram essa informao aos mdicos.


32
Enquanto isto, 117 mdicos de clnica geral e 50
autoridades de sade foram processados pelos
pacientes supostamente atingidos pelo efeito
indesejado dos benzodiazepnicos, isto , a
dependncia e a difcil retirada do ansioltico.
Alastrou-se o sistema: alguns mdicos passaram a
exigir um formulrio de consentimento assinado
pelos clientes. Alm disso, os mdicos decidiram,
antes de iniciar o tratamento, advertir seus
pacientes dos possveis riscos de dependncia e
da complicada retirada. Entretanto o processo
judicial contra os fabricantes do remdio deu em
nada.

33
ANTIPSICTICOS OU NEUROLPTICOS
Antipsicticos so o
tratamento de
escolha para
esquizofrenia, tanto
na fase aguda como
na fase de
manuteno.
34
ANTIPSICTICOS OU NEUROLPTICOS


Os antipsicticos ou neurolpticos so medicamentos
inibidores das funes psicomotoras, a qual pode encontrar-
se aumentada em estados, por exemplo, de excitao e de
agitao. Paralelamente eles atenuam tambm os sintomas
neuro-psquicos considerados psicticos, tais como os delrios
e as alucinaes. So substncias qumicas sintticas,
capazes de atuar seletivamente nas clulas nervosas que
regulam os processos psquicos no ser humano e a conduta
em animais.
Antipsicticos so o tratamento de escolha para
esquizofrenia, tanto na fase aguda como na fase de
manuteno.


35
Os neurolpticos so drogas lipossolveis e, com
isso, tm facilitada sua absoro e penetrao no
Sistema Nervoso Central. Os antipsicticos tm
sua primeira passagem pelo fgado, portanto,
sofrem metabolizao heptica.
A grande maioria dos neurolpticos possui meia
vida longa, entre 20 e 40 horas, e esse
conhecimento importante na medida em que
permite prescrio em uma nica tomada diria.
Outra conseqncia desta meia vida longa o fato
de demorar aproximadamente cinco dias para se
instalar estado estvel da droga no organismo.

36
Por causa disso, o uso contnuo dos
antipsicticos resulta num acmulo progressivo
no organismo, at que o nvel se estabilize depois
de alguns dias. O equilbrio ideal seria atingir uma
situao onde a quantidade absorvida seja igual
excretada. Neste momento ocorre chamado de
Equilbrio Plasmtico.

37
MECANISMO DE AO
Apesar dos neurolpticos tradicionais bloquearem
ora os receptores adrenrgicos, serotoninrgicos,
ora os receptores colinrgicos e histaminrgicos,
todos eles tm em comum a ao farmacolgica de
bloquear os receptores dopaminrgicos.
em relao a estes ltimos que os estudos tm
demonstrado os efeitos clnicos dos neurolpticos.
O bloqueio dos outros receptores, alm dos
dopaminrgicos, estaria relacionado mais aos
efeitos colaterais da droga do que aos teraputicos.

38
Os receptores da dopamina mais conhecidos so o
D1 e o D2 (ambos ps-sinpticos), alm dos
receptores localizados no corpo do neurnio
dopamnico e no terminal pr-sinptico. A atividade
teraputica dos antipsicticos parece estar
relacionada, principalmente, com o bloqueio da
dopamina nos receptores ps-sinpticos do tipo
D2.
39
TIPOS DE ANTIPSITICOS
Os antipsicticos podem ser divididos em trs
grupos:
1. Antipsicticos Sedativos
2. Antipsicticos Incisivos
3. Antipsicticos Atpicos e de ltima gerao
40
. ANTIPSICTICOS SEDATIVOS
Os antipsicticos sedativos so aqueles cujo
principal efeito a sedao, ao contrrio dos
antipsicticos incisivos (como o Haloperidol, p. ex.)
cujo efeito principal e a remoo dos chamados
sintomas produtivos (delrios e alucinaes).
Os antipsicticos sedativos tm melhor indicao
nos casos de agitao psicomotora, portanto, nem
sempre usados exclusivamente na esquizofrenia
mas, de preferncia, diante dos quadros onde haja
agitao, inquietude, ansiedade muito sria, etc.
41
OS ANTIPSICTICOS SEDATIVOS
(NEUROLPTICOS) SO INDICADOS COMO:
a) Antipsictico,
b) Antiemtico e
c) Ansioltico,

42
ANTIPSICTICOS
Os antipsicticos sedativos so usados para o
tratamento dos distrbios psicticos, sendo
eficazes na esquizofrenia e na fase manaca do
Transtorno Afetivo Bipolar. Tambm para o
tratamento do controle de nuseas e vmitos
graves em pacientes selecionados. teraputica
alternativa aos benzodiazepnicos no tratamento de
curto prazo (no mais de 12 semanas) da
ansiedade no psictica.
43
Muitos neuropediatras tm
utilizado dos neurolpticos
sedativos para o tratamento de
problemas graves de
comportamento em crianas
(hiperexcitabilidade).
Como antipsictico, ele atua
bloqueando os receptores ps-
sinpticos dopaminrgicos
mesolmbicos no crebro. A
maioria deles (fenotiazinas)
tambm produz um bloqueio alfa-
adrenrgico e deprimem a
liberao de hormnios
hipotalmicos e hipofisrios.

44
Ainda assim, o bloqueio dos
receptores dopaminrgicos
aumenta a liberao de
prolactina na hipfise. Como
antiemtico (para vmito), eles
inibem a zona medular
disparadora do vmito, e sua
ao ansioltica pode ocorrer
por reduo indireta dos
estmulos sobre o Sistema
Reticular do talo enceflico.
Alm disso, os efeitos de
bloqueio alfa-adrenrgico
podem ocasionar sedao.

45
Contra- Indicaes
Depresso grave do SNC, estados comatosos,
doena cardiovascular grave. A relao risco-
benefcio deve ser avaliada nas seguintes
situaes: alcoolismo, angina do peito, discrasias
sangneas, glaucoma, disfuno heptica, mal de
Parkinson, lcera pptica, reteno urinria,
sndrome de Reye, distrbios convulsivos, vmitos
(posto que a ao antiemtica pode mascarar os
vmitos como sinal de superdosagem de outras
medicaes).

46
ANTIPSICTICOS INCISIVOS
O grupo farmacolgico ao qual pertencem os
antipsicticos incisivos das butirofenonas e
substncias a elas relacionadas. Sua ao antipsictica
deve-se ao bloqueio dos receptores ps-sinpticos
dopaminrgicos D2 nos neurnios do SNC (sistema
lmbico e corpo estriado).
Para produzir a ao antipsictica, os antipsicticos
incisivos produzem um bloqueio seletivo sobre o SNC,
bloqueio este que se d por competitividade dos
receptores dopaminrgicos ps-sinpticos, no sistema
dopaminrgico mesolmbico, e um aumento do
intercmbio de dopaminas no nvel cerebral.
Alm dos receptores D2, outros so afetados, o que
acaba gerando diferentes efeitos adicionais (bloqueio
muscarnico, bloqueio alfa1 adrenrgico, bloqueio H1
histaminrgico), os quais podem ser teraputicos ou
adversos.

47
Indicaes
a) Tratamento de distrbios psicticos agudos e crnicos,
incluindo-se:
b) Esquizofrenia,
c) Fase manaca do Transtorno Afetivo Bipolar,
d) Psicose Induzida por Substncias,
e) Transtorno Delirante Persistente,
f) Nas fases piores e mais desadaptadas dos transtornos
Esquizides, Paranides e Obsessivo-Compulsivos da
personalidade.
g) Problemas severos de comportamento em crianas como
Hiperatividade grave, Sndrome de Gilles de La Tourette,
Autismo infantil
h) Alvio da psicopatologia da demncia senil
i) Dor neurognica crnica.
j) Tratamento coadjuvante do ttano
Contra-Indicaes
Depresso do SNC, grave ou txica (induzida por frmacos).
Mal de Parkinson. A relao risco-benefcio deve ser avaliada
em alcoolismo ativo, alergias, epilepsia, disfuno heptica
ou renal, hipertireoidismo ou tireotoxicose, glaucoma e
reteno urinria
48
ANTIPSICTICOS ATPICOS E DE LTIMA
GERAO
So os antipsicticos mais recentemente
introduzidos no mercado e que no se classificam
nem como Fenotiaznicos (sedativos) e nem como
Butirofenonas (incisivos). Esses medicamentos tm
se mostrado um novo e valioso recurso teraputico
nas psicoses refratrias aos antipsicticos
tradicionais, nos casos de intolerncia aos efeitos
colaterais extrapiramidais, bem como nas psicoses
predominantemente com sintomas negativos, onde
os antipsicticos tradicionais podem ser ineficazes.
49
Indicaes
Esquizofrenia e outras psicoses em que os
sintomas positivos (delrios, alucinaes,
pensamento desordenado, hostilidade e medo) ou
os negativos (indiferena afetiva, depresso
emocional e social, pobreza de linguagem) so
predominantes.

50
51
REFERNCIAS
http://psicoativas.ufcspa.edu.br/opioides.html
http://www.antidrogas.com.br/barbiturico.php
http://www.galenoalvarenga.com.br/medicamentos/
benzodiazepinicos-rivotril-diazepan-lexotam-frontal-
e-outros
http://www.psiqweb.med.br/site/?area=NO/LerNotici
a&idNoticia=213
http://www.imesc.sp.gov.br/infodrogas/barbitur.htm

52