FARMAC

O
BIODISPO
NI-
BILIDAD
VIDA
MEDIA
VIA DE
ADMINISTRACION

EXCRECION

PRECAUCION
EFECTOS
ADVERSOS
UNION A
PROTEINA
S
METABOLISM
O
METABOLIT
OS

ABSORCIO
N
GLUCOCORTICOIDES
ACCION
CORTA
Hidrocortisona
8 12 horas Oral, IM, IV


Renal
La eliminacin
biliar y fecal es
poco
importante.
La excrecin
urinaria de GC
sin metabolizar
es mnima.
Durante su uso vigilar
niveles de glicemia,
glucosuria, aparicin
de edema, cifras TA,
niveles de K+ serico,
Presencia de sntomas
sugestivos de ulcera
pptica, osteoporosis,
infecciones ocultas,
cataratas.
La dosis debe
mantenerse lo mas
baja posible (das
alternos si es posible) y
al retirarse no debe
hacerse en forma
brusca.
Deben usarse con
GRAN
PRECAUCION en
pacientes: ulcera
pptica, cardiopata e
HTAcon insuficiencia
cardiaca, psicosis,
diabetes, osteoporosis,
glaucoma, ciertas
infecciones como
varicela TBC.
Ver Guia (son
muchos)
Variable
CBG,
Albumina
Hepatico
oxidaccion y
reduccin
(compuestos
inactivos),
seguido de
hidroxilacion
y, finalmente,
conjugacin
con sulfato o
glucoronido
(esteres
hidrosolubles)
Oral (<30min)
Cortisona Oral
ACCION
INTERMEDIA
Deflazacort
18 36 horas Oral
Prednisolona Oral
Prednisona Oral
Metilprednisolon
a
Oral, IM, IV, Local
Triamcinolona Oral, IM, Local
Parametasona IM, Local
Flodrocortison
a
Oral
ACCION
PRLONGADA
Dexametasona
36 58 horas Oral, IM, IV
Betametasona Oral, IM, Local
FARMACOS QUE AFECTAN LA CALCIFICACION Y EL RECAMBIO OSEO
Carbonato de calcio
Oral Renal
Regulada por
PTH y por
Heces.

Diureticos modifican
su eliminacin:
tiazidas favorecenla
reabsorcinde cslcio,
diuretics de asa
favorecensu
eliminacin.
Interfieren
acidos grasos
(fromacion de
jabones).
Inhiben su
absorcin:
glucocorticoides
.
Sales orales:
flatulencia,
estreimiento.
Hiperacidez gstrica
(de rebote) con el
carbonate de calcio.
Favorecen la
formacinde clculos
renales (en teora en
pacientes con
hipercalciuria).
AdministracionEV:
Hipotension por
vasodilatacin
periferica,. Sensacion
de ardor en la piel.
Arritmias cardiacas.
Porcin
proximal de
duodeno:
transporte
activo
(dependiente de
vit. D).
Resto del
intestino
delgado:
difusin
facilitada
(mayor parte).
Fosfato de calcio Oral
Lactato de calcio Oral
Citrato de calcio Oral
Pidolato de
calcio
Oral
Cloruro de
calcio
EV
Gluconato de calcio
EV
FARMAC
O
BIODISPO
NI-
BILIDAD
VIDA
MEDIA
DURACIO
N DEL
EFECTO
VIA DE
ADMINISTRACI
ON

EXCRECIO
N

PRECAUCIO
N
EFECTOS
ADVERSOS
UNION A
PROTEINA
S
METABOLISM
O
METABOLITO
S

ABSORCIO
N
FARMACOS TIROIDEOS Y ANTITIROIDEOS
PREPARADOS
SINTETICOS
Levotiroxina
Sodica (T4)
Oral (terapia
de restitucin)
EV (coma
mixedematoso
)
Sensacin de calor,
Taquicardia, temblor,
sudoracin,
intranquilidad,
nerviosismo, debilidad
muscular, insomnio,
perdida de peso, etc.
Elevada: embarazo,
uso de estrgenos
retarda su
eliminacin.
Baja: nefrosis, cirrosis
heptica aumento du
eliminacin
Oral
50-80% (ID)
Algunos
frmacos
interfieren.
Liotironina
(T3)
Oral
95%
ANTITIROIDE
OS
TIOAMIDAS
Mertimasol*
4- 6 horas Renal
Lenta (65
70% se
recupera en
orina 48h)
Nauseas y malestar GI
(etapas tempranas),
exantema maculo-
papular pruriginoso
(reaccin mas frecuente),
Menos frecuentes:
Vasculitis, ictericia
colestatica,
linfadenopatias,
artralgias, parestesias,
cada de cabello, etc.
Reaccion mas grave (
poco frecuente 2%)
agranulocitosis, mayor
riesgo en pacientes de
edad avanzada y con dosis
altas, es reversible.
Administracin
prolongada: bocio por
aumento de TSHe
hipotiroidismopor dosis
elevadas.
NO se une a
protenas
plasmticas
Oral
Se acumula
rpido en
glandula
tiriodes
Propiltiouracil
o
Carbimazol





YODO
RADIOACTIV
O
(I 131)
Restringido en
mayores de 40
aos y
cardipatas.
Contraindicad
o en embarazo
y lactancia.






8 dias





Unica dosis
Oral
Evitar contacto
cercano con nios y
mujeres embarazadas
por lo menos las 2
primeras semanas
despus del tto,
mantener la ropa y
utensilios personales
por separado durante
los primeros das,
mantener una
disposicin adecuada
y segura de excretas, la
mujer y hombre deben
diferir un futuro
embarazo mnimo 6
meses.
Molestia en el cuello,
aumento de bocio
(raro). El uso de
esteroides mejora el
proceso inflamatorio,
empeoramiento del
hipertiroidismo,
incluso tormenta
tiroidea (infrecuente),
hipotiroidismo tardo
inducido (a largo
plazo), aumento de la
incidencia de cncer
en el tracto
gastrointestinal:
estomago, esfago,
colorrectal (estudios
contradictorios)





Rpida
concentracin
en tiroides
FARMAC
O
BIODISPO
NI-
BILIDAD
VIDA
MEDIA
DURACIO
N DEL
EFECTO
VIA DE
ADMINISTRACIO
N

EXCRECIO
N

PRECAUCIO
N
EFECTOS
ADVERSOS
UNION A
PROTEINA
S
METABOLISM
O
METABOLIT
OS

ABSORCIO
N
VITAMINA D
Ergocalciferol
(vit. D2)



25 (OH) D3: 2-3
semanas y 6
semanas en
afrenicos.
1,25 (OH) 2D3:
5-8 horas


Oral

Principalmente
por bilis

El exceso de
vitamina D se
acumula en
tejido graso
Hipervitaminosis por
Vit. D(rara, mas
frecuente en nios
tratados con dosis
altas).
Sintomas de
hipercalcemia:
debilidad, cansancio,
fatiga, nauseas y
vmitos. Afeccin
renal: perdida de la
capacidad para
concentrar orina,
poliuria, polidipsia y
nicturia. Deposito de
calcio en tejidos
blandos: rion,
(nefrocalcinosis), vasos
sanguneos, corazny
pulmn.




Circula unida a
una globulina
fijadora de
vitamina D




Intestino
delgado,
requiere
presencia de
sales biliares.
Colecalciferol
(vit. D3)
Calciferol
Calcidiol
O Calcifediol
(higado)
Calcitriol
(rion)
Alfacalcidol
(rion)
COMBINACIONES DE VITAMINA D
Y SALES DE CALCIO
VITAMINA D
3
+ CARBONATO DE CALCIO
(Oscal D, Caltrate, Calcio ostelin)
VITAMINA D
3
+ CITRATO DE CALCIO
(Calcibon D)
VITAMINA D
3
+ GLUCONATO DE CALCIO
(Calciogenol, Maltocalcine)
BISFOSFONATOS
IG
Etidronato
Por va oral Baja
6%

Parenteral





Renal sin
cambio
Debe indicarse en
ayunas con
abundante agua
(un vaso
minimo), minimo
30 minutos antes
del desayuno, NO
ACOSTARSE
durante la
primera hora
luego de ingerido.
CONTRAINDIC
ADO: pacientes
con funcin renal
disminuida,
trastornos de la
movilidad
esofgica, ulcera
pptica.
Irritacin esofgica
(oral), Incremento del
riesgo de camcer de
esfago?, Reacciones
agudas (EV): fiebre,
mialgias, linfopenia,
Toxicidad renal
(zoledronato, si se
administra en forma
rpida), Necrosis
avascular maxilo
mandibular
(osteonecrosis de
mandibula)(zoledrona
to), Hipocalcemia por
administracin Ev
rpida, Otros:
Inflamacionde
estructuras oculares
(uvetis, conjuntivitis,
etc), reacciones
alrgicas,
anormalidades en las
pruebas de
funcionalismo
heptico, dolor
musculo esqueltico.

Los
alimentos
disminuyen
su
absorcin.

Acumulaci
n en el hueso
en sitios de
remodelado
activo (50%
del
absorbido)

Clodronato
Por va oral Baja
Oral
IIG
Pamidronat
o

Por va oral Baja

Oral y EV
Alendronato
Por va oral Baja
1%
Oral
Ibandronato
Por va oral Baja
Oral y EV
IIIG
Risendronat
o
Por va oral Baja
1%

Oral
Zoledronato
Por va oral Baja
EV
FARMAC
O
BIODISPO
NI-
BILIDAD
VIDA
MEDIA
VIA DE
ADMINISTRACI
ON

EXCRECIO
N

PRECAUCION

EFECTOS ADVERSOS
UNION A
PROTEINAS

ABSORCION
HORMONAS SEXUALES
ESTROGENOS
NATURALES
Estradiol
Baja Oral por su
amplio
metabolismo
heptico de
primer paso
( estrgenos
natutales)














Oral
IM
Transdermico
Topico (piel y
vagina)


Metabolismo
variable,
Biotransformac
ion rpida en
higado
Estradiol-
Estrona-Estriol
(conjugados
glucuronido y
sulfato)
Recirculacion
enterohepatica:
conjugacin
con sulfatoy
glucuronido(hi
gado)-
secrecin por
bilis-
hidrolisis(intest
ino) Resorcion
Contraindicado:
Neoplasias
dependientes de
hormonas (carcinoma
de endometrio,
carcinoma mamario o
con alto riesgo de este).
Hemorragia vaginal de
causa desconocida.
Enfermedad heptica
grave o de vesicula
biliar.
Antecedente de
tromboembolismo.
Habito tabquico
intenso.
Nauseas y vomitos, Pletora,
hipersensibilidad, y edema de las mamas,
Elevacion de triglicridos plasmticos,
Aumento en el riesgo de enfermedad
vesicular (litiasis), Incrementan el riesgo de
enfermedad tromboembolica, Migraa
intensa, Reactivacion o exacerbacin de
endometriosis, Retencion hidrosalina:
edema, agravamiento de la HTA, ICC,
Estrogenos y camcer: Exposicion a
estrgenos durante el I trimestre de
embarazo: > incidencia de adenocarcinoma
vaginal y cervicouterino en la descendencia
femenina. Aumenta la incidencia de
anormalidades no cancerosas en genitales (
ambos sexos). Estrogenos sin antagonismo
en menopausicas incrementa de 5 a 15 veces
el riesgo de desarrollo de cncer
endometrial. Combinacion de estrgeno-
progestgeno incrementa el riesgo de
cncer mamario ( por accin de
progestgeno.)



Extensa unin a
protenas
plasmticas
SHGB y a la
albumina













Satisfactoria
(naturaleza
lipofilica).
Estrona
Estriol
Estrogenos
conjugados
(equinos)
Equilina
Equilenina
ESTROGENOS
SINTETICOS
Etinilestradiol
Mayor A la albumina
srica NO a la
globulina
Mestranol Baja Oral por su
amplio
metabolismo
heptico de
primer paso
( estrgenos
natutales)





Extensa unin
a protenas
plasmticas

Quinestrol
ESTROGENOS
SINTETICOS
NO
ESTEROIDEOS
Dienestrol
Dietilestilbestrol
Clorotrianiseno
Metalenestril
FARMAC
O
BIODISPO
NI-
BILIDAD
VIDA
MEDIA
VIA DE
ADMINISTRACI
ON

EXCRECIO
N

PRECAUCION

EFECTOS ADVERSOS
UNION A
PROTEINAS

ABSORCION
HORMONAS SEXUALES
ESTROGENOS
NATURALES
Estradiol
Baja Oral por su
amplio
metabolismo
heptico de
primer paso
( estrgenos
natutales)














Oral
IM
Transdermico
Topico (piel y
vagina)


Metabolismo
variable,
Biotransformac
ion rpida en
higado
Estradiol-
Estrona-Estriol
(conjugados
glucuronido y
sulfato)
Recirculacion
enterohepatica:
conjugacin
con sulfatoy
glucuronido(hi
gado)-
secrecin por
bilis-
hidrolisis(intest
ino) Resorcion
Contraindicado:
Neoplasias
dependientes de
hormonas (carcinoma
de endometrio,
carcinoma mamario o
con alto riesgo de este).
Hemorragia vaginal de
causa desconocida.
Enfermedad heptica
grave o de vesicula
biliar.
Antecedente de
tromboembolismo.
Habito tabquico
intenso.
Nauseas y vomitos, Pletora,
hipersensibilidad, y edema de las mamas,
Elevacion de triglicridos plasmticos,
Aumento en el riesgo de enfermedad
vesicular (litiasis), Incrementan el riesgo de
enfermedad tromboembolica, Migraa
intensa, Reactivacion o exacerbacin de
endometriosis, Retencion hidrosalina:
edema, agravamiento de la HTA, ICC,
Estrogenos y camcer: Exposicion a
estrgenos durante el I trimestre de
embarazo: > incidencia de adenocarcinoma
vaginal y cervicouterino en la descendencia
femenina. Aumenta la incidencia de
anormalidades no cancerosas en genitales (
ambos sexos). Estrogenos sin antagonismo
en menopausicas incrementa de 5 a 15 veces
el riesgo de desarrollo de cncer
endometrial. Combinacion de estrgeno-
progestgeno incrementa el riesgo de
cncer mamario ( por accin de
progestgeno.)



Extensa unin a
protenas
plasmticas
SHGB y a la
albumina













Satisfactoria
(naturaleza
lipofilica).
Estrona
Estriol
Estrogenos
conjugados
(equinos)
Equilina
Equilenina
ESTROGENOS
SINTETICOS
Etinilestradiol
Mayor A la albumina
srica NO a la
globulina
Mestranol Baja Oral por su
amplio
metabolismo
heptico de
primer paso
( estrgenos
natutales)





Extensa unin
a protenas
plasmticas

Quinestrol
ESTROGENOS
SINTETICOS
NO
ESTEROIDEOS
Dienestrol
Dietilestilbestrol
Clorotrianiseno
Metalenestril
FARMAC
O
BIODISPO
NI-
BILIDAD
VIDA
MEDIA
DURACIO
N DEL
EFECTO
VIA DE
ADMINISTRACIO
N

EXCRECIO
N

PRECAUCIO
N
EFECTOS
ADVERSOS
UNION A
PROTEINA
S
METABOLISM
O
METABOLIT
OS

ABSORCIO
N
VITAMINA D
Ergocalciferol
Colecalciferol
FARMAC
O
BIODISPO
NI-
BILIDAD
VIDA
MEDIA
DURACIO
N DEL
EFECTO
VIA DE
ADMINISTRACIO
N

EXCRECIO
N

PRECAUCIO
N
EFECTOS
ADVERSOS
UNION A
PROTEINA
S
METABOLISM
O
METABOLIT
OS

ABSORCIO
N
VITAMINA D
Ergocalciferol
Colecalciferol
FARMAC
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BIODISPO
NI-
BILIDAD
VIDA
MEDIA
DURACIO
N DEL
EFECTO
VIA DE
ADMINISTRACIO
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EXCRECIO
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EFECTOS
ADVERSOS
UNION A
PROTEINA
S
METABOLISM
O
METABOLIT
OS

ABSORCIO
N
VITAMINA D
Ergocalciferol
Colecalciferol
FARMAC
O
BIODISPO
NI-
BILIDAD
VIDA
MEDIA
DURACIO
N DEL
EFECTO
VIA DE
ADMINISTRACIO
N

EXCRECIO
N

PRECAUCIO
N
EFECTOS
ADVERSOS
UNION A
PROTEINA
S
METABOLISM
O
METABOLIT
OS

ABSORCIO
N
FARMAC
O
BIODISPO
NI-
BILIDAD
VIDA
MEDIA
DURACIO
N DEL
EFECTO
VIA DE
ADMINISTRACIO
N

EXCRECIO
N

PRECAUCIO
N
EFECTOS
ADVERSOS
UNION A
PROTEINA
S
METABOLISM
O
METABOLIT
OS

ABSORCIO
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