Farmacocintica

.

Time
course
of drug
concentr
ation
1. Absorcin o penetracin,
2. Distribucin.
3. Metabolismo o Biotransformacin.
4. Excrecin
Destino

Eliminacin o
desaparicin


Farmacocintica
Vas de Administracin
Local o tpica
Piel (crema, pomada, ungento)




Mucosas ( colirio, gotas nasales, vulos)
Vas de Administracin
General

Enteral: sublingual, deglucin u oral, rectal

Parenteral - Inyectables
(ID, SC, IM, IV, Intracavitarias)
- Inhalatoria
VIAS DE
ADMINISTRACIN
1. VIA DIGESTIVA
a. VIA ORAL :
Mucosa oral
Mucosa Gstrica.
Mucosa Intestinal.
b. VIA RECTAL
Mucosa rectal.

2. VIA PARENTERAL
a. Via s.c.
b. Via i.v.
c. Via i.m.
d. Via i.d.
e. Via i.a.
f. Via i.t.
g. Via i.p

3. VIA RESPIRATORIA.
a. Mucosa Alveolar y
Bronquiolar.
b. Mucosa Bronquial.

4. VIA TPICA
a. Mucosa Nasal.
b. Mucosa Conjuntival.
c. Mucosa Vaginal.
d. Mucosa Uretral.
e. Piel - IONTOFORESIS.

En Cul de ellos se elude
el efecto de 1er. paso?
Mecanismo general de Absorcin
Membrana celular:
barrera para llegar a la biofase


Procesos de Transporte:
T. PASIVO: Difusin Simple; Dif. facilitada
T. ACTIVO: T.activo prop. dicho; pinocitosis
Mecanismo general de Absorcin
Solubilidad: tamao de las molculas





Factores que Rigen la Absorcin

Coeficiente de particin lpidos / Agua
Ionizacin: Ph del medio; pKa de la Droga.

Factores que Rigen la Absorcin

Mediatas o Indirectas
Mucosas
(digestiva, respiratoria genitourinaria, conjuntival)
Piel
Inmediatas, Directas o Parenterales
(Intracutneas, Subcutnea, Intramuscular,
Intraperitoneal, Intramedular o Intrasea )
Vas de Absorcin
Modelos Compartimentales
Biodisponibilidad
Velocidad y grado de absorcin de un
frmaco a partir de una forma
farmacutica, administrada
generalmente por V.O.
Si se administra por va
E.V. Disponibilidad completa
V.O. Disponibilidad incompleta
Distribucin
La concentracin plasmtica de una droga
depende de:
La dosis administrada
La variacin individual en velocidad de
absorcin y excrecin
La biodisponibilidad
La velocidad de metabolizacin
Se realiza con las :
Albminas, principalmente; globulinas
Mecanismos:
Combinacin reversible
enlace inico fenilbutazona
salicilatos, alcaloides
enlace de H , Dipolar y Van der Walls
esteroides
Combinacin irreversible: enlace covalente metales
pesados: Hg, As.

Combinacin de las drogas con las
protenas plasmticas
Actan como reservorio o depsito de las
drogas:
Protenas plasmticas
Protenas Celulares
Grasa corporal
Tejido celular
Tejido muscular
Huesos
Reservorios transcelulares: tracto
gastrointestinal

Almacenamiento de drogas en el organismo
Ocurre cuando la eliminacin de una
droga es mas lenta que su absorcin,
por lo que la concentracin de la misma
ir en aumento.
Se da sobretodo con drogas de vida
media larga
Acumulacin
Vas metablicas
Reacciones no sintticas (activacin o inactivacin):
Oxidacin (oxidacin, hidroxilacin, desaminacin
oxidativa, desalquilacin)
Reduccin
Hidrlisis
Reacciones sintticas (inactivacin):
Conjugacin o sntesis (glucurnidos, sulfatos etreos,
metilacin, conjugacin con glicocola, acetilacin)


Metabolismo o Biotransformacin
Las reacciones de Fase II pueden preceder a las
de Fase I.

Oxidacin, Reduccin,
Hidrlisis (plasma)
conjugacin (Rin,
Bazo)



rganos de Biotransformacin

Microsomas: Hepticos Oxidasas,
Reductasas,
Esterasas,
Glucuronil Transferasa

Renales: Gucuronil transferasa

Sistema Microsomal
Mitocondrias: Glicinacilasa
Mao
Oxidaciones celulares
Citosol del Hgado: sulfotransferasas
metiltransferasas
deshidrogenasas
Plasma: esterasas

S.R.E. del hgado, bazo, pulmn: acetilasas




Sistema No microsomal
Estimulantes enzimticos:
Induccin, Autoinduccin
Inhibidores enzimticos
Edad
Sexo
Diferencias: genticas, de especie





Factores que influyen sobre la
Biotransformacin
Rin: Filtracin glomelar T. Pasivo
Reabsorcin tubular
Secrecin tubular T. Activo

Pulmn: Coeficiente de particin sangre/ aire o coeficiente
de Ostwald (alto: ex. Lenta; bajo: ex. Rpida).

Tubo Digestivo: Salival, gstrica, Biliar: ciclo
enteroheptico.

Sudor: Cloruros, bromuros, yoduros.

Lagrimal: yoduros

Mamaria: se excretan fundamentalmente compuestos
bsicos, ya que la leche es cida (pH: 6,6)con respecto al
plasma





Excrecin de las drogas
Muchas
Gracias